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孕酮知识

作者:陕西保健网
来源:http://www.xapfxb.com/yuer
更新日期:2021-03-02 13:24

-

2021年3月2日发(作者:骨痛热)
黄体酮是由
卵巢
黄体分泌的一种天然
孕激素
,在体内对
雌激 素
激发过的
子宫内膜
有显
著形态学影响,
为维持
妊娠
所必需。
黄体酮临床用于
先兆性流产

习惯性流产

闭经
或闭经
原因的反应性诊断等。

目录

基本资料

基本注释

黄体酮适应症

药理作用

用法用量

药物分析

动力学

展开

基本资料

基本注释

黄体酮适应症

药理作用

用法用量

药物分析

动力学

展开

基本资料

药物名称:
黄体酮

[1]
药物别名:孕酮,助孕素

英文名称:
Progesterone
英文别名:
3,20-pregnene-4;
4-pregnene-3,20-dione;
beta-progesterone;
corlutin;
corlutina;
corluvite;
corporin;
corpus
luteum
hormone;
delta4-pregnene-3,20-dione;
delta(sup4)-pregnene-3,20-dione;
flavolutan;
fologenon;
gestone;
gestormone;
glanducorpin;
hormoflaveine;
hormoluton;
lipolutin;
lucorteum
sol;
luteal
hormone;
luteinique; luteodyn; luteogan; luteohormone; luteol; luteosan; luteostab; luteovis; Lutex;
lutidon;
[2]
lutocyclin; lutocyclin m; lutocylin; lutocylol; lutoform; lutogyl; lutren; lutromone;
piaponon;
pranone;
Pregn-4-ene-3,20-dione;
pregnendione;
pregnenedione;
primolut;
progekan;
progesterol;
progesteronum;
synovex
progestin;
progestone;
s;
prolidon;
syntolutan;
(S)-Pregn-4-en-3,20-dione;
(6alpha)-6-methyl-3,20-dioxopregn-4-en-17-yl acetate


类别:
性激素
类药物

药物相互作用
:
本品主要由人体肝脏微粒体中的细胞色素
P450
酶代谢,酮康唑是细胞色素
P450
酶的
抑制剂,
因此,
酮康唑或其 它细胞色素酶的抑制剂可能增加黄体酮的血药浓度。
关于这些推
测临床尚未证实。

药物过量
:
没有药物过量研究资料。如有过量,应停止服用,对症处理。

毒理研究
:
黄体酮是卵巢、
胎盘和肾上腺分泌的一种类固醇激素,
在充足雌激素存在时,
黄体酮能使子宫内膜由增殖期改变为分泌期,为孕卵着床提供有利条件,在受精卵 着床后,
胎盘形成,可减少妊娠子宫的兴奋性,保持妊娠状态;可促进排卵。
[3]

基本注释



黄体酮胶丸

黄体酮又名孕酮, 为
孕激素
。用来人工调整
月经周期
具有一定
作用
,但黄体酮 不是万
能的。黄体酮属于处方药,需在
医生
指导下使用,黄体酮具有
副作用< br>,要慎用黄体酮。黄体
酮有
口服

注射
两种剂型。



丙酸睾酮

黄体酮适应症

先兆流产

习惯性流产

经前期紧张综合症
、无排卵型
功血
和无排 卵型
闭经
、与雌激
素联合使用治疗
更年期综合症


正常情况

男:成人
<3.2nmol/L
女:
卵泡期
0.6

1.0nmol/L
排卵期
2.40

9.40nmol/L
排卵后
20.8

103.0nmol/L
药理作用
< br>黄体酮是由
卵巢
黄体分泌的一种天然
孕激素
,在体内对
雌激素
激发过的
子宫内膜
有显
著形态学影响,为维持
妊娠
所必需< br>[4]
。其药理作用主要为:①在月经周期后期使子宫粘膜内
腺体生长,子宫充血,内膜
增厚,为受精卵植入作好准备。
受精卵
植入后则使之产生
胎盘

并减少
妊娠
子宫的兴奋性,抑制其活动,
使胎儿安全生长。②在与
雌激素
共同作用下,
促使
乳房
充分发育,为产乳作准备。③使
子宫
颈口闭合,粘液减少变稠,使
精子
不易穿透;大


时通过 对
下丘脑
的负反馈作用,抑制
垂体
促性腺激素的分泌,产生




抑制排卵作用。④竞争性对抗
醛固酮
,促使钠离子
和氯离子的排泄并利尿。⑤有轻度
升高体温作用,使月经周期的黄体相
基础体 温
较高。

怀孕初期黄体酮有什么作用?

(一)孕酮抑制宫缩

有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,使膜处于超 极化状态,因而降低
子宫肌的兴奋性,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此 ,妊娠
子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩,胚胎不受影响,妊娠得以维持。
据此,
临 床常用孕酮
保胎。

也有人持相反的意见,认为实验固然证明孕酮抑制子宫肌的兴奋, 但它是体外条件,
且实验用的剂量远远超过生理浓度。
此外,治疗先兆流产时,
利用双 盲法,
发现孕酮与安慰
剂的效果等同。

(二)孕酮维持脱膜反应

蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔
抗鼠蜕膜血 清”可致流产,
说明蜕膜对维持妊娠的重要性。
切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵
巢,可 致蜕膜坏死液化;
如给予外源性孕酮,
则可防止蜕膜退变。
可见孕酮是维持蜕膜反应< br>所必需的。

(三)孕酮抑制免疫反应

孕卵是一种“半异体移植体” (
Semiallograft

,
但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢?有人发现,
将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,
只有在注射孕酮的动物,
肿瘤细
胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕酮增多,
可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。
如孕酮不足,胚胎如同异物,被母体排斥
而流产。

总之,孕酮对维持妊娠是必需的,因而称“孕”激素。无论其维持妊娠机制 为何,总
必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,
才能发生效应。
而孕酮受体的 合成,
则主要
是由雌激素促进的。
因而孕酮的作用,
总有赖于雌激素的协作;
而且雌激素还可刺激卵巢黄
体合成并分泌孕激素。

用法用量
肌注,
1

10

20mg

(1)
习惯性流产:肌注
1

10

20mg
,每日
1< br>次或每周
2

3
次,
一直用到
妊娠
第四个月 。
(2)
功能性
子宫
出血,
痛经


月经
之前
6

8
日每天注射
5

10mg

4

6
日,
疗程
可重复若干次。对子宫发 育不全所致的
痛经
,可与雌激素配合使用。
(3)

血过多和
血崩症
:每日肌注
10

20mg

5

7
天为一疗程,可重复
3

4
个疗程,每疗程间隔
15< br>~
20
日。

(4)
闭经:先给
雌激素
2< br>~
3
周后,立即给予本品每日
3

5mg

6

8
日为一
疗程
,总剂
量不宜超过
300

350mg
,疗程可重复
2

3
次。
(5)< br>先兆流产:
25

50mg/d


药物分析

方法名称

黄体酮的测定—
高效液相色谱


应用范围:

这种方法的采用可以很有效提高液相色谱法测定黄体酮的含量。

本方法适用黄体酮。

方法原理

供试品和内标均制成甲醇溶液,进 入
高效液相色谱仪
进行色谱分离,用
紫外吸收检测

,于波长
254nm
处检测黄体酮(
C21H30O2
)和内标
己烯雌酚
的 吸收值,计算出其含量。

试剂:

甲醇

仪器设备:

1


仪器

1

1
高效液相色谱仪

1

2
色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论板数按黄体酮峰计算应不低于
1000
,黄体酮峰
与内标物质峰的分离度应符合要求。

1

3
紫外吸收检测器

2


色谱条件

2

1
流动相:甲醇
+

= 65 35
2

2
检测波长:
254nm
2

3
柱温:
室温

试样制备

1


称取供试品

取本品
25mg
,精密称定,置
25mL
量瓶中。

2


对照品溶液的制备

精密称取黄体酮对照品适量,加
甲醇
溶解并稀释成溶液。

3


内标溶液的制备


己烯雌酚
25 mg
,置
25mL
量瓶中,加稀甲醇溶解并稀释至刻度,即得。

4


供试品溶液的制备

上述供试品加稀甲醇溶解稀释至刻度,即得供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取 重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量
取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液 管的精度要求。

操作步骤:

分别精密吸取上述供试品溶液与内标溶液5mL


25mL
量瓶中,
用稀甲醇稀释至刻度,
混 合均匀,

5
μ
L
注入
高效液相色谱
仪,
用紫外吸收
检测器

于波长
254nm
处测定黄体酮
和内 标己烯雌酚的吸收值,按内标法以峰面积计算,即得。

参考文献:

中华人 民共和国药典
,国家药典委员会编,
化学工业出版社

2005
年版 ,二部,
p643


动力学

本品口服可从
胃肠 道
吸收,经
1

3
小时血
浓度
达峰值,由于迅速代 谢而失活,故一般
采用注射给药,但舌下含用或阴道、直肠给药也有效。经阴道粘膜吸收迅速,经
2

6
小时
血浓度达峰值。
其中
t1/2
仅数分 钟,
代谢产物
有孕二醇及其
葡萄糖
醛酸结合物,
由尿中排出。

相关作用

黄体酮药理作用主要为:



卵巢

1
、在
月经
周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充 血,内膜增厚,为
受精卵
植入作好
准备。
受精卵植入后则使之产生胎盘,并减 少
妊娠子宫
的兴奋性,
抑制其活动,使胎儿安全
生长。

2
、在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。

3
、使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反
馈作用,抑制垂体
促性腺激素
的分泌,产生抑制排卵作用。

4
、增高:先天性
肾上腺皮质
增生(
21
β
-羟化酶缺乏,
17
β
-羟化酶缺乏和
11
β
-羟
化酶缺乏等)
,卵巢
肿瘤

葡萄胎


5
、促进催乳素的释放:如口服
5~10g
甲地孕酮可造成泌乳,大剂量的雌激素能够阻止
泌乳。

6
、与雌激 素一同调节内分泌:正常的女性朋友每天会分泌出
0.5~1mg
雌激素,排卵前
每天 分泌
2~3mg
黄体酮,
排卵后每天分泌
20~30mg
黄体酮。< br>妊娠期间女性每天分泌
0.1~0.2g
雌激素,妊娠前
6
个月每天分 泌
0.2~0.4g
黄体酮,妊娠后
4
个月每天分泌
0.4~0.8 g
黄体酮。

孕酮低怎么补?
[5]

1
、食补

孕酮低,医生建议到医院就诊,在医嘱下补充天然黄体酮,吃些大 豆之类的食物辅助
增加孕酮
(
黄体酮
)
,不能单独只在食物中获取, 因为食物中含黄体酮很低。

适当吃一些含果胶、膳食纤维丰富的桃子、柚子、山楂、草莓、猕 猴桃、鸭梨等,不
会导致血糖大幅度波动。因为水果还有下列优点:

①色鲜味香能促进食欲。

②含丰富的维生素
C
,能帮助消化,预防动脉硬化,延缓衰老。

③含糖量较主食低,容积大,易产生饱腹感。

④所含的果胶、膳食纤维能延缓葡萄糖吸收。

2
、药补

黄体酮临床用于先兆性流产
,
习惯性流产等闭经或闭经原因的反应性诊断等
.
肌注
,1

10

20mg.

1)习惯性流产:肌注
1

10

20mg,
每日
1
次或每周
2

3

,
一直用到妊娠第四个月< br>.

2

痛经

在月经之前
6

8
日每天注射
5

10mg,

4
6

,
疗程可重复若干次
.
对子宫
发育不全所致的痛经
,
可与雌激素配合使用
.

3
)经血过多和血崩症:每日 肌注
10

20mg,5

7
天为一疗程
,
可重复
3

4
个疗程
,

疗程间隔
15

20

.

4
)闭经:先给雌激素
2

3
周后
,
立即给予本品每日
3

5mg ,6

8
日为一疗程
,
总剂量
不宜超过
300
350mg,
疗程可重复
2

3

. 口服或阴道给药:
1

100mg,

,
晚(睡前2
小时)各
1

,
每周期连续
10
天(一般在 周期

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