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黄体酮是由
卵巢
黄体分泌的一种天然
孕激素
,在体内对
雌激 素
激发过的
子宫内膜
有显
著形态学影响,
为维持
妊娠
所必需。
黄体酮临床用于
先兆性流产
、
习惯性流产
等
闭经
或闭经
原因的反应性诊断等。
目录
基本资料
基本注释
黄体酮适应症
药理作用
用法用量
药物分析
动力学
展开
基本资料
基本注释
黄体酮适应症
药理作用
用法用量
药物分析
动力学
展开
基本资料
药物名称:
黄体酮
[1]
药物别名:孕酮,助孕素
英文名称:
Progesterone
英文别名:
3,20-pregnene-4;
4-pregnene-3,20-dione;
beta-progesterone;
corlutin;
corlutina;
corluvite;
corporin;
corpus
luteum
hormone;
delta4-pregnene-3,20-dione;
delta(sup4)-pregnene-3,20-dione;
flavolutan;
fologenon;
gestone;
gestormone;
glanducorpin;
hormoflaveine;
hormoluton;
lipolutin;
lucorteum
sol;
luteal
hormone;
luteinique; luteodyn; luteogan; luteohormone; luteol; luteosan; luteostab; luteovis; Lutex;
lutidon;
[2]
lutocyclin; lutocyclin m; lutocylin; lutocylol; lutoform; lutogyl; lutren; lutromone;
piaponon;
pranone;
Pregn-4-ene-3,20-dione;
pregnendione;
pregnenedione;
primolut;
progekan;
progesterol;
progesteronum;
synovex
progestin;
progestone;
s;
prolidon;
syntolutan;
(S)-Pregn-4-en-3,20-dione;
(6alpha)-6-methyl-3,20-dioxopregn-4-en-17-yl acetate
类别:
性激素
类药物
药物相互作用
:
本品主要由人体肝脏微粒体中的细胞色素
P450
酶代谢,酮康唑是细胞色素
P450
酶的
抑制剂,
因此,
酮康唑或其 它细胞色素酶的抑制剂可能增加黄体酮的血药浓度。
关于这些推
测临床尚未证实。
药物过量
:
没有药物过量研究资料。如有过量,应停止服用,对症处理。
毒理研究
:
黄体酮是卵巢、
胎盘和肾上腺分泌的一种类固醇激素,
在充足雌激素存在时,
黄体酮能使子宫内膜由增殖期改变为分泌期,为孕卵着床提供有利条件,在受精卵 着床后,
胎盘形成,可减少妊娠子宫的兴奋性,保持妊娠状态;可促进排卵。
[3]
基本注释
黄体酮胶丸
黄体酮又名孕酮, 为
孕激素
。用来人工调整
月经周期
具有一定
作用
,但黄体酮 不是万
能的。黄体酮属于处方药,需在
医生
指导下使用,黄体酮具有
副作用< br>,要慎用黄体酮。黄体
酮有
口服
和
注射
两种剂型。
丙酸睾酮
黄体酮适应症
先兆流产
和
习惯性流产
、
经前期紧张综合症
、无排卵型
功血
和无排 卵型
闭经
、与雌激
素联合使用治疗
更年期综合症
。
正常情况
男:成人
<3.2nmol/L
女:
卵泡期
0.6
~
1.0nmol/L
排卵期
2.40
~
9.40nmol/L
排卵后
20.8
~
103.0nmol/L
药理作用
< br>黄体酮是由
卵巢
黄体分泌的一种天然
孕激素
,在体内对
雌激素
激发过的
子宫内膜
有显
著形态学影响,为维持
妊娠
所必需< br>[4]
。其药理作用主要为:①在月经周期后期使子宫粘膜内
腺体生长,子宫充血,内膜
增厚,为受精卵植入作好准备。
受精卵
植入后则使之产生
胎盘
,
并减少
妊娠
子宫的兴奋性,抑制其活动,
使胎儿安全生长。②在与
雌激素
共同作用下,
促使
乳房
充分发育,为产乳作准备。③使
子宫
颈口闭合,粘液减少变稠,使
精子
不易穿透;大
剂
量
时通过 对
下丘脑
的负反馈作用,抑制
垂体
促性腺激素的分泌,产生
抑制排卵作用。④竞争性对抗
醛固酮
,促使钠离子
和氯离子的排泄并利尿。⑤有轻度
升高体温作用,使月经周期的黄体相
基础体 温
较高。
怀孕初期黄体酮有什么作用?
(一)孕酮抑制宫缩
有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,使膜处于超 极化状态,因而降低
子宫肌的兴奋性,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此 ,妊娠
子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩,胚胎不受影响,妊娠得以维持。
据此,
临 床常用孕酮
保胎。
也有人持相反的意见,认为实验固然证明孕酮抑制子宫肌的兴奋, 但它是体外条件,
且实验用的剂量远远超过生理浓度。
此外,治疗先兆流产时,
利用双 盲法,
发现孕酮与安慰
剂的效果等同。
(二)孕酮维持脱膜反应
蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔
抗鼠蜕膜血 清”可致流产,
说明蜕膜对维持妊娠的重要性。
切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵
巢,可 致蜕膜坏死液化;
如给予外源性孕酮,
则可防止蜕膜退变。
可见孕酮是维持蜕膜反应< br>所必需的。
(三)孕酮抑制免疫反应
孕卵是一种“半异体移植体” (
Semiallograft
)
,
但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢?有人发现,
将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,
只有在注射孕酮的动物,
肿瘤细
胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕酮增多,
可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。
如孕酮不足,胚胎如同异物,被母体排斥
而流产。
总之,孕酮对维持妊娠是必需的,因而称“孕”激素。无论其维持妊娠机制 为何,总
必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,
才能发生效应。
而孕酮受体的 合成,
则主要
是由雌激素促进的。
因而孕酮的作用,
总有赖于雌激素的协作;
而且雌激素还可刺激卵巢黄
体合成并分泌孕激素。
用法用量
肌注,
1
次
10
~
20mg
。
(1)
习惯性流产:肌注
1
次
10
~
20mg
,每日
1< br>次或每周
2
~
3
次,
一直用到
妊娠
第四个月 。
(2)
功能性
子宫
出血,
痛经
:
在
月经
之前
6
~
8
日每天注射
5
~
10mg,
共
4
~
6
日,
疗程
可重复若干次。对子宫发 育不全所致的
痛经
,可与雌激素配合使用。
(3)
经
血过多和
血崩症
:每日肌注
10
~
20mg
,
5
~
7
天为一疗程,可重复
3
~
4
个疗程,每疗程间隔
15< br>~
20
日。
(4)
闭经:先给
雌激素
2< br>~
3
周后,立即给予本品每日
3
~
5mg
,
6
~
8
日为一
疗程
,总剂
量不宜超过
300
~
350mg
,疗程可重复
2
~
3
次。
(5)< br>先兆流产:
25
~
50mg/d
。
药物分析
方法名称
黄体酮的测定—
高效液相色谱
法
应用范围:
这种方法的采用可以很有效提高液相色谱法测定黄体酮的含量。
本方法适用黄体酮。
方法原理
供试品和内标均制成甲醇溶液,进 入
高效液相色谱仪
进行色谱分离,用
紫外吸收检测
器
,于波长
254nm
处检测黄体酮(
C21H30O2
)和内标
己烯雌酚
的 吸收值,计算出其含量。
试剂:
甲醇
仪器设备:
1
.
仪器
1
.
1
高效液相色谱仪
1
.
2
色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论板数按黄体酮峰计算应不低于
1000
,黄体酮峰
与内标物质峰的分离度应符合要求。
1
.
3
紫外吸收检测器
2
.
色谱条件
2
.
1
流动相:甲醇
+
水
= 65 35
2
.
2
检测波长:
254nm
2
.
3
柱温:
室温
试样制备
1
.
称取供试品
取本品
25mg
,精密称定,置
25mL
量瓶中。
2
.
对照品溶液的制备
精密称取黄体酮对照品适量,加
甲醇
溶解并稀释成溶液。
3
.
内标溶液的制备
取
己烯雌酚
25 mg
,置
25mL
量瓶中,加稀甲醇溶解并稀释至刻度,即得。
4
.
供试品溶液的制备
上述供试品加稀甲醇溶解稀释至刻度,即得供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取 重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量
取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液 管的精度要求。
操作步骤:
分别精密吸取上述供试品溶液与内标溶液5mL
,
置
25mL
量瓶中,
用稀甲醇稀释至刻度,
混 合均匀,
取
5
μ
L
注入
高效液相色谱
仪,
用紫外吸收
检测器
,
于波长
254nm
处测定黄体酮
和内 标己烯雌酚的吸收值,按内标法以峰面积计算,即得。
参考文献:
中华人 民共和国药典
,国家药典委员会编,
化学工业出版社
,
2005
年版 ,二部,
p643
。
动力学
本品口服可从
胃肠 道
吸收,经
1
~
3
小时血
浓度
达峰值,由于迅速代 谢而失活,故一般
采用注射给药,但舌下含用或阴道、直肠给药也有效。经阴道粘膜吸收迅速,经
2
~
6
小时
血浓度达峰值。
其中
t1/2
仅数分 钟,
代谢产物
有孕二醇及其
葡萄糖
醛酸结合物,
由尿中排出。
相关作用
黄体酮药理作用主要为:
卵巢
1
、在
月经
周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充 血,内膜增厚,为
受精卵
植入作好
准备。
受精卵植入后则使之产生胎盘,并减 少
妊娠子宫
的兴奋性,
抑制其活动,使胎儿安全
生长。
2
、在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
3
、使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反
馈作用,抑制垂体
促性腺激素
的分泌,产生抑制排卵作用。
4
、增高:先天性
肾上腺皮质
增生(
21
β
-羟化酶缺乏,
17
β
-羟化酶缺乏和
11
β
-羟
化酶缺乏等)
,卵巢
肿瘤
,
葡萄胎
。
5
、促进催乳素的释放:如口服
5~10g
甲地孕酮可造成泌乳,大剂量的雌激素能够阻止
泌乳。
6
、与雌激 素一同调节内分泌:正常的女性朋友每天会分泌出
0.5~1mg
雌激素,排卵前
每天 分泌
2~3mg
黄体酮,
排卵后每天分泌
20~30mg
黄体酮。< br>妊娠期间女性每天分泌
0.1~0.2g
雌激素,妊娠前
6
个月每天分 泌
0.2~0.4g
黄体酮,妊娠后
4
个月每天分泌
0.4~0.8 g
黄体酮。
孕酮低怎么补?
[5]
1
、食补
孕酮低,医生建议到医院就诊,在医嘱下补充天然黄体酮,吃些大 豆之类的食物辅助
增加孕酮
(
黄体酮
)
,不能单独只在食物中获取, 因为食物中含黄体酮很低。
适当吃一些含果胶、膳食纤维丰富的桃子、柚子、山楂、草莓、猕 猴桃、鸭梨等,不
会导致血糖大幅度波动。因为水果还有下列优点:
①色鲜味香能促进食欲。
②含丰富的维生素
C
,能帮助消化,预防动脉硬化,延缓衰老。
③含糖量较主食低,容积大,易产生饱腹感。
④所含的果胶、膳食纤维能延缓葡萄糖吸收。
2
、药补
黄体酮临床用于先兆性流产
,
习惯性流产等闭经或闭经原因的反应性诊断等
.
肌注
,1
次
10
~
20mg.
(
1)习惯性流产:肌注
1
次
10
~
20mg,
每日
1
次或每周
2
~
3
次
,
一直用到妊娠第四个月< br>.
(
2
)
痛经
:
在月经之前
6
~
8
日每天注射
5
~
10mg,
共
4
~6
日
,
疗程可重复若干次
.
对子宫
发育不全所致的痛经
,
可与雌激素配合使用
.
(
3
)经血过多和血崩症:每日 肌注
10
~
20mg,5
~
7
天为一疗程
,
可重复
3
~
4
个疗程
,
每
疗程间隔
15
~
20
日
.
(
4
)闭经:先给雌激素
2
~
3
周后
,
立即给予本品每日
3
~
5mg ,6
~
8
日为一疗程
,
总剂量
不宜超过
300~
350mg,
疗程可重复
2
~
3
次
. 口服或阴道给药:
1
次
100mg,
早
,
晚(睡前2
小时)各
1
次
,
每周期连续
10
天(一般在 周期
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本文更新与2021-03-02 13:24,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:http://www.xapfxb.com/yuer/464542.html
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