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常用药基础知识
一.利多卡因:
药动学
:
口服生物利用度低,经
肝脏
首次通过效应即锐减。
肌注后吸收完全 。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然
后分布至
脂肪
及
肌 肉
组织。肌注后
5
~
15
分钟起效
,
一次肌注200mg
后
15
~
20
分钟达治疗浓度,持续
60< br>~
90
分钟;
静注后立即起效
,
持续
10
~
20
分钟。治疗血药浓度为
1.5
~
5
μ
g/ml,
中毒
血药浓度为
5
μ
g/ml
以上。
持续静滴
3-4
小时达
稳态血药浓度
,
急性心肌梗塞
者< br>需
8-10
小时。
利多卡因的
局麻
效能与持续时间 均较
普鲁卡因
强,但毒性也较大。
临床应用:
1
、因
急性心肌梗塞
、外科手术、
洋地黄
中毒及心脏导管等所致急性室性心律失
常
,包括室性早搏、
室性心动过速
及室颤。
2
、
癫痫
持续状态用其他抗惊厥药无效者
3
、局部或
椎管内麻醉
。
4
、缓解耳鸣。
用法用量
:
成人常用量:①肌内注射,一次按体重
4.3mg/kg
,
60
—
90
分钟后可重复一
次;
②
静脉注射
,
按体重 1mg/kg
(一般用
50
—
100mg
)
作为首次负荷量静注
2
—
3
分钟,必要时每
5
分钟后再重复注射
1
—
2
次,一小时内最大量不超过
300mg
;
③
静脉滴注
,用负荷量后可继续以每分钟
1
—
4mg
速度静滴维持;或以每分钟按
体重
0.015
—
0.03mg/kg
速度静脉滴注。
老年人、
心力衰竭
、心源性
休克
、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少
用量,以 每分钟
0.5
—
1mg
静滴。
极量:
肌内或静脉注射
1
小时内最大负荷量按体重
4.5mg/kg
(或
300mg
)
。
最大维持量为每分钟
4mg
。
盐酸利多卡因注射液
:
5ml
(
100mg
)
1
、成人常用量
骶管阻滞用于分娩镇痛,用量以
200mg
(
1.0%
)为限;用于外科止痛可酌增
至
200—
250mg
(
1.0
—
1.5%
)。
硬脊膜
外阻滞,胸腰段,
250
—
300mg
(
1.5
—
2.0%
)。
浸润局麻或静注
区域阻滞
,50
~
200mg
(
0.25
—
0.5%
)。
外周神经阻滞,
臂丛
(单侧)
250
—
300m g
(
1.5%
)
;
牙科,
20
—
100m g
(
2.0%
)
;
肋间神经
(每支)
,
3 0mg
(
1.0%
)
;
宫颈旁浸润,
左右侧各
100mg
(
0.5
—
1.0%
)
;
一次限量,一般不要超过
200mg
(
4.0mg/kg
),药液 中加用
肾上腺素
用量可
增至
200
—
250mg
(
6.0mg/kg
)。静注
区域阻滞
,极量
4mg/kg
。反复多次给药,
相距间隔时间不得短于
60
分钟。
2
、小儿常用量随个体而异,一次给药最高总量不得超过
4.0
—
4.5mg/kg
,
不良发应:
1< br>、神经:
视神经炎
、头昏、
眩晕
、
恶心
、
呕 吐
、倦怠、语言不清、感觉异
常及肌肉颤抖、
惊厥
、神智不清及呼吸抑制,需 减药或停药。惊厥时可静注
地西
泮
、短效巴比妥制剂或短效
肌肉松弛
剂。
2
、
心血管
:①大剂量可产生严重
窦性心动过缓、心脏停博、
室颤
、严重房
室传导阻滞及
心肌收缩力
减低,需及时停药,
必要时用
阿托品
、
异丙肾上腺素
或
起博器 治疗;
血压下降时给予吸氧、
纠正
酸中毒
及升压药;
保持
气 道通畅
等及其
他复苏措施;②
心房扑动
患者用时可能使
心室率
增快。
3
、
过敏反应
:有
皮疹
及
水肿
等表现应停药,高血药浓度下可引起心
血管
抑
制和呼吸停止。
这些不 良反应的产生与误入血管内有完全关系。
皮肤试验
对预测
过敏反应价值有限。
4
、
脊髓
注射或外用利多卡因均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现< br>呼吸窘迫综合征
,但较罕见。
5
、有报告发生室上性
心动过 速
、扭转性心律失常或
低血压
者。
注意事项
:
1
、对本品过敏、充血性心衰、严重心肌受损、心动过缓、
预激综合征
、肝< br>肾功能障碍患者、
二及三度房室传导阻滞、
有
癫痫大发作
史、
肝功能严重不全及
休克患者禁用。
2
、孕妇、乳母慎用。心、
肝功能不全
者,应适当减量。
3
、
新生儿用药易引起中毒。
早产儿
半衰期
约
3
.
6
小时,
较正常婴儿长
1
.
8
小时。老年人应根据 耐受程度和需要而调整用量,大于
70
岁患者剂量应减半。
4
、< br>静注限用于抗心律失常。
对
动脉硬化
、
血管痉挛
、
糖 尿病
患者与手指
(趾)
的麻醉,不宜加用血管收缩剂(如
盐酸肾上腺素
)。
5
、用药期间应随时检查
血压
、
心电图
及 血清电解质。长期用药时应监测
血
药浓度
。
过敏性休克:
若患者在用药后出现突然下述症状:
(
1
)由喉头和
支气管
水肿及痉挛引起的
呼吸道
症
状:
胸闷
、
气短
。呼吸 困难。窒息、紫疳;
(
2
)循环系统症状:面色苍白,出冷汗,脉搏细
弱,血 压下降;
(
3
)神智丧失,大小便失禁,晕倒,昏迷,应考虑
过敏性休克的发生,利多
卡因一旦发生过敏反应,应立即使患者平卧或者头躯干稍微抬高以利于呼吸,下肢抬高
15
度
—
20
度,有利于
静脉回流
,保持呼吸通畅 ,保持比较正常的体温。应分秒必争,紧急进
行抢救,可立即皮下注射
1
:
1 000
肾上腺素,一次用量,成人
0.5
~
1.0ml
,小儿
0.5ml
,必
要时候
静脉注射
,如果症状不缓解,每
20
分钟~
30
分钟继续皮下或静脉注射
0.5ml
,直至
脱离危险期 为止,
必要时还可以肌内式静脉注射的塞米松,
一次
2
~
20mg< br>,
应注意就地抢救,
在病人未脱离危险期以前,
不宜转移就诊或不必要的移动。
在上述抢救的同时,
应用抗组织
胺类药物及静脉滴注
肾上腺皮质激素类药物< br>。
布比卡因:
【药理毒理】
为长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长
2
~
3
倍,弥散度与盐 酸
利多卡因相仿。
对循环和呼吸的影响较小,
对组织无剌激性,
常用量对心血 管功
能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。
【药代动力学】
一般在给药
5
~
10
分钟作用开始,
15
~
20
分钟达
高峰
,维持
3
~
6小时或更
长时间。
【适应症】
用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】
(
1
)臂丛神经阻滞,
0.25%
溶液,
20
~
3 0ml
或
0.375%
,
20ml(50
~
75mg)。
(
2
)
骶管阻滞,
0.25%
,
15
~
30ml(37.5
~
75.0mg)
,
或
0.5%
,
15
~
20ml(75
~
100mg)
(
3
)
硬脊膜外间隙阻滞时,
0.25%
~
0.375%< br>可以镇痛,
0.5%
可用于一般的腹部手
术等。
(
4
)
局部
浸润,总用量一般以
175
~
200mg(0.2 5%
,
70
~
80ml)
为限,
24
小时内
分次给药,一日极量
400mg
。
(
5
)交感神经节阻 滞的总用量
50
~
125mg(0.25%
,
20
~
50ml)
。(
6
)蛛网膜下
腔阻滞,常用量
5
~
15mg
,并加
10%
葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等
密度液。
【不良反应】
(
1
)少数患者可出现头痛、 恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严
重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(
2
)
过量或误入血管可产生严重的毒性反应,
一旦发生心肌毒性几无复 苏希望。
【注意事项】
(
1
)本品毒性较较 利多卡因大
4
倍,心脏毒性尤应注意,心脏毒性症状出现
较早,往往循环衰竭与惊厥同 时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难。
(
2
)局部浸润麻醉儿童用
0.1%
浓度。
12
岁以下小儿慎用。
【药物相互作用】
与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
【药物过量】
使用时不得过量,过量可致高血压、
抽搐
、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。
< br>规格(
1
)
5ml
:
12.5mg
(
2)
5ml
:
25mg
(
3
)
5ml
:
37.5mg
左布比卡因:
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