药理(抗心律失常,RASS,利尿药

2021年2月28日发(作者：男人健康减肥方法)
解热镇痛抗炎药












特点：


一、药理作用

1.
抗炎作用

2.
镇痛作用






3.
解热作用


4.
其它

1.
为非麻醉性
(
非成瘾性
)
镇痛药
,
无欣快感、耐受性、呼 吸抑制。

2.
镇痛强度弱于哌替啶
,
对慢性钝痛有效
,< br>对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

3.
镇痛作用部位主要在外周。


4.
镇痛机制是抑制局部
PG
合成
,
减轻
PG
致痛作用，
且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

特点：

1.
仅使高热体温降至正常
,
对正常体温无影响
.
2.
仅影响散热过程
,
不影响产热过程
.
3.
解 热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶
(
前列腺素合成酶
)
活性
,
从而抑制前列腺素
(PG)
的合成





NSAIDs
可抑制
PG
合成酶
,
减少血栓烷
< br>A2(TXA2)
形成
,
从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发
生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。


二、作用机制





NSAIDS
的抗炎作用主要与其抑制
COX
的活性，抑制
PGs
的生成有关。< br>

三、常见不良反应







包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。

对
COX-1
的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对
COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就
越显著。


非选择性环氧酶抑制药：水杨酸类

苯胺类

吲哚类

芳基乙酸类

芳基丙酸类

烯醇酸类

吡唑酮类

烷酮类

异丁芬酸类


水杨酸类

体内过程

被酯酶水解为水
杨酸；氧化代谢
结合后从尿排出

口服小剂量阿司
作用及应用

1.
解热镇痛和抗风
湿作用< br>2.
抑制血小
板聚集、防止血栓
形成。
3.
儿科用于皮
征（川崎病）的治
疗。


不良反应

1.
胃肠道反应（大剂量可诱发和加重溃疡及无


痛性出血
.
故溃疡病患者应禁用。
）
2.
凝血障碍

延
长出血时间
,
对严重肝损害
,
凝血酶原过低
,
维
生素
K
缺乏及血友病人可引起出血。
3.
过敏反
应（肾上腺素对
“
阿斯匹林哮喘
”
无效，可用抗组
胺药和糖皮质激 素治疗）
4.
水杨酸反应（处理：
停药
,
并静滴碳酸氢钠
,
以促进药物排泄）
5.
瑞
夷综合征
6.
肾损害

对乙酰氨基酚

吲哚美辛

布洛芬

塞来昔布

尼美舒利

抗炎作用极弱，胃肠反应常见

。

最强的
PG
合 成酶抑制药之一，不良反应多，对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效

风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。

选择性环氧酶
-2
抑制药

对
COX-2
的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。
< br>匹林，
一级消除；
肤黏膜淋巴结综合
1g
以上时零级消
除。< br>
钙通道阻滞药

分类：

选择性作用于
L-
型钙通道的药物：

1.
二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平

2.
苯并噻氮卓类、
：地尔硫卓

3.
苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米、噻帕米

非选择性钙通道调节药：1.
二苯哌嗪类：氟桂嗪
2.
其他类：普尼拉明、苄普地尔

药理作用

1
．对心肌的作用

（
1
）负 性肌力作用（
2
）负性频率作用（
3
）负性传导作用

2
．对平滑肌的作用

（
1
）血管平滑肌：舒张血管，主要 舒张动脉，对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感。
脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用 较强
,
能增加脑血流量。

（
2
）其他平滑肌：对支气管平 滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及
子宫平滑肌。

3
．抗动脉粥样硬化作用

4
．维拉帕米可减缓肿瘤细胞对肿瘤药物的耐药性，用做肿瘤耐药逆转剂。

体内过程

口服吸收，首关效应强，生物利用度低（氨氯地平为最高）
，血浆 蛋白结合率高。在肝脏被氧化
代谢为无活性物质，肾排出。

临床应用：
< br>1
．高血压
2
．心绞痛
3
．心律失常
4
．脑 血管疾病（尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血
引起的脑血管痉挛及脑栓塞）
5
．其他


外周血管痉挛性疾病

预防动脉粥样硬化的发生

支气管哮
喘

偏头痛

肿瘤耐药性逆转剂。

不良反应：

一般不良反应：颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等

严重不良反应：低血压、房室传导阻滞、心动过缓、心功能抑制



维拉帕米

作用方式

与激活状态的通道相结
合，具有频率依赖性

硝苯地平

与失活状态的通道相结
合，具有电压依赖性

地尔硫卓


药理作用

抑制心肌收缩力，
减慢房
室结传导

对心脏影响小，
但对血管
舒张作用强


对心脏的作用与维拉帕
米相似，
对血管的作用与
硝苯地平相似
.

肾素
-
血管紧张素系统药理

血管紧张素转化酶抑制药

药理作用：
1.
阻止
AngII
的生成
2.
保存缓激肽的活性
3
保护血管内皮细胞
4
抗心肌缺血与心肌保护
,
对抗自
由基作用

5
增敏胰岛素受体

临床应用：
1.
高血压（降压，增加心脑肾血流量；抗心血管重构；降低病死率）

2.
充血性心衰

3.
糖尿病性肾病和其他肾病


心律失常、
心绞痛、
高血
压

临床应用

室上性心动过速、心绞
痛、高血压

心绞痛、高血压