肥厚三种常用降压药比较

2021年2月24日发(作者：拉皮除皱多少钱)

再宁平、拜新同和络活喜比较


商品名

主要成份

化学名称

盐酸乐卡地平片

硝苯地平控释片

苯磺酸氨氯地平片

非洛地平缓释片



再宁平

拜新同

络活喜


盐酸乐卡地平

硝苯地平

苯磺酸氨氯地平



3,5
一呲啶二羧酸，
1,4
－二氢－
2
。，
6
－
二甲基－
4
－（
3
－硝
基苯）
2
－［
3,3
－二
苯基丙基）甲胺］－
1,1
－二 甲基甲脂盐
酸盐

2,6-
二甲基
-4-
（
2-< br>硝基
苯基）
-1,4-
二氢
-3,5-
吡啶二甲酸二甲酯
3-
乙基
-5-
甲基
-2-
（
2-
氨乙
氧甲基）
-4-
（
2-
氯苯基）
-1
，
4-
二氢
-6-
甲基
-3
，
5-
吡啶二羧酸酯苯 磺酸盐



分子式

分子量

性状

适应症

C36H41N3O3
·
HCL
C17H18N2O6
C20H23N205CL
·
C6H6O
3S


684
．
2
346
．
34
567
．
1


淡黄色，中间有刻痕
的圆形薄膜衣片

轻、中度原发性高血
压

圆形双凸
的坚硬玫瑰
红色薄膜衣片

1.
高血压


2.
冠心病


慢性稳定型心绞痛
（劳
累性心绞痛）

白色片



1.
高血压

2.
慢性稳定型心绞痛及变
异型心绞痛



生产厂家

规格

用法用量

意
大
拜耳医药保健

中国辉瑞制药



利
.RecordatiS.P
.A.
10mg/
片

30mg/
片

5mg/
片



每日一次，餐前
15
分钟口服。推荐剂量
每次
10 mg
，
根据病
人的个体反应可增至
每次
20 mg
成年人推荐下列剂量：


治疗高血压和心绞痛的初
1.
高血压
.

拜新同

30mg
片剂一
次
30mg(
一次
1
片
)
，
一日
1
次、


拜新同

60 mg
片剂一
次
60mg(
一次
1
片
)
，< br>一日
1
次


2.
冠心病：


慢性稳定型心绞痛
(
劳
力性心绞痛
)

拜新同

30mg
片剂一
次
30mg(
一次
1
片
)
，
一日
1
次


拜新同

60mg
片剂一
始剂量约为
5mg
，每日 一
次，根据患者的临床反应，
可将剂量增加，
最大可增至
10mg
， 每日一次，本品与
噻嗪类利尿剂、
β
-
受体阻滞
剂和血管紧素转化酶 抑制
剂合用时不需调整剂量。





次
60mg(
一次
7
片
)
，
一日
1
次

通常治疗
的初始剂量
为每日
30mg
。


疗程：用药时间应由医
生决定。


用药方法：
通常整片药
片用少量液体吞服，服
药时间不
受就餐时间
的限制。


请勿咬、
嚼、
掰断药片。
其活性成分被吸收后，
空药片完
整地经肠道
排出。

不良反应

发生率为
1.8%
，
水肿
和
头
痛
发
生
率
低
于
1%
发生率低于
3%
，水肿
（
9.9%
）和头 痛除外
(3.9%)
。

1
、拜新同禁用于已知
对硝苯地平过敏者。


2
、硝苯地平禁用于心
源性休克。


3
、由于酶 诱导作用，
与利福平合用时，
硝苯
地平达不
到有效的血
药浓度。因而不得与利
福平合用。


4
、硝苯地平禁用于怀
孕和哺乳期妇女。

络活喜因不良反应而停药
的为

1.5%
。

最常见的不
良反应是头痛和水肿。

对二氢吡啶类药物或本品
中任何成分过敏的患者禁
用



禁忌

1.
对活性成分“乐卡
地平”
、
任何二氢呲 啶
类或者任何药物赋形
剂过敏。
2.
妊娠与哺
乳期。
3.< br>有生育可能
的妇女，除非采取了
有效地避孕方式。
4.
左室流出道梗阻 。
5.
未
治
疗
的
充
血
性
心
衰。
6.
不稳定型心绞
痛。
7.
重度肝肾功能
损害。8.
心肌梗死一
个
月
。
9.
同
时
服< br>用
CYP3A4
的强效抑制
剂，
环孢素或柚子汁。



儿童用药

18
岁以下患者不得
服用

尚无儿童
用药的安全
性和有效性资料

至

岁儿童高血压患者应用
络活喜
mg
×片的推荐剂量
为
.mg
至
mg
每日一次尚
无儿童患者每日应用络活
喜
mg
×片
mg 以上剂量
的研究
（见
【药理毒理】
与
【药代动力学】部分）
尚无络活喜
mg
×片对

岁
以下儿童患者的血压影响
资料



老年用药

对老年患者一般无需
做特别的剂量调整，
尚无本品
用于老年患
者的资料

老年患者可用正常剂量，
但
治疗初宜用小剂量，
在逐渐




但在治疗初给予关注

增量

怀孕
20
周以的孕妇禁
用；

其它慎用

慎用



孕妇及哺
乳期妇女
用药

药物相互
作用

禁用

可
安
全
地
与
β
-
阻
断
剂、
利尿剂或
ACE
抑
制剂同时服用。但值
得注意的是，乐卡地
平与β
-
阻断剂同在肝< br>脏代，有协同作用。
同时服用地高辛或西
米
替
丁
（
高
于
800mg/
日）需注意
观察。同其它二氢吡
啶
类
钙
通
道
阻
滞
一
样，应慎与酮康唑、
伊曲康唑、红 霉素、
氟西汀、利福平、特
非那定、阿司咪唑、
环孢素、胺碘酮、奎
尼丁、< br>某些苯二氮类，
如
地
西
泮
和
咪
达
唑
仑、普奈洛尔和美托
洛尔同时服用。同时
服用抗惊厥药，如苯
妥英或卡马西平 ，需
要谨慎。西柚汁可增
强本品的作用，应避
免同时使用。乙醇可
能强化抗高 血压药的
作用，建议服用本品
时应严格限制含酒精
饮料的摄入。

硝 苯地平与β受体阻断
剂、
细胞色素
P4503A4
有抑制或
促进作用 的
药物、
苯妥英、
地高辛、
奎尼丁、奎双普汀
/
达
福普汀、西米替丁、利
福平、地尔硫卓、葡萄
柚汁、西沙必利、香豆
素类抗凝
药
合
用时应
密切监测血压，
必要时
调整硝苯地平的剂量。

硝苯地平与阿义马林、
苯那普利、异喹弧、多
沙唑嗪、伊贝沙坦、奥
美拉唑、 奥利司他、泮
托拉唑
、
雷尼
替丁
、
Rosiglitazo ne
、
他
林
洛尔、氨苯喋啶、氢氯
噻嗪合用
对硝苯地平的药代动
力学没有影
响。

本品与下列药物的合用是
安全的：噻 嗪类利尿剂、β
-
受体阻滞剂、血管紧素转
化酶抑制剂、
长效硝酸酯类
药物、
舌下用硝酸甘油、
非
甾体类抗炎药、
抗生素和口
服降糖药。 在健康志愿者，
本品与地高辛合用，
未改变
地高辛的血浓度或肾清除
率，与西米替丁合用时，
本
品的药代动力学未发生改
变。
体外研究资料表明，
本
品对地高辛、
苯妥英、
华法
令与消炎痛的血浆蛋白结
合率 无影响。
在健康男性志
愿者，
本品与华法令合用不
影响华法令凝血酶元时间< br>的改变。



药物过量

药物过量会出现低血压
和
反
射
性
心
动
过
速。可用心血管支 持
治疗，心动过缓时静
脉应用阿托品

药物过量
会出现意识
障碍甚至昏迷，
血压和
反射性心动过速
/
过缓
心率失常，高血糖，代
性酸中毒，低氧血症，
心源性休克伴肺水肿。

治疗可采
用服用活性
炭、
洗胃或静注葡萄糖
药物过量会出现低血压、
反
射性心动过速和致 命性休
克。

治疗可采用服用活性炭、
洗
胃或静注葡萄糖酸钙





酸钙

药理毒理

具有较强的血管选择
性，起效平缓，降压
作用强，
作用时间长，
负
肌
力
作用
小
等
特
点。对血管平滑肌有
直接舒作用，降压作
用强 ，但对心率和心
输出量影响小。由于
具
有
较
大
的
疏
水
基
团，脂溶性强进入人
体后迅速分布至组织
器官中，与血管平滑< br>肌细胞膜紧密结合，
释放缓慢，所以虽然
该药的血清清除半衰
期短，但作用持久 。

未发现致癌、致畸和
致突变作用

钙离子拮
抗剂能减少
钙离子经
过慢钙通道
进入细胞。
硝苯地平特
异性作用于心肌细胞、< br>冠状动脉
以及外周阻
阻滞钙离子跨膜进入心肌
和血管平滑肌细胞，
直接 松
弛血管平滑肌。
可以扩外周
小动脉和冠状动脉，
减少总
外周血管阻 力，
解除冠状动


力血管的平滑肌细胞。


脉 痉挛，降低心脏后负荷，
硝苯地平
能扩冠状动
脉，尤其是大血管，甚
至能扩不
完全阻塞区
的健全血管。硝苯地平
还可降低
冠状动脉平
滑肌的力，< br>防止血管痉
挛。
最终增加狭窄血管
的血流量
，提高供氧
量。同 时，硝苯地平由
于降低了外周阻力
（后
负荷）
，而减少了氧需
求。< br>长期服用硝苯地平
能防止新
的冠状动脉
粥样硬化病变的发生。


硝苯地平
通过减少动
脉平滑肌
的力而能降
低已经增
加了的外周
阻力和血压。硝苯地平
治疗初期
可能出现短
时的反射
性 心率加快
而导致心输出量增加。
但是这种
增加不足以
补偿血管的扩。
此外短
期或长期
服用硝苯地
平平均能
增加钠和水
的排出。
对 于高血压患
者，
硝苯地平的降压作
用尤为显著。

未发现致
癌
和
致突变
作用、存在生殖毒性

减少心脏能量消耗和对氧
的需求，从而缓解心绞痛。

未发现致癌、
致畸和致突变
作用

药代动力
学
< br>盐酸乐卡地平
10mg
口服吸收完全，一般
在服药后
1.5-3
小时
达
（
到
峰
浓
度
±
在
24< br>小时近似恒速释
放硝苯地平，通过膜调
控的推拉渗透泵原理，
使药物以
零级速率释
放。
它不受胃肠道蠕动
和
pH
值的影响。服药
后 ，
药片中的非活性成
口服吸收良好，
且不受摄入
食物的影响。
给药后
6
—
12
小时血药浓度达至高峰，
绝
对生物利用度约为64
—
80%
，表现分布容积约为
21L/kg
，终末消除半衰 期
约为
35
—
50
小时，
每日一

Cmax=3.3
2.09ng/mL
）
，吸收
后迅速而广泛地分布

于组织与器官中。与
血
浆
蛋
白
结
合
率
约
98%
。终末消除半衰
期为
8-10
小时， 由
于
对
脂
膜
的
高
结
合
性，治疗作 用可持续
24
小时。
通过肝脏和
肾脏排出量相等。动
力学不受年龄影 响。
由于较高的首过代，
患者进食后服用绝对
生
物
利
用度
约
为
10%
，高脂餐后
2
小
时口服，其生物 利用
度将增加
4
倍。

份完整地通过胃肠道，
并以不溶的外壳随粪
便排出。
硝苯地平控释
片给药后
血浆药物浓
度按控制 速率升高，首
次给药后
6-12
小时达
到高值稳定水平。
与血
浆蛋白的
结合率大约
是
95%
，
终末消除半衰
期为
1.7-3.4
小时。因
这控释片
释药和吸
收
过程中血
浆 药物浓度
呈平台样，
所以硝苯地
平控释片
给药后的终
末消除半
衰期这一药
代动力学
参数没有实
际意义。
主要通过氧化
作用在肠壁 和肝脏代。
其代物无药物活性。由
于首过效应，即释型硝
苯地平胶
囊口服给药
后
的
生
物
利
用
度
为
45-56%
。稳态时硝苯
地平控释
片的生物利
用度相当
于硝苯地平
胶囊 的
68-86%
。进食
时服药轻
微影响药物
的早期吸收率，
但不影
响生物利用度的围。

次，
连续给药
7
—
8
天后血
药浓度达至稳态，
本品通过
肝脏广泛代为无活性的代
物，以< br>10%
的原药和
60%
的代物由尿液排出，
血浆蛋
白结合率约 为
97.5%
。

注意事项

病态窦房结综合症的
患者（如果体没有安
装起搏器）
，
在应用本
品时应密切观察。尽
管血 流动力学的对照
研究并没有发现对心
脏功能的损害，但左
室功能不全的患者应
用本品时仍需小心。
有证据提示缺血性心
脏患者应用短效二氢
吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽
管乐卡地平是长效药
物，但在这些患者中
1
、
心绞痛或心肌梗死，
罕见。有严重的阻塞性
冠状动脉疾病的患者，
在开始应用钙通道 拮
抗剂治疗或加量时，会
出现心绞痛发作频率、
时程和
/
或严重性上
升，
或发展为急性心肌
梗死，机制不明。

1
．

肝功能受损病人的使
用：
与其他所有钙拮抗剂相
同，
本品的半衰期在 肝功能
受损时延长，
但尚未确定相
应的推荐剂量，
因此，
在这
种情况下使用本品应十分
小心。

2
．

肾功能衰竭病人 的使
用：
本品广泛地代为无活性
代物，仅
10%
的药物以原


2
、低血压。由于本品
逐渐产生扩血管作用，
口服一般很少出现急
性低血压。
但本品与其
他外周扩血管药物合
形由尿液排泄。
本品血药 浓
度的改变与肾功能损害程
度无相关性。
因此，
对这些
患者可以采用 正常剂量。
本
品不被透析。