启悦(非那雄胺片)说明书(1mg非那雄胺片)

2021年2月18日发(作者：生地熟地汤)

启悦说明书
(1mg
非那雄胺
)

核准日期：
2008
年
05
月
12
日

修改日期：
2008
年
08
月
26
日

非那雄胺片说明书
/
启悦说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：非那雄胺片

英文名称：
FinasterideTablets

汉语拼音：
Feinaxiong
‘
anPian
【成分】

本品主要成分为非那雄胺，其化学名称为：
N-
（
1
，
1-
二甲基乙基）
-3-
氧（
15
α
，
17
β
）
-4-
氮杂雄甾
-1-
烯
- 17-
酰胺。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【药理毒理】

药理作用

本品属
4-
氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型
5
α
-
还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为
二氢睾酮，
降低血液和 前列腺、
皮肤等组织中二氢睾酮水平。
在罹患
“雄性脱发”
的男子中，
脱发部位头皮的毛囊缩小、
二氢睾酮水平升高；
给予非那雄胺后局部头皮和血液中二氢睾酮< br>水平下降，
促进局部毛发生长。
非那雄胺促进毛发生长和降低局部及血液中二氢睾酮水平 间
的相关性尚不明确。

毒理研究

遗传毒性

体 外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出本品有致突变作
用。
体外
CHO
细胞染色体畸变研究中，
非那雄胺在
450
～
550
μ
mol
浓度下，
CHO
细胞染色
体畸变率轻度增加，该浓 度相当于人口服本品
5mg
后血浆峰浓度的
4000-5000
倍。体内染< br>色体畸变试验中，
小鼠给予非那雄胺
250mg/kg/
天
（按
AUC
计，
相当于人推荐日用剂量
1mg
的
1824
倍， 下述所有毒性研究剂量的计算方法相同）
，染色体畸变率没有升高。

生殖毒性：

性成熟雄兔和雄性大鼠连续
12
周给予非那雄胺
80mg/kg/
天（同上，分别相当于人日用剂量
1mg
的
4344倍和
488
倍）
，
对生育力没有影响。
当大鼠持续
24
周以上给予非那雄胺
80mg/kg/
天时，
导致大鼠精囊和前列腺的重量显 著减轻，
交配时精栓形成失败从而使大鼠生育力下降；
但对大鼠（兔）的睾丸及交配行为没有影 响。上述毒性效应在停药后
6
周内恢复。

大鼠致畸敏感期给予非那雄胺对雄 性后代有明显的致畸作用，
100
μ
g/kg/
天～
100mg/k g/
天
（同上，相当于临床日用剂量
1mg
的
5
～
5000
倍）时出现剂量依赖的的尿道下裂，发生率
为
3.6
～
10 0%
；剂量≥
30
μ
g/kg/
天（同上，相当于人日用剂量
1mg
的
1.5
倍）时，雄性后代
出现前列腺和精囊重量减轻、包皮分离延 迟以及短暂的乳房发育等；当剂量
3?g/kg/
天（相
当于人日用剂量
1m g
的
20%
）时，雄性后代出现泌尿生殖道间距缩短。研究认为，导致大
鼠雄 性后代出现上述毒性的关键时间为妊娠第
16
～
17
天。妊娠大鼠给予非那雄 胺所产生的
上述毒性系该类药物
（
5
α
-
还原酶抑制剂）< br>药理作用的结果，
与先天性缺乏
5
α
-
还原酶男婴
所 报道的畸形相似。恒河猴在妊娠期间口服非那雄胺
2mg/kg/
天（同上，相当于人日用剂量
1mg
的
100
倍）
，雄性胎仔出现外生殖器畸形。所有致畸研究中 ，本品对雌性后代没有致畸
作用。

给予非那雄胺
80mg/kg/
天的雄性大鼠与未给药雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未观察到


与药物相关的效 应。大鼠妊娠末期和哺乳给予非那雄胺
3mg/kg/
天（同上，相当于人日用剂
量< br>1mg
的
150
倍）与导致第一代雄性后代生育能力轻度下降，对雌性后代没有 影响。

致癌性：

SD
雌、雄大鼠分别连续
24
个月给予非那雄胺
320
和
160mg/kg/
天（同上，分别相当于人日< br>用剂量
1mg
的
2192
和
888
倍）
，没 有出现致瘤效应。在为期
19
个月的致癌研究中，非那雄
胺
250mg/kg /
天（同上，相当于人日用剂量
1mg
的
1824
倍）使
C D-1
雄性小鼠睾丸间质细
胞腺瘤的发生率明显升高。

小鼠给予非那雄胺< br>25mg/kg/
天或大鼠剂量超过
40mg/kg/
天时，两种动物间质细胞 增生的发
生率均明显升高；
睾丸间质细胞增生的发生率与血清
LH
水平呈正相 关。
大鼠和犬分别给予
本品
20
和
45mg/kg/
天（同上，
相当于人日用剂量
1mg
的
240
和
2800
倍）
1
年或小鼠
2.5mg/kg/
天
（相当于人日用剂量
1mg
的
18.4
倍）
19
个月，
没有出现与给药 相关的睾丸间质细胞增生。

【药代动力学】

据文献资料：

吸收

与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为
80%
，口服生物利用度不受食物影
响。口服给药后约
2
个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到 峰值，给药后
6-8
小时完全吸收。

分布

血浆蛋白结合 率约为
93%
，
非那雄胺的分布容积约为
76
升。
按每天< br>1mg
剂量连续用药达稳
态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为
9.2
毫微克
/
毫升，在给药后
1-2
小时达此峰值，
0-24
小 时的药时曲线下面积为
53
毫微克
/
小时
/
毫升。在脑脊液 中可检测到非那雄胺，但是并非
主要分布在脑脊液中，用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。< br>
代谢

非那雄胺主要在细胞色素
P4503A4
酶系的催化 下代谢。男子一次服用
14C
标记的非那雄胺
后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其 抑制
5
α
-
还原酶的活性远低于非那雄胺。

消除

男子一次服用
14C
标记的非那雄胺后，
39%
的药物以代谢物形式 经尿液排泄
（实际上无原形
药物经尿液排泄）
，
57%
的药物随粪便 排泄。血浆消除率约为
165mL/min
。

非那雄胺的消除速率随年龄增 加而有所下降。
在
18-60
岁的男子中，
非那雄胺的平均消除半
衰 期约为
5-6
小时。
70
岁以上的男子，消除半衰期为
8
小 时。这种差别并无临床意义，所
以老年人不必减量用药。

肾功能损害时的应用

对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

【适应症】

本品适用于治疗男性秃发（雄激素性秃发）
，能促进头发生长并防止继续脱发。

本品不适用于妇女和儿童。

【规格】

1mg
【用法用量】

口服，推荐剂量为每次
1mg
（
1
片）
，每天
1
次，可与或不与食物同服。

一般在连续用药三个月或 更长时间才能到头发生长增加、头发数目增加和
/
或防止继续脱发
的效果。

建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在
12
个月内发生逆转。

【不良反应】

据文献资料：非那雄胺一般耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。