肠胃功能失调-
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抗高血脂药
胆酸螯合树脂类
*
适用于高胆固醇血症,制剂有
消胆胺
、
考来替泊
。
烟酸类
**
可降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇(
LDL-C< br>),还
可以升高高密度脂蛋白胆固醇
(
HDL
-C
)。
制剂还有
阿西莫司
(吡莫酸),适合
于甘油三酯水平明显升高、
LDL-C
明显降低者(
用药期间定期测肝功
)。
他汀类
*
可降低胆固醇水平,制剂有
洛伐他汀
、
氟伐他汀
(
用药期间 定期测
肝功
)。
氯贝丁酯类
**
又称丁酸类或 纤维酸类,可降低
极低密度脂蛋白(
VLDL
)、
甘油三酯、低密度脂蛋白胆 固醇(
LDL-C
)、胆固醇。制剂有氯
贝丁酯
、
笨扎贝
特
、
笨扎贝特缓释片
、
非诺贝特
(
肝肾功能不全者忌用
)。
亚油酸
及其复方制剂等其他降脂药、中药等。
注意:联合用药可考虑
氯贝丁酯类
(丁酸类)加
胆酸螯合树脂类
。谨慎采用< br>他汀类
加
氯贝丁酯类
(丁酸类)
,
应注意毒副作用增强和严重 的毒性反应如横纹
肌溶解症。
一般来说,胆酸螯合树脂类、他汀类可降低胆固醇水平 ;烟酸类、氯贝丁酯
类(丁酸类)可降低胆固醇、甘油三酯。
降血脂药物 种类较多,
分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固
醇、
主要降总 胆固醇兼降甘油三酯、
降甘油三酯、
主要降甘油三酯兼降总胆固醇
四大类。
就 其化学结构特点与主要降血脂功能相结合来分类,
可将常用的种类及
制剂分为下列几类:
一、胆酸整合剂
这类药共同的降血脂机制是阻 止胆酸或胆固醇从肠道吸收,
促进胆酸或胆固
醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。这类药有树脂 类、新霉素类、?
-
谷固醇及活
性炭等。新霉素类及
?
-
谷 固醇因毒副作用大或疗效欠理想,实际上已被淘汰。
活性炭近年来曾试用于临床,
其确切疗效与 安全性尚待进一步证实。
文献报道临
床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家 族性高胆固醇血症
(FH)
以外的任何类型的高胆固醇血症。
对任何类型的高甘油三酯 血症无效。
对血
清血清总胆固醇(
TC
)与甘油三酯(
TG
)都升高的混合型高脂血症,须与其他类
型的降血脂药合用才能奏效。主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine)
又名消胆胺
;
考来替泊
(CoIes tipol)
又名降胆宁
;
地维烯胺
(Divistyramine)
,都
是树脂类。
二、
HMG
—
CoA
还原酶抑制剂
胆酸整合剂降
TC
作用是公认的,
但因副作用较多,
患者难以长期坚 持服用。
近年来,
胆酸整合剂的味道虽有改善,
某些副作用也可设法克服,
但 它们仅能阻
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止胆酸及胆固醇从肠道吸收,对胆固醇的体内合成无抑制作用,
而大部分高胆固
醇血症患者,血中
TC
主要来自体内合成。由此,单用胆酸整合剂,尚不能达到
理想疗效。
近年来发现的
3< br>—羟基—
3
—甲基戊二酰辅酶
A(HMG
—
CoA)
还原酶抑制
剂,能阻抑胆固醇的生物合成。单用
HMG
—
CoA
还原 酶抑制剂,或与胆酸整合剂
联用,对高胆固醇血症有更明显的疗效。
HMG
—
CoA
还原酶抑制剂是一类新颖的
有希望的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶
A
(
HMG
-
CoA
)还原酶抑
制剂
,
现有制剂有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。
三、烟酸及其衍生物
(
一
)
烟酸< br>(NicotinicAcid,
又名
Niacin)
属
B
族 维生素。当用量超过作为维
生素作用的剂量时,可有明显的调节血脂的作用。
烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关,血脂水平异常较明
显,服药剂 量宜大,疗效也更明显。
(
二
)
阿西莫司
(Acipimox)
又名氧甲吡请嗪、乐脂平
(Olbetam)
。是一种新的人工合成的烟酸衍生物,
它的适用范围与烟酸相似,但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长,
效能较强等优点。
(
三
)
烟酸肌醇酯
(lnositolHexan icotinate)
是由
1
分子肌醇与
6
分子烟酸结合而成的酯。
该药从肠道吸收后在体内缓慢代谢,
逐渐水解成烟酸和肌醇,
然后发挥作用 。
它能缓和与持久地扩张外周血管,
改善脂质代谢,
并有溶解纤维蛋白、
溶解 血栓
和抗凝血作用。其降血脂的适应证与烟酸相同。
四、贝特类
[Fibrates]
(
一
)
氯贝特
(Clofibrate)
< br>又名氯贝丁酯、安妥明、冠心平、
CPIB
及
Atromid
—
S
。是这类药中应用最
早的一种。它主要是通过抑制腺苷酸环化酶,使脂肪细胞内
c AMP
含量减少,抑
制脂肪组织水解,使血中非酯化脂肪酸含量减少,导致肝脏
VLD L
合成及分泌减
少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强,加速
VLDL
及TG
的分解代谢。这些,终
使血中
VLDL
、
TG
、< br>LDL-C
及
TC
的含量减少。另外,它还可通过抑制肝细胞对胆
固醇 的合成及增加胆固醇从肠道的排泄,使血中
TC
含量减少。
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