激光全身美白-乙型流感
抢救车各种药物的作用及用法、注意事项
一、呼吸兴奋剂
1.
尼可刹米又名可拉明
适应症：
用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。
规格：
375mg/
支
用法：皮下，肌肉
静脉注射
【临床应用】
1.
用于中枢性呼吸功能不全、各种继发性呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾病伴高碳酸血症。
2.
也用于肺心病引起的呼吸衰竭，以及麻醉药或其它中枢抑制药的中毒解救。
【药理】
1.
药效学
本药能直接兴奋延髓呼吸中枢，
使呼吸加深加快。
也可通过刺激颈动
脉窦和主动脉体的化学感受器，
反射性地 兴奋呼吸中枢，
并提高呼吸中枢对二氧
化碳的敏感性。
对大脑皮质、
血管运动 中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用。
本药对
阿片类药物中毒的解救效力较戊四氮强，
而对 巴比妥类药中毒的解救效力较印防
己毒、戊四氮弱。
2.
药动学
本药易吸收、
起效快，
作用时间短暂。
单次静脉注射作用只能维持
5 -10
分钟，
可能是由于药物进入机体后迅速分布于全身。
本药在体内被代谢为烟酰胺 ，
再被甲基化为
N-
甲基烟酰胺，经肾排泄。
【注意事项】
1.
禁忌症
(1)
抽搐、惊厥患者。
(2)
小儿高热而无中枢性呼吸衰竭时。
2.
慎用
急性血卟啉病
(
易诱发血卟啉病急性发作
)
。
3.
药物对妊娠的影响
尚不明确。
4.
药物对哺乳的影响
尚不明确。
【不良反应】
1.
常见烦躁不安、抽搐、恶心等。
2.
较大剂量时可出现喷嚏、呛咳、心率加快、全身瘙痒、皮疹。
3.大剂量时可出现多汗、面部潮红、呕吐、血压升高、心悸、心律失常、震颤、
惊厥，甚至昏迷。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
与其它中枢神经兴奋药合用，有协同作用，可引起惊厥。
1
【给药说明】
1.
本药对呼吸肌麻痹者无效。
2.
本药与鞣酸、
有机碱的盐类及各种金属盐类配伍，
均可能产生沉淀；
遇碱类物
质加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
3.
本药作用时间短 暂，
应视病情间隔给药，
且用药时须配合人工呼吸和给氧措施。
4.
出现血压升高、心悸、多汗、呕吐、震颤及肌僵直时，应立即停药以防出现惊
厥。
5.
用药过量的症状：兴奋不安、精神紊乱、恶心、呕吐、头痛、多汗、抽搐、呼
吸急促、血压 升高、心悸、心律失常，甚至呼吸麻痹而死亡。
6.
过量的处理：
(1)< br>出现惊厥时，可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠、
苯巴比妥钠等。
(2)
静脉滴注
10%
葡萄糖注射液，促进药物排泄。
(3)
给予对症和
支持治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·皮下注射
一次
0.25-0.5g< br>，必要时
1-2
小时重复用药。极量：一次
1.25g
。
·肌内注射
同皮下注射项。
·静脉注射
同皮下注射项。
·
静脉滴注
3-3.75g
加入< br>500ml
液体中，
滴速
25-30
滴
/
分。
如出现皮肤瘙痒、
烦躁等不良反应，须减慢滴速；若经
4-12
小时未见效，或出现 肌肉抽搐等严重
不良反应，应停药。
儿童
·常规剂量
·皮下注射
6
个月以下婴儿：一次
0.075g
；
1岁：一次
0.125g
；
4-7
岁：一次
0.175g
。
·肌内注射
同皮下注射项。
·静脉注射
同皮下注射项。
2.
洛贝林
适应症：各种原因引起的中枢性呼吸抑制
规格：
3mg/
支
用法：可皮下或肌内注射
成人一次
10mg
【临床应用】
主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。常用于新生儿窒息、
一氧化碳中毒、
吸入麻醉药或其它中枢抑制药
(
如阿片、
巴比妥类
)
中毒、
传染病
(
如肺炎、白喉等
)
引起的呼吸衰竭。
【药理】
1.
药效学
本药为呼吸兴奋药，
可刺激 颈动脉窦和主动脉体的化学感受
器
(
均为
N
1
受体
)
，反射性地兴奋延髓呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢无
直接兴奋作用。
本药对 迷走神经中枢和血管运动中枢也有反射性兴奋作用，
对自
主神经节先兴奋后阻断。
2.
药动学
静脉注射后作用持续时间短，
通常为
20
分钟。
2
【注意事项】
尚不明确。
【不良反应】
1.
可见恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。
2.
大 剂量用药可出现
心动过缓
(
兴奋迷走神经中枢
)
；剂量继续增大可出 现心动过速
(
兴奋肾上腺髓质
和交感神经
)
、传导阻滞、呼吸抑制、 惊厥等。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
尚不明确。
·药物
-
酒精
/
尼古丁相互作用
用药后吸烟可导致恶心、出汗及心悸。
【给药说明】
1.
本药禁 止与碘、鞣酸以及铅、银等盐类药配伍。与碱性药物配
伍可产生山梗素沉淀。
2.
静脉 给药应缓慢。
3.
用药过量的症状：
过量可引起大汗、
心动过速、低血压、低 体温、呼吸抑制、强直性阵挛性惊厥、昏迷、死亡。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肌内注射
一次
10mg
；极量为一次
20mg
，一日
50mg
。
·皮下注射
同肌内注射。
·静脉注射
一次
3mg
；极量为一次
6mg
，一日
20mg
。
儿童
·常规剂量
·肌内注射
一次
1-3mg
。
·皮下注射
同肌内注射。
·静脉注射
一次
0.3-3mg，必要时
30
分钟可重复
1
次。新生儿窒息可注入脐
静脉，用量 为
3mg
。
二、血管活性药物
3.
盐酸肾上腺素
适应症：可以缓解心跳微弱，血压下降，呼吸困难。
规格
1mg/
支
用法：皮下注射或者肌肉
0.5-1mg
【临床应用】
1.
用于抢救过敏性 休克
(
如青霉素引起的过敏性休克
)
。由于本药具有兴奋心肌、
升高 血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼
吸困难等症状。
< br>2.
用于麻醉和手术意外、
药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏停搏，
与 电
除颤仪或利多卡因等配合可进行心脏复苏抢救。
3.
用于治疗支气管哮喘，效果迅速但不持久。
4.
与局麻药合用 可减少局麻药的吸收而延长其药效，
并减少不良反应，
亦可减少
手术部位的出血。
3
5.
用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等过敏反应。
6.
用于纠正体外循环后所引起的低排血量综合征。
7.
用于治疗低血糖症，如胰岛素作用过度所致者。
8.
用于局部止血，如皮肤、鼻粘膜、齿龈等出血。
9.
滴眼液用于开角型青光眼，以降低眼压。
【药理】
1.
药效学
肾上腺素
(Adrenaline AD)
为
α
、
β
-
肾上腺素受体激动药，是肾上腺
髓质产生的主要激 素，
其生物合成主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺
素，然后进一步经苯乙胺
-N-
甲基转移酶
(PNMT)
的作用，使去甲肾上腺素甲基化
形成肾上腺素 。主要作用机制为：
(1)
血管：主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌，也收缩静脉 和大动脉，强度及
效果上的差异，取决于各部位血管的
α
和
β
受体分 布差异以及整体的调节因素。
具体为：①皮肤、粘膜血管以
α
受体占优势，故呈显著的 收缩反应。②骨骼肌血
管以
β
2
受体为主，故呈舒张作用。③肾脏血管以α
受体占优势，当在使用对血
压无明显作用的剂量时，
AD
即可增加肾血 管阻力和减少肾血流量达
40%
，
并可激
动肾小球球旁细胞的
β1
受体而增加肾素的分泌。④
AD
可增加冠状动脉血流量，
这可能是由于
AD
相对延长心脏的舒张期并促使心肌细胞释放腺苷。
⑤
AD
对脑血
流量的影响与全身血压有关，治疗剂量时，对脑部小动脉并无显著的收缩作用，
由于血压升高，
脑血流量也可增加，
但在正常情况下自身调节作用会限制这种增
加。⑥
AD< br>对肺血管具有双相作用，小剂量时舒张肺血管，大剂量收缩肺血管。
中毒剂量可产生致死性肺水肿 。
(2)
心脏：心脏有
β
1
、
β
2和
α
受体，其中以
β
1
受体为主。人的心室肌
β
1
受体占
86%
，心房肌
β
1
受体占
74%，因此
AD
兴奋心脏的作用，主要是激动心肌、传导
系统和窦房结的
β< br>1
受体，从而加强心肌收缩力、加速传导、加快心率、提高心
肌兴奋性。由于心肌收缩力 增加，使心排血量和每搏量增加。
AD
可激活冠状动
脉的
β
2
受体，使冠状动脉舒张，因此可以改善心肌供血，且该作用出现很快，
这是急症应用强心药的优点所在 。但是
AD
又能增加心肌代谢，使心肌耗氧量增
加，
当心力衰竭或休克时，< br>心肌处于缺氧状态，
若静注速度过快或剂量过大即可
出现心律失常，甚至心室颤动。
(3)
血压：
AD
对血管总外周阻力的影响与给药剂量和给药途径有关 。小剂量
AD
通过兴奋心脏使心排血量增加，
造成收缩压中度升高，
同时作用 于骨骼肌血管床
的
β
2
肾上腺素受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低 舒张压；较大剂量
时作用于骨骼肌血管床
α
肾上腺素受体使血管收缩，
增加周 围血管阻力，
从而使
收缩压及舒张压均升高。
AD
典型的血压改变往往呈双相 反应，即给药后迅速出
现明显的升压作用，
而后出现微弱的降压作用，
后者作用持续时 间较长。
如事先
给予
α
-
肾上腺素受体阻断药，
AD
的升压作用可被翻转，即表现为明显的降压反
应
(AD
对血管
β
2
受体的激动作用
)
。
(4)
平滑肌：①支气管：作用于< br>β
2
肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌，解除支气
管痉挛；
作用于α
肾上腺素受体使支气管动脉收缩，
消除充血水肿，
改善通气量；
还可作 用于支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞上的
β
2
受体，抑制抗原诱导的组
胺释 放，直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿。②胃肠道：
AD
一
般抑制胃肠 道平滑肌，
表现为胃松弛、
肠张力和蠕动的频率及振幅下降，
主要是
由于激动
α
、
β
受体所致。③膀胱：可松弛膀胱逼尿肌，导致尿潴留。
4
(5)
代谢：可明显提高机体的代谢，促进肝糖 原分解和糖原异生，血糖和乳酸升
高。
AD
通过激动肝脏的
β
2和
α
受体而升高血糖，
也能通过作用于
α
2
受体，抑制
胰岛素的释放，减少周围组织对葡萄糖的摄取而升高血糖水平。
AD
尚可促进 脂
肪分解，
使血中游离脂肪酸增加，
这可能是由于激活三酰甘油酶，
使三酰甘 油分
解为游离脂肪酸和甘油所致，
一般认为上述作用是通过激动脂肪细胞的
β
受体而
产生的。
(6)
眼：
用
AD
滴眼时扩瞳作 用不明显，
却可使正常人和开角型青光眼的眼压降低，
这可能与减少房水的产生和促进其回流有 关。
(7)
中枢神经系统：由于
AD
不易透过血
-
脑脊液屏障，治疗量时一般无明显中枢
兴奋现象，有时会出现烦躁、恐惧、头痛和震颤等。仅在大剂量 时才出现中枢兴
奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。
2.
药动学
本药局部应用于粘膜表面，因血管剧烈收缩，吸收量很少；口服 给药
后，
在肠内吸收量也少，
而吸收部分又迅速在肠粘膜及肝脏中被破坏，
故 不能起
效；皮下注射
6-15
分钟后起效，作用持续
1-2
小时；肌 内注射因对骨骼肌血管
不产生收缩作用，故吸收快而完全，但持续时间较短，约
30
分 钟。
外源性和肾上腺髓质分泌的
AD
进入血液循环后，
通过存在于 多种组织
(
如肝、
肾、
肠和血管内皮细胞
)
中的儿茶酚氧位 甲基转换酶
(COMT)
催化，先形成间甲肾上腺
素，而后经单胺氧化酶
(M AO)
催化，最终形成
3-
甲氧
-4-
羟扁桃酸
(VMA)
等代谢物
失活，部分代谢产物最后还可与葡萄糖醛酸或硫酸结合而消除。
静 脉注射或滴注
96
小时后，经肾排泄，尿中各种代谢产物和原形占总量的比例
为：间甲 肾上腺素与其结合型为
34%-57%
，
VMA
为
25%-41%< br>，
AD
为
2%-7%
。
此外，本药可通过胎盘进入胎儿循环，不易透过血
-
脑脊液屏障。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它拟交感胺类药(
如麻黄碱、
异丙肾上腺素、
去甲肾上腺素、
苯
肾上腺素等)
过敏者，对本药也可能过敏。
2.
禁忌症
(1)
高血压。
(2)
器质性心脏病。
(3)
冠状动脉疾病。
(4)
洋地黄中毒。
(5)
心源性哮喘。
(6)
外伤性或出血性休克。
( 7)
糖尿病。
(8)
甲状腺功能亢进。
(9)
闭角型青光眼
(
国外资料
)
。
(10)
器质性脑损害
(
国外资料
)
。
(11)
分娩
(
可能延长
第二产程
) (
国外资料
)
。
3.
慎用
(1)
对拟 交感胺类药过敏者
(
国外资料
)
。
(2)
心血管疾病。(3)
噻嗪类药物
引起的循环血容量不足或低血压
(
本药的使用可致血压 进一步下降
)
。
(4)
精神神
经疾病。
(5)
帕金 森病
(
可使僵硬与震颤症状暂时性加重
)
。
(6)
脑血管供 血不足
(
国
外资料
)
。
(7)
慢性肺部疾病
(
国外资料
)
。
4.
药物对儿童的影响
曾有哮喘儿童应用本药时发生晕厥的报道。儿童必须应用
本药时应慎重。
5.
药物对老人的影响
老年人对拟交感胺类药敏感，必须应用本药时宜慎重。
6.
药物对妊娠的影响
(1)
在动物研究中，
当用药量比人类的最 大剂量高
25
倍时，
有致畸作用。
(2)
本药可通过胎盘屏障，致胎 儿缺氧，并松弛子宫平滑肌，延长
第二产程，大剂量使用可减弱宫缩，故分娩时不主张应用本药。
(3)
剖宫产麻醉
过程中使用本药维持血压，可加快胎儿心率，当母亲血压超过
17 .33/10.67kPa(130/80mmHg)
时不宜使用本药。美国药品和食品管理局
(FDA)
对
本药的妊娠安全性分级为
C
级。
5
7.
用药前后及用药时应当检查或监测
使 用本药注射液时，必须密切注意血压、
心率与心律变化，多次使用时还须监测血糖变化。
【不良反应】
1.
常见心悸、烦躁、焦虑、恐惧、震颤、出汗和皮肤苍白 ，停药后上述症状自行
消失。
2.
剂量过大、
皮下注射误入血管或 静脉注射速度加快时，
可引起血压骤升，
甚至
有诱发脑出血的危险。
也可引起 心律失常，
甚至发展为心室颤动，
严重者可致死。
3.
用药局部可出现水肿、充血及炎症。
4.
使用本药滴眼时：< br>(1)
过多的药液可通过鼻泪管向下流动，
而致鼻部血管收缩，
鼻部干燥。氧化的产物可在鼻泪管内沉积而发生梗阻，
使泪点闭塞，
从而引起溢
泪。
(2)
偶见结膜局部过敏并有充血、睑结膜滤泡增多以及角膜上皮损害而引起
的角膜混浊、水肿 、虹视、雾视、烧灼感、流泪等症状。
(3)
长期应用本药，还
可引起结膜、
睑缘、
鼻泪管、
角膜色素沉着以及黄斑水肿、
血管痉挛、
细小出血，
甚至形成黄斑部点状囊样变性。
(4)
在角膜水肿及大泡状角膜病中，由于应用本
药， 在角膜上皮基底膜与前弹力膜间形成色素斑，被称之为黑色角膜病。
(5)
偶
可引起睫 毛或眉毛脱落、结膜或视网膜下出血、暗点、眶周水肿等。
(6)
结膜下
或球后注射本 药，偶可引起暂时性失明和严重的全身反应。
5.
此外，使用本药时，血糖和血清乳酸水平可能升高。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
单胺氧化酶抑制药可增强本药的升压作用。
2.
与三环类抗抑 郁药合用，
可增强本药对心血管的作用，
引起心律失常、
高血压。
3.
与其它拟交感胺类药合用时，心血管作用加剧，容易出现不良反应。
4 .
应用
β
-
肾上腺素受体阻断药的患者，在使用含有本药的局麻药时，可发生 严
重的不良反应
(
如肢端组织缺血而坏死
)
，
因此最好在使 用含有本药的局麻药前停
用
β
-
肾上腺素受体阻断药
(
普萘 洛尔应当在
3
日前停药
)
。
5.
与全麻药
(
如氯仿、
环丙烷、
氟烷等
)
合用，
可使心肌对拟交感胺 类药反应更敏
感，
有发生严重室性心律失常及急性肺水肿的危险。
若必须合用，
本药用量应减
小。
6.
与洋地黄类药物合用，可导致心律失常。
7.
与麦角胺、
麦角新碱或缩宫素合用，
可加剧血管收缩，
导致严重 高血压或周围
组织缺血。
8.
与利舍平、
胍乙啶合用，
利 舍平、
胍乙啶的降压作用减弱，
而本药的效应增强，
可引起高血压及心动过速。
9.
与硝酸酯类药合用，
可抵消本药的升压作用而发生低血压，
同时硝酸 酯类药的
抗心绞痛效应减弱。
10.
α
-
肾上腺素受体阻 断药
(
如吩噻嗪、
酚妥拉明、
酚苄明和妥拉唑林
)
及各种血
管扩张药，可对抗本药的升压作用，使得疗效相互抵消。
11.
与降糖药合用，可减弱口服降血糖药及胰岛素的作用。
12.
与氯丙嗪合用，可引起严重的低血压。
6
【给药说明】
1.
本药遇氧化物、
碱类、
光 线及热均可分解变色，
其水溶液露置于空气及光线中
即分解变为红色，不宜使用。
2.
本药与华法林钠、玻璃酸酶及新生霉素等存在配伍禁忌。
3.
用
1:1000(1mg/ml)
浓度的本药注射液做心内或静脉注射前必须稀释。
由 于本
药可引起血管剧烈收缩而导致组织坏死，
故不推荐动脉内注射。
使用时必须严格< br>控制药物剂量。
4.
反复在同一部位给药可导致组织坏死，注射部位必须轮换。
5.
每次局麻时使用剂量不可超过
0.3mg
，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
用 于指、趾部局麻时，药液中不宜加用本药，以免肢端组织供血不足而致坏死。
6.
用 本药滴眼液时，
应在使用缩瞳药后至少
5
分钟再用药，
以免发生额痛或头痛。
7.
洋地黄类药物可增加心肌对本药的敏感性，
因此洋地黄化患者应用本药 滴眼液
时应小心。
8.
用于过敏性休克时，
由于血管的通透性增加 ，
有效血容量不足，
必须同时补充
血容量。
9.
长期或过量使用本药可产生耐药性，停药数日后再用药，效应可恢复。
10.
下列反应持续存在时须引起注意：
头痛、
焦虑不安、
烦躁、
失 眠、
面色苍白、
恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。
11.
本药过量时表现为：焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、抽搐、血压变化、
心律失常、恶心、呕 吐、皮肤苍白寒冷等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·皮下注射
1.
抗过敏：初始剂量为
0.2-0.5mg
，必要时可每隔
10-15
分钟重复给药
1
次 ，用
量可逐渐增至一次
1mg
。
2.
支气管哮喘：一次< br>0.25-0.5mg
，
3-5
分钟即见效，但仅能维持
1
小 时。必要时
可重复注射
1
次。
3.
低血糖：单次给药
0.3mg
。
4.
治疗荨 麻疹、花粉症、血清反应等：
1:1000
注射液
0.2-0.5mg
皮下注 射，必
要时再按此剂量注射
1
次。
5.
极量：一次
1mg
。
·肌内注射
1.
抗过敏：同“皮下注射”。
2.
低血糖：单次给药
0.3mg
。
·静脉注射
1.
抢救过敏性休克
：本药
0.1-0.5mg
缓慢静脉注射
(
以生理盐水稀释至
10ml
)
。
如疗效不好，可改用
4 -8mg
静脉滴注
(
溶于
5%
葡萄糖注射液
500-100 0ml)
。
2.
用于心脏停搏：
本药
0.25-0.5m g
以生理盐水
10ml
稀释后静脉注射，
同时进行
心脏按压、人工呼 吸、纠正酸中毒。
·静脉滴注
抢救过敏性休克：见“静脉注射”项。
·心内注射
用于心脏停搏：同“静脉注射”。
7
·局部给药
1.
与局麻药合用：
加少量本药
(
约
1:500000-1:200000)
于局麻药中
(
如普鲁卡因
)
。
在混合药液中，本药浓度为
2-5
μ
g/ml
，总量不超 过
0.3mg
。
2.
止血：
将浸有本药溶液
(1 :20000-1:1000)
的纱布填塞于出血处，
如鼻腔、
齿龈
等。
·经眼给药
用滴眼液滴眼。
儿童
·常规剂量
·皮下注射
1.
支气管痉挛：按
0 .01mg/kg
或
0.3mg/m
2
给药，一次最大剂量为
0.5 mg
，必要时
每隔
15
分钟重复给药
1
次，共
2< br>次，以后每
4
小时
1
次。
2.
低血糖：按
0.01mg/kg
或
0.3mg/m
2
给药。
·肌内注射
低血糖：同“皮下注射”。
·静脉注射
< br>心脏停搏：按
0.005-0.01mg/kg
或
0.15-0.3mg/m< br>2
给药。
·心内注射
心脏停搏：同“静脉注射”。
4.
异丙肾上腺素
适应症：治疗心源性或感染性休克。
治疗完全性房室传导阻滞，心脏
骤停。规格：
1mg/
支
用法：心腔内注射
0.5-1mg
，心率每分钟不及
40
次时，可以本品0.5-1mg
加在
5%
葡萄糖注
射液
200-300ml内缓慢静滴。
（心绞痛，心肌梗死，甲状腺功能亢进症及嗜絡细胞瘤患者禁
用。
）
【临床应用】
1.
用于控制支气管哮喘急性发作。
2.
用于治疗各种原因
(
如溺水、电击、手术意外和药物中毒等
)< br>引起的心跳骤停。
3.
用于房室传导阻滞。
4.
用于心源性休克和感染性休克。
【药理】
1.
药效学
本药为非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素
β< br>1
和
β
2
受体均有
较强的激动作用，对
α
受 体几乎无作用。主要作用如下：
(1)
作用于心脏肾上腺
素
β
1受体，使心肌收缩力增强，心律加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量
增加。
(2)作用于血管平滑肌肾上腺素
β
2
受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠
系 膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，
血管总外周阻力降低。
其心血管作用导致
收缩压升 高，舒张压降低，脉压差变大。
(3)
作用于支气管平滑肌肾上腺素
β
2受体，使支气管平滑肌松弛。
(4)
促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
2.
药动学
本药口服后在肠壁可与硫酸结合，吸收后在肝脏又经代谢失效， 故口
服作用极弱。主要有以下几种给药途径：
(1)
舌下含服：经舌下静脉丛吸收迅速
而完全，给药后
15-30
分钟起效，作用持续约
1-2
小时，(2)
气雾吸入：吸收迅
速，
2-5
分钟起效，作用可维持
0. 5-2
小时。生物利用度约为
80%-100%
，有效血
药浓度为
0 .5-2.5ng/ml
，
表观分布容积
(Vd)
为
0.7L/kg
，
血浆蛋白结合率为
65%
。
清除半衰期为
2
小时 。
在肝脏与硫酸结合，
在其它组织中被儿茶酚氧位甲基转移
8
酶甲基化代谢灭活，最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出，约
5%-15%
以原形排出。
(3)
静脉给药：静脉给药的半衰期为
1
分钟至数分钟 ，
24
小时内几
乎完全随尿排出，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占
5 0%
。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它肾上腺素类药物过敏者，对本药也可能过敏。
2.
禁忌症
(1)
对本药过敏者
(
国外资料
)
。
(2)
冠心病 患者。
(3)
心绞痛患者。
(4)
心肌梗死患者。
(5)
心 动过速者
(
国外资料
)
。
(6)
室性心律失常需要改善心肌 收缩
力者
(
国外资料
)
。
(7)
甲状腺功能亢进者 。
(8)
嗜铬细胞瘤患者。
3.
慎用
(1)
糖 尿病患者。
(2)
高血压患者。
(3)
惊厥患者
(
国外资料
)
。
(4)
明显缺
氧的哮喘患者。
4.
药物对妊娠的影响
美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠安全性分级为
C
级。
5.
药物对哺乳的影响
尚不明确。
6.
用药前后及用药时应当检查或监测
使用本药时应监测血钾浓度。
【不良反应】
1.
常见口咽发干、心悸。
2.
少见头晕目眩、颜面潮红、恶心、心率加快、震颤、多汗、乏力等。
3 .
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌下给药，由于药物的酸性，
可致牙齿损害。
4.
过多、
反复应用气雾剂可产生耐受性，
此时，
不仅< br>β
受体激动药之间有交叉耐
受性，
而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，
使支气管痉挛加重，
疗效降
低，甚至增加死亡率。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
本药与其它拟肾上腺素药有协同作用。
2.
三环类抗抑郁药可增强本药的升压作用。
3.
与单胺氧化酶抑制药、丙咪嗪、丙卡巴肼合用，可增加本药的不良反应。
4.
与洋地黄类药物合用，可加剧心动过速，禁忌合用。
5.
钾盐
(
如氯化钾
)
可导致血钾增高，
增加本药对心肌的兴奋作用，
易引起心律失
常，禁忌合用。
6.
与普萘洛尔
(
心得安
)
合用，可拮抗本药对心脏的兴奋效应，减弱心肌收缩力，
降低心率和心脏指数。
7.
与茶碱合用，可降低茶碱的血药浓度。
8.
与甲苯磺丁脲合用，可影响本药在体内的代谢。
【给药说明】
1.
本药遇酸碱易被破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则可致疗效降低。
2.
舌下含服时，宜将药片嚼碎含于舌下，否则不能达到速效。
9
3.
气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量。在
1 2
小时内已喷药
3-5
次而疗效
不明显时，应换药。
4.
已有明显缺氧的哮喘患者，
若用量过大，
易致心肌耗氧量增加，
引起心律失常 ，
甚至可致室性心动过速及心室颤动。
5.
对中心静脉压高、心排血量低者，应在补足血容量的基础上再用本药。
6.
本药可与肾上腺素交替使用，
以免发生严重致命性室性心律失常，
但不能同时应用。交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·舌下含化
1.
支 气管哮喘：
常用量为一次
10-15mg
，
一日
3
次；极量为一次
20mg
，
一日
60mg
。
2.
Ⅱ度房室传导阻滞：一次
10mg
，每
4
小时
1
次 。
·气雾吸入
对于支气管哮喘，以
0.25%
气雾剂吸 入，常用量为一次
0.1-0.4mg
；
极量为一次
0.4mg
，一 日
2.4mg
。重复使用的间隔时间不应少于
2
小时。喷吸时
应深吸 气，喷毕闭口
8
秒钟，而后徐缓地呼气。
·心腔内注射
用于心跳骤停，心腔内注射
0.5-1mg
。
·静脉滴注
1.
Ⅲ度房室传导阻滞：当心率低于
40
次时，以
0.5-1mg< br>溶于
5%
葡萄糖注射液
200-300ml
中缓慢静滴。
< br>2.
休克：以
0.5-1mg
加入
5%
葡萄糖注射液
200ml
中静滴，滴速为
0.5-2ml/min
，
根据心率调整滴速，使 收缩压维持在
11.97kPa(90mmHg)
，脉压差在
2.67kPa(20m mHg)
以上，心率
120
次以下。
儿童
·常规剂量
·舌下含化
支气管哮喘：
5
岁以上 ，一次
2.5-10mg
，一日
2-3
次。
·气雾吸入
一次
1-2
喷，一日
3-4
次。
·静脉滴注
一次
0.1
μ
g/kg
。
5.
多巴胺
适应症：适用于心肌梗死，创伤，内毒素败血症，心脏手术，肾功能衰竭，
充血性心力衰竭等引起的 休克综合征，
补充血容量后休克仍不能纠正者，
尤其有少尿及周围
血管阻力正常或较低 的休克。
由于本品可增加心排量，
也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能
不全。
规格：
20mg/
支
用法：静脉注射（静脉推注泵）静脉滴注。
【临床应用】
1.
用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等
引起的休克综合征 。
10
2.
用于补充血容量疗效不佳的 休克，
尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休
克。
3.
由于本药可增加心排血量，也用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。
【药理】
1.
药效学
本药是交感神经递质的生物合成 前体，也是中枢神经递质之一。可以
激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、
肠系膜、冠状动脉、
脑动脉的多巴
胺受体而发挥作用，
其临床效应与剂量相关：
( 1)
小剂量时
(
每分钟
0.5-2
μ
g/kg)
，
主要作用于多巴胺受体，
扩张肾及肠系膜血管，
从而使肾血流量及肾小球滤过率
增加，尿量及钠排泄量增加。
(2)
中等剂量时
(
每分钟
2-10
μ
g/kg)
，能直接激动
β
1
受体并间接促使去甲肾上腺 素自贮藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，
使心肌收缩力及心搏出量增加，从而使心排血量加大、收 缩压升高、脉压增大、
舒张压无变化或有轻度升高。
此时，
周围血管阻力常无改变，< br>冠脉血流及心肌氧
耗得到改善。
(3)
大剂量时
(
每分钟大于
10
μ
g/kg)
，能激动
α
受体，导致周围血
管 阻力增加，
肾血管收缩，
肾血流量及尿量反而减少。
由于心排血量及周围血管
阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。
2.
药动学
本药口服无 效，故一般静脉给药。静注
5
分钟内起效，并持续
5-10
分钟，
作 用时间的长短与用量无关。
静脉滴注后在体内分布广泛，
但不易通过血
-
脑脊 液屏障。在体内很快通过单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶
(COMT)
及多
巴胺< br>β
-
羟化酶的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物，一次用量的
25 %
左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。
本药半衰期约为
2
分钟左右 。
经肾排泄，代谢产物约
80%
在
24
小时内随尿液排出，尿液内以 代谢物为主，极
少部分为原形。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它拟交感类药高度敏感的患者，也可能对本药过敏。
2.
禁忌症
(1)
对本药及其任何成分过敏者。
(2)
环 丙烷麻醉者。
(3)
嗜铬细胞瘤患
者不宜使用。
(4)
快速型心律失 常者
(
如心室颤动
)(
国外资料
)
。
3.
慎用
(1)
肢端循环不良患者。
(2)
频繁的室性心 律失常患者。
(3)
闭塞性血管病
[
包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞 性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、雷
诺病、冻伤
(
如冻疮
)
等
]
或有既往史者。
(4)
心绞痛
(
国外资料
)
。
4.
药物对儿童的影响
本药在儿童中的应用尚无充分研究。
5.
药物对老人的影响
本药在老年人中的应用尚无充分研究，但未见报道发生问
题。
6.
药物对妊娠的影响
动物试验发现，孕鼠用本药可导致新生鼠仔存活率降 低，
且存活的鼠仔有潜在形成白内障的可能。
对人体的研究尚不充分，
孕妇用药须权< br>衡利弊。美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠安全性分级为
C
级。
7.
药物对哺乳的影响
本药是否随乳汁分泌尚不明确，但在哺乳妇女中应用尚未
发生问题。
8.
用药前后及用药时应当检查或监测
应监测患者血压、心电图、心率、心律及
尿量等。
【不良反应】
11
1.
本药不良反应较轻。常见的有胸痛、呼吸 困难、心悸、心律失常
(
尤其是大剂
量时
)
、
心搏快而有力 、
全身软弱无力；
少见的有心跳缓慢、
头痛、
恶心、
呕吐。
2.
长期大剂量或小剂量用于周围血管病患者，
可出现手足疼痛或手足发冷，
周围
血管长期收缩可能导致局部组织坏死或坏疽。
还有报道可引起氮质血症、
血压升< br>高或下降。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与其它正性肌力药、
血管扩张药、
利尿药及心脏活性药合用，
可产生比单用本
药更有益的血流动力学效应。
2.
本药通过单胺氧化酶代谢，
与单胺氧化酶抑制药合用，
可增强 和延长本药效应。
用本药前
2-3
周曾接受过单胺氧化酶抑制药治疗者，
使用 本药时，
初始量应至少
减到常用剂量的
1/10
。
3.< br>与胍乙啶合用，
可加强本药的升压效应，
减弱胍乙啶的降压作用，
可能导致高< br>血压及心律失常。
4.
三环类抗抑郁药可增强本药的心血管作用，
引 起心律失常、
心动过速、
高血压。
5.
与利尿药合用，
一 方面由于本药作用于多巴胺受体扩张肾血管，
使肾血流量增
加，
可增强利尿作用，另一方面本药自身还有直接的利尿作用，
故两者合用可增
强利尿效果。
6.
与全麻药
(
尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物
)
合用，可使心肌对 本药异常敏感，
致室性心律失常。
7.
与苯妥英钠同时静注可产生低血压与 心动过缓。
如用本药时需用苯妥英钠抗惊
厥治疗，则需考虑两药交替使用。
8.
β
-
肾上腺素受体阻断药可拮抗本药对心脏的
β
1
受体 作用。
9.
与硝酸酯类药合用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛作用及本药的升压效应。
10.
大剂量本药与
α
-
肾上腺素受体阻断药
(
如酚苄明、
酚妥拉明、
妥拉唑林
)
合用，
后者的扩血管效应可被本药的周围血管 收缩作用拮抗。
11.
与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用时，可引起心排血 量的改变，合
用时应注意。
【给药说明】
1.
本药在碱性液体中不稳定，遇碱易分解，故不宜与碱性药物配伍。
2.
应用本药治疗前必须先纠正低血容量及酸中毒。
3.
在静脉滴 注前必须稀释，
稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液体量。
若不
需扩容，可用0.8mg/ml
溶液；如有液体潴留，则可用
1.6-3.2mg/ml
溶液。 本药
中、
小剂量对周围血管阻力无作用，
用于处理低心排血量引起的低血压；
较大剂
量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。
4.
应选用粗大的静脉作 静注或静滴，
同时防止药液外溢而致组织坏死；
如发现输
入部位的皮肤变色，应更改静 注或静滴部位，并将酚妥拉明
5-10mg
用生理盐水
稀释后在渗漏部位浸润注射。< br>
5.
静脉滴注时，应根据血压、心率、尿量、外周血管灌注以及异位搏动出现与否等控制滴速和时间。
当休克纠正后即应减慢滴速；
遇有周围血管过度收缩而引起
1 2
舒张压不成比例升高以至脉压减小或出现尿量减少、心率增快甚至 心律失常时，
滴速必须减慢或暂停滴注。
6.
在静脉滴注时，
血压 若继续下降或剂量调整后仍无改善，
应停用本药，
并改用
更强的血管收缩药。
7.
突然停药可产生严重低血压，故停药时应逐渐递减。
8.
过量 或静滴速度过快可出现呼吸急促、
心动过速甚至诱发心律失常、
头痛和严
重高血压。此 时应减慢滴速或停药，必要时给予
α
-
肾上腺素受体阻断药。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注
剂量应根据患者的反应
(
如心率、血压、尿量、异位心 律、中心静脉
压、肺毛细血管楔压及心排血量
)
进行调整。
1.< br>一般情况：开始时每分钟
1-5
μ
g/kg
，每
10-30< br>分钟增加
1-4
μ
g/(kg
·
min)
，
直至出现满意疗效。
2.
休克：
开始剂量为每分钟
5
μ< br>g/kg
，
逐渐增至每分钟
5-10
μ
g/kg
，< br>最大剂量为
每分钟
20
μ
g/kg
。停药时应逐渐减量，防止 低血压再度发生。
3.
短时间治疗慢性顽固性心力衰竭：开始剂量为每分钟
0.5-2
μ
g/kg
，然后逐渐
增加剂量直至尿量增加。多数患者给予每分 钟
1-3
μ
g/kg
即可生效。
4.
闭塞性血管 病变：
静滴开始时每分钟
1
μ
g/kg
，
渐增至每分钟5-10
μ
g/kg
，
直
至每分钟
20
μg/kg
，以达到最满意效应。
5.
危重患者：先按每分钟
5
μ
g/kg
滴注，然后按每分钟
5-10
μ
g/kg
递增直至每
分钟
20-50
μ
g/kg
，以达到满意效应。或本药
20mg
加入
5%
葡萄糖注射液
200-300ml
中静滴 ，开始时按每分钟
75-100
μ
g
滴入，以后根据血压情况可加快
速度或加大浓度，但最大剂量不超过每分钟
500
μ
g
。
6.
间羟胺
适应症：防治椎管内阻滞麻醉 时发生的急性低血压。由于出血，药物过敏，
手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压本品 可用于辅助性对症治疗。
也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。
规格：
10mg/
支
用法：
肌肉或者皮下注射：
2-10mg/
次
在重复用药 前对初始剂量效应至少应观察十分钟。
静
脉滴注。将间羟胺
15-100mg
加入
5%
葡萄糖或者氯化钠注射液
500ml
中滴注，调节滴速以
维 持合适的血压。
【临床应用】
1.
防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。
2.
用于因出血、
药物过敏、
手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血
压的辅助性对症治疗。
3.
也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。
4.
用于阵发性室上性心动过速，特别是伴有低血压的患者。
5.
用于白血病、血液透析、脊髓休克或芬太尼全麻等所致的阴茎异常勃起。
6.
用于诊断家族性地中海热，但此诊断的特异性和可靠性尚有疑问。
13
【药理】
1.
药效学
本药为
α
1
、
α
2
-
肾上腺素受体激动药，对心脏的
β
1
受体也有较弱的激
动作用。
主要作用为收缩血管，
使收缩压和舒张压均升高，
同时反射性地减慢心
率、略增加心肌收缩力，其升压作用比 去甲肾上腺素弱、缓慢而持久。本药主要
通过以下两种途径发挥作用：
一方面，
本药可 以通过直接激动肾上腺素
α
受体而
起作用；另一方面，本药还可被去甲肾上腺素能神经 末梢摄取，并进入囊泡，通
过置换作用，
使贮存在囊泡内的去甲肾上腺素释放而表现出拟去甲肾 上腺素作用。
正常人使用本药后心排血量无明显改变，
但心肌收缩力可加强；
休克患者 使用本
药后心排血量可明显增加，
较少引起心率加快和心律失常，
而且本药对肾脏血管
的收缩作用较弱，
尿少和尿闭等肾衰竭症状也较少出现。
因此，
目前临床上将 本
药作为去甲肾上腺素的代用品。
2.
药动学
本药可口 服吸收，
且不易被单胺氧化酶破坏。
肌内注射约
10
分钟起效，
皮下 注射
5-20
分钟起效，作用持续约
1
小时；静脉注射
1-2
分钟起效，作用持
续
20
分钟。主要在肝内代谢，代谢物多数经胆汁和尿液排出，尿 液酸化可增加
原形药自肾排泄。
【注意事项】
1.
禁忌症
(1)
对本药过敏者
(
国外资料
)< br>。
(2)
用氯仿、氟烷、环丙烷进行全身麻
醉者。
(3)2
周 内曾用过单胺氧化酶抑制药者。
2.
慎用
(1)
甲状腺功能亢进 。
(2)
高血压。
(3)
充血性心力衰竭。
(4)
冠心病。
(5)
糖尿病。
(6)
有疟疾病史。
(7)
肝硬化
(
国外资料
)
。
3.
药物对妊娠的影响
美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠安全性分级为
C
级。
4.
药物对哺乳的影响
尚不明确。
【不良反应】
1.
可致心律失常，其发生率随用量及患者的敏感性而异。
2.
升压反应过快、过猛可致急性肺水肿、心律失常、心脏停搏。
3.静脉注射时药液外溢，
可引起局部血管严重收缩，
导致组织坏死糜烂或红肿硬
结形 成脓肿。
4.
长期使用骤然停药时可能发生低血压。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1 .
单胺氧化酶抑制药可增强本药的升压作用，
合用时可导致严重高血压、
高血压
危象。
2.
与环丙烷、氯烷或其它卤化羟类麻醉药合用，易致心律失常，故不宜合用。
3.
与洋地黄或其它拟肾上腺素药合用可致异位心律。
4.
与胍乙啶或相关药物合用，可减弱本药的升压作用。
【给药说明】
14
1.
本药不能代替补充血容量，在用药前应先纠正血容量不足，然后再用本药。
2.
临用前应先用
0.9%
氯化钠注射液或
5%
葡萄糖注射液稀 释。
配制后应于
24
小时
内用完，滴注液中不得加入其它难溶于酸性溶液或有 配伍禁忌的药物。
3.
不宜与碱性药物共同滴注，因可引起药物分解。
< br>4.
给药途径以静脉给药为宜，
并选用较粗大的静脉，
避免使用四肢小静脉，< br>特别
是对周围血管病、糖尿病或血液高凝状态的患者更应注意；静脉用药时须谨慎，
勿使 药液外漏。
肌内或皮下注射易致组织坏死，
因此注射部位应谨慎选择，
避免
在 血液循环不佳的部位使用。
5.
在使用本药的过程中，
可与血管扩张药(
如酚妥拉明、
异丙肾上腺素
)
合用以防
止不良反应的发生。< br>
6.
在短时间内连续使用，
可因囊泡内去甲肾上腺素数量减少，
而使 药效逐渐减弱，
产生快速耐受性。
7.
长期使用可产生蓄积作用，
以致停药后血压仍偏高。
如果用药后血压上升不明
显，必须观察
10
分钟以上 才决定是否增加剂量，以免贸然增量致使血压上升过
高。
8.
停药时应逐渐减量，若骤然停药，可再度出现低血压。
9.
本 药过量表现为头痛、头晕、神经过敏、严重高血压、严重心律失常、胸部压
迫感、震颤、抽搐，此时应立 即停药观察，血压过高者可用酚妥拉明
5-10mg
静
脉注射，必要时可重复。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·皮下注射
一次
2-10mg(
以间羟胺计，以下同
)< br>。由于最大效应不是立即显现，
在重复用药前对初量效应至少观察
10
分钟。< br>
·肌内注射
同皮下注射项。
·静脉注射
用于重症休克：初量用
0.5-5mg
静脉注射，继而改为静脉滴注。
·静脉滴注
1.
一般用量：
将本药
15-100mg加入
0.9%
氯化钠注射液或
5%
葡萄糖注射液
500ml中，调整滴速以维持理想的血压。极量为一次
100mg(
每分钟
0.3-0.4 mg)
。
2.
诊断家族性地中海热：将本药
10mg
加入 生理盐水
500ml
中静脉滴注，可诱发
典型的疾病症状。
儿童
·常规剂量
·皮下注射
用于严重休克：一次
0.1mg/kg
。
·肌内注射
用于严重休克：同皮下注射项。
·静脉滴注
本药
0.4 mg/kg
或
12mg/m
2
，用
0.9%
氯化钠注射液稀 释至每
25ml
中
含间羟胺
1mg
的溶液，滴速以维持理想的血压为 度。也可以微泵调控静注。
7.
阿托品
适应症：用于抢救感染中毒性休克，有机磷农药中毒，缓解内脏绞痛，麻醉
前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
规格：
1mg/
支
15
用法：皮下，静脉注射。
0.3mg-0.5mg/
次
麻醉前给药，皮下注射
0.5mg
【临床应用】
1.
用于各种内脏绞痛。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状
(
如尿频、尿急等
)
疗效较好 ，
但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.
用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传 导阻滞、
房室传导阻滞等缓慢性心律失常，
也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节 律。
3.
用于抗休克：
(1)
改善微循环，治疗严重心动过缓，晕 厥合并颈动脉窦反射亢
进以及
I
度房室传导阻滞。
(2)
治疗革兰阴 性杆菌引起的感染中毒性休克
(
中毒性
痢疾休克、肺炎休克等
)
。< br>
4.
作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿
-
斯综合征、有机磷酯类 中毒以及急性
毒蕈中毒。
5.
用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌。
6.
可减轻帕金森病患者的强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。
7.
本药滴眼液和眼膏用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛的作用。
【药理】
1.
药效学
本药为抗
M
胆 碱受体药，具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑
肌痉挛，
缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致 的绞痛，
对膀胱逼尿肌、
胆管、
输尿管、
支气管都有解痉作用，
但对 子宫平滑肌的影响较少，
虽然可透过胎盘屏障，
但对
胎儿无明显影响，
也不抑 制新生儿呼吸。
这种作用与平滑肌的功能状态有关。
治
疗剂量时，
对正常活动 的平滑肌影响较小，
但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则
有显著的解痉作用。
大剂量可 抑制胃酸分泌，
但对胃酸浓度、
胃蛋白酶和粘液的
分泌影响很小。
随用药剂量 增加可依次出现如下反应：
腺体分泌减少、
瞳孔扩大
和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃 肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制；中
毒剂量则出现中枢症状。
本药对心脏、
肠 和支气管平滑肌的作用比其它颠茄生物
碱更强更持久。
2.
药动学
本药易透过生物膜，自胃肠道及其它粘膜吸收，也可经眼吸收，少量
从皮肤吸收。口服单次剂量 ，
1
小时后达血药峰浓度；注射用药作用出现较快，
肌内注射
2mg
，
15-20
分钟后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织，血
浆蛋白结合率为
50%
。本药可透过血
-
脑脊液屏障，在
0.5-1
小时内 中枢神经系
统达到较高浓度。也能通过胎盘进入胎儿循环。本药除对眼的作用持续
72
小时
外，其它所有器官的作用维持约
4
小时。部分在肝脏代谢，约
80%经尿排出，其
中约
1/3
为原形，其余为水解后与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除 半衰期为
2-4
小时。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它颠茄类生物碱不耐受者，对本药也不耐受。
2.
禁忌症
( 1)
对本药或其它抗胆碱药过敏者
(
国外资料
)
。
(2)< br>青光眼患者。
(3)
前列腺增生
(
可引起排尿困难
)
者。
(4)
高热患者。
3.
慎用
(1)
心脏疾 病患者
(
特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室
瓣狭窄、心动过速等)
。
(2)
患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃的运动减
16
弱、下食管括约肌松弛
(
因本药可使胃排空延迟，从 而导致胃潴留，并增加胃
-
食管的反流
)
等疾患的患者。
(3)溃疡性结肠炎患者
(
本药用量大时，
肠蠕动减弱，
可导致麻痹性肠梗阻， 并可诱发或加重中毒性巨结肠症
)
。
(4)
脑损害者
(
尤其 是
儿童
)
。
(5)
腹泻患者。
(6)
胃溃疡患者。
(7)
体温升高者。
4.
药物对儿童的影响
婴 幼儿对本药的毒性反应极为敏感，特别是痉挛性麻痹与
脑损伤的儿童，反应更强。环境温度较高时，因闭 汗有体温急骤升高的危险，治
疗时应严密观察；建议儿童慎用本药。
5.
药物对老人的影响
老年人易发生抗
M
胆碱样不良反应 ，如排尿困难、便秘、
口干
(
特别是男性
)
，
也易诱发青光 眼，
一旦发生应停药。
阿托品对老年人尤易导
致汗液分泌减少，
影响散热，< br>故夏季慎用；
建议老年患者
(
尤其年龄在
60
岁以上
者
)
慎用本药。
6.
药物对妊娠的影响
孕妇静 脉注射本药可使胎儿心动过速，
建议孕妇慎用本药；
美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠安全性分级为
C
级。
7.
药物对哺乳的影响
本药可分泌入乳汁，并有抑制泌乳的作用；建议哺乳期妇
女慎用本药。
8.
药物对检验值或诊断的影响
酚磺酞试验时，本药可减少酚磺酞的排出量。
【不良反应】
本 药具有多种药理作用，
临床上应用其中一种作用时，
其它的作用则成为不良反
应。
1.
常见便秘、出汗减少
(
排汗受阻可致高热
)
、口 鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮
红、排尿困难
(
尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危 险
)
、胃肠动力低下、胃
-
食管反流。
2.
少见眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。
3.
本药长期滴眼，可引 起局部过敏反应
(
药物接触性睑结膜炎
)
。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与异烟肼合用，本药的抗胆碱作用增强。
2.
与盐酸哌替啶合用，有协同解痉和止痛作用。
3.
与奎尼丁合用，可增强本药对迷走神经的抑制作用。
4.
胆碱 酯酶复活剂
(
碘解磷定、
氯解磷定等
)
与本药有互补作用，
合用时可减少本
药用量和不良反应，提高治疗有机磷中毒的疗效。
5.
抗组 胺药可增强本药的外周和中枢效应，
也可加重口干或一过性声音嘶哑、
尿
潴留及眼压增 高等不良反应。
6.
氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。
7.
与金刚烷胺、吩噻嗪类药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药合用，本药
的毒副反应 可加剧。
8.
与碱化尿液的药物
(
包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐 酶抑制药、碳酸氢钠、枸
橼酸盐等
)
合用时，本药排泄延迟，作用时间和
(< br>或
)
毒性增加。
9.
与单胺氧化酶抑制药
(
包括呋喃唑酮、
丙卡巴肼等
)
合用时，
可发生兴奋、
震颤
或心悸等不良反应，必须合用时本药应减量。
17
10.
甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本药相反，本药可逆转甲氧氯普胺引
起的食管下 端张力升高；
反之，
甲氧氯普胺可逆转本药引起的食管下端张力降低。
11.
抗酸药能干扰本药的吸收，故两者合用时宜分开服用。
12.
本药可使左旋多巴吸收量减少。
13.
在使用本药的情况下 ，舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用
可减弱。
因为本药阻断
M
受体，
减少唾液分泌，
使舌下含化的硝酸甘油等崩解减
慢，从而影响其吸收。
【给药说明】
1.20
岁以上患者存在潜隐性青光眼时，使用本药有诱发的危险。
2.< br>前列腺肥大引起的尿路感染
(
膀胱张力减低
)
及尿路阻塞性疾病的患者 ，
使用本
药后可导致完全性尿潴留。
3.
本药可使胃肠排空时间延 长，故能增加很多药物
(
如地高辛、维生素
B
2
等
)
的
吸收率，从而使发生不良反应的危险性增加；本药中毒时忌用硫酸镁导泻。
4.
从事驾驶或具有潜在危险性工作的患者，用药期间应避免饮酒。
5.< br>本药静脉注射宜缓慢。小量反复多次给药，虽可提高对部分不良反应的耐受，
但同时疗效也随之降 低。
6.
治疗帕金森症时，
用量加大或改变治疗方案时应逐步进行，
不可突然停药，
否
则可能出现撤药症状。
7.
由于用本药治疗儿 童屈光不正时可出现毒性反应，
故儿童用药宜选用眼膏，
或
浓度较低的滴眼液
(
如选
0.5%
的溶液而不用
1%
的溶液
)
，这样可减少全身性吸收。
在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。
8.
本药用于验光时因其作用持续过长，扩瞳可维持
1-2
周，调 节麻痹也可维持
2-3
日，故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜 时
仍用，因儿童的睫状肌调节功能较强，须发挥充分的调节麻痹作用。
9.
本药长期滴眼引起局部过敏反应
(
药物接触性睑结膜炎
)
时，
应立即 停药改用后
马托品或东莨菪碱等。
10.
本药用于幼儿、先天愚型患者、脑 损害或痉挛状态患者时，应经常按需调整
用量。
11.
用于缓慢性心律失常 时，需谨慎调整本药剂量。剂量过大则引起心率加快，
增加心肌耗氧量，并有引起室颤的危险。
12.
婴幼儿对本药最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗
果等 所致。
13.
一般情况下，
本药口服极量为一次
1mg
；
皮下或静脉注射极量为一次
2mg
。
用
于抢救感染性中毒性休克、治 疗锑引起的阿
-
斯综合征和治疗有机磷中毒时，往
往需用至接近中毒的大剂量，
使之达到有效阿托品化。
此时即出现瞳孔中度散大、
面颊潮红、口干、心率加快、轻度不安等 症状。
14.
治疗有机磷中毒时初量宜大
2-10mg
静脉小壶给 入，
每隔
10-20
分钟
1
次。
出
现阿托品化现象 时
(
即上述轻度阿托品中毒表现
)
即减量维持，
不可突然停药，以
免症状反跳。
15.
本药中毒症状与口服剂量的关系：
(1 )0.5mg
：轻微心率减慢，略有口干及少
汗。
(2)1mg
：口干，心率 加快，瞳孔轻度扩大。
(3)2mg
：心悸、显著口干、瞳孔
扩大，有时出现视物模糊 。
(4)5mg
：上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、
18
皮肤干燥发热、
小便困难、
肠蠕动减少、
吞咽困难。< br>(5)11-100mg
：
幻听、
谵妄。
(6)
大于
100mg
：呼吸麻痹。
(7)
最低致死量成人为
80-130mg
，儿童为
10mg
。
16.
用药过量的表现：动作不协调、神志不 清、抽搐、幻觉、谵妄
(
多见于老年患
者
)
、
呼吸短促或困 难、
言语不清、
心跳异常加快、
易激动、
神经质、
坐立不安
(
多
见于儿童
)
等。
17.
用药过量的处理：< br>(1)
用
4%
鞣酸溶液洗胃。
(2)
静脉缓慢注射水杨酸毒扁 豆碱
0.5-2mg
，成人可达
5mg
。注射速度每分钟不宜超过
1 mg
，必要时可重复。
(3)
对
兴奋易激动状态可用小量巴比妥类药，如硫喷 妥钠
100mg
或水合氯醛直肠注入。
(4)
出现呼吸抑制时须做人工呼吸， 可用尼可刹米解救或皮下注射新斯的明
0.5-1mg
，每
15
分钟
1
次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止。
(5)
有高热时给予冰
袋或酒精擦浴作 对症处理。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
一次
0.3-0.6mg
，一日
3
次。极量：一次
1mg
，一日
3mg
。
·静脉注射
1.
一般情况：一次
0.3-0.5mg
，一 日
0.5-3mg
。一次用药的极量为
2mg
。
2.抗休克：
(1)
改善微循环：一次
0.02-0.05mg/kg
，用< br>50%
葡萄糖注射液稀释后
于
5-10
分钟注射，每
10-2 0
分钟注射
1
次，直到患者四肢温暖，收缩压在
10kPa(75mmHg)
以上时，
逐渐减量至停药。
(2)
抢救感染中毒性休克：
一次
1-2mg
，
每
15-30
分钟
1
次，
2-3< br>次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即
减量或停药。
3.抗心律失常：一次
0.5-1mg
，按需可每
1-2
小时
1次，最大用量为
2mg
。
4.
解毒：
(1)
锑剂引起的阿
-
斯综合征：一次
1-2mg
，
15-30
分 钟后再注射
1mg
，
如患者未再发作，按需每
3-4
小时皮下或肌内 注射
1mg
。
(2)
有机磷中毒：一次
1-2mg(
严重有 机磷中毒时可加大
5-10
倍
)
，
每
10-20
分 钟重复
1
次，
至紫绀消失，
继续用药至病情稳定后用维持量，有时需连用2-3
日。
·静脉滴注
抗休克改善微循环：一次
0 .02-0.05mg/kg
，用葡萄糖注射液稀释后
滴注。
·肌内注射
1.
一般情况：参见静脉注射项下相关内容。
2.
麻醉前用药：
术前
0.5-1
小时注射
0.5mg
，
可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，
预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。
3.
解毒：参见静脉注射项下相关内容。
·皮下注射
1.
一般情况：参见静脉注射项下相关内容。
2.
缓解内脏绞痛：一次
0.5mg
。
3.
麻醉前用药：皮下注射
0.5mg
。
4.
解毒：参见静脉注射项下相关内容。
·经眼给药
角 膜炎、虹膜睫状体炎：用
1%-3%
滴眼液或眼膏，用药次数根据需
要而定。滴眼时按 住内眦部，以免药液流入鼻腔吸收中毒。
儿童
·常规剂量
19
·口服给药
一次
0.01 mg/kg
，每
4-6
小时
1
次。
·静脉注射
1.
抗心律失常：一次
0.01-0.03mg/kg
。
2.
抗休克：
(1)
改善微循环：一次
0.03-0.05mg/kg
。
(2)
抢救感染中毒性休克：
一次
0.03-0.05mg/kg
，
每
15-30
分钟
1
次，
2-3
次后如情况不 见好转可逐渐增加
用量，至情况好转后即减量或停药。
·
皮下注射
麻醉前用药：
体重
3kg
以下者为
0.1mg
，
7 -9kg
者为
0.2mg
，
12-16kg
者为
0.3mg
，
20-27kg
者为
0.4mg
，
32kg
以上 者为
0.5mg
。
8.
去甲肾上腺素
适应症：用于升高血压，用于治疗感染中毒性 休克及过敏性休克。也用
于控制阵发性室上性心动过速的发作。
规格：
2mg/
支
用法：肌注：
2-5mg/
次
10-15
分钟可重复。静滴
【临床应用】
1.
用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压。
2.
对血 容量不足所致的休克、
低血压，
或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，
本药作
为急 救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，
直到补充血容量的治疗发生作 用。
3.
也可用于椎管内阻滞时的低血压及心脏停搏复苏后血压维持。
4.
口服可用于治疗上消化道出血，奏效迅速，不至引起血压升高。
【药理】
1.
药效学
去甲肾上腺素
(Nor adrenaline
，
NA)
是去甲肾上腺素能神经末梢释放的
主要递质， 肾上腺髓质仅少量分泌。
NA
为非选择性
α
-
肾上腺素受体激动药， 进
入体内后，直接激动
α
1
、
α
2
受体，对
β
1
受体激动作用较弱，对
β
2
受体几无作
用。
其主要作用机制如下：
(1)
血管：
NA
能激动血管肾上腺素
α1
受体，
使血管
(
特
别是小动脉和小静脉
)
收 缩。
对全身各部分血管收缩的程度与血管中所含
α
1
受体
的多少和所 用
NA
的剂量有关，皮肤和粘膜血管收缩最明显，其次为肾、肝、肠
系膜及骨骼肌血管 。但
NA
可使冠状动脉扩张，这可能与其兴奋心肌并使心肌的
代谢产物
(腺苷
)
明显增加有关，而且舒张期延长和血压升高也有助于冠脉舒张
(
因 为血压升高，可提高冠状血管的灌注压力，因此冠脉流量增加
)
。
(2)
心脏 ：
NA
主要激动心脏
β
1
受体而使心肌收缩力加强、心率加快、传导 加速、心排血量
增加，可提高心脏的兴奋性，但上述作用比肾上腺素弱。在整体上，由于血压升
高反射性地兴奋迷走神经而使心率减慢或无改变；又由于
NA
强烈的血管收缩作
用，使 外周阻力增高，增加了心脏射血的阻力，故心排血量无明显增加，有时甚
至有所下降。另外，当剂量过大 、注射过快时，还可引起心律失常，但较肾上腺
素少见。
(3)
血压：
NA< br>升压作用较强，小剂量
(
每分钟
10
μ
g)
时由于心 肌兴奋和
血管收缩作用使收缩压升高，
此时血管收缩作用尚不十分剧烈，
故舒张压升高 不
明显，脉压加大；大剂量时血管收缩强烈，外周阻力明显增加，使收缩压和舒张
压均明显升高 且脉压变小，导致肾、肝等组织的血液灌注量减少。
α
-
肾上腺素
受体阻断药 可拮抗
NA
的升压作用，但不出现拮抗肾上腺素时的血压翻转。
(4)
20
其它：
NA
对血管以外的平滑肌和组织代谢的作用较 弱，仅在大剂量时才升高血
糖；对中枢的作用较肾上腺素弱；对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。
2.
药动学
NA
口服在肠道很快被碱性肠液破坏，
而吸收部分 又迅速被肝脏氧化或
结合，故口服无效。用于粘膜表面时，因粘膜血管剧烈收缩，从而吸收极少。皮下或肌内注射由于强烈的局部血管收缩，
吸收也很少，
而且还易导致局部组织坏
死 。因此临床一般采用静脉滴注给药。
静脉给药起效迅速，停止滴注后作用可维持
1- 2
分钟。进入体内的外源性
NA
不
透过血
-
脑脊液屏障，很 快被去甲肾上腺素能神经摄取，并进一步被肝脏和其它
组织中
(
如肾、
肠和血 管壁细胞中
)
的儿茶酚氧位甲基转换酶
(COMT)
和单胺氧化酶
( MAO)
催化，
形成间甲去甲肾上腺素和
3-
甲氧
-4-
羟 扁桃酸
(VMA)
等代谢产物而失
活，部分
NA
或间甲去甲肾上腺素 尚可与硫酸或葡萄糖醛酸结合。
静脉注射或滴注标记的
NA
，
96
小时后，尿中
NA
及其代谢物所占百分率分别为：
VMA32%
、< br>NA
原形
4%-16%
、
NA
与葡萄糖醛酸或硫酸的结合物< br>8%
、
结合型间甲去甲
肾上腺素
18%
。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它拟交感胺类药过敏者，对本药也可能过敏。
2.
禁忌症
( 1)
高血压患者。
(2)
脑动脉硬化者。
(3)
缺血性心脏病患者。
(4)
少尿
或无尿患者。
(5)
出血性休克及微循环障碍的休克患者 。
(6)
可卡因中毒者。
(7)
心动过速者。
(8)
孕妇。
3.
慎用
(1)
缺氧
(
易致心律失常，如室性 心动过速或心室颤动
)
。
(2)
闭塞性血管
病
(
如 动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等，可进一步加重血管闭塞
)
。
(3)
血栓
形成
(
无论内脏或周围组织，
均可促使血供减少，
缺血加重，
扩大梗死范围
)
。
(4)
甲状腺功能亢进症。
(5)
高碳 酸血症
(
国外资料
)
。
4.
药物对儿童的影响
儿童用药的安全性尚缺乏研究，但在应用中至今未发现特
殊问题。
5.
药物对老人的影响
老年人长期或大量使用本药，可使心排血量降低。
6.
药物对妊娠的影响
国内资料认为，本药易通过胎盘，使子宫血管收缩， 血流
减少，导致胎儿缺氧，并可兴奋妊娠子宫而引起流产，故孕妇禁用。美国药品和
食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠安全性分级为
C
级。
7.
药物对哺乳的影响
哺乳妇女使用本药尚未发现问题。
8.
用药前后及用药时应当检查或监测
用药时必须监测：
(1)< br>动脉压：开始每
2-3
分钟监测
1
次，
血压稳定后改为每5
分钟
1
次。
一般患者用间接法测血压，
危重
患者直接 动脉内插管测压。
(2)
必要时测定中心静脉压、肺动脉压、肺毛细血管
楔压。
(3)
尿量。
(4)
心电图，注意心律失常。
【不良反应】
1.
心血管系统
本药强烈的血管收缩作 用可使器官血流减少，组织供血不足导致
缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周 血管阻力增高，
心排血量减少，后果严重。在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病患者中或过
量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。
21
2.
泌尿系统
本药滴注时间过长或剂量过大时，可使肾脏血管剧 烈收缩，产生无
尿和肾实质损伤，
以至出现急性肾衰竭。
故用药期间尿量至少保持在每 小时
25ml
以上。
3.
其它
(1)
静脉滴注 本药时沿静脉路径处的皮肤变白、
紫绀或发红，
甚至出现严
重眩晕，上述反应虽属少见 ，但后果严重，应引起重视。
(2)
药液外漏可引起局
部组织坏死。
(3)< br>个别患者因过敏而出现皮疹、面部水肿。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与甲基多巴合用可使本药升压作用增强。
2.
与其它拟交感胺类药合用，可增强心血管作用。
3.
与三环类 抗抑郁药合用，
可增强本药的心血管作用，
引起心律失常、
心动过速、
高血压 或高热。如两者必须合用，则本药开始用量须小，并监测心血管作用。
4.
与麦角制 剂
(
如麦角胺、
麦角新碱
)
或缩宫素合用，
可促使两者对血 管收缩作用
加强，引起严重高血压，并使周围血管的血容量锐减。
5.
与甲状腺激素合用，两者作用均增强。
6.
与全麻药
(
如氯仿、环丙烷、氟烷等
)
合用时，可使心肌对本药的反应更敏感，
容易发 生室性心律失常，故不宜合用，如必须合用则应减量给药。
7.
与洋地黄类合用，易致心律失常，须严密进行心电监测。
8.
与
β
-
肾上腺素受体阻断药合用，两者疗效可相互抵消。本药对
β
受 体的作用
被阻滞后，其
α
受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。
9.
与降压药合用，可抵消或减弱降压药的作用。
10.
与妥拉唑 林合用，可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林过
量时不宜用本药。
【给药说明】
1.
本药遇光变色，应避光贮存。如注射液呈棕色或有沉淀，即不宜再用。
2.
本药不宜与偏碱性药物
(
如磺胺嘧啶钠、
氨茶碱等
)
配 伍注射，
以免失效。
在碱
性溶液中如与含铁离子杂质的药物
(
如谷氨 酸钠、乳酸钠等
)
相遇，则变成紫色，
升压作用降低。
3.
本药宜用
5%
葡萄糖注射液或
5%
葡萄糖氯化钠注射液稀释，而不宜用氯化 钠注
射液稀释。
4.
本药不宜皮下或肌内注射。
静脉滴注的部位最 好在前臂静脉或股静脉，
并按需
调整。小儿应选粗大静脉给药并须定期更换给药部位。
5.
如与全血或血浆合用，须分开输注，或用Ｙ形管连接两个容器输注。
6 .
低血压伴低血容量时，
应在补足血容量后才使用本药，
但在紧急状况下可先用
或合用本药，以提高血压、防止脑和冠状动脉血供不足。
7.
静脉给药时必须防止 药液漏出血管外，
用药当中须随时测量血压，
调整给药速
度，使血压保持在正常范围内 。如发生药液外漏，应将
5-10mg
酚妥拉明用氯化
钠注射液稀释至
10- 15ml
，迅速在外漏处作局部浸润注射，
12
小时内可能有效。
为防止组织 进一步损伤，可在含
NA
的每
1000ml
输液中加入酚妥拉明
5- 10mg
，
后者不减弱
NA
的升压作用。
22
8.
本药尽量不要长期滴注，
如确属必须，
应定期更换 滴注部位，
并在滴注前对受
压部位
(
如臂位
)
采取措施，< br>减轻压迫
(
如垫棉垫
)
。
若滴注静脉沿途皮肤苍白或已
出现缺血性坏死，
除使用血管扩张药外，
应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭，
同 时更换滴注部位。
9.
以下反应如持续出现须引起注意：焦虑不安、眩晕、头痛、苍 白、心悸、失眠
等。
10.
停药时应逐渐减慢滴速，骤然停药常致血压突然下降。
11.
过量给药时可出现严重头痛、血压升高、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。此时应
立即停用本药，并适当补充 液体及电解质，血压过高者给予
α
-
肾上腺素受体阻
断药，如酚妥拉明
5-10mg
静脉注射。
12.
本药用于休克治疗已不占主要地位，并且在休克治疗中的应用仅是暂时措施，
如长时间或大剂量应用反而会加重微循环障碍，
使 病情加重。
现多主张本药与
α
-
肾上腺素受体阻断药
(
如酚 妥拉明
)
合用，以拮抗收缩血管作用，保留本药激动
β
受体产生的效应。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注
开始以每分钟
8-12
μ
g
速度滴注 ，并调整滴速以使血压升至理想水
平；维持量为每分钟
2-4
μ
g
。 在必要时可增加剂量，但每分钟不得超过
25
μ
g
，
且必须注意保持 或补足血容量。
·静脉注射
危急病例可将本药
1-2mg
稀释到
10-20ml
，缓慢静脉推注，同时根
据血压调整剂量。待血压回升后，再 改用静脉滴注维持。
·口服给药
上消化道出血：一次口服注射液
1-3ml(1-3mg)
，加入适量冷盐水服
下，一日
3
次，可使食管和胃 内血管收缩产生局部止血作用。
儿童
·常规剂量
·静脉滴注
开始以每分钟
0.02-0.1
μ
g/kg< br>速度滴注，并按需调整滴速。
9.
地塞米松
适应症：主要用于过敏性及自身免疫性疾病。
规格：
5mg/
支
用法：肌肉，静脉滴注，静脉注射。
【临床应用】
主要参见氢化可的松有关糖皮质激素应用的相关内容。
本药 作用特点与泼尼松龙
相似，
还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、
降低颅内高压、诊断库欣综合征
(
包
括病因鉴别诊断
)
等。
【药理】
1.
药效学
本药为人工合成的长效糖皮质激 素，其抗炎、抗过敏作用比泼尼松更
为显著。本药每
0.75mg
的抗炎活性相当于氢 化可的松
20mg
。其水钠潴留作用和
促进排钾作用很轻微，
在糖皮质激素外 用制剂中，
本药与氢化可的松同属低效类。
余参见氢化可的松的相关内容。
23
2.
药动学
本药易自消化 道吸收，也可经皮吸收。地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米
松肌内注射后，
分别于
1
小时和
8
小时后达血药浓度峰值。
本药血浆蛋白结合率
低于其它糖皮质激素 类药物
(
约为
77%)
，易于透过胎盘，且几乎未被灭活。本药
生物 半衰期约
190
分钟，
组织半衰期约为
3
日，
65%
以上的药物在
24
小时内随尿
液排出，主要为非活性代谢产物。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它肾上腺皮质激素类药物过敏者，也可能对本药过敏。
2.
禁忌症
(1)
对肾上腺皮质激素类药物过敏。
(2)
活动性肺结核。
(3)
下列疾病患
者一般不宜使用：高血压、血栓性疾病、胃与十二指 肠溃疡、精神病
(
或严重的
精神病史
)
、电解质代谢异常、心肌梗死 、内脏手术
(
如新近胃肠吻合术
)
、青光
眼、较重的骨质疏松、明显 的糖尿病、未能控制的感染
(
如病毒、细菌、真菌感
染
)
。
(4)
单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者禁止经眼给药。
3.
慎用
(1)
心脏病或急性心力衰竭患者。
(2)
糖尿病患者。
(3)
憩室 炎。
(4)
癔症
患者、情绪不稳定和有精神病倾向患者。
(5)
肝功 能不全。
(6)
眼单纯疱疹。
(7)
高脂蛋白血症。
(8)
甲状腺功能减退症。
(9)
重症肌无力。
(10)
骨质疏松。
(11 )
胃炎或食管炎等。
(12)
肾功能损害或结石。
(13)
结核病患 者。
(14)
树枝状角膜炎
患者慎用本药滴眼液。
4.
药物对儿童的影响
本药为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。
5.
药物对妊娠的影响
本药及其它糖皮质激素类药物可透过胎盘。动物实验 证实
孕期给药可增加胚胎腭裂、
胎盘功能不全、
自发性流产和胎儿宫内生长发育迟缓< br>的发生率。
人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、
新生儿体重减
轻或死胎的发生率。孕妇不宜使用。美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠
安 全性分级为
C
级。
6.
药物对哺乳的影响
参见“氢化可的松”。
7.
余参见“氢化可的松”。
【不良反应】
本药引起水钠潴留的不良反应较少，
较大量服用时易引起糖 尿、
类库欣综合征及
精神症状。
此外，
本药对下丘脑
-
垂体
-
肾上腺轴功能的抑制较强。
静脉注射地塞
米松磷酸钠可引起肛门生殖区的感 觉异常和激惹。本药的缓释微粒
(
眼科用药
)
偶可引起可逆性眼压升高。余参 见“氢化可的松”。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
口服制酸药可降低本药的胃肠道吸收。
2.
氨鲁米特能抑制肾 上腺皮质功能，
加速本药的代谢，
使其半衰期缩短。
使用氨
鲁米特的患者，如 需联用糖皮质激素，可选用氢化可的松。
3.
余参见“氢化可的松”。
【给药说明】
24
1.
静脉 给药常用于危重疾病
(
如严重休克等
)
的治疗。
哮喘持续状态不能使 用吸入
给药，痰培养白念珠菌阳性者禁用本药吸入给药。
2.
眼部感染性炎 症应与有效抗生素联合应用，病情好转后应逐渐减少用药次数，
不可骤停，以减少疾患复发的危险。
3.
本药缓释微粒的锡箔袋内有旋转置药器，
内装缓释微粒
1
粒。
内外包装只允许
在临用前于无菌手术室内拆开。
4.
由于本药 潴钠作用较弱，
故一般不用作原发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
5.
地塞米松磷酸钠渗透性高，作用时间长，易溶于水，能制成水溶性制剂，故扩
大了给药途径和应用范围。
6.
余参见“氢化可的松”。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
开始为一次0.75-3mg
，一日
2-4
次；维持量约一日
0.75mg
，视病情
而定。
·静脉给药
1.
一般用法：
用 地塞米松磷酸钠静脉注射或滴注
(
静脉滴注时应以
5%
葡萄糖注射
液 稀释
)
，一次
2-20mg
，
2-6
小时重复给药至病情稳 定，但大剂量连续给药一般
不超过
72
小时。
2.
缓解恶 性肿瘤所致的脑水肿：地塞米松磷酸钠注射液，首剂
10mg
静脉推注，
随后每
6
小时肌内注射
4mg
，一般
12-24
小时患者可有好转。于< br>2-4
日后逐渐减
量，
5-7
日停药。
·肌内注射
1.
一般用法：醋酸地塞米松注射液，一次
1-8mg
，一日
1
次。
2.
缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：地塞米松磷酸钠注射液，参见静脉给药项。
3.
增强治疗或用于过敏性疾病、休克：一次
2-6mg
；重症可重复给药，每2-6
小
时
1
次。
4.
恶性疟所致脑水肿引 起的昏迷：一次
3-10mg
，每
8
小时
1
次。
·
关节腔内注射
醋酸地塞米松注射液及地塞米松磷酸钠注射液，
一 次
0.8-4mg
，
间隔
2
周
1
次。
·软组织的损伤部位内注射
醋酸地塞米松注射液，一次
0.8-4mg，间隔
2
周
1
次。
·皮内注射
醋 酸地塞米松注射液，每一注射点
0.05-0.25mg
，共注射
2.5mg
，一
周
1
次。
·腔内注射
醋酸地塞米松注射液 ，一次
0.1-0.2mg
，于鼻腔、喉头、气管、中
耳腔、耳管注入，一日
1-3
次。
·鞘内注射
一次
5-10mg
，间 隔
1-3
周注射
1
次。
·吸入给药
用 于过敏性鼻炎，用
1.7%-2.3%
气雾剂喷雾吸入，一日
2-4
次。
·经眼给药
1.
滴眼：虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜 炎、眼睑炎、泪囊炎等：
地塞米松磷酸钠滴眼液滴眼，一日
3-4
次，用前摇匀。
2.
涂眼：用
0.05%
的眼膏，一日
2-3
次。
25
3.
植入微粒：
在眼科手术结束并取 出粘弹物质后，
用精密无齿镊从包装中取出地
塞米松缓释微粒
1
粒，
放入眼前房或后房。
如果放在前房，
应将药粒放在虹膜基
底
12
点位 置；如果放在后房，应放在虹膜和人工晶体前表面之间的
6
点位置，
然后以常规方式闭 合切口。
4.
玻璃体内注射：地塞米松磷酸钠，一次
0.4mg
。
·局部给药
1.
用醋酸地塞米松软膏涂搽患处，一日
2-3
次。
2.
醋酸地塞米松粘贴片，先揭开黄色面，将白色层贴于患处，并轻压
10-15
秒，使其粘牢，
不需取出，
直至全部溶化。
一次
0.3mg(1
片< br>)
，
一日总量不超过
0.9mg(3
片
)
，连用不得 超过
1
周。
[
国外用法用量参考
]
成人
·常规剂量
·肌内注射
预防新生儿呼吸 窘迫综合征：一次
6mg
，每
12
小时
1
次，共用药
4
次，于产前使用。
·吸入给药
用于支气管哮喘或对糖皮质激 素敏感而其它方法治疗无效的气管痉
挛性疾病：一次
3
喷
(
一喷大约 含
0.1mg
地塞米松磷酸钠
)
，一日
3-4
次。
·静脉给药
预防妇科手术硬膜外麻醉引起的恶心、呕吐：术后使用
5-10mg
。
儿童
·常规剂量
·口服给药
1.
一 般用量：一日
0.03-0.15mg/kg(
或
1-5mg/m
2
)
，分为每
6-12
小时
1
次。
2.
类 固醇
21-
羟化酶缺乏症：开始剂量为
0.25-0.28mg/m
2
，清晨顿服，治疗有效
后根据情况调整维持剂量。
·肌内注射
1.
治疗脑水肿：负荷剂量为
1.5mg/kg
，随后以一日
1.5mg/k g
维持
(
分为每
4-6
小时
1
次
)
，共
5
日。在第
2
个
5
日内减量并停用。
2.
急性哮喘发作：
(1)6-12
个月：
单次给予
16mg< br>。
(2)13-35
个月：
单次给予
24mg
。
(3 )
大于
36
个月：单次给予
36mg
。
·静脉注射
治疗脑水肿：同肌内注射项。
10.
纳洛酮
适应症解救急性 乙醇中毒，用于阿片类药物复合麻醉药术后，拮抗该类药
物所致的呼吸抑制，
促使病人苏醒。< br>用于阿片类药物过量，
完全或部分逆转阿片类药物引起
的呼吸抑制。
规格：
0.4mg/
支
用法：静脉滴注，静脉注射，肌内注射
【临床应用】
1.
用于解救麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药的过量中毒。
2.
用于拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。
3.
用于对麻醉性镇痛药成瘾者、吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。
4.
用于促醒
(
如急性乙醇中毒、安眠药中毒、休克等
)
。
5.
亦可用于急性呼吸衰竭、老年性痴呆、慢性阻塞性肺疾病
(COPD)等。
26
【药理】
1.
药效学
本药为阿片受体拮抗药，对阿片样物质和内源性阿片样物质有特 异性
拮抗作用，
对巴比妥类药物引起的呼吸抑制无对抗作用。
本药通过对内源性阿片< br>样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、
兴奋呼吸、
抑制迷走神经作
用，
能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，
使血压上升。
动物实验表明本
药能改善大脑皮质氧的供应，增加神经细胞的电活动。
对阿片类药物
(
如 吗啡、美沙酮、哌替啶、尤其是二乙酰吗啡
)
依赖者，肌内注射
本药可激发严重戒断反 应，
结合用药史和尿检结果，
可确认为阿片类成瘾。
但本
药鉴别试验为阴性者 ，不排除有阿片依赖为阳性的可能。
阿片类
(
如吗啡
)
中 毒者小剂量
(400-800
μ
g)
注射后，
2
分钟即可逆 转其作用，对
抗呼吸抑制等中枢抑制症状，
对阿片类药物急性中毒治疗较有效。
对阿片 类激动
拮抗药喷他佐辛中毒需较大剂量才能对抗。
本药还可增强心肌收缩力，升高动 脉压，改善组织的血液灌注，增加心肌血流，
有助于缺血心肌的保护；稳定溶酶体，降低心肌抑制因子作 用。
2.
药动学
本药含服吸收速度较快，口服吸收效果差，多需 注射给药。含服后
10
分钟即可产生作用，静注
1-2
分钟，肌注或皮下注射
15
分钟后即可起效，作用
时间可达
1-4
小时。能很快透过血-
脑脊液屏障，脑内浓度达血浆中浓度的
4.6
倍
(
而吗啡脑内 浓度仅为血浆中浓度的
1/10)
，
其蛋白结合率为
46%
。
本药吸收半
衰期为
11
分钟，消除半衰期
β
相为
164< br>分钟。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后
随尿排出。
【注意事项】
1.
禁忌症
(1)
对本药过敏者。
(2)
对吗啡、海洛因 等依赖或正在使用阿片类镇痛
剂者。
(3)
成瘾母亲的新生儿。
2.
慎用
(1)
高血压患者。
(2)
心功能不全者。
3.
药物对妊娠的影响
国内资料中建议孕妇慎用本药；美国药品和食品管理 局
(FDA)
对本药的妊娠安全性分级为
C
级。
4.
药物对哺乳的影响
哺乳期妇女慎用本药。
【不良反应】
1.
偶见见轻度嗜睡、头昏、恶心、呕吐、血压升高及烦躁不安。
2.
罕见心动过速、心律失常及肺水肿。
3.
大剂量可引起行为方 面的改变，
也可出现四肢麻木或针刺感、
头晕等，
一般在
用药后
15 -30
分钟消失，以后可出现出汗、呵欠等。用量达
50mg
可出现癫痫样
发 作。
4.
有引起喉痉挛的报道。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
本药能诱导美索比妥阻止阿片戒断症状的急性发作。
2.
本药可减弱可乐定的降血压和降低心率的作用，从而引起血压升高。
27
3.
有报道本药可拮抗卡托普利的降压效应。
·药物
-
酒精
/
尼古丁相互作用
本药可促进乙醇吸收，口服本药后不应再饮用含乙醇的饮料。
【给药说明】
1.
本药用于酒精中毒时，限于步态稳定、话多不连贯、欣快、共济失调、感知迟
钝、 困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
2.
本药注 射液常用给药途径有静脉、
皮下或肌内注射，
其中静脉给药为首选。
当
患者处 于灌注不良或不易建立静脉途径时，
可肌内注射或皮下给药，
亦可舌下或
气管内给药。
3.
本药为吗啡完全拮抗药，
可逆转阿片激动剂所有作用，
包括镇 痛，
故应特别注
意掌握用量和给药速度，
本药用量可从一次
20-40
μ
g
静脉注射开始，
逐步加量，
直至患者呼吸恢复而无明显疼痛感。
4.
由于本药半衰期较短，
当用作逆转长效
μ
受体激动剂引起的 呼吸抑制时，
可有
呼吸抑制再次出现。如麻醉期间用吗啡
1.25-1.5mg/kg
，术后若用本药
5-10
μ
g/kg
逆转吗啡呼吸抑制，所有病人呼 吸抑制均再度出现。若先静脉注射本药
5
μ
g/kg
，待
15
分钟后再肌内注射
10
μ
g/kg
则不发生呼吸抑制再现。
5.
对阿片类药物依赖者，
使用本药可迅速激发严重的戒断症状，
故应注意病人的
用药史。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·舌下含服
一次
400-800
μ
g
。
·静脉注射
1.
一般用法：一次
400-800
μ
g
，加生理盐水或葡 萄糖注射液稀释后静脉注射，
必要时可重复给药甚至连续静脉给药。
2.
促 使吗啡或芬太尼全麻后自发呼吸恢复：一次
1.3-3
μ
g/kg
。
3.
治疗阿片类急性中毒：一次注射
400
μ
g
或
10
μ
g/kg
，需要时
2-3
分钟可重复
1
次。
4.
脱瘾治疗：
一次
400-800
μ
g
。
在用美沙酮戒除过程中，
可试用小剂量美沙酮
(
一
日
5 -10mg)
，
每半小时给本药
1200
μ
g
，
持 续数小时
(3-6
小时
)
，
然后换用本药，
每周使用
3
次即可达到戒除目的。
·肌内注射
1.
一般用法：
一次
5
μ
g/kg
，
待
15
分钟后给予< br>10
μ
g/kg
；
或先给负荷剂量
1.5-3.5
μ
g/kg
，以后按每小时
3
μ
g/kg
的剂量维持治疗。< br>
2.
用于阿片依赖者的鉴别诊断：一次
400
μ
g
，
20-30
分钟内无反应可再次注射
400
μ
g
。
3.
脱瘾治疗：参见静脉注射项相应内容。
4.
促使吗啡或芬太尼全麻后自发呼吸恢复：同静脉注射项。
5.
治疗阿片类急性中毒：同静脉注射项。
·皮下注射
1.
促使吗啡或芬太尼全麻后自发呼吸恢复：同静脉注射项。
28
2.
治疗阿片类急性中毒：同静脉注射项。
儿童
·常规剂量
·静脉注射
一次
1 0
μ
g/kg
。
12
岁以下一次
200
μ
g
为宜，如无反应可在
3-5
分
钟内重复应用。
·静脉滴注
按每小时
10
μ
g/kg
的剂量给药。
11.
非那根又名异丙嗪
适应症用于各种 过敏症，孕期呕吐，乘船等引起的眩晕。可与
氨茶碱等合用治疗哮喘，与哌替啶等配成冬眠注射液，用于 人工冬眠。
规格：
50mg/
支
用法：肌注。
（静脉滴注：有刺激作用，不宜皮下注射）
【临床应用】
1.
用于皮肤粘膜过敏：适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻 炎、过敏性结膜炎、荨
麻疹、
血管神经性水肿、
对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤 划痕症、
花粉变
态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎，必要时可与肾上腺
素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。
2.
用于晕动病：防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病，本药也有一定疗效。
3.
用于麻醉、
手术前后和产科患者：
可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐；可用
于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。
与哌替啶、
氯丙嗪合用于人工冬眠，< br>以减
少麻醉药用量，
以提高麻醉成功率及安全度。
此外，
也可用于减轻 成人及儿童的
恐惧感，让病人呈浅睡眠状态。
4.
作为辅助用药，
可与止痛药合用于术后疼痛。
静脉注射或肌内注射本药，
作为
全麻辅助用药，在特殊情 况下
(
如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危病
人
)
，可减少 成瘾性镇痛药的用量。
5.
对支气管哮喘患者，异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用 ，故也可做成合剂，
可用于镇咳、祛痰、平喘。
【药理】
1.
药效学
本药是吩噻嗪类衍生物，为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久， 比氯
丙嗪弱，具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，并
可降低人体 温度。具体作用为：
(1)
抗组胺作用：本药可与细胞组织释放的组胺
竞争
H
1
受体，从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩
或挛缩作用， 解除组胺导致的致痉和充血作用。
(2)
止吐作用：这可能与本药抑
制延髓的催吐化学 受体触发区有关。
(3)
抗晕动症作用：作用于前庭和呕吐中枢
及中脑髓质感受器，从 而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)
镇静催
眠作用：
具体机制 尚未确切阐明，
可能与本药间接降低脑干网状激动系统的应激
性有关。
2.
药动学
口服或注射给药后吸收快而完全，经口服、肌内注射或直肠给药 后起
效时间为
20
分钟，
静脉注射为
3-5
分钟。
抗组胺作用一般持续时间为
6-12
小时，
镇静作用可持续
2-8
小 时。本药能通过血
-
脑脊液屏障而产生较为明显的中枢抑
制作用，其作用时间比苯海拉 明、氯苯那敏及去氯羟嗪长。血浆蛋白结合率为
29
75%
。本药主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药可随
尿液排泄，部分可随 粪便及汗液排出。
【注意事项】
1.
交叉过敏
本药与其它抗组胺药较少发生交叉过敏，但对吩噻嗪类药高度过敏
的患者，对本药可过敏。
2.
禁忌症
(1)
婴儿。
(2)
临产前
1-2
周的孕妇。
3.
慎用
(1)
过敏性休克。
(2)
癫痫患者
(
注射给药时可增加抽搐的严重程度
)
。
(3)
肝肾功能不全者。(4)
闭角型青光眼患者。
(5)
膀胱颈部梗阻患者或前列腺增生明
显者 。
(6)
有骨髓抑制者。
(7)
心血管疾病患者，如高血压、低血压。
(8)
患有胃
溃疡、幽门或十二指肠梗阻者。
(9)
黄疸、
Rey e
综合征患者
(
本药所致的锥体外
系症状易与
Reye
综合 征混淆
)
。
(10)
神志不清及昏迷患者。
(11)
呼吸系 统疾病患
者应慎用
(
尤其是儿童，服用本药后痰液粘稠，影响排痰，且可抑制咳嗽反射
)
。
4.
药物对儿童的影响
一般的抗组胺药对 婴儿、特别是新生儿和早产儿，有较大
的危险性：
(1)
小于
3
个月 的婴儿体内的解毒酶可能不足，不宜应用本药。
(2)
本药可能引起小儿肾功能不全。
(3)
新生儿或早产儿、急性病患儿、脱水患儿，
在注射本药后可能出现肌力障碍。
( 4)
儿童单次口服本药
75-125mg
，可发生过度
兴奋、易激动或
(
和
)
噩梦等异常反应。
5.
药物对老人的影响
老年人使用本药后易发生头晕、
呆滞、精神错乱和低血压，
还可出现锥体外系症状
(
特别是帕金森病、
静坐不能 和持续性运动障碍
)
，
这种情
况在用量过大或胃肠道外给药时更易发生。
6.
药物对妊娠的影响
孕妇服药后，可诱发新生儿黄疸和锥体外系症 状。因此，
孕妇在临产前
1-2
周应停用此药。美国药品和食品管理局
(FD A)
对本药的妊娠安
全性分级为
C
级。
7.
药物对哺乳的影响
哺乳妇女用药需权衡利弊。
8.
药物对检验值或诊断的影响
可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性。
9.
用药前后及用药时应当检查或监测
本药连续使用
1
个月以上者，应追踪复查
肝肾功能。
【不良反应】
1.
较常见的有嗜睡
(
初用药者尤为明显
)
，
可于服药后
24-48
小时内出现明显的困
倦感，且乏 力、注意力不能集中等。
2.
本药有一定的抗胆碱作用，
较少见，
表现为视物模糊或轻度色盲、
口干、
口苦、
头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液粘稠不易咳出
(
尤其是儿童
)
、抑制咳嗽反应、便秘
等抗胆碱作用；
另外 还有耳鸣、
皮疹、
胃痛或胃部不适感、
反应迟钝
(
儿童多见
)
、
头晕
(
低血压
)
、恶心或呕吐
(
进行 外科手术和
/
或并用其它药物时
)
，甚至出现黄
疸。
3.
少见心血管及血液系统不良反应，如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、
白细胞减 少及再生障碍性贫血等。
4.
皮肤对光的敏感性增加、多恶梦、易兴奋、易激动、幻 觉、中毒性谵妄、可出
现咽痛和高热等感染表现，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
5.
使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛。
6.
葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。
30
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与其它中枢神经抑制药
(
特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或 三环
类抗抑郁药
)
同用时，可相互增强效应，用量要另行调整。
2 .
与抗胆碱类药物
(
特别是阿托品类药
)
同用时，本药的抗毒蕈碱样 效应可增强。
3.
静脉给予多粘菌素
B
治疗的病人，同时应用本药 后，有可能发生严重窒息。
4.
碳酸氢钠等碱性药物能降低本药的排泄，
使 血药浓度升高，
导致本药作用增强
和毒性增大。
5.
与溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压效应增强。
6.与肾上腺素同用时，
后者的
α
肾上腺素能作用可被阻断，
使
β< br>肾上腺素能作用
占优势。
7.
氯化铵等酸性药物能加速本药的排泄。
8.
顺铂、
水 杨酸制剂、
万古霉素、
巴龙霉素及其它氨基糖苷类抗生素等耳毒性药
物与本药同用时， 以上药物的耳毒性症状可被掩盖。
·药物
-
酒精
/
尼古丁相互作用
乙醇可增强本药的中枢抑制效应。
【给药说明】
1.
本药与茶碱及生物碱类药物有体外配伍禁忌。
2.
用于防止晕动症时，为保证疗效，要及早给药。
3.
本药可口 服或肌内注射给药。
口服给药时，
可与食物或牛奶同时服，
以减少对
胃粘膜的 刺激；肌内注射时应作肌肉深部注射。
4.
应避免动脉注射给药，
因动脉注 射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死；
不得作皮
下注射，
因本药有化学性刺激，
可造成局部坏死；
静脉注射时应注意避免药液漏
出血管外，同时还要防止注射过快致血压下降。
5.
特异性皮肤试验、
抗原吸入或口服激发试验、
特异性或非特异 性气道反应性试
验前
24
小时内最好免用本药，因为用药后可能使反应的敏感性下降。
6.
在使用本药时，
应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、
中毒等 问题，
因其症状
体征可被本药的镇吐作用所掩盖。
7.
脱水或少尿时药物用量应减少，以免出现毒性反应。
8.
严重哮喘者不宜长期使用本药。
9.
本药如连续用药在
1
个月以上时，
应考虑更换其它抗组胺药，
以免出现耐药性
及药物蓄积。< br>
10.
如病人对本药过敏，应及时停药，对症处理。继续治疗，可选用其它类抗组胺药，以第二代抗组胺药为首选。
11.
用药期间应停止驾车、操纵精密仪器、 高空作业或从事需要注意力高度集中
或有危险性的活动。
12.
药物过量的 表现有：
手脚动作笨拙或行为古怪，
严重时出现嗜睡或面色潮红、
发热、气促、呼吸困 难、心跳加快
(
抗毒蕈碱样效应
)
、肌肉痉挛
(
尤其好发于 颈
部和背部的肌肉
)
以及坐卧不宁、
步履艰难、
头面部肌肉痉挛性抽 动或双手震颤。
可对症注射地西泮和毒扁豆碱；一旦由于药物过量引起中枢抑制而昏迷不醒时，
应采取催吐、
1%
苏打水洗胃、给氧、静脉输液等对症、支持治疗以维持呼吸、循
环功 能，必要时可作血液透析。
31
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.
抗过敏：
一次
12.5mg
，< br>一日
4
次，
饭后及睡前服用，
必要时睡前可增至
25mg。
2.
止吐：首次
25mg
，必要时可每
4-6小时服
12.5-25mg
。
3.
抗眩晕：一次
25mg
，必要时一日
2
次。
4.
镇静催眠：一次
25-50mg
，必要时剂量加倍。
·肌内注射
1.
抗过敏：一次
25mg
，必要时
2
小时后重复给药。严重过敏时可用
25-50mg
，最
高量不得超过
100mg
。
2.
止吐：一次
12.5-25mg
，必 要时每
4
小时重复
1
次。
3.
镇静催眠：一次
25-50mg
。
·静脉注射
在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至
0.25%
的浓度，缓慢
静脉注射。
·老年人剂量
老年人用药应酌情减量。
儿童
·常规剂量
·口服给药
1.
抗过敏：一次
0.125mg/kg(3.75m g/m
2
)
，每
4-6
小时
1
次；或睡前给药0.5mg/kg(15mg/m
2
)
。按年龄计算一日量为：
0-1< br>岁
5-10mg
、
1-5
岁
5-15mg
、
6
岁以上
10-25mg
，可单次或分
2
次给药。
2.
止吐：一次
0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m
2
)
，或一次
10-25mg
，必要时可每
4-6
小时给药
1< br>次。
3.
抗眩晕：
一次
0.5mg/kg(15mg/m< br>2
)
，
必要时每
12
小时
1
次，
或 一次
12.5-25mg
，
一日
2
次。
4.镇静催眠：必要时一次
0.5-1mg/kg(15-30mg/m
2
)
。
·肌内注射
1.
抗过敏：一次
0.125mg/kg (3.75mg/m
2
)
，每
4-6
小时
1
次。< br>
2.
止吐：一次
0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m
2
)
，或一次
7.5-15mg
，必要时每
4-6
小时重 复。
3.
抗眩晕：
睡前可按需给予
0.25-0.5mg/kg( 7.5-15mg/m
2
)
，
或一次
6.25-12.5mg
，
一日
3
次。
4.
镇静催眠：必要时一次
0. 5-1mg/kg
，或
12.5-25mg
。
12.
速尿又名呋塞米
适应症
用于一，
二级高血压，
尤其是老年高血压或并发心衰者。
临床上用 于治疗心脏，肾性水肿，肝硬变腹水，降压等症。其利尿作用迅速，强大。
用法：肌注，静脉注射。
【临床应用】
32
1.
用于水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病
(
肾炎、肾病及各
种原因所致的急、慢性肾衰竭
)
，尤其是在其它利尿药效果 不佳时，应用本药可
能有效。本药也可与其它药物合用于治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
< br>2.
治疗高血压。
本药不作为治疗原发性高血压的首选药物，
但当噻嗪类药物疗 效
不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本药尤为适用。
3.
预防急性肾衰竭。用于各种原因
(
失水、休克、中毒、麻醉意外及循环功能不
全等)
导致肾血流灌注不足时，在纠正血容量不足的同时及时应用本药，可减少
急性肾小管坏死 的机会。
4.
用于高钾血症及高钙血症。
5.
用于稀释 性低钠血症，尤其是当血钠浓度低于
120mmol/L
时。
6.
用于抗利尿激素分泌失调综合征
(SIADH)
。
7.
用于急性药物、毒物中毒，如巴比妥类药物中毒等。
【药理】
1.
药效学
本药为强效的髓袢利尿药，
能增加水和电解质
(
如钠、
氯、
钾、
钙、
镁、
磷等
)
的排泄 。
主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对
NaCl
的主动重吸收，
使管腔液
Na
+
、
Cl
-
浓度升高，而髓质间液
Na
+< br>、
Cl
-
浓度降低，从而渗透压梯度差降低，肾
小管浓缩功能下降，导 致水、
Na
+
、
Cl
-
排泄增多。由于
Na
+
重吸收减少，远端小管
Na
+
浓度升高，促进
Na
+< br>-K
+
、
Na
+
-H
+
交换增加，
K
+
、
H
+
排出增多。本药抑制肾小管髓
袢升支粗段重吸收
Cl
-
的机制为：
该部位基底膜外侧存在与
Na
+
-K
+
·
ATP
酶有关的
+
-
+
Na、
Cl
配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少
Na
、
Cl
-
的重吸收。
另外，本药还可能抑制近曲小管和远曲小管对
Na
+
、
Cl
-
的重吸收，促进远曲小管
分泌
K
+。本药通过抑制亨氏袢对
Ca
2+
、
Mg
2+
的重吸收 而增加
Ca
2+
、
Mg
2+
排泄。短期
使用本药可 增加尿酸排泄，但长期用药可引起高尿酸血症。
本药对血流动力学的影响表现在：抑制前列腺 素分解酶的活性，使前列腺素
E
2
含量升高，
从而扩张肾血管，
降低 肾血管阻力，
使肾血流量尤其是肾皮质深部血
流量增加，
这在其利尿作用中具有重要意 义，
也是本药用于预防急性肾衰竭的理
论基础。
另外，
与其它利尿药不同，< br>本药在使肾小管液流量增加的同时而不降低
肾小球滤过率，原因可能是流经致密斑的
Cl
-
减少，从而减弱或阻断球
-
管平衡。
本药能扩张肺部容量静脉，< br>降低肺毛细血管通透性，
结合其利尿作用，
使回心血
量减少，
左心室舒 张末期压力降低，
有助于治疗急性左心衰竭。
由于本药可降低
肺毛细血管通透性，为其 治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
本药是强有力的利尿药，
其作用相当于噻 嗪类利尿药的
5
倍左右。
与噻嗪类利尿
药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的 剂量
-
效应关系。随着剂量加大，利尿效
果明显增强，
且药物剂量范围较大。
因袢利尿药比噻嗪类利尿药的作用持续时间
短，
故控制血压的效果也较差，
但 在伴有对噻嗪类利尿药耐药的体液潴留的高血
压或伴有肾脏损害的高血压时应使用本药。
本药能 有效治疗与肾衰竭有关的水肿，
有慢性肾衰竭的水肿和高血压患者只能用袢利尿药控制，
但在需 要大剂量用药时
应防止血容量降低。
此外，
服用本药尚可用于诊断急性肾衰竭和防止急 性肾小管
坏死。
2.
药动学
本药口服吸收率为
60%-70%
，食物可减慢其吸收，但不影响吸收率及
其疗效。终末期肾病患者的口服吸收率 降至
43%-46%
；充血性心力衰竭和肾病综
合征等水肿性疾病时，
由于肠 壁水肿，
口服吸收率也下降，
故上述情况应胃肠外
给药。
口服和静脉给药后起 效时间分别为
30-60
分钟和
5
分钟，
达峰时间分别为
3 3
1-2
小时和
0.33-1
小时，作用 持续时间分别为
6-8
小时和
2
小时。本药主要分
布于细胞外液，分 布容积平均为体重的
11.4%
，血浆蛋白结合率为
91%-97%
。本药能通过胎盘屏障。
半衰期存在较大的个体差异，
正常人为
30-60
分 钟；
无尿患
者延长至
75-155
分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11-20
小时；新生儿由
于肝肾廓清能力较差，
半衰期延长至
4-8< br>小时。
本药
88%
以原形经肾脏排泄，
12%
经肝脏代谢后随 胆汁排泄
(
肾功能受损者经肝脏代谢增多
)
，
也可从乳汁排出。透
析不能清除本药。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对磺胺药或噻嗪类利尿药过敏者，对本药也可能过敏。
2.
禁忌症
(1)
低钾血症。
(2)
肝昏迷。
(3)
超量服用洋地黄。
3.
慎用
(1)
无尿或严重肾功能损害者。
(2)
糖尿病 患者。
(3)
高尿酸血症或有痛风
病史者。
(4)
严重肝功能损害者
(
因水、
电解质紊乱可诱发肝昏迷
)
。
(5)
急性 心肌
梗死者
(
过度利尿可促发休克
)
。
(6)
胰腺 炎或有此病史者。
(7)
有低钾血症倾向者
(
尤其是应用洋地黄类药物或有室 性心律失常者
)
。
(8)
红斑狼疮患者
(
因本药可加
重病情或诱发狼疮活动
)
。
(9)
前列腺增生者。
4.
药物对儿童的影响
本药在新生儿体内半衰期明显延长，故新生儿用药间期应
延长。
5.
药物对老人的影响
老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，致血栓形成
和肾功能损害的机会增多。
6.
药物对妊娠的影响
本药可通过胎盘屏障，孕妇
(
尤其 是妊娠早期
)
应尽量避免
使用。
且本药对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本药可致流产、
胎
仔肾盂积水，使胎仔死亡率升高。美国药品和食品管理局< br>(FDA)
对本药的妊娠安
全性分级为
C
级。
7.
药物对哺乳的影响
本药可经乳汁分泌，哺乳妇女应慎用。
8.
用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间随访检查：
(1)
血电解质：
尤其是
合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者。
( 2)
血压：尤其是用于
降压、大剂量应用或用于老年人时。
(3)
肾功能。< br>(4)
肝功能。
(5)
血糖。
(6)
血尿
酸。
(7)
酸碱平衡情况。
(8)
听力。
【不良反应】
1.
代谢
/
内分泌系统
水、
电解质紊乱
(
尤其是大剂量或长期应用时
)
较常见，
如低
钾血症、低氯血症、低 氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、
乏力、肌肉酸痛、心律失常等。高血糖症较少见 ，可致血糖升高、尿糖阳性，尤
其是糖尿病或糖尿病前期患者，可使原有糖尿病加重。
2.
心血管系统
大剂量或长期应用时可见直立性低血压、休克。
3.
消化系统
食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎等较少见。长期 应用
还可致胃及十二指肠溃疡。
4.
肝脏
肝功能损害较少见。
5.
泌尿生殖系统
高尿酸血症较少 见，过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性
升高。在高钙血症时用本药，可引起肾结石。
6.
血液系统
可使骨髓抑制而导致粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性
贫血，但较少见。
34
7.
中枢神经系统
少见头晕、头痛、指趾感觉异常。
8.
眼
少见视物模糊、黄视症、光敏感。
9.
耳
耳鸣、听力障 碍多见于大剂量静脉快速注射本药时
(
注射速度大于
4-15mg/min)
，
多为暂时性，
少数为不可逆性
(
尤其是与其它有耳毒性的药物合用
时
)
。
10.
肌肉骨骼
肌肉强直较少见。
11.
过敏反应
较少见。可出现皮疹、间质性肾炎，重者可致心脏停搏。
12.
其它
尚有报道，本药可加重特发性水肿。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与多巴胺合用，本药利尿作用加强。
2.
与氯贝丁酯
(
安妥明
)
合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
3.
本药能增强降压药的作用，合用时，降压药的用量应适当减少。
4.< br>本药可加强非去极化肌松药的作用
(
如氯化筒箭毒碱
)
，
这与 血钾浓度下降有关。
手术中如用筒箭毒碱作为肌松药，则应于术前
1
周停用本药。
5.
与两性霉素、
氨基糖苷类合用，
肾毒性和耳毒性增加，
尤 其是原有肾功能损害
时。
6.
与锂剂合用时肾毒性明显增加，应尽量避免合用。
7.
与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
8.
与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
9.
本药可增强头孢噻啶、头孢噻吩和头孢乙腈的肾脏毒性。
10.
与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起直立性低血压。
11.
本药易引起电解质紊乱
(
如低钾血症
)
，故与洋地黄类强心苷合用易致心律 失
常。两者合用时应补钾。
12.
服用水合氯醛后静脉注射本药，可致出汗 、面色潮红和血压升高，这与甲状
腺素由结合状态转为游离状态增多，从而导致分解代谢加强有关。
13.
本药与阿司匹林相互竞争肾小管分泌，故两药合用可使后者排泄减少。
14.
与卡托普利合用偶可致肾功能恶化。
15.
肾上腺皮质激素 、促皮质素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质
紊乱
(
尤其是低钾血症)
的发生率。
16.
非甾体类解热镇痛药能降低本药的利尿作用，增加 肾损害机会，这与前者抑
制前列腺素合成、
减少肾血流量有关。
与吲哚美辛合用，可影响后者在肠道的吸
收并对抗后者的升血压作用。
17.
与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，本药利尿作用减弱。
18.
与苯妥英合用，可降低本药的利尿效应达
50%
。
19.
丙磺舒可减弱本药的利尿作用。
20.
本药可使尿酸排泄减 少、血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的
剂量应适当调整。
21.
本药可降低降血糖药的疗效。
22.
本药可降低抗凝药和抗 纤溶药的作用。主要与利尿后血容量下降、血中凝血
因子浓度升高以及肝脏血液供应改善、肝脏合成凝血 因子增多有关。
·药物
-
酒精
/
尼古丁相互作用
饮酒及含酒精制剂能增强本药的利尿和降压作用。
35
·药物
-
食物相互作用
使用本药时摄入味精可协同排钾，导致低钾、低钠血症。
【给药说明】
1.
药物剂量应个体化，
从最小有效剂量开始，
然后根据利尿反应调整剂量，
以减
少水、电解质紊乱等不良反应的发生。
2.
如一日用药
1
次，则应早晨给药，以免夜间排尿次数增多。
< br>3.
一般情况下不采用静脉注射给药，
但在紧急情况下或患者不能口服时，
可静 脉
注射
(
不主张肌内注射
)
。
常规剂量静脉注射时间应超过
1-2
分钟，
大剂量静脉注
射时不超过
4mg/min
。静 脉用量为口服量的
1/2
时即可达到同样疗效。
4.
本药注射液为 碱性较高的钠盐注射液，
静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，
而
不宜用葡萄糖注射液稀 释。
5.
用药期间存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。
< br>6.
少尿或无尿患者应用本药最大剂量后
24
小时仍无效时，应停药。
7.
因脱水致血尿素氮升高时，
如果不伴有血肌酸酐水平升高，
则此情况是可 逆的，
可减药或停药观察；
治疗肾脏疾病水肿，
出现血尿素氮升高时，
若同时 伴有其它
肾功能急剧减退，则须停止用药。
8.
肝肾功能同时受损者，本药更易在体内蓄积，容易出现不良反应。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.
水肿性疾病：起始剂量为一次
20-40mg，一日
1
次，必要时
6-8
小时后追加
20-40mg
，直至出现满意利尿效果。一日最大剂量可达
600mg
，但一般应控制在
100mg
以内，
分
2-3
次服用。
部分患者可减少至一次
20-40 mg
，
隔日
1
次
(
或一日
20-40mg
，每周连续服药
2-4
日
)
。
2.
高血压：起始 剂量为一日
40-80mg
，分
2
次服用，并酌情调整剂量。
3.
高钙血症：一日
80-120mg
，分
1-3
次服用。
·静脉注射
1.
水肿性疾病：
(1)
一般剂量：< br>开始剂量为
20-40mg
，
必要时每
2
小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。
(2)
急性左心衰竭：起始剂量为
40mg
，必要时每
1
小时追加
80mg
，直至出现满意疗效。(3)
慢性肾功能不全：一
日剂量一般为
40-120mg
。
2.
高血压危象：起始剂量为
40-80mg
，伴急性左心衰竭或急性肾衰竭 时，可酌情
增加用量。
3.
高钙血症：一次
20-80mg
。
·静脉滴注
急性肾衰竭：以本药
200-400mg
加入氯化钠注 射液
100ml
中，滴注
速度不超过
4mg/min
。有效者可按原 剂量重复应用或酌情调整剂量，一日总量不
超过
1g
。利尿效果差时不宜再增加剂量， 以免出现肾毒性，对急性肾衰竭功能
恢复不利。
儿童
·常规剂量
36
·
口服给药
水肿性疾病：
起始剂量为
2mg/kg
，
必要时每
4-6
小时追加
1-2mg/kg
。
·静脉注射
水肿性疾病：起始剂量为
1mg/kg
，必要时每2
小时追加
1mg/kg
。一
日最大剂量可达
6mg/kg。
13.
氨茶碱
适应症
用于支气管哮喘，< br>慢性喘息性支气管炎，
慢性阻塞性肺病等缓
解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮 喘。
用法：静脉滴注，静脉注射。每次
0.125-0.25g
用
50%
葡萄糖注射液稀释至
20-40ml
注射，
时间不得少于
10
分钟，
【临床应用】
1.
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
2.
用于急性心功能不全和心源性哮喘。
3.
也可用于胆绞痛。
4.
还可用于新生儿
(
早 产儿
)
呼吸暂停
(
国外资料
)
。
【药理】
1.
药效学
本药是茶碱与乙二胺的复合物， 含茶碱约
77%-83%
。乙二胺可增强茶
碱的水溶性、
生物利用度和作用强 度。
体外试验证明本药能抑制磷酸二酯酶，
使
环磷酸腺苷
(cAMP)
的水解速度减慢，
升高组织中
cAMP/cGMP(
环一磷酸鸟苷
)
比值。
其药理作用主要来自茶碱，表现为：
(1)
松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道 、胆
道等多种平滑肌。
对支气管粘膜的充血、
水肿也有缓解作用。
(2)增加心排血量，
扩张入球和出球肾小动脉，
增加肾小球滤过率和肾血流量，
抑制肾 小管重吸收钠
离子和氯离子，具有利尿作用。
(3)
在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌 收缩力，
减少呼吸肌疲劳。
茶碱加重缺氧时通气功能不全，
被认为是过度增加膈肌的收 缩
而致膈肌疲劳的结果。
2.
药动学
口服、直肠给药或 胃肠道外给药均能迅速被吸收。本药在体内释放出
茶碱，后者的蛋白结合率为
60%
。 表观分布容积
(Vd)
约为
0.5L/kg
。静脉注射
6mg/kg
，半小时内血药浓度可达
10
μ
g/ml
，在体内的生物转化率有个 体差异。
空腹状态下口服本药，
2
小时后血药浓度达峰值。既往认为茶碱的有效血药浓 度
约为
10-20
μ
g/ml
，大于
20
μ
g/ml
即可产生毒性反应；近来的研究结果提示，
5-10
μ
g/ml< br>左右的低血药浓度也可收到较好疗效，故用量有减少趋势。正常人
体内半衰期为
3-9< br>小时，早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺心病患
者体内半衰期延长。本药大部分以代 谢产物形式经肾排出，
10%
以原形排出。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对本药过敏者对其它茶碱类药物也可能过敏。
2.
禁忌症
(1)
对本药、乙二胺或茶碱过敏者。
(2)
心功能不全及急性心肌梗死伴
血压显著降低者。
(3)
严重心律失常者。
(4 )
活动性消化性溃疡患者。
(5)
未经控
制的惊厥性疾病患者。
3.
慎用
(1)
酒精中毒者。
(2)
心律失常
(
不包括心动过缓
)
者。
(3)
肺源性心脏病患
者。
(4)
充血性心力衰竭患者。
(5)
肝脏疾患患者。
(6)
高血压患 者。
(7)
甲状腺功
能亢进者。
(8)
严重低氧血症患者。
(9)
急性心肌损害者。
(10)
有消化道溃疡病史
37
者。
(11)
肾脏疾患患者。
(12)
持续发 热者。
(13)
使用某些影响茶碱代谢的药物或
使茶碱清除率降低的药物时。
(14)
年龄超过
55
岁，特别是男性和伴发慢性肺部
疾病的患者。
4.
药物对儿童的影响
儿童的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓 度监
测；且其对本药的敏感性较成人高，易致惊厥，须慎用。
5.
药物对老人的影响
老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，并进行
血药浓度监测。
6.
药物对妊娠的影响
本药可通过胎盘屏障，使胎儿血清茶碱浓度升高至危 险程
度，须加以监测，使用应谨慎。
7.
药物对哺乳的影响
本药可随乳汁排出，哺乳期妇女服用后可引起婴儿易激动
或出现其它不良反应，使用应谨慎。
8.
药物对检验值或诊断的影响
可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。
9.
用药前后及用药时应当检查或监测
本药的有效血药浓度范围窄，
个体差异大，
有条件者应进行血药浓度监测，根据血药浓度调整用药剂量。
【不良反应】
1.
常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等。也可见头痛 、烦躁、易激动、失眠
等。
2.
少数患者可出现过敏反应，
表现为 接触性皮炎、
湿疹或脱皮。
少数患者由于胃
肠道刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。< br>
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与其它茶碱类药合用时，不良反应增多。
2.
某些抗菌药物< br>(
如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；喹诺酮类的依
诺沙星、环丙沙星、氧氟 沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等
)
可降低茶
碱清除率，
使其血药浓 度升高，
甚至出现毒性反应，
其中尤以红霉素和依诺沙星
为著。与上述药物合用时，本 药应适当减量。
3.
西咪替丁可降低本药在肝脏的清除率，
使其血药浓度升 高，
甚至出现毒性反应。
4.
别嘌醇可使本药血药浓度升高，并引起恶心、呕吐、心悸等不良反应。
5.
普罗帕酮对本药代谢有竞争性抑制作用，
可使茶碱血药浓度升高，
甚至引起中毒，必要时应适当调整本药用量。
6.
妥卡尼对本药代谢有轻度抑制作用，使其清除率降低，半衰期延长。
7.
咖啡因可延长本药的半衰期。
8.
大蒜新素可使茶碱代谢减慢，半衰期延长，合用时本药应减量。
9.
口服避孕药可降低本药血浆清除率。
10.
与麻黄碱及其它拟交感胺类支气管扩张药合用有协同作用，但毒性也增加。
11.
硫酸镁可拮抗本药所致的室性心律失常。
12.
本药可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性，合用时洋地黄毒性增强。
13.
与普萘洛尔等非选择性
β
受体阻滞药合用时，因它们的药理作用相互拮抗，本药的支气管扩张作用可能受到抑制，普萘洛尔同时可使可使本药清除率降低，
血清浓度增高。
14.
酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。
38
15.
稀盐酸可减少本药在小肠的吸收。
16.
活性碳可吸附肠道内的本药及其代谢物，从而降低茶碱血药浓度。
17.
泼尼松可降低本药的生物利用度。
18.
与巴比妥类、卡马 西平及其它肝微粒体酶诱导剂合用可加快本药的代谢和清
除。
19.
苯妥英 钠可使本药代谢加速，合用时两者血药浓度降低，合用时本药用量应
酌情增加。
20.
异丙肾上腺素、利福平、异烟肼、呋塞米可降低本药的血药浓度。
21.
与氟烷合用，易导致心律失常。
22.
与氯胺酮合用，可降低机体的惊厥阈值，从而促发惊厥。
23.
与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，使锂剂疗效降低。
24.
本药可使青霉素灭活、失效。
·药物
-
酒精
/
尼古丁相互作用
尼古丁可增加茶碱代谢，降低本药疗效。
【给药说明】
1.< br>本药严禁与下列药物配伍静脉应用：葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维生素
B
6
、
氨苄西林、泛酸钙、盐酸氯酯醌、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸
氯丙嗪、头孢噻 吩、青霉素、苯巴比妥钠、毒毛花苷
K
、四环素及该类盐酸盐、
肾上腺素、去甲肾上腺 素、促皮质激素、毛花苷
C
、万古霉素、水解蛋白、盐酸
羟嗪、维生素
C、酒石酸吉他霉素、酚磺乙胺。
2.
空腹时
(
餐前半小时至< br>1
小时，
或餐后
2
小时
)
服用，
吸收较快；
如在用餐时或
餐后服用，可减少对胃肠道的刺激，但吸收较慢。肠溶片的吸收延缓，生物利用< br>度极不规则，不足取。
3.
栓剂直肠给药因吸收缓慢且生物利用度不够确定，
且可引起局部刺激，
因此仅
偶尔短期用于非急症的治疗。
给药后
6- 8
小时内应避免再次使用。
如在直肠给药
后
12
小时内再口服或注射 氨茶碱，
须注意观察反应，
因本药经直肠给药
(
特别是
栓剂
)
，吸收的快慢不一。
4.
保留灌肠吸收迅速，
生物利用度确定，
但可引起局部刺激。
多次给药还可在体
内蓄积，以致引起毒性反应，尤其是婴幼儿和老 年人。
5.
肌内注射可刺激局部引起疼痛，现已少用，必须肌注时须与
2%
盐酸普鲁卡因
合用。
6.
静脉注射时需稀释成浓度低于
2 5mg/ml
的稀释液。静注速度一般以不高于
10mg/min
为度，或再度稀释后 改作静脉滴注。
7.
用量均应根据标准体重计算，
因茶碱并不分布到体内的 脂肪组织，
理论上给予
茶碱
0.5mg/kg
，即可使血清茶碱浓度升高1
μ
g/ml
。
8.
老年患者以及酒精中毒、
充血性心力衰竭、
肝肾功能不全等患者的茶碱清除率
低，用量应减少。吸烟者本药代谢加快， 用量需较大。
9.
本药静脉注射过快或茶碱血药浓度高于
20
μ< br>g/ml
时，可出现毒性反应，表现
为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。
【用法与用量】
成人
39
·常规剂量
·口服给药
一次
100-200mg
，一日
300-600mg
；极量为一次
500mg
，一日
1g< br>。
·肌内注射
一次
250-500mg
，应加用
2%
盐酸普鲁卡因；极量一次
500mg
，一日
1g
。
·静脉注射
一次
125-250mg
，一日
500 -1000mg
，每
125-250mg
用
50%
葡萄糖注
射液稀释至
20-40ml
，注射时间不得短于
10
分钟；极量一次
500mg
，一日
1g
。
·静脉滴注
一次250-500mg
，一日
500-1000mg
，以
5%
或< br>10%
葡萄糖注射液稀释
后缓慢滴注；极量为一次
500mg
，一日< br>1g
。
·直肠给药
栓剂或保留灌肠：一次
250 -500mg
，一日
1-2
次。一般在睡前或便
后用。
儿童
·常规剂量
·口服给药
按体重一日
3-5mg/kg
，一日
3
次。
·静脉注射
一次
2-4mg/kg
，以
5%
或< br>25%
葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
·静脉滴注
1.< br>一般用量：一次
2-3mg/kg
，以
5%
葡萄糖注射液
50 0ml
稀释后静脉滴注。
2.
新生儿呼吸暂停：
负荷量为
4-6mg/kg
，
12
小时后给予维持量，
一次
1.5-2mg/ kg
，
一日
2-3
次。
14.
西地兰又名去乙酰毛花苷
适应症
用于急性和慢性心力衰竭，心房颤动和阵
发性室上性心动过速
规格：
0.4mg/
支
用法：静脉注射
【临床应用】
1.
主要用于充血性心力衰竭。
由于其作用较快，
适用于急性心功能不全或慢性心
功能不全急性加重患者。
2.
亦可用于控制快速性心室率的心房颤动、心房扑动及阵发性室上性心动过速。
【药理】
1.
药效学
本药为毛花苷
C
的脱乙酰基衍生物，为常用的注射用速效洋地黄类药
物。其主要药理作用如下：
(1)
增加心肌收缩力和速度：由于本药抑制细胞膜上
的
Na
+
-K
+< br>-ATP
酶，减少
Na
+
、
K
+
交换，使细 胞内
Na
+
增加，从而肌膜上
Na
+
、
Ca
2+
交换趋于活跃，
使细胞内
Ca
2+
增多，
作用于收缩 蛋白，
使心肌收缩力和速度增强。
(2)
对心肌电生理的影响：通过直接对心肌细胞和 间接对迷走神经的作用，降低
窦房结自律性，
提高浦肯野纤维自律性，
减慢房室结传导 速度，
缩短心房有效不
应期，缩短浦肯野纤维有效不应期。
(3)
负性频率作 用：本药的正性肌力作用，
使衰竭心脏心排血量增加，
血流动力学状态改善，
消除交感 神经张力的反射性增
高，并增强迷走神经张力，从而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时可提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，
可增强其减慢心率作用。
由于其负性频率作
用 ，
使舒张期相对延长，
有利于增加心肌血供，
大剂量
(
通常接近中毒 量
)
则可直
接抑制窦房结、
房室结、
希氏束而呈现窦性心动过缓及不 同程度的房室传导阻滞。
40
本药药理性质与毛 花苷
C
相似，但较稳定，作用迅速。其作用较洋地黄、地高辛
快，但比毒毛花苷
K
稍慢。
2.
药动学
本药口服较少吸收，常静脉注射 给药。静脉注射后
10-30
分钟起效，
1-3
小时作用达高峰，
可 持续
2-5
小时。
可迅速分布至各组织，
蛋白结合率约
25%
。
本药在体内转化为地高辛
(
其体内过程与地高辛基本相同
)
，主 要经肾脏排泄
(
约
38%-58%)
，
3-6
日作用完全消 失。
排泄较快，
蓄积性较小。
半衰期为
33-36
小时。
【注意事项】
1.
禁忌症
(1)
对本药过敏者
(
国外资料
)
。
(2)
强心苷制剂中毒者。
(3)
室性心动过
速、
心室颤动者。
(4)
梗阻性肥厚型心肌病患者。
( 5)
预激综合征伴心房颤动或扑
动者。
(6)
Ⅱ
-
Ⅲ度房室 传导阻滞者。
2.
慎用
(1)
低钾血症。
(2)
不完全性房室传导阻滞。
(3)
高钙血症。
(4)
甲状腺功
能低下 。
(5)
缺血性心脏病。
(6)
急性心肌梗死早期
(AMI)
。
(7)
心肌炎活动期。
(8)
肝、
肾功能不全。
(9)
近期用过其它洋地黄类强心药。
(10)
粘液性水肿
(
国外资料)
。
(11)
严重肺疾患
(
国外资料
)
。
3.
药物对儿童的影响
新生儿对本药的耐受性不定，肾清除减少。早 产儿对本药
敏感，应按其不成熟程度适当减少剂量。按体重或体表面积计，
1
月以上婴 儿比
成人需用量略大。
4.
药物对老人的影响
老年人容易出现肝肾功能不全、电解质平衡失调者，对本
药耐受性较低。
5.
药物对妊娠的影响
本药可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分 娩后
6
周剂量须渐减。
美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊 娠安全性分级为
C
级。
6.
药物对哺乳的影响
本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药须权衡利弊。
7.
用药前后及用药时应当检查或监测
(1)
心电图、
血压、心率及心律、
心功能等。
(2)
电解质
(
尤其钾、钙、镁
)
。
(3)
肾功能。
(4)
疑有洋地黄中毒时应作血药浓度
测定。
【不良反应】
参阅地高辛。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
参阅地高辛。
【给药说明】
1.
本药适用于病情紧急 而
2
周内未用过洋地黄毒苷，
或在
1
周内未曾用过地高辛
的 患者。
因其作用迅速，
故广泛用于抢救紧急病情，
如严重的左心衰竭伴急性肺
水肿、阵发性室上性心动过速、室率增快的心房扑动、心房颤动。因其在体内消
除快，故有时可小剂量用 于容易出现洋地黄中毒者，如肺心病患者。
2.
常以本药注射给药用于快速饱和，< br>继后用其它慢速、
中速类强心苷作维持治疗。
3.
出现与药物高敏性 或过量有关的室性兴奋性过高
(
期前收缩
)
时应强制性停药。
41
4.
电复律前建议停用洋地黄类药或其衍生物。
5.
在Ⅰ度房室传 导阻滞情况下应监测心电图。常见心电图
ST
段呈壶嵴样表明为
洋地黄作用，而非药物 过量。
6.
本药用于终止室上性心动过速时起效慢，现已少用。
7.
其它项目参阅地高辛
.
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·
静脉注射
洋地黄 化：
首剂
0.4-0.6mg
，
此后每
2-4
小时
0.2-0.4mg
，
总量
1-1.6mg
。
以
5%
葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射
(
时间不少于
5
分钟
)
。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者，对本药耐受性低，应减少剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全者，对本药耐受性低，应减量使用。
·老年人剂量
老年患者对本药耐受性低，用药应减量。
·其它疾病时剂量
电解质平衡失调者，对本药耐受性低，须用较小剂量。
儿童
·常规剂量
·静脉注射
1.
早产儿、足月新生儿：洋地 黄化，用量为
0.022mg/kg
，分
2-3
次间隔
3-4
小
时给予。
2.
年龄为
2
周至
3
岁的 患儿：
洋地黄化，
用量为
0.025mg/kg
，
分
2-3
次间隔
3-4
小时给予。
·肌内注射
同静脉注射。
·肾功能不全时剂量
肾功能减退儿童，
洋 地黄化，
用量为
0.022mg/kg
，
分
2-3
次间隔< br>3-4
小时给予。
·其它疾病时剂量
心肌炎患儿，洋地黄 化，用量为
0.022mg/kg
，分
2-3
次间隔
3-4
小时给予。
15.
氢化可的松
适应症本品用于抢救危重人如中毒性感染，
胸膜炎，
关节炎，< br>腱鞘炎，
过敏性休克，
严重的肾上腺皮质功能减退症，
结缔组织病，
严 重的支气管哮喘等过敏性疾病，
并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。
规格：
10mg/
支
用法：静脉滴注
【临床应用】
糖皮质激素类药在临床应用非常广泛，主要包括：
1.
原发性或继发性
(
垂体性
)
肾上腺皮质功能减退症的替代治疗 。
42
2.
用于治疗合成糖皮质激素所 需酶系缺陷所致的各型肾上腺皮质增生症
(
包括
21-
羟化酶缺陷、
17-
羟化酶缺陷、
11-
羟化酶缺陷等
)
。
3 .
利用激素的抗炎、抗风湿、免疫抑制及抗休克作用治疗多种疾病：
(1)
自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、皮肌炎、风湿性关节炎、自身免疫性溶血、血小
板减少性紫癜、重症 肌无力等。
(2)
过敏性疾病，如严重支气管哮喘、血清病、
血管性水肿、过敏性鼻炎 等。
(3)
器官移植排斥反应，如肾、肝、心、肺等组织
移植。
(4)
中毒性感染，如中毒性细菌性痢疾、中毒性肺炎、重症伤寒、结核性
脑膜炎、胸膜炎等。
(5 )
炎症性疾患，如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、损伤性
关节炎等。
(6)
血 液病，如急性白血病、淋巴瘤等。
(7)
抗休克及危重病例的抢救
等。
(8)
外用制剂可局部用于皮肤及眼科等炎症性或过敏性疾病等，如过敏性皮
炎、神经性皮炎、虹膜睫 状体炎等。
本药主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗，
也可 用于过
敏性和炎症性疾病等。
【药理】
1.
药效学
本药为一种天然的短效糖皮质激素。糖皮质激素药可通过弥散作 用进
入靶细胞，
与其受体相结合，
形成类固醇
-
受体复合物，
被激活的类固醇
-
受体复
合物作为基因转录的激活因子，
以二聚体的形式与
DNA
上特异性序列
(
称为
激素
应答原件
相结合，发挥其调控基因转录作用，增加
mRNA
的生成，以后者作为
模板合 成相应的蛋白质
(
绝大多数是酶蛋白
)
，
合成的蛋白质在靶细胞内实 现皮质
激素的生理和药理效应。生理剂量时可影响机体各物质代谢过程，参与调节糖、
蛋白质、 脂肪、核酸等代谢，并有一定的盐皮质激素样作用，能够保钠排钾，但
作用较弱。
本药则兼有较 强的糖皮质激素及盐皮质激素的特性，
故较适用于肾上
腺皮质功能不全及失盐型先天性肾上腺增 生症。
药理剂量下还具有以下作用：
(1)
抗炎作用：糖皮质激素具有很强的抗炎作用 ，能抑制感染性、物理性、化学性、
免疫性及无菌性炎症。
可通过降低毛细血管的通透性等作用 减轻渗出、
水肿；
通
过抑制炎症细胞在炎症部位的集聚，
并抑制吞噬作用、< br>稳定溶酶体膜、
阻止补体
参与炎症反应以及炎症介质
(
如前列腺素、< br>血栓素、
白三烯
)
的合成与释放等作用
缓解红、肿、热、痛等症状。本 药的抗炎作用为可的松的
1.25
倍，在药理剂量
时对感染性和非感染性炎症均有抑制 作用。
(2)
免疫抑制作用：糖皮质激素可防
止或抑制细胞介导的免疫反应、
迟发型过敏反应。
其抑制免疫的作用可能与诱导
淋巴细胞
DNA
降解、
影响淋巴细胞的物质代谢、
诱导淋巴细胞凋亡及抑制核转录
因子活性等因素有关。
同 时，
糖皮质激素还能减少过敏介质的产生及释放，
故可
减轻过敏性症状。
(3 )
抗毒素作用：能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细
菌内毒素对机体的损害，
缓 解毒血症症状，
对感染毒血症的高热有退热作用。
退
热机制可能与其抑制体温中枢对致 热原的反应、
稳定溶酶体膜、
减少内源性致热
原的释放有关。
(4)
抗休克作用：对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克
都有对抗作用。
抗休克的作用与下列 因素有关：
①扩张痉挛收缩的血管和兴奋心
脏，
加强心肌收缩力。
②抑制某些 炎性因子的产生，
减轻全身炎症反应综合征及
组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休 克状态。③稳定溶酶体膜，减
少心肌抑制因子的形成。④提高机体对细菌内毒素的耐受力。
(5 )
其它：糖皮质
激素能刺激骨髓的造血功能，
使红细胞和血红蛋白含量增加，
大剂量可能使血小
板增多并提高凝血因子Ⅰ浓度，
从而缩短凝血时间。
另外，
糖皮质激素药还具有
43
减轻结缔组织的病理增生，
提高中枢神经系统兴奋性，
促进胃酸及胃蛋白酶分泌
等作用。
2.
药动学
本药可自消化道迅速吸收，也可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处 吸收
更快。口服约
1
小时血药浓度达峰值，血中
90%
以上的氢化可 的松与血浆蛋白结
合。作用可持续
1.25-1.5
日。生物半衰期约为
10 0
分钟，主要经肝脏代谢，转
化为四氢可的松和四氢氢化可的松，
大多数代谢产物与葡 萄糖醛酸结合，
极少量
以原形经尿排泄。
【注意事项】
1.
交叉过敏
对其它肾上腺皮质激素类药物过敏者也可能对本药过敏。
2.
禁忌症
(1)
对肾上腺皮质激素类药物过敏。
(2)
下列疾病患者一般不宜使用：
严重的精神病
(
过去或现在
)
和癫痫、
活动性消化性溃疡、
新近胃肠吻合手术、
骨
折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上 腺皮质功能亢进症、高血压、糖尿病、孕妇、
未能控制的感染
(
如水痘、麻疹、真菌感 染
)
、较重的骨质疏松等。
(3)
以下患者
应避免使用：动脉粥样硬 化、心力衰竭或慢性营养不良。
3.
慎用
(1)
心脏病患者。< br>(2)
憩室炎患者。
(3)
情绪不稳定和有精神病倾向患者。
(4)< br>肝功能不全。
(5)
眼单纯疱疹。
(6)
高脂蛋白血症。
(7 )
甲状腺功能减退症
(
此
时糖皮质激素作用增强
)
。
(8)
重症肌无力。
(9)
骨质疏松。
(10)
胃溃疡、胃炎或< br>食管炎等。
(11)
肾功能损害或结石。
(12)
结核病患者。
(13)
全身性真菌感染。
(14)
青光眼。
4.
药物对儿童的影响
(1)
小儿如长期使用本药及其它糖皮质激素，需十 分慎重，
因糖皮质激素可抑制患儿的生长和发育。
(2)
儿童或青少年长期使用本药及 其它
糖皮质激素必须密切观察，
因长期使用糖皮质激素后，
患儿发生骨质疏松症、股
骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加。
(3)
儿童使用本药及其它糖 皮
质激素药的剂量除了一般的按年龄或体重而定外，
更应当按疾病的严重程度和患
儿对 治疗的反应而定。
对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，
其用量应根据体
表面积而定 ，
如果按体重而定，
则易发生过量，
尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患
儿。
5.
药物对老人的影响
老年患者用本药及其它糖皮质激素易发生高血 压和骨质疏
松，更年期后的女性发生骨质疏松的可能性更大。
6.
药物对妊娠的影响
本药及其它糖皮质激素类药物可透过胎盘。动物实验 证实
孕期给药可增加胚胎腭裂、
胎盘功能不全、
自发性流产和胎儿宫内生长发育迟缓< br>的发生率。
人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、
新生儿体重减
轻或死胎的发生率。孕妇不宜使用。美国药品和食品管理局
(FDA)
对本药的妊娠
安 全性分级为
D
级。
7.
药物对哺乳的影响
糖皮 质激素的生理剂量或低药理剂量对婴儿一般无不良影
响，
但哺乳妇女如接受药理性大剂量的糖皮 质激素，
则不应哺乳，
因为糖皮质激
素可由乳汁中分泌，可对婴儿造成不良影响
(
如抑制生长及肾上腺皮质功能等
)
。
8.
药物对检验值或诊断的影响
(1)
长期大剂量使用可使皮肤试验结果呈 假阴性，
如结核菌素试验、组织胞质菌素试验和过敏反应皮试
(
如青霉素皮试
)
等。
(2)
可
使甲状腺
131
I
摄取率下降，< br>减弱促甲状腺素
(TSH)
对促甲状腺素释放素
(TRH)
刺激
的反应，
使
TRH
兴奋试验结果呈假阳性，
干扰促性腺素释放激素
(LHRH)
兴奋试验
的结果。
(3)
使放射性核素脑和骨显像减弱或稀疏。
44
9.
用药前后及用药时应当检查或监测
(1)
血糖、
尿糖或糖耐量 试验，
尤其糖尿病
患者或有患糖尿病倾向者。
(2)
小儿应定期监测生长和发 育情况。
(3)
眼科检查，
注意白内障、
青光眼或眼部感染的发生。
(4)
血电解质和大便隐血。
(5)
血压和骨
密度检查
(
尤 其老年人
)
。
【不良反应】
1.
不良反应与 疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系，但应用生
理剂量替代治疗时未见明显不良反应。
2.
大剂量或长期应用本类药物，
可引起医源性库欣综合征，
表现 为满月脸、
向心
性肥胖、紫纹、出血倾向、痤疮、糖尿病倾向
(
血糖升高)
、高血压、骨质疏松或
骨折
(
包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折< br>)
等。还可见血钙、血钾降低、广泛
小动脉粥样硬化、下肢浮肿、创口愈合不良、月经紊 乱、股骨头缺血性坏死、儿
童生长发育受抑制以及精神症状
(
如欣快感、激动、不安、 谵妄、定向力障碍等
)
等。其它不良反应还包括肌无力、肌萎缩、胃肠道刺激
(
恶心、呕吐
)
、消化性溃
疡或肠穿孔、
胰腺炎、
水钠潴留
(
血钠升高
)
、
水肿、
青光眼、
白内障、
眼压增高 、
良性颅内压升高综合征等。另外，使用糖皮质激素还可并发
(
或加重
)感染。
3.
静脉迅速给予大剂量时可能发生全身性的过敏反应，
表现为 面部、
鼻粘膜及眼
睑肿胀，荨麻疹、气短、胸闷、喘鸣等。
4.
外 用偶可出现局部烧灼感、
瘙痒、
刺激以及干燥感。
若较长时间或大面积使用，
可能导致皮肤萎缩、
毛细血管扩张、
皮肤条纹及痤疮等，
甚至出现全身性不良反
应。
5.
用药后可见血胆固醇、血脂肪酸升高，淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞 和嗜
碱粒细胞计数下降，多形核白细胞计数增加，血小板计数增加或下降。
6.糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况：
(1)
下丘脑
-
垂体
-
肾上腺
轴功能减退，可表现为乏力、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低。长期治疗后 该
轴功能的恢复一般需要
9-12
个月。
(2)
已被控制的疾病症状 可于停药后重新出现。
(3)
有的患者在停药后出现头晕、头痛、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热 、食欲减
退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、乏力等，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功
能减退 和原来疾病的复发，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
与拟胆碱药
(
如新斯的明、吡斯的明
)
合用，可增强后者的疗效。
2.
与维生 素
E
或维生素
K
合用，
可增强本药的抗炎效应，
减轻撤药后 的反跳现象；
与维生素
C
合用可防治本类药物引起的皮下出血反应；
与维生素
A
合用可消除本
类药物所致创面愈合迟延，
但也影响本类药物的抗炎作用，< br>本类药物还可拮抗维
生素
A
中毒时的全身反应
(
恶心、呕吐、 嗜睡等
)
。
3.
本药有可能使氨茶碱血药浓度升高。
< br>4.
与非甾体类抗炎药合用，
可增加本药的抗炎作用，
但可能加剧致溃疡作用。
本
药可降低血浆水杨酸盐的浓度，可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
5.
避孕药或雌激素制剂可加强本药的治疗作用和不良反应。
6.
与强心苷合用可提高强心效应，
但也增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生，
故两
者合用时 应适当补钾。
45
7.
与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
8.与两性霉素
B
和碳酸酐酶抑制药等排钾利尿药合用时可致严重低血钾，
应注意血钾和心功能变化。
长期与碳酸酐酶抑制药合用，
易发生低血钙和骨质疏松；
噻< br>嗪类利尿药可消除本类药物所致的水肿。
9.
与降糖药
(
如 胰岛素
)
合用时，
因可使糖尿病患者血糖升高，
应适当调整降糖药
剂 量。
10.
与抗胆碱能药
(
如阿托品
)
长期合用 ，可致眼压增高。
11.
三环类抗抑郁药可使本药引起的精神症状加重。
12.
可增强异丙肾上腺素的心脏毒性作用。
13.
与单胺氧化酶抑制药合用时，可能诱发高血压危象。
14.
与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性。
15.
苯妥英钠 和苯巴比妥可加速本类药物的代谢灭活
(
酶诱导作用
)
，降低药效。
16.
本类药可抑制生长激素的促生长作用。
17.
糖皮质激素可降低奎宁的抗疟效力。
18.
本药及其它糖皮质激素可降低抗凝药、神经肌肉阻滞药的药理作用。
19.
甲状腺激素、麻黄碱、利福平等药可增加本药的代谢清除率，合用时应适当
调整本药剂量 。
20.
本类药可促进异烟肼、美西律在体内代谢，降低后者血药浓度和疗效。
21.
考来烯胺、考来替泊等可减少本类药的吸收。
【给药说明】
1.
本药可直接静脉注射，常用于各种危重病人的抢救。
2.
本药 混悬液
(
酯型
)
可供关节腔内注射。局部给药也可用于眼科、皮肤科疾病。< br>
3.
因本药注射剂
(
醇型
)
中含有
50%
乙醇，故必须充分稀释至
0.2mg/ml
后供静脉
滴注用，需大剂量用药时 应改用氢化可的松琥珀酸钠。
4.
本药可直接发挥药理作用，
与醋酸可的松 不同
(
需经肝脏活化
)
，
故现已逐渐替
代可的松。
5.
为避免发生肾上腺皮质功能减退及原有疾病症状复燃，
在长程糖皮质激素治疗后应逐渐缓慢减量，
并由原来的一日用药数次改为一日上午用药
1
次，
或 隔日上
午用药
1
次。
6.
糖皮质激素与感染的关系：生理剂量的糖皮质激素可提高病人对感染的抵抗力；
非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质 激素后易发生感染，
但某些感染
时应用糖皮质激素可减轻组织的破坏、
减少渗出、减轻感染中毒症状，
但必须同
时使用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后 ，即应迅速减量、
停药。
7.
长期使用糖皮质激素可发生失钾、
缺 钙、
负氮平衡和垂体肾上腺皮质轴功能的
抑制，
应补充钾和钙、
高蛋白饮食，
必要时配合蛋白同化激素等，
并限制糖摄入，
同时及早采用保护肾上腺皮质功能的措施 ，如隔日疗法和定期
ACTH
兴奋等。
8.
肾上腺以外的疾病，利 用糖皮质激素的药理作用，大致可分为以下三类情况。
(1)
急症：如过敏性休克、感染性休克 、严重哮喘持续状态、器官移植抗排斥反
应，
往往需静脉给予大剂量糖皮质激素，
疗程 限于
3-5
日，
必须同时应用有关的
其它有效治疗，
如感染性休克应 用有效抗生素，
过敏性休克时用肾上腺素、
抗组
胺药等。停药时不需严格递减。
(2)
中程治疗：对一些较严重的疾病，如肾病综
合征、狼疮性肾炎、恶性浸润性突眼，应采 用药理剂量的人工合成制剂，生效后
46
减至维持量，疗程为
4-8
周。
用药剂量和疗程需根据病情的程度和治疗效果而予
以调 整。停药时须逐渐递减。
(3)
长程治疗：慢性疾病，如类风湿性关节炎、血
小板减少 性紫癜、
系统性红斑狼疮，
应尽量采用其它治疗方法，
必要时用糖皮质
激素，
采用尽可能小的剂量，
病情有好转时即减量，
宜每日上午用药
1
次或 隔日
上午用
1
次中效制剂，
以尽可能减轻对下丘脑
-
垂体< br>-
肾上腺轴的抑制作用。
对于
病情较重者，在隔日疗法的不用激素日，可加用其 它治疗措施。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.
肾上腺皮质功能减退：一日
20-25mg(
清晨服用
2/3
，午餐后服
1/3)
。有 应激
状况时，应适当加量，可增至一日
80mg
，分次服用。有严重应激时改用本药静
脉滴注。
2.
类风湿关节炎、支气管哮喘等：一日
20-40mg
，清晨顿服。
·静脉注射
肾上腺皮质功能减退及腺垂体功能减退 危象、严重过敏反应、哮喘
持续状态及休克：
氢化可的松注射液一次
100mg(或氢化可的松琥珀酸钠
135mg)
，
最大日剂量可达
300mg
，疗程不超过
3-5
日。
·静脉滴注
各种危重病例的 抢救：一次
100-200mg(
特殊危重病例一日可用至
1000-2000mg)
，稀释于生理盐水或葡萄糖注射液
(5%
或
10%)500ml
中， 混匀后滴
注，可并用维生素
C 500-1000mg
。
·肌内注射
醋酸氢化可的松注射液一日
20-40mg
。
·
关节腔内注射
关节炎、
腱鞘炎、
急慢性扭伤及肌腱劳损 等：
一次
12.5-50mg
，
加适量盐酸普鲁卡因注射液，摇匀后注射于关 节腔中肌腱处。
·
鞘内注射
结核性脑膜炎、
脑膜炎：< br>使用醋酸氢化可的松注射液，
一次
25mg(1ml)
。
·局部给药
1.
痔疮顽固并发症：将一薄层油膏涂于患处，用手抹匀，早晚 各
1
次。
2.
对皮质激素治疗有效的皮肤病：
本药霜剂涂 于患处，
一日
1-3
次，
待症状改善
后，改为一日
1
次或者一周
2-3
次。
3.
神经性皮炎：用气雾膜，用量根据皮 损面积酌定，可一日或隔日喷涂
1
次。病
程短的患者见效较快，痊愈率也较高，但痊愈 后有复发。
4.
各种炎性眼病：用滴眼液或眼膏，一日
3-4
次。
儿童
·常规剂量
2
·口服给药
肾上 腺皮质功能减退：一日
20-25mg/m
，分为每
8
小时服用
1< br>次。
[
国外用法用量参考
]
除国内用法用量外，国外尚有以下用法可供参考：
成人
·常规剂量
·肌内注射
用氢化可的松磷酸钠，一日
15 -240mg
，根据具体疾病和病人的反应
调整剂量。
·直肠给药
溃疡性结肠炎：一次
100mg
，睡前保留灌肠，需保留
1
小时以上 ，
一日
1
次，连用
21
日。
儿童
47
·常规剂量
·口服给药
1.
抗炎和抑制免疫：一日
2.5-10mg/kg
，分为每
6-8
小时给药
1
次。
2.
生理替代治疗：
一日
20-25mg/m
2
(
或
0.5-0.75mg/kg)
，分为每
8
小时给药
1
次。
3.
先天性肾上腺 皮质增生症：开始剂量为一日
30-36mg/m
2
(
早晨服用
1/ 3
，晚上
服用
2/3)
，维持量为一日
25-30mg/m
2
。
·肌内注射
1.
抗炎和抑制免疫：一日
1 -5mg/kg(
或
30-150mg/m
2
)
，分为每
1 2-24
小时注射
1
次。
2.
生理替代治疗：一次
0.25-0.35mg/kg(
或
12-15mg/m
2
)
，一 日
1
次。
·静脉给药
1.
抗炎和抑制免疫：一 日
1-5mg/kg(
或
30-150mg/m
2
)
，分为 每
12-24
小时注射
1
次。
2.
急性肾上腺皮 质功能不全：
(1)
婴幼儿和较小儿童：
首次负荷剂量为
1-2mg/kg< br>，
然后一日
25-150mg
，分为每
6-8
小时给药
1
次。
(2)
较大儿童：首次负荷剂量为
1-2mg/kg
，然后 一日
150-250mg
，分为每
6-8
小时给药
1
次。< br>
16.
止血敏又名酚磺乙胺
用于防治各种手术前后的出血，也可用于血小板功能不良，
血管脆性增加而引起的出 血。
规格：
0.5g/
支
用法：肌肉，静脉注射，静脉滴注
【临床应用】
1.
用于防治多种手术前、后的出血。
2.
也可用于血小板功能不 良、
血管脆性增加而引起的出血，
如血小板减少性紫癜、
过敏性紫癜。
3.
还可用于其它原因引起的出血，如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出
血、齿龈 出血、鼻出血和皮肤出血等。
【药理】
1.
药效学
本药为止血药。动物实验证实本药可降低毛细血管通透性，使血管收
缩，
出血时间缩短 。
还能增强血小板的聚集性和粘附性，
促进血小板释放凝血活
性物质，缩短凝血时间， 但确切疗效有待进一步肯定。
2.
药动学
本药易从胃肠道吸收， 口服
1
小时起效。静脉给药
1
小时后达血药浓
度峰值，作用持续4-6
小时，血浆蛋白结合率为
90%
。本药
80%
以原形从肾 脏排
泄，小部分经胆汁随粪便排出。静脉注射、肌内注射的半衰期分别为
1.9
小时、
2.1
小时。
【注意事项】
1.
禁忌症
对本药过敏者。
48
2.
慎用
(1)
血栓栓塞性疾病
(
如缺血性卒 中、
肺栓塞、
深静脉血栓形成
)
或有此病
史者。
(2)肾功能不全者
(
因本药以原形从肾脏排泄
)
。
3.
药物对儿童的影响
儿童用药的安全性和有效性尚未确立，用药应权衡利弊。
4.
药物对老人的影响
老人用药的安全性和有效性尚未确立，用药应权衡利弊。
5.
药物对妊娠的影响
孕妇用药的安全性和有效性尚未确立，用药应权衡利弊。
6.
药物对哺乳的影响
哺乳妇女用药的安全性和有效性尚未确立，用药应权衡利
弊。
【不良反应】
1.
本药毒性低，可有恶心、头痛、皮疹、暂时性低血压、血栓形成等。
2.
偶有静脉注射后发生过敏性休克的报道。
【药物相互作用】
·药物
-
药物相互作用
1.
本药与其它类型止血药
(
如氨甲苯酸、维生素
K
等
)
合用，可增强止血效果。
2.
与氨基己酸混合注射，可引起中毒，故两者不能合用。
3.
与 右旋糖酐同用，
可拮抗本药疗效，
因前者可抑制血小板聚集，
从而延长出血
时 间。如两者必须联用，应间隔用药
(
尽量先使用本药
)
。
【给药说明】
1.
本药最好单独注射，
不宜与其它药物
(
如碱性药液：
碳酸氢钠注射液
)
配伍，
以
免药物氧化、变 色而失效。
2.
高分子血容量扩张剂不能在本药之前使用。
3.
尚未见用药过量引起不良反应的报道。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
治疗出血：一次
0.5-1g
，一日
3
次。
·肌内注射
1.
预防手术出血：
术前
15-30
分钟给药
0.25-0.5g
，
必要时
2
小时后再注射
0. 25g
，
一日总量
0.5-1.5g
。
2.
治疗 出血：一次
0.25-0.5g
，一日总量
0.5-1.5g
。
·静脉注射
1.
预防手术出血：同肌内注射。
2.
治疗出血：同肌内注射。
·静脉滴注
1.
预防手术出血：同肌内注射。
2.
治疗出血：一次
0 .25-0.75g
，一日
2-3
次，于
5%
葡萄糖注射液或
0.9%
氯化钠
注射液中稀释后滴注。
儿童
49
·常规剂量
·口服给药
治疗出血：一次
10mg/kg
，一日
3
次。
17.
酚妥拉明
用于血管痉挛 性疾病，如肢端动脉痉挛症，手足发绀症等，感染中毒性休
克以及嗜絡细胞瘤诊断试验等。用于室性早搏 亦有效。
规格：
10mg/
支
用法：静脉注射
控制高血压危象：
2-5mg,
若有需要则重复注射，同时监测血压变化。肾功
能不全者禁用。
【临床应用】
1.
预防和治疗嗜铬细胞瘤所 致的高血压发作，
包括手术切除时出现的阵发性高血
压，也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤。
2.
用于心力衰竭
(
特别是左心衰竭
)
时减轻心脏负荷 ，
与正性肌力药物合用可治疗
顽固性充血性心力衰竭。
3.
用于室性期前收缩的治疗。
4.
用于血管痉挛性疾病，如雷诺综合征、手足紫绀等。
5.
用于感染中毒性休克。
6.
注射液局部浸润可用于防止去甲肾 上腺素、
去氧肾上腺素、
间羟胺等静脉给药
外溢引起的皮肤坏死。
7.
口服用于男性勃起功能障碍的治疗。
本药注射剂阴茎海绵体内给药也曾在国外
用于 治疗男性勃起功能障碍
(
国外资料
)
。
【药理】
1.
药效学
本药为
α
肾上腺素受体阻滞药，对
α
1
与
α
2
受体均有作用，对
α
1
受体的阻滞作用为
α
2
受体的
3-5
倍，
由于
α< br>2
受体的阻滞和反射性加快心率可部分对
抗本药的降压作用。其作用特点为：
( 1)
拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺
素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。
(2)
拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治
嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响 甚少。
(3)
通过降低外
周血管阻力，
使心脏后负荷降低，
左室舒张 末压与肺动脉压下降，
心排血量增加，
可用于治疗心力衰竭。
(4)
本药治疗 男性勃起功能障碍的作用机制可能是通过扩
张阴茎动脉血管，
松弛阴茎海绵体平滑肌，
使其海绵体的血流量增加，
从而改善
阴茎勃起功能，
使阴茎硬度增强、
勃起持 续时间延长。
本药维持勃起功能不受性
激素、情绪及神经的影响。
2.
药动学
本药口服吸收缓慢，
生物利用度低。
口服本药
40mg
，
30
分钟后达最大
作用，血药浓度峰值
(Cmax
)
为
33ng/ml
，持续
3-6
小时，血清蛋 白结合率为
54%
。
肌内注射
20
分钟血药浓度达峰值，持续
30-45
分钟；静脉注射
2
分钟血药浓度
达峰值，作用持续
15 -30
分钟。静脉注射的半衰期约
19
分钟。药物主要由肝脏
代谢，大约有< br>13%
的药物以原形从尿中排出。血液透析不能加速本药代谢产物的
清除。
【注意事项】
50
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