20种常用失眠药物解析及联合用药方案

2021年2月7日发(作者：小儿胰腺炎)
20
种常用失眠药物解析及联合用药方案

20
种常用失眠药物解析及联合用药方案！


睡眠障碍是指睡眠的 数量、质量、时间或节律紊乱。睡眠障
碍性疾患包括失眠症、发作性睡病、阻塞性睡眠呼吸暂停综
合症、不安腿综合症等。本文介绍失眠症的药物治疗。


一、临床表现


女性、老年人更多见。表现为四种类型：


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?

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入睡困难；

睡眠维持障碍，易醒；

早醒（醒后不能再睡）；

睡眠质量差，次日晨醒后仍困倦，无精力恢复感。


多数患者因过度关注自 身睡眠问题产生焦虑，出现紧张、不
安、情绪低落，严重者有心率加快、体温升高、周围血管收
缩等自主神经紊乱症状。而焦虑又可加重失眠，导致症状的
恶性循环。


二、治疗


20
种常用失眠药物解析及联合用药方案


1
、治疗总体目标


尽可能明确病因，
改善睡 眠质量和
（或）
增加有效睡眠时间；
恢复社会功能，提高患者的生活质量；减少或消除 与失眠相
关的躯体疾病或与躯体疾病共病的风险；
避免药物干预带来
的负面效应。

2
、非药物治疗


?

?

?

?

睡眠卫生教育

放松治疗

行为治疗

认知与行为治疗


3
、药物治疗


1
）苯二氮?类受体激动剂


苯二氮?类药物：包括地西泮（安定）、氯氮?（利眠宁）、
硝西泮（硝基安定）、 艾司唑仑（舒乐安定）等。
BZDs
通

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种常用失眠药物解析及联合用药方案

过非选择性激动γ氨基丁酸受体< br>A
（
GABAA
）上不同的α亚
基发挥作用，
有催眠、
抗焦虑、
解痉和肌肉松弛等药理作用。
可以缩短人睡时间、
减少觉醒时间和次数、< br>增加总睡眠时间。


不良反应：包括日间困倦、头昏、肌张力下降、跌倒和认知
功能减退等。


非苯二氮?类药物：包括唑吡坦、比坦控释剂、佐四竞隆、
右佐匹克隆和扎来普隆等与
BZDs
相比，
所以新型非苯二氮
?类药物仅有单一的催眠作用，无肌松弛和抗惊厥作 用。


2
）褪黑素和褪黑素受体激动剂


褪黑 素参与调节睡眠一觉醒周期，可以改善时差症状、睡眠
时相延迟综合征和昼夜节律失调性睡眠障碍，因不良反应很
小，可在老年人群中使用，也用于倒时差。褪黑素受体激动
剂包括雷美尔通、 阿戈美拉汀等。


雷美尔通是目前临床使用的褪黑素受体
MT1
和
MT2
激动
剂，可缩短睡眠潜伏期、提高睡眠效率、增加总睡眠时间，
可用于 治疗以入睡困难为主诉的失眠以及昼夜节律失调性

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睡眠障碍。由于没有药物依赖性，也不会产生戒断症状，已
获准长期治疗失眠。


阿戈美拉汀既是褪黑素受体激动剂也是
5-
羟色胺受体拮抗
剂，因 此具有抗抑郁和催眠双重作用，能够改善抑郁障碍相
关的失眠，缩短睡眠潜伏期。增加睡眠连续性。

3
）抗抑郁药


失眠伴有焦虑、抑郁心境时候应用。


小剂量多塞平、
选择性5-
羟色胺再摄取抑制剂、
小剂量米氮
平抗抑郁药物与
BZRAs
联合应用提高患者依从性。例如，
唑吡坦和帕罗西汀联用可以快速缓解失眠症状，
同时协同改
善抑郁和焦虑症状。


三、抗失眠药物的合理应用


（
1
）把握获益与风险的平衡


在选择干预药物时需要考 虑症状的针对性、既往用药反应、
患者一般状况、当前用药的相互作用、药物不良反应以及现

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患的其他疾病。在遵循治疗原则的同时还需兼顾个体化原
则。


（
2
）注意药物依赖及停药反弹


由于长期服用会有药物 依赖及停药反弹，
原则上使用最低有
效剂量、间断给药（每周
2
～
4
次）、短期给药（常规用药
不超过
3
～
4
周）、减药缓慢和 逐渐停药（每天减掉原药的
25%
）。


（
3
）失眠的药物治疗策略为


①、失眠继发于或伴发于其他疾病时，应同时治疗原发或伴
发疾病；

②、药物治疗开始后应监测并评估患者的治疗反应。长期、
难治性失眠应在专科医生指导下用药；< br>

③、原发性失眠首选短效
BZRAs
，如唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆；



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④、如首选药物无效或无法依从， 更换为另一种短—中效的
BZRAs
或者褪黑素受体激动剂；


⑤、
BZRAs
或褪黑素受体激动剂可以与抗抑郁剂联合应用；


⑥、对于长期应用镇静催眠药物的慢性失眠患者，不提倡药
物连续治疗，建议采用间歇治疗或按 需治疗的服药方式。


（
4
）老年失眠患者首选非药物治疗手段。


老年失眠患者推荐使用
non-BZDs
或褪黑素受体激动剂。
必需使用BZDs
药物时需谨慎，
若发生共济失调、
意识模糊、
反常运动、幻觉、 呼吸抑制时需立即停药并妥善处理，同时
注意跌倒等意外伤害。


从最小有 效剂量开始，短期应用或采用间歇疗法，不主张大
剂量给药，用药过程中需密切观察药物不良反应。

（
5
）妊娠期妇女用药



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妊娠期妇女使用镇静催眠药物的安 全性缺乏资料。
哺乳期应
用镇静催眠药物以及抗抑郁药物需谨慎，
避免药物通过乳汁< br>而影响婴儿。推荐采用非药物干预手段治疗失眠。


（
6
）对于围绝经期和绝经期的失眠妇女


应首先鉴别和 处理此年龄组中影响睡眠的常见疾病，
如抑郁
障碍、焦虑障碍和睡眠呼吸暂停综合征等，依据症 状和激素
水平给予必要的激素替代治疗，
此部分患者的失眠症状处理
与普通成人相同。


（
7
）伴有呼吸系统疾病患者


B ZDs
由于其呼吸抑制等不良反应，在慢性阻塞性肺病、睡
眠呼吸暂停低通气综合征患者中慎用 。


Non-BZDs
类药物受体选择性强、次晨残余作用发生率低，使用唑吡坦和佐匹克隆治疗稳定期的轻、中度
COPD
的失
眠患者尚未发现有呼吸 功能不良反应的报道，
但扎来普隆对
伴呼吸系统疾病失眠患者的疗效尚未确定。