造影什么时候做-
【药品名称】
通用名:芬太尼透皮贴剂
商品名:多瑞吉
英文名:
FentanylTransdermalSystem
汉语拼音:
FentainiToupitieji
主要成份:芬太尼
化学名称:
N-
【
1-(2-
苯乙基
)-4-
哌啶基】
-N-
苯基
-
丙酰胺
结构式:
分子式:
C22H28N2O
分子量:
336.46
【性状】
本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】
芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要 与
μ
-
阿片受体相互作用。它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿 片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为
0.3-1.5ng/ml
;在血清浓度高于
2ng/ml
以上时副作用的发生频率增加。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高 而增加,
耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】
多瑞吉在
72
小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。芬太尼的释放速率保持恒定。该速
率由异分子聚合物释放 膜及芬太尼透皮的速率所决定。在开始使用多瑞吉的时候,血清芬太尼的浓
度逐渐增加,在
12 -24
小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至
72
小时。芬太尼的血清浓度一般
在首次使用后的
24
至
72
小时内达到峰值。芬太尼的血清浓度与多 瑞吉贴剂的大小成正比。在持续使
用同样大小的
72
小时贴剂时,则血清浓度保持稳定 。
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大 约
17(13-22)
小时内下降
50%
。与静脉注
射相比通过皮肤 持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。老年、恶液质或虚
弱的患者其芬太尼的清 除率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰期可能延长。芬太尼主
要在肝脏代谢。约
7 5%
的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,原形药物少于
10%
。约
9%
的使用量
以代谢产物的形式排泄入粪便。血浆中未结合的芬太尼平均值估计为
13-2 1%
。
【适应症】
本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】
多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
多瑞吉应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整表面应用。使用部位的毛发
(
最好是无毛发部位
)
应在使用前予以剪除
(
不需用剃须刀剃净)
。在使用多瑞吉前若需清洗应用部位,则需使用清水,不
能使用肥皂、油剂、洗剂或其它 制剂,因其可能会刺激皮肤或改变多瑞吉的特性。在使用本贴剂前
皮肤应完全干燥。
多瑞吉应在打开密封袋后立即使用。在使用时应用手掌用力按压
30
秒,以确保贴剂与皮肤完全
接触,尤其应注意其边缘部分。
多瑞吉可以持续贴敷
72
小时。在更换贴剂时,应在另一部位使 用新的多瑞吉。几天后才可在相
同的部位上重复使用。
初始剂量选择
多瑞吉的初始剂量应依据患者阿片 类药物的应用史,包括对阿片类药物的耐受性,同时应考虑
患者的一般状况和医疗状况。
未使用 过阿片类药物的患者应以多瑞吉的最低剂量
25
μg/
小时为起始剂
量。
对于阿片类药物耐受的患者:应按下述过程将口服或肠外给药转为应用多瑞吉。
1.
计算以前的
24
小时止痛药需要量。
2.
应用表
1
将上述需要量转换为等效的口 服吗啡剂量。表
1
中所有肌注和口服剂量均被转换为与
肌注吗啡
10mg相等的止痛作用。
3.
表
2
列出了吗啡的
24
小时口服剂量以用于转换为多瑞吉的剂量。
表
1
.止痛作用等效转换
┌────────┬─────────────────────────┐
│
│
等效止痛剂量(
mg
)
│
│
药物名称
├───────────┬─────────────┤
│
│
肌注
*
│
口服
│
├────────┼───────────┼─────────────┤
│
吗啡
│
10
│
30
(若为重复给药)
**
│
│
│
│
60
(若为单次或间歇给药)
│
│
氢吗啡酮
│
l-5
│
7-5
│
│
美沙酮
│
10
│
20
│
│
羟考酮
│
15
│
30
│
│
左啡诺
│
2
│
4
│
│
羟吗啡酮
│
1
│
10
(直肠)
│
│
度冷丁
│
75
│-
│
│
可待因
│
130
│
200
│
│
丁丙诺啡
│
0-3
│
0
.
8
(舌下)
│
└────────┴───────────┴─────────────┘
*
依据为一个将上述所列药物的肌注剂量与吗啡相比以确定相对浓度单剂量的研究。
**
根据对慢性疼痛患者治疗的临床经验,吗啡的口服
/
肌注作用强度比为
1:3
。
参考文献:摘自
FoleyKM
.癌痛的治疗。
NEJM1985;313(2):84-95
表
2
.根据吗啡每日口服剂量得出的多瑞吉推荐剂量
*
┌────────────────┬──────────────────┐
│
24
小时口服
│
多瑞吉
│
│
吗啡剂量
│
剂量
│
│
(
mg/
日)
│
(
μg/
小时)
│
├────────────────┼──────────────────┤
│
<
135
│
25
│
│
135
—
224
│
50
│
│
225
-
314
│
75
│
│
315
-
404
│
100
│
│
405
—
494
│
125
│
│
495
—
584
│
150
│
│
585
—
674
│
175
│
│
675
-
764
│
200
│
│
765
—
854
│
225
│
│
855
—
944
│
250
│
│
945
—
1034
│
275
│
│
1035
-
1124
│
300
│
└────────────────┴──────────────────┘
*
在临床试验中这些吗啡每日口服剂量的范围用于转换多瑞吉的剂量。
请使用该表将
24
小时吗啡口服剂量转换为相应的多瑞吉剂量。
在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受的患者中,对多瑞吉的最大止痛效果 ,不能在使
用后的
24
小时内进行评价。这是因为在使用本贴剂后最初的
24
小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
在开始使用多瑞吉后,以前的止痛治疗逐渐消除直至达到芬 太尼的止痛效果。
剂量的调整及维持治疗
每
72
小时应更换一次多瑞吉贴剂,剂量应依据个体 情况逐渐增加直至达到止痛效果。若在开始
使用后,止痛效果不满意可在
3
天后增加剂 量。此后,每
3
天可进行一次剂量调整。剂量增加的幅度
通常为
25
μg/
小时。但同时应考虑附加的其它疼痛治疗
(
口服吗啡
90mg/
日≈多瑞吉
25
μg/
小时
)
及患者
的疼痛现状。当剂量 大于
100
μg/
小时以上时,可以使用一片以上的多瑞吉贴剂。患者可能定时需要< br>短效的止痛剂,以治疗突发性疼痛。在多瑞吉剂量超过
300
μg/
小时时,一 些患者可能需要增加或改
变阿片类药物的应用方法。
终止多瑞吉的治疗
若需停止应用多瑞吉时,替代 多瑞吉治疗的其它阿片类药物,应从低剂量开始,缓慢逐渐增加
剂量。这是因为芬太尼血清浓度在除去贴 剂后逐渐降低,在
17
小时或更长的时间后,芬太尼的血清
浓度可降低
50%
。一般来说,阿片类止痛剂应逐渐停药。
【不良反应】
与阿片类药物相关的不良反应包括 :恶心、呕吐、便秘;低血压、嗜睡;精神错乱;幻觉;欣
快;瘙痒及尿潴留。与所有的强效阿片类制剂 相同,最严重的不良反应为肺通气不足。
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