茶碱麻黄碱片-
药理学作业
一、作业要求统一用练习本做,不用练习本的不批改。作业上交时间为:
2015
年
12
月
28
日。另请将题目给跟班重修的同学, 谢谢。
二、问答题
1
.不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么
?
答:
药物中毒。因为结合型的药物被置换出来,
使血浆内游离药物浓度明显 增加。如保泰
松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来,
抗凝作用增强,
可造 成严重的出血,
甚
至危及生命。
2
.零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点
?
3
.毛果芸香碱的药理作用及用途是什么
?
答:能直接激动
M
胆碱受体,产生
M
样作用,对眼睛和腺体作用最为明显。
药理作用
(
1
)对眼的作用
1
)缩瞳:激动瞳孔括约肌上的
M
胆碱受体,使其收缩,瞳孔缩小。
2
)降 低眼压:通过缩瞳,使虹膜向瞳孔中心方向拉紧,根部变薄,前房角间隙扩大,
房水回流畅通,眼压降低 。
3
)调节痉挛:激动眼睫状肌上的
M
受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松
弛,晶状体回缩变凸,屈光度增加,视近物不清 ,只能视远物。
(
2
)对腺体的作用激动腺体的
M
胆碱受体,使腺体分泌增加,以唾液腺和汗腺分泌
增加最为明显
用途
(
1
)青光眼
尤其对闭角型青光眼疗效好。
(
2
)虹膜炎
与扩瞳药交替应用,防止虹膜与晶状体粘连。
(
3
)
M
受体阻断药中毒
可用于阿托品等药物中毒的解救,但须全身用药。
。
4
.新斯的明的作用机制及作用特点是什么
?
1 / 12
答:
作用机制:
①抑制,从而兴奋
M
、
N
胆碱受体;
②促进运动神经末梢释放;
③直接兴奋
N2-
受体
作用特点:
口服难吸收且不规则, 不能通过血脑屏障;抑制而使增多;
直接激动骨骼肌运动
终板上的受体,对骨骼肌兴奋作用较强 。
5
.阿托品可解救有机磷酸酯类中毒的哪些症状
?
答:
⑴阿托品是阻断
M
胆碱受体的抗胆碱药,它可以阻断中毒的< br>M
样作用,可解救
M
样中毒
症状如缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、 出汗、皮肤湿冷、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大
小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等;
⑵阿托品对中枢的烟碱受体无明显作用,故阿托品对中枢症状如头痛、头晕、不安、失眠、
谵妄、昏迷、呼吸和循环衰竭等对抗作用较差。
6
.山莨菪碱的作用特点有哪些
?
答:
(
1< br>)山莨菪碱的作用特点:①抑制腺体分泌、散瞳及中枢作用较弱。②松弛平滑肌、扩张
小血管改善 微循环作用明显。
(
2
)临床应用:感染中毒性休克,缓解胃肠绞痛。
7
.肾上腺素的哪些作用可用于过敏性休克的抢救
?
答:
⑴肾上腺素激动
α
受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管通透性;
⑵激动
β
受体,改善心功能,缓解支气管痉挛;
⑶减少过敏介质释放,扩张冠状动脉,可迅速缓解过敏性休克的临床症状。
8
.多巴胺治疗休克的药理作用有哪些
?
答:
⑴激动
α
1
受体,使皮肤黏膜血管收缩,血压升高;
⑵激动
β
1
受体,使心肌收缩力加强,血压升高;
⑶激动多巴胺受体,内脏血管扩张,内脏供血增多。
9
.去甲肾上腺素的禁忌证有哪些
?
答:伴有高血压、动脉硬化 症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍患者及孕妇禁
用。
10
.异丙肾上腺素对心脏的作用特点是什么
?
答:对心脏β
1
受体具有强大的激动作用,表现为正性肌力和正性频率作用,缩短收缩期和
2 / 12
舒张期。
与肾上腺素相比,
异丙肾上腺素加快心率和加速传导作用较强,< br>心肌耗氧量明显增
加,对窦房结有显著兴奋作用(对正位)异位)
,也能导致心律失常, 较少引起心室颤动。
11
.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证有哪些
?
答:休克 (肾上腺素用于过敏性休克,异丙肾上腺素用于感染性休克)
、心搏骤停、支气管
哮喘(急性发 作)
。
12
.
β
受体阻断药可治疗哪些疾病
?
答:
< br>⑴心律失常
(对快速型心律失常有效)
:
阻断
β
1
受 体,
抑制心脏,
使心力减弱,
心率减慢,
心肌耗氧量减少
⑵心绞痛和心肌梗死
⑶高血压(基础药物)
⑷充血性心率衰竭
⑸甲亢
⑹噻吗洛尔局部应用可减少房水形成,降低眼内压,治疗青光眼。
13
.普萘洛尔的作用特点是什么
?
答:具有较强的
β
受体阻断作用,对
β
1
、
β
2
受体选择性弱,无内 在拟交感活性;
口服吸收率为
90%
,首关消除率为
6070%< br>,生物利用度仅为
30%
;
个体差异大,给药需从小剂量开始,个体化。
14
.酚妥拉明的药理作用有哪些
?
答:
⑴血管:阻断血管平滑肌
α
1
受体,直接扩张血管,降低血压作用;
⑵心脏:
①血压下降反射性兴奋交感神经,
使心率加快。
②阻断神经末梢突触 前膜
α
2
受体,
促进去甲肾上腺素释放;
⑶翻转肾上腺素升压作用;
⑷拟胆碱作用(提高胃肠平滑肌张力)
;拟组胺作用(促进胃酸分泌)
。
15
.苯二氮卓类药物的药理作用有哪些
?
答:⑴抗焦虑作用: 小于镇静催眠剂量时,作用于边缘系统(控制情绪反应)
,主要用于焦
虑症;
⑵
镇静催眠作用:①作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间。②对快动眼睡眠影响小, 停药
反跳现象轻。③可产生耐受性,依赖性。④安全范围大;
⑶抗惊厥、癫痫作用: 可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒惊厥,地西
泮是目前临床上治疗癫痫持续状态的 首选药;
⑷中枢肌肉松弛作用;可缓解动物去大脑僵直和人类大脑损伤所致的肌肉僵直;
⑸较 大剂量可致暂时记忆缺失:
用于麻醉前给药,
可缓解术前焦虑和使患者对手术过程记忆
缺失。
16
.常用的抗癫痫药物有哪些
?
各适用于何种类型的癫痫
?
答:
⑴苯妥英钠:治疗大发作和局限性发作的首选药,对小发作(失神性发作)无效 ,甚至会使
病情恶化;
3 / 12
⑵卡马西平:
广谱抗癫痫药 ,
是治疗局限性发作和大发作的首选药物之一,
还有抗复合性局
限性发作和小发作作用 。
⑶苯巴比妥:主要用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态,对小发作和婴儿痉挛效果差。
⑷乙琥胺:是治疗小发作的首选药。
⑸丙戊酸钠:
广谱抗癫痫药,
对大发作疗效不及苯妥英钠、
苯巴比妥,
对小发作优于乙琥胺。
⑹苯二氮卓类:
①地西泮:
是治疗癫痫持续状态的首选药。
②硝西泮:
主要用于癫痫小发作。
③氯硝西泮:广谱抗癫痫药,对小发作疗效优于地西泮。
⑺托吡酯:主要用于局限性发作和大发作,尤其可用于辅助治疗难治性癫痫。
17
.苯妥英钠的不良反应有哪些
?
答:
⑴局部刺激:口服可致恶心、呕吐、厌食、腹痛等,静脉注射可致静脉炎;
⑵齿龈增 生:
多见于青少年和儿童,
与其刺激胶原组织增生有关,
一般停药后
3~6< br>月可自行
消退;
⑶神经系统反应:药物剂量过大可引起中毒,表现为眼球震颤 、复视、眩晕、共济失调等,
严重者可出现语音障碍、精神错乱或昏迷等;
⑷血液系 统反应:
长期用药导致叶酸缺乏,
可致巨幼红细胞性贫血,
宜用甲酰四氢叶酸预防;< br>⑸骨骼系统反应:诱导肝药酶作用可加速维生素
D
的代谢,致佝偻病或骨软化,必要时应
合用维生素
D
预防;
⑹过敏反应:皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血;
⑺偶可致畸胎。
18
.左旋多巴和卡比多巴合用的意义是什么
?
答:⑴卡比多巴为氨基酸脱 羧酶()抑制药,与左旋多巴合用可降低其外周作用,减轻其不
良反应;
⑵卡比多巴 抑制了左旋多巴的外周作用,
进入中枢的左旋多巴增多,
可减少左旋多巴的用药
量,不 受维生素
B6
的干扰,波动症状减轻(开
-
关反应减轻)
。
19
.氯丙嗪的中枢药理作用是什么
?
临床应用于哪些情况
?
答:⑴中枢药理作用
①抗精神病作用:易诱导入睡,易觉醒,需长期用药,无耐受性 。选择性拮抗中脑边缘系统
和中脑
-
皮层
D2
受体而发挥作用。②镇静作用:
与抗精神病作用呈协同作用,
易产生耐受性,
与其阻断了
α
1
受体和
H1
受体有关。③镇吐作用:氯丙嗪具有较强镇吐作用。小剂量即可
对抗受体激动剂阿扑吗啡的作用,
大剂量直接抑制呕吐中枢。
④对体温调节的作用:< br>氯丙嗪
对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,
使机体体温调节失灵。
氯丙嗪 不仅可以降低发热
机体的体温,还可降低正常机体的体温,可使体温降到
34
℃以下。 ⑤中枢抑制药(与麻醉
药、镇静催眠药合用可减少其用量)
。
⑵临床用药
①精神分类症氯丙嗪能显著缓解阳性症状,如进攻、亢进、妄想。幻觉等 。尤其对急性患者
效果显著,但需长期用药,甚至终身用药。②躁狂症③呕吐和顽固性呃逆(晕动症除外 )
。
④神经官能症⑤低温麻醉和人工冬眠:氯丙嗪与物理降温
(冰袋、
冰浴)
配合应用额降低患
者体温,因而可用于低温麻醉。
与异丙嗪、哌替啶合用可用于人工冬 眠,可用于严重创伤感
染性休克、高热惊厥、中枢高热和甲状腺危象的辅助治疗。
20
.米帕明的药理作用与应用注意事项是什么
?
4 / 12
答:
⑴药理作用:
①对中枢神经系统作用:正常人服 用后出现安静、嗜睡、血压稍降、头晕目眩并出现口干、
视力模糊等抗胆碱反应,
连用数天后这 些症状可能加重,
甚至出现注意力不集中和思维能力
下降。但抑郁症患者连续用药后,出现精神 振奋现象,连续
2~3
周才疗效显著。
②对自主神经系统的作用:治疗量的 丙米嗪有显著阻断
M
胆碱受体的作用,表现为视力模
糊、口干、便秘和尿潴留。
③对心血管系统的作用:治疗量的丙米嗪可降低血压,致心律失常,其中心动过速较常见。
⑵应用注意事项:
①奏效慢,
正常人和患者反应不一②可抑制心肌再摄取③
心血管患者慎
用。
21
.吗啡为什么用于治疗心源性哮喘
?
答:
⑴扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前后负荷,有利于肺水肿的消除;
⑵其镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪;
⑶吗啡可降低呼吸中枢对
2
的敏感性,
减弱过度的反射性呼吸兴奋,
使急促的浅表呼吸得到
缓解。
22
.吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么
?
答:
⑴镇痛
(①仅用于其他镇痛药无效时的急性锐痛。
②对血压正 常时的心肌梗死,
吗啡的扩血
管作用可减轻患者的心脏负担。③治疗胆绞痛、肾绞痛时加用M
胆碱受体阻断药如阿托品
可有效缓解。
)——药理学基础:通过激动脊髓胶质区 、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
(与痛觉的整合有关)的阿片受体。
⑵心源性哮 喘(具体原因见
21
题)——药理学基础:①扩张血管作用②作用于边缘系统。
蓝斑核 (与精神情绪有关)—致镇静、欣快作用⑶
作用于延脑孤束核(与呼吸有关)抑制其对
2
张力的敏感性,缓解浅表呼吸。
⑶止泻(阿片酊。复方樟脑酊)——药理学基础:抑制消化腺的分泌和中枢抑制作用,使便
意减 弱、排便反射减弱。
23
.阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治方法各是什么
?
答:
⑴机制:直接刺激胃粘膜细胞和抑制胃壁组织
1
生成前列腺素如
2
。 胃前列腺素对胃粘膜细
胞有保护作用
⑵防治:①饭后服用②服用肠溶片或栓剂③同服 抗酸药或
1
衍生物米索前列醇。
24
.钙通道阻滞药的主要药理作用是什么
?
答:
⑴对心肌的作用:
①负性肌力作用:有利:降低心肌耗氧量(收缩性减弱
-
作用于
2
期;舒张血管平滑肌,血
压下降,降低后负荷)
;不利:血 管扩张反射性兴奋交感神经(二氢吡啶类)
,抵消甚至加重
心脏负担;收缩性减弱使残留血量增 多,前负荷加重,供血不足。
②负性频率和负性传导作用:
降低窦房结和房室结等慢 反应细胞的
2
期上升速率和
4
期缓慢
除极,降低窦房结自律性,使心 率减慢,房室结传导减慢。不应期延长,消除折返。维拉帕
米和地尔硫?作用最强,硝苯地平可反射性加 快心率。
⑵对平滑肌的作用:
5 / 12
①血管平滑肌:阻 止
2+
内流,扩张血管;主要舒张动脉,对静脉影响小;以冠状动脉最敏
感,也可舒张 脑血管(尼莫地平舒张作用较强)
;具有电压依赖性,解除痉挛性收缩血管作
用强。
②其他平滑肌:钙通道阻滞药对支气管平滑肌松弛作用较明显,较大剂量也可松弛胃肠道、
输尿 管、子宫平滑肌。
⑶抗动脉粥样硬化作用
①减轻
2+
超载对动脉壁的损害,降低细胞钙量;
②抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成,增加血管壁顺应性;
③抑制脂质过氧化,保护内皮细胞;
④硝苯地平可提高溶酶体酶和胆固醇酯酶的水解,降低细胞内的胆固醇水平。
⑷对红细胞和血小板
①对红细胞:
2+
增多,红细胞脆性增加, 易溶血;
2+
减少,红细胞变形能力增加,降低血
液黏滞度;
②对血小板:
2+
是血小板变形、聚集、合成活性产物的介质。
⑸对肾脏功能的影响。
25
.抗心律失常药如何分类
?
写出各类的代表药物。
答:Ⅰ类钠通道阻滞药
Ⅰ
a
:代表药:奎尼丁、普鲁卡因胺;特点 :适度阻滞钠通道,减慢
0
相上升速率,减慢传
导;抑制异位起搏细胞的
4< br>相,降低自律性;不同程度抑制外流,
2+
内流,延长有效不应期
和复极。
Ⅰ
b
:代表药:利多卡因、苯妥英钠;特点:轻度阻滞钠通道,略减慢
0
相上升速率,减慢
传导;抑制
4
相内流,降低自律性;促进外流,缩短和复 极。
Ⅰ
c
:代表药:普罗帕酮、氟卡尼;特点:明显阻滞钠通道,对钾转运 无影响,明显减慢
0
相上升速率和传导;抑制
4
相内流,降低自律性。延长和 复极。
Ⅱ
β
受体阻断药:代表药:普萘洛尔;特点:抑制交感兴奋引起的起 搏电流、钠电流和
L
型钙电流增加,降低自律性和减慢传导。
Ⅲ(延长动作 电位时程药)代表药:胺碘酮、索他洛尔;特点:阻滞多种钾通道,延长动作
电位和有效不应期。
Ⅳ(钙通道阻滞药)代表药:维拉帕米、地尔硫?;特点:降低窦房结自律性,减慢房室结
传导,抑制细胞钙超载。
26
.受体拮抗药与抑制药联合应用的优点是什么
?
答:
1
受体拮抗药与
合用,对减轻心肌重构、降压、降低血浆醛固酮和
,有良好的
相
加作用;不良反应没有增加,好于一药单用。
27
.抑制药抗高血压作用的机制是什么
?
答:抑制,使转变为减少,从而 产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利用排钠;特异性
肾血管扩张加强排钠作用;
由于抑制 缓激肽的水解,
使缓激肽增多;
亦可抑制交感神经系统
活性。
28
.抗高血压药物如何分类
?
写出各类的主要代表药。
答:
⑴利尿药,如氢氯噻嗪;
6 / 12
茶碱麻黄碱片-
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茶碱麻黄碱片-
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茶碱麻黄碱片-
茶碱麻黄碱片-
茶碱麻黄碱片-
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