上海江城皮肤病医院降糖药

2021年1月30日发(作者：怎样延长时间)
降糖药物：

格列齐特

Gliclazide
（
FDA
分级：
C
）

【
主要成份
】格列齐特

【
药理作用
】
⑴ 药效学：
第二代磺脲类降血糖药
,
通过刺激胰岛
β
细胞分泌胰岛素降 低血糖水平。
降低血小板的聚集和粘附力，对血管
内皮产生纤溶活性，有助于防治糖尿病微血管 病变，改善视网膜病变和肾功能。⑵药动学：片剂口服吸收迅速，血药浓度
2
～
6小时达
峰，清除半衰期
8
～
10
小时。经肝代谢，第二天
98
％通过肾清除。缓释片吸收完全，
6
小时内起效，
6
～
10
小时达稳态。

【
适应症
】单凭饮食，运动不足以控制血糖的Ⅱ型糖尿病。

【不良反应
】⑴低血糖。⑵胃肠道紊乱：恶心、呕吐，上腹痛、便秘、消化不良。⑶偶有轻度、腹泻， 红斑、荨麻疹，血小板减少，
粒性白细胞减少，贫血、转氨酶升高等，大多数于停药后消失。

【
药物相互作用
】⑴禁止联用：双氯苯咪唑。⑵不推荐联合应用会增加低血糖的危险： 奎尼丁、胍乙啶、水杨酸类、单胺氧化酶抑制
剂、保泰松、酒精、
β
受体阻滞剂、氟康 唑、血管紧张素转化酶抑制剂等。和其它降血糖药物会增加低血糖风险。⑶联合使用会引起
血糖升高：达 那唑、舒喘宁、氯丙嗪、糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、替可克肽、
β
2
拟交感神经药物⑷抑
制本品排泄：丙磺舒、别嘌醇。⑸延缓本品代谢：酒精、西咪替丁、雷 尼替丁、氯霉素、抗凝药、咪康唑。⑹促使与血浆蛋白分离：
水杨酸盐、贝特类降脂药。
【
禁忌症
】
⑴对本品及其辅料或对其它已知磺脲类、
磺胺类药物过敏者；
⑵
1
型糖尿病，
2
型糖尿病伴有昏迷、
酮症酸中毒，
严重烧伤、
感染、外伤和重大手术等应激情况。⑶孕妇及乳母。⑷严重肝肾功能不全者。⑸应用咪康唑 治疗的患者。⑹卟啉症：体内会有色素积
蓄。⑺白细胞减少病人。

【
注意事 项
】
⑴Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、
外伤、
手术等应激情况及酮症酸中毒和非 酮症高渗性糖尿病昏迷时，
应改用胰岛素治疗。
⑵与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。⑶本品 剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。⑷定期检查患者血糖、
尿糖。⑸对于驾驶机 动车和操纵机器者要小心因低血糖而引起的精神不集中。⑹慎用：体质虚弱、高热、恶心、呕吐、肺肾功能异常< br>的老人、有肾上腺皮质激素或垂体前叶功能减退，尤其未经激素替代治疗者，发生严重低血糖的可能性增大 。⑺儿童用药尚不明确。

【
给药说明
】⑴从小剂量开始，按需增量。⑵餐前 服效果较好，也可餐时服用。⑶漏服应尽快补服，若接近下次服药，不必补服或加
倍服。

【
制剂和规格
】片剂：
80mg
；缓释片：
30mg 【
临床常规用量
】⑴缓释片：每天早餐前服
1
片，控制不佳者，可逐渐增 加至一日
60mg
、
90mg
或
120mg
。最大剂量为< br>120mg/d
。剂量的
增加以间隔
2
～
4
周为佳。 ⑵片剂：口服，一般一日
80
～
240mg
，最大剂量一日不超过
3 20mg
，分
3
次服用，餐前服用。


格列吡嗪

Glipizide
（
FDA
分级：
C
）

【
主要成份
】格列吡嗪

【
药理作用
】⑴药效学： 本品是第二代磺酰脲类口服降糖药。能促进胰岛
β
细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用 ；亦能刺激
胰岛
α
细胞使胰高血糖素分泌受抑制，尚有抑制肝糖原分解，促进肌肉利用 和消耗葡萄糖的作用。⑵药动学：口服吸收快速完全，
1
～
2.5
小时血药浓 度达峰，半衰期
3
～
7
小时。口服控释片
6
～
12
小时达峰。主要通过肝脏代谢，少量以原形从尿中和粪便中排出。

【
适应症
】适用于单独饮食疗法不能满意控制的轻中度
2
型糖尿病。

【不良反应】
【药物相互作用】
【禁忌症】
【注意事项
】参考格列齐特。< br>。

【
给药说明
】⑴餐前低血糖反应较少发生。⑵控释片在每天早餐前 服一片最为方便。⑶有消化道狭窄、腹泻者不宜用控释片。⑷控释
片应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。 ⑸粪便中出现药片样物为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。

【
制剂和规格
】控释片
,5mg/
片；缓释片
,5mg/
片

【
临床常规用量
】⑴片剂：开始剂量
2.5mg
，一般每日剂量
5
～
15mg
，最大剂量每日不超过
20
～
30mg
，分次餐前 服用。⑵控释片：开始
5mg
，一日
1
次。以后根据每周测定血糖值或每月测 得糖化血红蛋白质调整剂量。一般
10
～
15mg
，一日最大剂量
2 0mg
。


4
．
13
二甲双胍

Metformin
（
FDA
分级：
B
）

【
主要成份
】二甲双胍

【
药理作用
】⑴药效学： 本品可降低
2
型糖尿病患者空腹及餐后高血糖。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、 对正常人无
明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。⑵药动学：主要有小肠吸收， 吸收半衰期为
0.9
～
2.6
小时，生物利用
度为
50％～
60
％。不与血浆蛋白结合，以原形随尿排出血浆半衰期为
1.7
～
4.5
小时，
12
小时内
90
％被清除。

【
适应症
】Ⅱ型糖尿病包括
10
岁以上少年的
2
型糖尿病 ，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体
重和高胰岛素血症的效果。 可与磺脲类药合用效果更好。也可用于
10
岁以上不伴酮症或酮症酸中毒的
1
型糖尿病，与胰岛素注射液联
合使用，可减少胰岛素用量。

【
不良反应】⑴常见恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；有时乏力、疲倦、头晕、皮疹、乏力等。⑵少见乳酸性酸中毒。 临床表现为
呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨 酸中毒解释。⑶可减少肠道吸收维生素
B12
，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起 吸收不良。

【
药物相互作用
】⑴与胰岛素合用，降血糖作用加强。⑵本品可 加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，致出血倾向。⑶西米替丁
可增加本品的生物利用度，减少肾脏 清除率，故应减少本品剂量。⑷树脂类药物与本品同服可减少本品在胃肠道的吸收。⑸与噻嗪类
药物或其 它利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道 阻滞剂和
异烟肼等合用，可引起血糖升高。

【
禁忌症
】⑴Ⅱ型糖尿 病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过
1.5mg/dl
）
、肺功能不全 、心力衰竭、急性心肌梗死、严
重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。⑵糖尿病合并严 重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）
。⑶静
脉肾盂造影或动脉造影前。⑷酗酒者 、严重心、肺病患者。⑸维生素
B12
、叶酸和铁缺乏的患者。⑹对本品及其辅料过敏者。⑺禁 用
与孕妇和乳母。

【
注意事项
】⑴Ⅰ型糖尿病不宜单独应用本品， 可与胰岛素合用。⑵与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。⑶老年患者慎用。

【
给药说明
】⑴对肥胖
2
型糖尿病人，单纯饮食控制效果不满意者，本品作为首选。⑵ 本品与胰岛素合用可加强胰岛素的降糖作用，
减轻胰岛素用量，以防止低血糖。⑶经常检查空腹血糖、糖 化血蛋白、糖化血清蛋白及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

【
制剂和规格】肠溶片，
250mg/
片；片剂
,500mg/
片

【
临床常规用量
】

成人开始一次
0.25g
，一 日
2~3
次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量
1~1.5g
，最多每日不 超过
2g
。可餐前即刻
服用，若胃肠道不适可餐中或餐后服用。


格列本脲
Glibenclamide
（
FDA
分级：
C
）

【
主要成份
】格列本脲

【
药理作用
】⑴药效学： 刺激胰腺胰岛
β
细胞分泌胰岛素，降低空腹和餐后血糖。⑵药动学：口服吸收快，蛋白结合率高 ，达
95
％，
口服后
2
～
5
小时血药浓度达峰值， 持续
24
小时。半衰期为
10
小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各占一半。< br>
【
适应症】
适用于单用饮食控制不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病（病人胰岛β
细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症）
。

【
不良反应
】
【
药物相互作用
】
【
禁忌症
】
【
注意事项
】参考格列齐特。

【
给药说明
】参照磺脲类降 糖药。本品降血糖作用强，易引起低血糖，对老年人患者，宜予以小剂量开始或选用其它作用较短的磺酰
尿类。

【
制剂和规格
】片剂，
2.5mg/
片

【
临床常规用量
】

口服初始
2.5mg
，早餐前 或早餐及午餐前各一次，轻症者
1.25mg
，一日三次，三餐前服，
7
日后 递增每日
2.5mg
。一
般用量为每日
5
～
10mg
，最大用量每日不超过
15mg
。


阿卡波糖

Acarbose
（
FDA
分级：
B
）

【
主要成份
】阿卡波糖

【
药理作用
】
本 品为一种生物合成的口服降血糖药。
机理是与小肠壁细胞
α
～葡萄糖苷酶结合，
竞争性抑制碳水化合物在空肠的吸收，
延缓碳水化合物的降解，降低餐后血糖的升高。

【
适应症
】配合饮食控制治疗Ⅰ或Ⅱ型糖尿病

【
不良反应
】⑴常有胃肠胀气和肠鸣音，排气增多，偶有腹泻、腹痛。⑵罕见黄疸合并肝功能损害。⑶个别病例可能 出现诸如红斑、
皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。

【
药物相互作用
】 ⑴本品有抗餐后高血糖作用，单独不会引起低血糖，如与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖会下
降至低血糖的水平，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。⑵服用本品期间，避免同时服用 抗酸剂、考来酰胺、肠道吸
附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。⑶同时服用新霉素可使餐后血糖 更为降低，并使本品胃肠反应加剧。

【
禁忌症
】
⑴对本品任一成分 成分过敏者。
⑵有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。
⑶患有由于肠胀气而可能 恶化的
疾患（如
Roemheld
综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡
)的病人禁用。⑷严重肾功能损害（血肌酐超过
2mg/dl
）的患者禁用。⑸妊娠
期不得使用本品。

【
注意事项
】⑴如果病人在服药
4
～< br>8
周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂
量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为每次
0.1g,
每日
3
次。 ⑵个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，应考虑
在用药的头
6
～
12
个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。⑶本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的 速度更加缓慢，因此如
果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。⑷疗效 需要以食物中含有相当量的碳水化合物为前提。

【
给药说明
】餐前即服或第 一口主食一起咀嚼服用。服药过程中如腹胀较重，可减量，以后再逐渐增加。

【
制剂和规格
】片剂，胶囊，
50mg/
片

【< br>临床常规用量
】一般起始剂量为每次
25mg
，每日
2~3
次 ；以后逐渐加至每次
50mg
，必要时可至
0.1g
，一日三次。一日不宜超 过
0.3g
。


那格列奈

Nateglinide
（
FDA
分级：
C
）

【
主要成份
】那格列奈

【
药理作用
】依赖于胰岛
β
细胞膜上的
ATP
敏感性
K
粒子通道受体结合并将其关闭 ，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈
有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。

【
适应症
】
本品可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的< br>2
型糖尿病病人，
也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的
2
型糖
尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理 想的
2
型糖尿病病人。

【
不良反应
】⑴低血糖，包括出汗 、发抖、头晕、食欲不振、心悸、恶心疲劳和无力，一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合
物。< br>⑵极少患者出现较轻且为一过性的肝酶增高。
⑶过敏：
极少有皮疹、
瘙痒和荨麻 疹等过敏反应的报道。
⑷其他有腹痛、
消化不良、
腹泻、头痛、呼吸道感染等。

【
药物相互作用
】⑴那格列奈与地高辛、华法令或双氯芬酸钠合用均无需调整剂量 。⑵那格列奈与速尿、心得安、卡托普利、尼卡地
平、
普伐他汀、
格列苯脲、
华法令、
苯妥英钠乙酰水杨酸、
甲磺丁脲和二甲双胍间不存在具有临床意义的药代动力学方面的 相互作用。
⑶那格列奈与非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性
β
－肾上腺素能阻滞剂的合用能加强其降血糖作用。⑷那格
列奈与噻嗪类、可的松、甲状腺制剂和拟交感神 经药合用能削弱降血糖作用。

【
禁忌症
】⑴对药物的活性成分或任何赋形剂 过敏；⑵Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）
；⑶糖尿病酮症酸中毒。⑷妊娠和哺乳妇
女。⑸重 度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

【
注意事项
】⑴中重度肝功能 损害病人慎用。⑵那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。⑶本品作用点与磺酰脲类
制 剂相同，但与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。⑷与 其他口服抗糖尿
病药物合用可增加低血糖的危险。⑸不推荐儿童使用。

【
给 药说明
】那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈
;
临床通常于主餐即早餐、午餐
和晚餐前服用。

【
制剂和规格
】片剂
,60mg/
片

【
临床常规用量
】成年人单独应用时常于早餐、午餐和晚餐前各服用
120mg
，与二甲 双胍合用餐前
60mg
即可。


瑞格列奈

Repaglinide
（
FDA
分级）

【
主要成份
】瑞格列奈

【
药理作用
】⑴药效学： 促胰岛素分泌作用较磺脲类快，降低餐后血糖作用也快。⑵药动学：空腹或进食后服用吸收良好，与血浆蛋
白结合率大于
98
％，血浆药物浓度
30
～
60
分钟达峰 ，
4
～
6
小时被清除，半衰期为
1
小时，平均绝对生物利用 度为
63
％。代谢物主要经
胆汁排泄，很少从尿液和粪便排出。

【
适应症
】用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的
2
型糖尿病病人
,
可与二甲双胍合用。