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小儿阿奇霉素说明书
【篇一:阿奇霉素小儿注射】
阿奇霉素是一种新型的半合成大环内酯类抗生素,具有抗菌谱较广,
口服后吸收迅速,生物利用 度高,体内分布广泛。细胞内游离浓度
高(在人体扁桃体、肺、前列腺等浓度可达同期血浓度的
10n100
倍),血消除半衰期长(为
35-48
小时),等优点。
在儿科,可用于治疗多种细菌、支原体、衣原体引起的感染,如化
脓性链球菌引起的 急性咽炎、急性扁桃体炎;敏感细菌引起的鼻窦
炎、中耳炎、急性支气管炎,肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 以及支原
体所致的肺炎,沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎
以及敏感细菌引起的 皮肤软组织感染,等,效果较好。其不良反应
主要是胃肠道反应,如腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适、 恶心、
呕吐等,偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节
痛等过敏反应,少数患 者可出现一过性中性粒细胞减少、血清转氨
酶升高。因此,在给孩子服用阿奇霉素时,应注意以下问题:
1
、阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂等,宜用适量凉开水溶解摇匀后口服,
不 宜用滚开水冲服,以免影响药效或引起呕吐。
2
、食物可影响阿奇霉素的吸收,故 宜在饭前
1
小时或饭后
2
小时口
服。如服用后出现腹痛、上腹部不适 等胃肠道反应,可在服药前少
量进食(如饼干),以提高胃肠道对阿奇霉素的耐受性。
3
、由于阿奇霉素的半衰期较长,有明显的抗生素后效应。因此,每
天仅需给药一次 ,不要一日量分成
2-3
次服用。
4
、一般用量:治疗中耳炎、 肺炎,按每日每千克体重
5
毫克计算,
一日最大量不超过
0.25
克 ,顿服,首次剂量加倍;治疗咽炎、扁桃
体炎,按每日每千克体重
12
毫克计算,一日 最大量不超过
0.5
克,
顿服。
5
、疗程:一般为
5
天。
6
、肝胆系统是阿奇霉素代谢 和排泄的主要途径,肝功能不全者应慎
用,严重肝病患者不应使用,长期用药者用药期间定期随访肝功能 。
7
、用药期间如发生过敏反应,如血管神经性水肿、皮疹等,应立即
停 药,并采取适当措施。
8
、治疗期间,若患儿出现腹泻症状,应警惕发生假膜性肠炎,要尽
快请医生处理。
9
、对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
10
、胃病、哮喘、癫痫、心衰等患儿服用阿奇霉素时,应注意药物
的相互作用。
阿奇霉素注射液说明书
【药品名称】
通用名:阿奇霉素注射液
商品名:芙琦星
英文名:
azithromycin injection
汉语拼音:
aqimeisuzhusheye
本品主要成份 为:阿奇霉素,其化学名称为:
9-
脱氧
-9a-
氮杂
-9a-甲基
-9a-
红霉素
a
。
其结构式为:
分子式:
c38h72n2o12
分子量:
749.00
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡
他(摩拉)菌、 不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆
菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌 、副溶血性
杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰氏阴性菌的活性 视菌株而定,并需作敏感性测定:
大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球
菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌 。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。
其它微生物:包括特南包柔螺旋体(
lyme
病原体)(
lyme
disease agent
)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、
沙眼 衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲
菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆
菌、绿脓(假单 胞)杆菌。
【药代动力学】
据
?physician desk reference information?52
版介绍:
18
名健康志愿者静脉滴注< br>1
-
4g(
以浓度
1mg/ml
滴注时间大于
2小时
)
,其
clt
和
vd
分别为
10.18m l/min/kg
和
33.3l/kg
。若每天滴
注阿奇霉素
0. 5g,
比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数,结果
表明
cmax
增加< br>8
%,
auc24
增加
61
%,
cmin
增 加
3
倍。
12
名健康志愿者口服单剂量
0.5g阿奇霉素,
cmax
、
cmin
和
auc24
为
0.41ug/ml
、
0.05ug/ml
和
2.6ug.h/ml
,口服给药各药代
参数值约分别为单剂量静滴
3< br>小时的
38
%、
83
%和
52
%(即
cma x1.08ug/ml
、
cmin0.06ug/ml
、
auc24为
5.0ug.h/ml
)口服阿
奇霉素后,组织(或体液)中浓度和组织(或体 液)对血液/血浆
的浓度比值列于下表:
成年人服用两粒
0.25g (0.5g)
胶囊后阿奇霉素的浓度
组织或体液
服用后
时间
(小时)组织或体液
浓度
1(ug/g
或
ug/ml
)
相应的血浆
或血清水平(
ug/ml
)
组织(体液)与血浆(血清)之比
皮肤
72-96 0.4 0.012 35
肺
72-96 4.0 0.012 100
痰
* 2-4 1.0 0.64 2
痰
** 10-12 2.9 0.1 30
扁桃体
*** 9-18 4.5 0.03 100
扁桃体
*** 180 0.9 0.006 100
宫颈
**** 19 2.8 0.04 70
组织内药物浓 度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素
的抗菌活性与
ph
有关。阿奇霉素 浓缩于细胞的溶酶体中,溶酶体内
的低
ph
导致阿奇霉素活性降低。但是,
药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。
*
样品是在第一次给药后
2
-
4
小时取得。
**
样品是在第一次给药后
10
-
12
小时取得。
***
分两次给药,每次
0.25g
,间隔
12
小时。
****
样品是在一次给
药
0.5g
后
19
小时取得。
在
12
名健康志愿者采用每日静滴
0.5g(1mg
/
ml)
静注
1
小时的方
案,连续给药五天的研究中,第一次给药后< br>24
小时内给药量的
11
%
由尿液中排出,第五次给药后排到尿液中的 阿奇霉素约为
14
%,较
阿奇霉素口服后尿液的排泄量高
6
%。口服 给药后原形药主要由胆汁
排泄。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度 的增加而减低,血药浓度为
0.02ug/ml
,血清蛋白的结合率为
15
% 。当血药浓度为
2ug/ml
,血
清蛋白结合率为
7
%。
【适应症】
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:
1
.由肺炎衣原体、流感 嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金
黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的 社
区获得性肺炎。
2
.由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的 需首先采取静
脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的
抗菌素。
【用法用量】
将本品加入到
250ml或
500ml
的
0.9%
氯化钠注射液或
5%
葡萄糖< br>注射液中,使最终阿奇霉素浓度为
1.0~2.0mg/ml
静脉滴注,滴注时
间不少于
60
分钟。
治疗社区获得性肺炎,成人用量为每次< br>0.5g
,每天
1
次,至少连续
用药
2
天。继之换用 口服阿奇霉素口服制剂
0.5g/
天,治疗
7-10
天
为一个疗程。 转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎,成人用量为每次< br>0.5g
,每天一次,用药
1
天或
2
天后,
改用阿奇 霉素口服制剂
0.25g
,以
7
天为一个疗程,转为口服治疗时
间应 由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合
用抗厌氧菌药物。
【不良反应】
1
.本品常见不良反应有:
①胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;
②局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等;
③皮肤反应:皮疹、搔痒等;
④其它反应:如厌食、头晕或呼吸困难等;
2
.本品尚可引起下列反应:
①消化系统:消化不良、胃肠胀气、口腔 念珠菌病、胃炎等;②神
经系统:头痛、嗜睡等;
③过敏反应:支气管痉挛等;
④其它反应:味觉异常等;
⑤实验室检查:血清
alt
、
ast
、肌酐、
ldh
、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数
减少。
【禁忌】
对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1
.肝功能不全者慎用。
2.用药期间如果发生过敏反应
(
如血管神经性水肿、皮肤反应、
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综合症及毒性表皮坏死等等
)
应立即停药并采取适
当治疗措施 。
3
.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑是否有伪膜性肠炎发
生 ,如果诊断确定,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平
衡,补充蛋白质等。
4
.本品每次滴注时间不少于
60
分钟,滴注液浓度不得高于
2.0mg/m l
。
5
.本品溶媒含有乙醇,乙醇过敏者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇、哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
【篇二:阿奇霉素片使用说明书】
阿奇霉素片使用说明书
【药品名称】
通用名:阿奇霉素片
英文名:
azithromycin tablets
汉语拼音:
aqimeisu pian
其结构式为:
分子式:
c38h72n2o12
分子量:
749.00
【性状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与 敏感微生物的
50s
核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合
成 )。体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有
效:
革兰 氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球
菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素 的革兰氏阳性细菌有交
叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌
对本品 耐药。
对以下微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚,包括
链球菌属(
c
、
f
、
g
)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜 克嗜血杆菌、
嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原
体、梅毒螺旋体 、解脲脲原体等。
毒理研究
遗传毒性:人淋巴细胞 试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤
细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中
等程度的母体毒性 的剂量水平(即
200mg/kg/
日,按体表面积计算,
约为人用药剂量
5 00 mg/kg/
日的
2-4
倍)时,未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育 力和胎儿的损害。
致癌性:尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。
【药代动力学】
口服后迅速吸收,生物利用度为
37%
。单剂口服
0.5g
后,达峰时
间为
2.5
~
2.6
小时,血药
【适应症】
1
、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2
、敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气
管炎急性发作。
3
、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4
、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5
、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【用法用量】
口服,在饭前
1
小时或饭后
2
小时服用。
成人用量:
1
、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需
单次口服本品
1.0g
。
2
、对其他感染的治疗:第
1
日,
0.5g
顿服,第
2
~
5
日,一日
0.25g顿服;或一日
0.5g
顿服,连服
3
日。
小儿用量:
1
、治疗中耳炎、肺炎,第
1
日,按体重
10mg/kg
顿服
(一日最大量不超过
0.5g
),第
2
~
5< br>日,每日按体
重
5mg/kg
顿服(一日最大量不超过
0.25g
)。
3
、治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重
12mg/kg
顿服(一日最< br>大量不超过
0.5g
),连用
5
日。
【不良反应】
本品一般耐受性良好,不良反应发生率较低,多为轻到中度可逆性
反应。
1
、常见不良反应有:
(
1
)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;
(
2
)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
(
3
)其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等;
2
、临床中还观察到下列<
1%
的不良反应:
(
1
)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃
炎等;
(
2
)神经系统:头痛、嗜睡等;
(
3
)过敏反应:支气管痉挛等;
(
4
)其他反应:味觉异常等;
3
、上市后口服制剂还观察到以下不良反应,其与本品相关性尚不清
楚。
(
1
)过敏反应:关节痛、血管神经水肿、荨麻疹、光过敏;
(
2
)心血管系统:心律不齐、室性心动过速;
(
3
)胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色;
(
4
)泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰;
(
5
)造血系统:血小板减少;
(
6
)肝胆系统:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等,
偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者 ,因果关系尚未确定;
(
7
)精神神经系统:攻击性反应、神经 质、焦虑不安、忧虑、头痛、
嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动;
(
8
)皮肤
/
附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑,
stevens -johnson
综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道;
(
9
)感觉器官:有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些
患者服用阿奇霉素后曾出现听力 损害包括听力丧失、耳鸣和
/
或耳聋。
据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用 本品有关,通过对
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