长春包皮阿奇霉素片说明书

2021年1月28日发(作者：农夫果园)
阿奇霉素片说明书

篇一：



【药品名称】



通用名称：阿奇霉素片



商品名称：希舒美（
Zithromax
）



英文名称：
Azithromycin Tablets


汉语拼音：
Aqimeisu Pian


【成分】



本品主要成分为阿奇霉素二水合物。



化
学
名
称
：
-13-[
氧
]-2-
乙
基
-3,4,10-
三
羟
基
-3,5,6,8,10,12,14 -
七甲基
-11-[3,4,6-
三脱氧
-3--
β
-D-
木
-
己吡喃糖基
]
氧
]-1-
氧杂
-6-
氮杂环十五烷
-15-
酮



二水合物分子式：
C38H72N2O12
·
2H2O


二水合物分子量：
785.03


无水物分子式：
C38H72N2O12


无水物分子量：
749.00


【性状】



本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白
色。



毎片有“
ZTM250
”字样刻痕，含阿奇霉素二水合物，相
当于
0.25 g
阿奇霉素。



【适应症】



本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：



支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；
急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸 道感染（青
霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的
常用药物。阿奇霉素可有 效清除口咽部链球菌，但目前尚无
阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。



阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致
的单纯性生殖器感染。阿奇霉素 亦可用于由非多重耐药淋球
菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下
疳（需排除 梅毒螺旋体的合并感染）。



【规格】



0.25 g


【用法与用量】



阿奇霉素应每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同
时服用。以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病， 其疗程及使
用方法如下：



对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感 淋球菌所致的性传
播疾病，仅需单次口服本品
1.0g
。

对其他感 染的治疗：总
剂量
1.5g
，
每日一次服用本品
0.5g
共 三天。
或总剂量相同，
首日服用
0.5g
，
第二至第五日每日一次口 服本品
0.25g
。

肾
功能不全患者



轻、
中度肾功能不全者
（肾小球滤过率为
10-80ml/min
）
不需要调整剂量，严重肾功能不全者慎用（肾小球滤过率


轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常
者。



【不良反应】



虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我们
仍在此报告了在临床试验期间及



产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。



患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。



在临床试验中观察到下列不良事件：

血液和淋巴系统
异常：临床试验中偶见 一过性的中性粒细胞减少症，但无资
料表明与阿奇霉素有关。

耳和迷路异常：部分患 者服用阿
奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和
/
或耳聋。
椐调查研 究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，
通过对这些患者的随访，
发现大多数患者的听 力可恢复。

胃
肠道异常：恶心，呕吐，腹泻，稀便，腹部不适（疼痛或痉
挛 ），胃肠胀气。

肝胆系统异常：肝功能异常。

皮肤和皮
下软组织异常：包括皮疹以及血管性水肿在内的过敏反应。



上市后，在使用本品过程中报告的其他不良事件包括：

感染和寄植：念珠菌病和阴道炎。

血液和淋巴系统异常：
血小板减少症。

免疫系统异常：过敏反应（罕有致死）
（参
见“注意事项”）。

代谢和营养异常：厌食。

精神异常：
攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑。

神经系统异常：


头晕、惊厥（与其他大环内酯类相似）、头痛、活动增多 、
感觉异常、嗜睡、昏厥、罕有报道味觉倒错。

耳和迷路异
常：眩晕。

心脏异常：心悸和心率失常，包括室性心动过
速（和其它大环内酯类一样）均有报道；罕有报道
QT
间期
延长和尖端扭转型室性心 动过速。但尚未证实上述不良事件
与阿奇霉素有关（参见【注意事项】）。

血管异常：低血
压。

胃肠道异常：呕吐
/
腹泻（罕有脱水 者），消化不良，
便秘，伪膜性肠炎，胰腺炎，及舌变色（罕见）。

肝胆系
统异常：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁瘀积性黄疸，偶
尔引起肝坏死和肝衰竭，
但罕有致死 者，
因果关系尚未确定。

皮肤和皮下软组织异常：
过敏性反应如瘙痒、皮疹、
光过敏，
水肿，荨麻疹，血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多行性
红斑，
Stevens Johnson
综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾
有报道。

肌肉骨骼和关节组织异常：关节炎。

肾脏和泌尿
系统异常：间质性肾炎及急性衰竭。

一般异常和输注部位
反应：有全身无力报道但尚未证实与本品有关，其他有疲劳
和全身不适。



【禁忌】



对阿奇霉素或其他大环酯类抗生素有过敏史的患者，禁
忌使用本品。



【注意事项】



1
、与红霉素和其他大环内 酯类一样，罕有严重的过敏
反应报告如血管性水肿和过敏症（罕有致命性）。有些因阿
奇霉素引 起的反应可反复发作，需较长时间的观察和治疗。



2
、由于肝 脏是阿奇霉素清除的主要途径，故阿奇霉素
用于明显肝病患者时应慎重。



3
、曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些
大环内酯类抗生素时会发生麦角 中毒。虽然尚无资料表明麦
角与阿奇霉素有相互作用，但是由于理论上存在麦角中毒的
可能性， 所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。



4
、同其它抗生素 制剂一样，应注意观察包括真菌在内
的非敏感菌所致二重感染症状。


< br>5
、几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻
（
CDAD
）的 报告，其中包括阿奇霉素，其严重程度可表现为
轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌 群
的改变，导致难辨梭菌的过度生长。



6
、在严重肾功能不全的患者（肾小球滤过率


7
、有< br>报道，应用其他大环内酯类抗生素可引起心脏再极化和
QT
间期延长。从而有发生心律失 常和尖端扭转型室性心动过速
的危险。当患者心脏再极化延长的危险性增加时，不能完全
除外阿 奇霉素也有上述类似的作用（参见【不良反应】）。



8
、无证据提示阿奇霉素对患者驾驶和操作机器的能力
产生影响。



【孕期及哺乳期妇女用药】





采用最高可使母体中度中毒的剂量浓度进行了动物生
殖研究。在这些研究中，没有证据表明阿奇霉素会对 胎儿无
损害迹象。然而，尚无在孕妇中进行样本量足够且良好对照
的临床试验。由于动物生殖试 验并不总是能够预测人体的反
应，故只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期
给药。



尚无本品在母乳中分泌的资料，由于很多药物都可以通
过母乳 分泌，故只有在医生权衡药物对于婴儿的潜在获益和
风险后，才可在哺乳期妇女中使用本品。



【儿童用药】



无论何种感染，建议阿奇 霉素在儿童中总剂量最高不超
过
1500mg
。


阿奇霉素片剂仅适用于体重大于
45kg
的儿童，用法与
用量同成人。



儿童药带动力学资料提示儿童
20mg/kg
与成人
1 200mg
剂量相当，但其
Cmax
值更高。



【老年用药】



给药方法及剂量同成人。



【药物相互作用】

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素
同时给药 的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度大约降低
了
25
％，
但未见对总生物 利用度的影响。
对服用阿奇霉素又
服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。

西替利
嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪（
20mg
）
5
天，
稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，
亦未观察到
QT
间 期的显著变化。



去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）：与服用安慰剂相比
较，
6
例
HIV
阳性患者每日同时服用
1200mg
的阿奇霉素和
400mg
的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。

地
高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地
高辛肠内代谢。因此对同时服用 阿奇霉素和地高辛的患者，
应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

齐多夫定：单
剂量
1000mg
和多剂量
1200mg
或
600mg的阿奇霉素对齐多夫
定或其葡萄醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没
有影响。然而 口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷
酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现
的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。



阿奇霉素 对肝内细胞色素
P450
系统无显著影响。阿奇
霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素 不同，不影响其他药
物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素
P450
或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。

麦角：由于理论上存
在有麦角中毒的可能性 ，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物
同时使用。



已进行了阿奇 霉素与下列主要通过肝内细胞色素
P450
系统代谢的药物之间的药代动力学研究。





阿托伐他汀：每日同时服用阿托伐他汀
10mg< br>与阿奇霉
素
500mg
，
对
阿
托
伐
他
汀
的
血
药
浓
度
没
有
影
响
（
HMG
CoA-reductase inhibition assay）（
3
羟基
-3
甲基
-
戊二
酰辅酶
A
还原酶抑制分析）。

卡马西平：对健康志愿者的
药代动力学研究表明，同时 应用卡马西平和阿奇霉素，对卡
马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

西咪 替丁：
在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前
二小时用药，未见阿奇霉素的 药代动力学有所改变。

香豆
素类口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中 ，
阿奇霉素并不影响口服单剂量
15mg
的华法林的抗凝作用。
在阿奇霉素上 市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口
服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是
对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝
血酶原时间。

环 孢素：在健康志愿者中进行药代动力学研
究，每日口服阿奇霉素
500mg
，连续3
天后再口服环孢素单
剂量
10mg/kg
，环孢素的峰浓度和
5
小时药时曲线下面积显
著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用，应
监 测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂量。

依非韦伦：
同时应用阿奇霉素（单剂600mg
）和依非韦伦，未发现具有
显著临床意义的药代动力学改变。

氟康唑：同时应用单剂
氟康唑
800mg
与单剂阿奇霉素
1200mg,< br>未见氟康唑的药代动
力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半减期也无改变，
血药峰浓 度则降低了
18%
，但无显著临床意义。

茚地那韦：
同时应用单剂 量的阿奇霉素
1200mg
，
对于茚地那韦的药代动
力学无显著影响。

甲泼尼龙：在健康志愿者中进行的药物
相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学 参数无
明显影响。

咪达唑仑：健康志愿者同时使用阿奇霉素
（
50 0mg/
天，共
3
天）和咪达唑仑（单剂
15mg
），后者的药代动力学和药效学无显著改变。

奈非那韦：同时应用阿奇
霉素
1200 mg
和奈非那韦
（
750mg
每天
3
次给药，
直到 达到血
药稳态浓度为止），未发生具有显著临床意义的药物相互作
用，所以不需调整剂量。
利福布汀：本品与利福布丁合用
对两者的血清浓度均无影响。阿奇霉素与利福布丁合用时 ，
会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利
福布丁有关，但是否与阿奇霉素合 用有关尚无定论。

西地
那非：在健康男性志愿者中进行的研究中，尚无证据表明阿< br>奇霉素（每天
500mg
，共
3
天）对西地那非或其主要循环代
谢产物的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。

特非那定：
药代动力学研究表明， 阿奇霉素与特非那定之间无药物相互
作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可
能性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发
生过。

茶碱：在健康志愿 者中阿奇霉素与茶碱同时服用，
未观察到相互作用，但仍应注意检测血浆茶碱水平。

三唑
仑：
与服用安慰剂相比较，
14
名健康志愿者同时服用阿奇霉


素（第
1
天
500mg
，第
2
天
250mg
）与三唑仑（第
2
天给予
0.125mg
），对三唑仑 的药代动力学无显著影响。



TMP/SMZ160mg/800mg< br>，连续
7
天，并在第
7
天同时服用
阿奇霉素单剂
12 00mg,
测得
TMP
或
SMZ
的血药峰浓度、总暴
露量和 尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其
他研究中相仿。



【药物过量】



药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量
使用，可根据病情给予对症和支



持治疗。



【药理毒理】



药理作用



阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内酯类
抗生素的第一个药物。



阿奇霉素是第一个结构为氮杂内酯类的抗生素，是用化
学方法在红霉素< br>A
内酯环上插入一氮原子而衍生得到的。



阿奇霉素的作 用机制是通过和
50s
核糖体的亚单位结合
及阻碍细菌转肽过程
,
从 而抑制细菌蛋白质的合成。



体外试验证明阿奇霉素对多种致病菌有效。包括：

革
兰阳性需氧菌：金黄色 葡萄球菌、化脓性链球菌不需作剂量
调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无充分
资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。



3
、由于肝胆系统 是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能
不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝
功能。



4
、用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、
皮肤反应、
Stevens-Johnson
综合征及毒性表皮坏死等），
应 立即停药，并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应
可反复发作，需较长时间观察和治疗。



5
、同其他抗生素一样，应注意观察包括真菌在内的非
敏感菌所 致的二重感染症状。



6
、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应 考查假膜性肠
炎发生。
如果诊断确立，
应采取相应治疗措施，
包括维持水、< br>电解质平衡、补充蛋白质等。



【孕妇及哺乳期妇女用药】



目前尚无在妊娠妇女中进行充分的 和严格对照的临床
试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，
因此，在孕妇中应 用须充分权衡利弊。尚不知本品是否在人
乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。



【儿童用药】



无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不
超过
1500mg< br>。



阿奇霉素片用于体重大于
45kg
的儿童时，用法用量同