雌激素和孕激素类药物简介

2021年1月27日发(作者：宫发岫)
雌激素及雌激素类药物简介


雌激素（
estrogen
）又称雌性激素、女性激素，是一类主要的女性荷尔蒙。
它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现，< br>并维持正常性欲及生殖功能的激素。
分为两大类（均为类固醇激素）
，即雌性激素（又称 动情激素）和孕激素。雌激
素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素）< br>，主
要为雌二醇。
在肝脏中灭活，
转化为雌三醇和雌酮，
并与葡萄糖醛 酸结合后由尿
排出。而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。

雌激素是雌性脊椎动物的 性激素，
由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征
出现的作用。
哺乳动物还可使排卵后 的滤胞变为黄体，
并能分泌被称为第二雌激
素的黄体激素，具有控制妊娠、哺乳的功能。

一、概念

雌激素是一类主要的女性荷尔蒙，
包括雌酮、
雌二 醇等，
主要由卵巢和胎盘
产生，少量由肝，肾上腺皮质，乳房分泌，怀孕时，胎盘也可大量分泌 ，男性的
睾丸也会分泌少量的雌激素。

女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素 ，以促进阴道、子宫、输卵管
和卵巢本身的发育，
同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激 素可以使皮肤保持水分，
促进皮肤新陈代谢及血液循环，
使皮肤柔嫩、
细致，
还会使乳腺增生，
产生乳房、
乳晕，并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿

、臀部，以此让女性的身材
优美且有曲线，产生并维持女性的第二性征。

二、分类

动物雌激素：
动物体内提取的雌激素，
人类的雌激素就属 于动物雌激素。
雌
激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等，是由卵巢分泌的雌激素。
< br>植物雌激素：
通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。
植
物雌 激素（
phyto-oestrogens­
）主要有
3
类：异黄酮类 （
isoflavones
）
、木
酚素类（
lig-nans
）和黄豆素类（
coumestans
）
，均含在植物及其种籽里。
（一）天然雌激素：为雌二醇（
E2
）
、雌酮（
E
）及雌三醇（
E3
）
，由卵巢、
胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（
E2
）
，其作用强，吸收快，但效果
短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。
（二）半合成雌激素：由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌
醇，
其效力为已烯雌酚的
20
倍，
另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚
（又名炔雌醚）
两种。

1
．炔雌醇

适应症：
补充雌激素不足，
治疗女性性腺功能不良、
闭经、
更年期综合症等；
用于晚期乳腺癌
(
绝经期后妇女
)
、晚期前列腺癌的治疗；

与孕激素类药合用，
能抑制排卵，可作避孕药。

用法用量：口服

（
1
）性腺发育不全，一次
0.02
～
0.05mg
，每晚一次，连
服
3
周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用
1～
3
个周期；
（
2
）更年期
综合症，一日
0. 02
～
0.05mg
，连服
21
日，间隔
7
日再用 ，有子宫的妇女，于周
期后期服用孕激素
10
～
14
天；

（
3
）乳腺癌，一次
1mg
，一日
3
次；

（
4
）前
列腺癌，一次
0.05
～
0.5mg，一日
3
～
6
次。

1.
尼尔雌醇

适应证：
用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状，
围绝经期综合期综合征、
老< br>年性阴道炎和萎缩性尿道炎；
预防绝经后的心血管疾病；
预防骨质疏松；
治疗低
雌激素症，如先天性卵巢发育不全或早衰；用于绝经后取宫内节育器。

用法用量：< br>1.
双侧卵巢及子宫切除妇女：用作雌激素替代治疗，每月
2mg
或
5 mg
。
长期服用。
2.
围绝经期雌激素缺乏者：
每次
5m g
，
1
个月
1
次或每次
2mg
，
每两周< br>1
次症状改善后维持量为每次
1
～
2mg
，每月
1< br>～
2
次或遵医嘱。
3.
预防骨
质疏松及心血管疾病：每月2mg
或
1mg
，长期用药者必须加用甲羟孕酮，可在第
3
个月 加用甲羟孕酮每天
4
～
8mg
，共
10
～
12天。
4.
绝经后取宫内节育器：取器
术前
1
周，
4mg
顿服，
7
天后再取器。

（三）合成雌激素：为非甾体类雌激素，有 已烯雌酚、已烷雌酚及氯三芳乙
烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
1.< br>己烯雌酚

适应症：
用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、
闭经、
子宫发
育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。

用量用法：
1.
闭经：口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素，
1
日不超
过
0
．
25mg
。
2.
用于人工月经周期 ：每日服
0.25mg
，连服
20
日，待月经后再用
同法治疗，共
3
周期。
3.
用于月经周期延长及子宫发育不全，
每日服0
．
1
～
0
．
2mg
，
持续
6
个月，经期停服。
4.
治疗功能性子宫出血：每晚服
0
．
5
～
1mg
，连服
20
日。
5.
用于绝经期综合征 ：每日服
0
．
25mg
，症状控制后改为每日
0
．
1mg
（如同
时每日舌下含服甲基睾丸素
5
～
10mg
，< br>效果更好）
。
6.
退乳：
每次服
5mg
，
1
日
2
～
3
次，
连服
3
日；
或肌注 每日
1
次
4mg
，
连用
3
～
5
日 ，
同时紧束双乳，
少进液体。
7.
老年性阴道炎：阴道噻药，每晚塞入
1
～
2
片（每片
0
．
2mg
）
，共用< br>7
日。
8.
配合手术用于前列腺癌：每日
6
～
10m g
，
3
次分服，连用
2
～
3
个月。
9.< br>用于因子
宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：
以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子
易透入，于月经后每日服
0
．
1mg
，共
15日，
1
疗程为
3
～
6
个月。
10.
用 于稽留
流产（怀孕
7
个月以内死胎，经
2
个月或
2
个月以上仍未娩出）
：每次服
5mg
，
1
日
3
次，
5
～
7
日为
1
疗程，停药
5
日，如无效可 重复
1
疗程。
）

三、生理作用


对女 性来说，
雌激素作用非常大。
实际上，
女性除了生殖系统和雌激素有关，
体内 很多组织器官都有它的靶器官，比如神经系统、心血管系统、骨骼、泌尿系
统等等。
这些系统或 者组织里面都能跟雌激素起作用，
所以在女孩发育成熟的过
程中这些系统也缺少不了雌激素的作 用。

雌激素在女性一生中的巨大作用是任何激素都不能替代的，
它主导女性第二性征的发育和维持，
它调控女性体内环境的稳定，
它控制女性的生命周期，
女性< br>周期性的月经、
女性的生育能力、
女性特有的丰满体态等均离不开雌激素的作用。

1
、卵巢，直接作用：雌激素可以刺激卵泡发育；间接作用：雌激素血浓度
的高低 可以促进或抑制促性腺激素的释放，从而间接影响卵巢功能。

2
、输卵管，雌激素能加速卵子在输卵管的运行速度。

3
、子宫，雌激素对子宫内膜和平滑肌的代谢有明显促进作用。

4
、胚泡，适量的雌激素为胚泡着床所必需。

5
、刺激女性外生殖 器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟，并可促使阴
道上皮细胞分化和角质化，
增加上皮细胞 内的糖原及糖原分解，
保持阴道酸性环
境，以提高其抗菌能力。

6
、乳腺，雌激素不仅可以刺激人类乳腺导管的生长，也能促进乳腺腺泡的
发育及乳汁生成。
< br>7
、
蛋白代谢，
雌激素可以刺激肾上腺皮质激素分泌和对抗生长激素的作用，< br>表现为促进蛋白分解；另

一方面，对肝脏则有蛋白同化作用，可以刺激多种血
浆蛋白的合成。

8、骨骼，雌激素有促进骨质致密的作用，能使骨垢提早闭合和骨化而影响
骨的长度增加，绝经期女性 可用雌激素治疗骨质疏松症。

9
、心血管，雌激素可以降低血管通透性，降低血清胆固醇。

10
、刺激并维持女性第二性征，如：使脂肪和毛发分布具女性特征，乳腺发
达、产生乳晕、骨盆宽大等。< br>
四、负面影响

1.
雌激素过高的影响

（1
）
对男性的影响：但过高的雌激素会对男性的生殖系统产生明显影响，包
括影响 雄激素的水平，
引发睾丸组织结构变化，
引起睾丸癌，
降低精液中的精子
数量 ，造成男性乳房发育，导致内分泌紊乱。

男性短期服用含有雌激素的药物并不会对生殖系统造 成明显影响，
但长期接
触生活中含有雌激素的物品，则会对生殖健康造成较大危害。

（
2
）雌激素对女性的影响：雌激素虽然对女人来说是利大于弊的，不过却
也 是一把双刃剑，过高的雌激素会增加妇科疾病的患发率，美国《生育与不孕》
杂志刊登的一项研究指出：
身材好的女性更容易患上妇科病，
尤其是子宫内膜异
位症。

研究者 对患者的身体质量指数、
三围比例进行了详细的测量，
并按照
5
分制
为她们的迷人程度打了分。
结果表明，
子宫内膜异位症严重的女性，
身材完美的
比例占到
31%
，而病情程度较轻和没有患病的女性，身材完美的比例只占
8%和
9%
。

专家分析，漂亮的女性往往会有更高的患病风险，身材、外貌 完美的女性，
体内雌激素水平过高，而雌激素对促进妇科病和乳腺癌的发展具有一定的作用。

2.
雌激素缺乏的影响：更年期综合征，子宫萎缩，外阴內阴萎缩，盆腔脏器
下垂，乳 房萎缩，皮肤变化，骨质疏松，冠心病增加，弱视或失明，牙齿脱落，
结肠肿瘤，声带变化等。

五、临床应用


除了在人体内起到维护健康的作用外，实际上，雌激素也在药用方面起到