常用抗癌药物

2021年1月26日发(作者：牛永祥)
目录






















常用抗癌药物

氮芥（
mechlorethamine hydrochloride C5H11CL2N
）：

氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷
化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后，通过分子
内成环 作用，
形成高度活泼的乙烯亚胺离子，
在中性或弱碱条件下迅
速与多种有机物质的亲核 基团（如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸
的氨基和羟基、磷酸根）结合，进行烷基化作用。氮芥最重要 的反应
是与鸟嘌呤第
7
位氮共价结合，产生
DNA
的双链内的交叉联 结或
DNA
的同链内不同碱基的交叉联结。
G1
期及
M
期细 胞对氮芥的细胞毒作
用最为敏感，由
G1
期进入
S
期延迟。

【中文别名】安小辛
;
氮芥
;
恩比兴
;
肿瘤良 ,
双氯乙基甲胺
,
恩比新
,
恩经兴
,
盐酸氮芥

【英文名称】
mechlorethamine hydrochloride
【英文别名】
Chlormethine
、
Nitrogen
mustard
，
Mustargen,Embichin,
Chloro methamine,2-Chloro-N-(2-chloroethyl)-N-methylethan ami
ne
【
EINECS
号】
200-120-5
【
CAS
号】
55-86-7[1]
【分子式】
C5H11CL2N
【分子量】
156.05
药品信息：

【作用特点】

氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。
为双氯乙 胺类烷化剂的代表，
它是一高度活泼的化合物。
本品进入体
内后，通过分子内成环作用 ，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性
或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团
(
如蛋白质的羧基、氨
基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根
)
结合，进行烷基化作用。 氮芥
最重要的反应是与鸟嘌呤第
7
位氮共价结合，
产生
DNA
的双链内的交
叉联结或
DNA
的同链内不同碱基的交叉联结。
G1
期及
M
期细胞对氮
芥的细胞毒作用最为敏感，由
G1
期进入
S
期延迟。大剂量时对各周
期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
该药水溶液极不稳定 ，
进入体
内作用迅速，在血中停留的时间只有
0.5
～
1min，
90%
在
1min
内由血
中消失。
24
小时 内
50%
以代谢物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑
制作用。

【相互作用】

烷化剂的耐药性与
DNA
受损后的修复能力有关，咖 啡
因、氯喹可阻止其修复，故可增效。本品与氯霉素及磺胺类药合用可
加重骨髓的抑制作用。< br>使用本品前宜加用止吐剂如恩丹西酮或格拉司
琼等，减轻胃肠道反应。

【规格】

针剂：每支
5mg
、
10mg
。

适应症


主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少
用于其他肿瘤，
对急性白血病无效。
与长春新碱
(VCR)
、
甲基卡肼
(P CZ)
及泼尼松
(PDN)
合用治疗霍奇金病有较高的疗效，
对卵巢癌、乳腺癌、
绒癌、
前列腺癌、
精原细胞瘤、
鼻咽癌
(
半身 化疗法
)
等也有一定疗效；
腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效；
对由于 恶性淋巴瘤等压迫
呼吸道和上腔静脉压迫综合征引起的严重症状，可使之迅速缓解。

用法用量：

因本品有明显的局部刺激作用，易引起组织坏死，仅供动脉、静脉及
腔内给药。
1
．静脉注射：每次
5
—
10mg
，每周
1
—
2
次，总量
30
～
60mg
，疗程间
隔为
2
～
4
周，每次量用生理盐水
10ml
溶解，从正在输注
5 %
葡萄糖
液的乳胶管中刺人慢速推注，
注入应继续输液一定时间，
以减轻对静
脉的刺激。

2
．动脉注射：每次
5
～
10mg< br>，每日或隔日
1
次，用生理盐水溶解。
腔内注射：每次
10
—
20mg
，溶于
20
—
40ml
生理盐水中，在抽液后注< br>入胸腔或腹腔内，注入后
5min
内应多次变换体位，使药液在腔内分
布均匀， 每
5
—
7
日
1
次，
4
—
5
次为
1
个疗程。

3
．腹主动脉下半身阻断给药：每次
0
．
2mg/kg
，每周
2
—
3
次，总量
6 0mg
为
1
个疗程。方法：用腹带加上纱布团及血压计气囊加压阻断
腹主动脉 后，由上肢静脉快速注人药物，
10
～
15min
后解除腹带。

不良反应：

1
．局部反应：氮芥对局部组织有较强刺激作用，反复注射的静脉可

引起静 脉炎和栓塞性静脉炎，
药液漏于血管外可引起局部肿胀、
疼痛，
甚至组织坏死、溃疡。

2
．胃肠反应：食欲减退、恶心、呕吐或腹泻，其中呕吐较突出，可
应用恩 丹西酮或胃复安及地塞米松止吐。

3
．骨髓抑制：是氮芥的剂量限制性毒性反应，可 引起白细胞、血小
板明显减少，最低值出现在用药后
7
～
15
日，< br>2
～
3
周可恢复。

4
．其他：可有头晕、乏力、脱发、闭经、不育等。

注意事项：

1
．本药注射勿漏于血管外；一旦漏出血管外应立即局部皮下注射
0
．
25%
硫代硫酸钠或生理盐水及冷敷
6
～
12h
。

2
．用药期间应每周查白细胞、血小板
1
～
2
次。

3
．氮芥溶解后极不稳定，使用时需新鲜配制，溶人
10ml
生理盐水后立即静脉冲入。

4
．烷化剂有致突变或致畸胎作用，孕妇慎用。

5
．有致癌性，长期应用氮芥，继发性肿瘤发生的危险增加。

6
．本品可使血及尿中尿酸增加，血浆胆碱酯酶减少而干扰诊断。

7
．本品应新鲜配制，在
10min
内使用，且不能用于皮下注射、肌内
注射和口服。

甲氨蝶呤：

甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，
主要通过对二氢叶酸 还原酶的抑制而
达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。

药品名称

甲氨蝶呤


别




名

氨甲蝶呤
;
氨甲基叶酸


外文名称

Methotrexate

是否处方药

处方药


主要适用症

绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病


用法用量

成人口服
2.5mg
～
10mg/
日


剂




型


片剂、注射剂


运动员慎用

慎用


是否纳入医保

纳入

主要成分：

【主要成分】：本品主要成分为甲氨蝶呤。

【剂型】：注射剂、片剂

性状：

本品为橙黄色结晶性粉末。
本品在水、
乙醇、
氯仿 或乙醚中几乎不溶；
在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。

药物分析：

方法名称：

甲氨蝶呤原料药－甲氨蝶呤－高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定甲氨蝶呤原料药中甲氨
蝶呤的含量。

本方法适用于甲氨蝶呤原料药。

方法原理：

供试品经流动相溶解 并定量稀释，进入高效液相色谱仪
进行色谱分离，
用紫外吸收检测器，
于波长
302nm
处检测甲氨蝶呤的
峰面积，计算出其含量。

试剂：

1.
乙腈

2. 7.0%
枸橼酸溶液

3. 2.0%
无水磷酸氢二钠溶液

仪器设备：

1.
仪器

1.1
高效液相色谱仪

1.2
色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，
理论塔板数按甲氨蝶呤峰计算应不
低于
1000
。

1.3
紫外吸收检测器

2.
色谱条件

2.1
流动相：乙腈
7.0%
枸橼酸溶液
2.0%
无水磷酸氢二钠溶液
=10
10
80
2.2
检测波长：
302nm
2.3
柱温：室温

试样制备：
1.
对照品溶液的制备
精密称取甲氨蝶呤对照品适量，
加流动相溶解并定量稀释成每
1mL
中
约 含
0.1mg
的溶液，即为对照品溶液。

2.
供试品溶液的制备

精密称取供试品适量，
加流动相溶解并定量 稀释成每
1mL
中约含甲氨
蝶呤
0.1mg
的溶液，即为供试品溶液 。

注：
“精密称取”
系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。
“精
密量取”
系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的
精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各
10mL< br>，注入高
效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长
302nm
处测定甲氨蝶呤