常见抗真菌药物比较最新版本

2021年1月23日发(作者：谢克东)
常见抗真菌药物比较

药物名称

念珠菌属

近

平

滑

念

珠

菌

季

也

蒙

念

珠

菌

葡

萄

牙

念

珠

菌


曲

霉

菌



白

色

念

珠

菌

杜

氏

念

珠

菌

光

热

滑

带

念

念

珠

珠

菌

菌

克

柔

念

珠

菌

新

型

烟

黄

土

链

隐

曲

曲

曲

刀

球

霉

霉

霉

菌

菌



尖

端

赛

多

孢

子

菌


-
-
++
+

多

产

赛

多

孢

子

菌

-
-



双相真菌

粗

球

孢

子

菌


++
+
荚

膜

组

织

胞

浆

菌

+
申

克

孢

子

丝

菌

毛

孢

接

子

合

菌

菌

属

暗

色

霉

菌


皮

炎

芽

生

菌

++
+
++
伊曲康唑

+
++
伏立康唑

+
++
棘白菌素：米卡芬净、卡
+
泊芬净

氟康唑

++
多烯类：

+
两性霉素
B
、两性霉素
B
脂质体

咪康唑

丙烯胺类：特比萘芬

++
+
++
+
++
+
++
+
++
+
+++
++
脂
++
++
++
++
++
-
-
/
+++
+
质
+
+
+
体

咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢 子菌属等亦对本品敏感

对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣 菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣
菌、紫色毛癣菌）
、小孢子菌（如犬小孢子菌）
、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母
+
脂质
±

±

+
体

编辑版
word
++
-
+
+++
++
±

+
+
+++
++
+
++
+
+
+++
++
+
+++
+
+++
++
+
+
++
+
±

+++
+++
+
+++
+++
++
+
++
++
+
+
++
+
-
-
-
-
±

-
±

++
-
++
+
++
+
+
+
++
+
±

++
++
++
±

++
+
++
+
++
+
++
++
+++
++
-
-
±

++
-
-
-
++
++
++
-
-
-
++
-
++
++
++
++
-
±

-
菌均有广泛的抗真菌活性

表
1
，常见抗真菌药物抗菌谱比较

1
、氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第
39
版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯 胺类抗菌谱搞自于产品说明
书；

2
、
-
无活性；±可能有 活性；
+
有活性，三线治疗（至少临床有效）；
++
有活性，二线用药（临床 作用稍差）；
+++
有活性，一线用药（临床常
常有效）；

3
、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；


表
2
，真菌药物不良反应比较


不良反应

通用名

肝功能指标增加概率

胆红素
11.1-18.1%
；
ALT
两
性
霉
素
14.6%
；
AST
12.8%
；
ALP
++
+++
+
B
7.1-22%
胆红素
11.1-18.1%
；
ALT
两
性
霉
素
14.6%
；
AST
12.8%
；
ALP
++
++
+
B
脂质体

7.1-22%
胆
红
素
4.3-19.4%
；
ALT
10-18.9%
；
AST
伏立康唑

+
-
/
11.7-20.3%
；
ALP
10.2-16%
；

肝

肾

血液

静脉滴
电解质
常见不良反应

注后

紊乱

寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能
+++
+++
损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

++
++
不良反应与两性霉素
B
类似，但发生率较低

-
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻

编辑版
word
氟康唑

伊曲康唑

AST/ALP
：
1%
+
-
/
/
+
-
-
+
-
+
+
胆红素
4-6%
；
ALT 2-3%
；
+
-
AST 1-2%
；
ALP 1-2%
；

+
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻

充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应

卡泊芬净

ALT 10.8-13%;
咪康唑

未查询到相关数据

肝酶升高；静脉炎
/
血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症

静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退
等

肝脏和肾功能改变，皮疹、

骚痒

、

面部肿胀、血管扩张和注
射部位反应

胃肠道症状
(
胀满感 ，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，
腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关 节
痛，肌痛）。

未查询到相关数据

+
-
+
+
/
米卡芬净

AST 10.5-10.8%;
特比奈芬

AST/ALT 4%
未查询到相关数据

t
Opinion
in
Investigational
Drugs
侵袭性真菌感染的诊治现状
(
中国
2005
6(2):170-177
；

资料出处

感染与化疗杂志
2007
年
1
2
月
2O
各产品说明书

CROBIAL
AGENTS
日第
7
卷第
6
期
)
AND
CHEMOTHERAPY,
June
2010, p. 2409
–
2419

抗真菌药物严重不良反应汇总
（不良反应分系统排序）


胃肠道反应：

特比奈芬
>
咪康唑
>
两性霉素
B >
两性霉素B
脂质体
>
伊曲康唑
>
伏立康唑、氟康唑
>
米 卡芬净、卡泊芬净

肝功能不良反应：

两性霉素
B >
两性霉素
B
脂质体
>
卡泊芬净、

米卡芬净
>
伊曲康唑
>
伏立康唑
>
氟康唑

编辑版
word
米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应：

两性霉素
B >
两性霉素
B
脂 质体
>
伊曲康唑
>
伏立康唑
>
氟康唑
>
卡 泊芬净、

米卡芬净

















表
3
，真菌药代动力学比较


品
种
数

1
通用名

药代动力学

两
性
霉
半衰期约为
24
小时

蛋白结合率为
91%
～
95%
；本品在肾组织中浓度最高，
依次为肝、
脾、
肾上腺、
肺、
甲状腺、
心、骨骼肌、
素< br>B
胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的
2%
～
5 %
以原型排出，
7
日内自尿排出给药量的
40%
。停药后自尿中编辑版
word
2
两
性
霉
素
B
伏
立
康
唑

伏
立
康
唑

伏
立
康
唑

伏
立
康
唑

伏
立
康
唑

氟康唑

氟康唑

氟康唑

氟康唑

伊
曲
唑

伊
曲
唑

伊
曲
唑

伊
曲
唑

卡
泊
净

卡
泊
净

排泄至少持续
7
周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。
< br>口服后绝对生物利用度约为
96%
。胃液
pH
值改变对本品吸收无影响 。稳态浓度下伏立康唑的分布容积为
4.6
l/kg
，提示本品
在组织中广 泛分布。血浆蛋白结合率约为
58%
。体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素
P45 0
同工酶。伏立康唑主要通过肝
脏代谢，仅有少于
2%
的药物以原型从尿排出 。

3
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。生物利用度达
90%
。半衰期接近
30
小时；
血浆蛋白结合率为
11-12%
， 研究显
示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中，在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜 炎患者的脑脊液中，氟康
唑浓度约为同时间血浆浓度的
80%
。氟康唑的主要排泄途径 为肾脏，

接近
80%
的药物在尿中以原形排出，仅
11.4%在肝脏中
代谢。

康
口服生物利用度为
55%
。血浆蛋 白结合率为
99.8%
，在富含角蛋白的组织中，
尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高< br>4
倍，主要在
肝脏中通过
P450
酶系统代谢。产生大量代谢产物，经 粪排泄的原型药约为所用剂量的
3
～
18%
，经肾排泄的原型药则低于所康
用药剂量的
0.03%
，大约
35%
以代谢物形式在一周内随 尿液排泄。

康
康
芬
蛋白结合率约
97%
，分布进 入红细胞的量甚微，半衰期不明（复杂），代谢以肝脏分布为主，通过水解和
N-
乙酰化作用卡 泊
芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出
(
大约为给药剂量的< br>1.4%)
。原型药的肾脏清除率低。

芬
4
5
编辑版
word