圣元我的天使16号-
抗真菌药物
根据化学结构分类。
1
、抗生素类抗真菌药:两性霉素
B
、制霉素、
灰黄霉素;
2
、唑类:分为咪唑类(酮康唑、咪康唑、 益康唑、克霉
唑和联苯苄唑)和三唑类(伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑);
3
、丙烯胺类:特比奈芬;
4
、嘧啶类:氟胞嘧啶。
1
、两性霉素< br>B
:广谱抗真菌药,
与真菌细胞膜的麦角固醇结合,在
膜上形成孔道,从而增加 膜的通透性。
细菌不含固醇类物质,对细
菌、立克次体、病毒无效,人体细胞含固醇类,因此对 人毒性大而
严重。主要用于治疗全身深部真菌感染(首选药)。滴注前需给患
者服用解热镇痛药 和抗组胺药,滴注液中加生理量的地塞米松可减
轻反应。不能与氨基糖苷类药物合用,以防肾毒性。
2
、氟胞嘧啶:在体内转化为
5-FU
,抑制真菌
DNA合成而不抑制哺
乳动物细胞合成核酸,故不良反应少。主要与两性霉素
B
合用治疗
深部真菌感染,可产生协同作用。
3
、咪唑类和三唑类抗真菌药:广谱抗真 菌药,
可抑制真菌细胞膜中
麦角固醇合成,抑制真菌生长。
4
、特比萘芬
;
抑制细胞膜麦角固醇的合成
。
5
、卡泊芬净:
能有效抑制
β(
1
,
3
)
-D-
葡聚糖的合成,从而干扰
真菌细胞壁的合成
。
6
、咪康唑及克霉唑:局部应用。
抗病毒药物
根据药物的作用机制,抗病毒药物可分为以下几类。
(
1
)穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马
拉韦罗。
(
2
)
DNA
多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔 洛韦、泛
昔洛韦、膦甲酸钠。
(
3
)反转录 酶抑制剂:①核苷类:拉米夫定、齐多夫定、恩曲
他滨、替诺福韦、阿德福韦酯;②非核苷类:依法韦伦 、奈韦拉平、
地拉韦定。
(
4
)蛋白酶抑制 剂:沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地
韦和安普那韦等。
(
5
)神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦。
(
6
)广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素。
(
7
)阻碍病毒生物合成:碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阿糖
胞苷干扰
DNA
聚合酶
1
、阿昔洛韦:对单纯疱疹病毒(
HSV
)作用强。更昔洛韦:对巨细
胞病毒(
CMV
)的抑制作用强于阿昔洛韦(
100
倍)。
2
、反转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂抗
HIV
药。
3、金刚烷胺:特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流
感,对乙型流感无效。
4
、鸡尾酒疗法——艾滋病治疗联合用药疗法,
3
联:齐多夫定
+< br>拉
米夫定
+
阿巴卡韦。
5
、拉米夫定既可抑制HIV
、又可抑制乙肝病毒(
HBV
)。
抗结核药
1
、异烟肼(
H
):抑制分枝菌酸(结核分枝杆菌壁特有成分)的合
成,从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应有
神经毒性,异烟肼的化学结构与维生素
B6
相似,维生素
B6
在体内
参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性 抑制维生素
B6
的生物作用,
并促进维生素
B6
的排泄,从而产生神 经毒性,表现为周围神经炎。
肝毒性。
为肝药酶抑制剂。
2
、利福 平(
R
):食物可减少吸收,故应空腹服药,经粪便和尿液
排泄,因药物及其代谢产物 是桔红色,患者的尿、粪、泪液、痰等
均呈桔红色,应事先告知。抑制细菌的
DNA
依 赖性
RNA
多聚酶
,阻
断转录过程,从而抑制细菌
mRNA
合成。但不影响动物细胞的
RNA
多
聚酶。分布全身各组织,
穿透力强,能进入细胞、结核空洞、痰液
及胎儿体内,脑膜炎时,脑脊液中浓度可达有效抗菌浓度不良反应有肝脏损害、“流感综合征”、致畸。
肝药酶诱导剂。
3
、乙胺丁醇(
E
):与二价金属离子如
Mg2+
结合,干扰菌体
RNA
的
合成,穿透力强。不良反应为视神经炎:最重要的毒性反应,可逆。
抗结核药曾敏剂。
4
、吡嗪酰胺(
Z
):在中性
pH
环境下无活性,在偏酸性 (
pH
值
5.5
)
环境中,具有抑菌或杀菌作用。
5
、对氨基水杨酸:对结核分枝杆菌只有抑菌作用,活性较异烟肼及
链霉素弱,单用无临床价 值。耐药性出现缓慢,与其他抗结核病药
合用,可以延缓耐药性的发生并增强疗效。
6
、抗结核病药的应用原则
(
1
) 五项原则:早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和
全程用药。
(
2
)联合用药:
①在异烟肼的基础上加用其他药物;
②三联药物疗法:异烟肼
+
利福平
+
乙胺丁醇;
③四联药物疗法:异烟肼
+
利福平
+
乙胺丁醇
+
吡嗪酰胺。
氨苯砜:治疗各种麻风病的首选药。
抗疟疾药:氯喹、青蒿素、奎宁、伯安奎、乙胺嘧啶
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