肺结核复发的症状中药制剂之栓剂

2021年1月17日发(作者：席承藩)
（
1
）栓剂的定义、种类及规格


栓剂亦称坐药或塞药，
是由药物和基质混合制成，
专供纳入肛门、
阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量 因施用于不同的腔道
而异。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速
软化熔融或 溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部
或全身作用。


栓剂为 古老剂型之一，在公元前
1550
年的埃及《伊伯氏纸草本》
中即有记载。中国使用栓 剂也有悠久的历史，
《史记·仓公列传》
有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载 有蜜煎导
方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半
夏和水为丸纳入鼻中的 鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂
等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备< br>与应用。


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栓剂应用的 历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。
随着医药事业的发展。逐渐发现栓剂不仅能起局部作 用，而且还
可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。由于新基质
的不断出现和使用机 械大量生产，以及应用新型的单个密封包装
技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加， 中
药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又
重新被重视起来了。


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栓剂的种类 按其作用可分为两种。一种是在腔道起局部作用的，
如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作 用，例如甘
油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一种是主药由腔道
吸收至血液起全身作 用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和
血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等 。
所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之
一。

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栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状 和大小也各
不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的
栓剂塞入肛门后，由 于括约肌的收缩容易压入直肠内。阴道栓，
亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴 形
较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。


以上所述栓剂的重量 均按可可豆油
（或香果脂）
为基质制成而言，
若基质比重不同，栓剂重量亦不同。如以 甘油明胶为基质制成的
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栓剂，一般比用可可豆油制成者约重
50%
，比用聚乙二醇制成者
约重
25%
。


近年阴道栓应用减少，渐为阴道用片剂或胶囊剂所代用。以胶囊
剂阴道或直肠给药，塞入前先用水润湿，但不能很快溶解以及有
刺激性的药物不宜用胶囊剂给药。

优良的栓剂应具有一定的重量和含有一定的药物；要有一定的硬
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度和韧性，
冷时需坚实以便于引入腔道
,
引入 腔道后应具有一定的
液化时间，且无刺激性。


（
2
）栓剂的作用：


栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药 已有千百年历史，随着医药事
业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸
收 尚有全身作用，下面介绍述栓剂药物全身作用特点。

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1.
栓剂给药的特点

栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特
点：


①药物不受胃肠
pH
或酶的破坏而失去活性；


②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；


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③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；


④直肠吸收比口服干扰因素少；


⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童
可用此法给药；


⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

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栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；
栓剂生产成本比片剂、
胶囊剂高；生产效率低。


2.
栓剂药物吸收途径与影响吸收因素


①吸收途径：药物口服给 药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代
谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给