简述神经系统药物分类

2020年12月15日发(作者：于万岭)
1.简述神经系统药物分类，并请每类列举2-3种药物
答：（1）解热镇痛药：天麻头风灵胶囊，秋水仙碱片，热炎宁颗粒，柴胡滴丸
（2）镇静催眠药：乌灵胶囊，安眠补脑糖浆，佐匹克隆片，谷维素片
（3）抗精神失常药： 左乙拉西坦片（开浦兰），卡马西平片（得理多），盐酸氟西汀
分散片（百优解）
（4）麻醉药：普鲁卡因，可卡因，丁卡因
（5）其他：正天丸，顺气安神丸，五味子颗粒，安神镇惊二十味丸
2.请简单介绍6大类抗高血压药物，各类列举1-2个代表药物
答：（1）利尿降压药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺
（2）β受体阻滞药：拉贝洛尔，卡维地洛
（3）α受体阻滞药：哌唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪
（4）钙离子拮抗剂(CCB)：维拉帕米和地尔硫卓
（5）血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)：雷米替利
（6）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)：氯沙坦
3.降脂药物分类及代表药物
答：可以根据化学结构和主要降血脂功能结合来分类：
（1）胆酸整合剂：考来烯胺（消胆胺 ChoIestyramine),考来替泊（降胆宁CoIestipol),地维烯
胺（Divis tyremine)
（2）HMG- CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，热伐他汀，阿伐他汀
（3）烟酸及其衍生物：烟酸，阿西莫司，烟酸肌醇酯，
（4）贝特类：氯贝特，利贝特，氯贝丁酸铝，苯扎贝特
（5）普罗布考：普罗布考又名丙丁酚
（6）泛硫乙胺：又名潘特生
（7）弹性酶
（8）Omega -3脂肪酸：多烯康胶丸，脉乐康，鱼油烯康
（9）其他：燕麦片，山擅丸，亚油酸，橡胶种子油
4.简述抗溃疡药H2受体拮抗剂及质子泵抑制剂的作用机制并列举代表药物
答：抗溃疡药H 2受体拮抗剂作用机制：H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2
受体，使壁细胞内cAMP 产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有
抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙 酰胆碱刺激的酸分泌。代表药物：西咪替丁，雷尼替
丁，法莫替丁
质子泵抑制剂的作用机制： 经过长期的研究发现，抑制H+K+-ATP酶的药物必须具有3个
结构部分：吡啶环、SO基和苯并咪 唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物，它
通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而 增强其抑制胃酸的功能。（1）酶的作用：在
受体和第二信使的作用下，位于胃壁细胞分泌管上的H+K +-ATP酶分解ATP获得能量，通
过H+K+转运机制，将胞浆内H+泵入胃腔，再与CI-形成胃 酸。抑制H+K+-ATP酶的活性即
可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。临床应用的PPIs多为弱碱 性药物，其原药活性极小，
在肠道吸收入血后转运至胃粘膜壁细胞，最后到达分泌管和酸性腔，该处pH <1，使原药在
此被质子化而带有正电荷并不断的聚集，且转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后，
再与H+K+-ATP酶的巯基脱水偶联形成一个不可逆的共价二硫键，从而抑制该酶的H+K+
转运机制，发挥抑制酸分泌作用。（2）构效关系：奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，
与H+K+ -ATP酶有2个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+K+-ATP酶。
兰索拉唑与 奥美拉唑一样同属苯并咪唑类，但兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟（F3），
因有三氟乙氧基取代基 ，其生物利用度较奥美拉唑提高30%，可作用于H+K+-ATP酶的3
个部位，亲脂性较强，可迅速 透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮
托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物，在吡啶 环4位上去甲基并与硫酸盐结合，在壁细胞
小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺，与膜表面的H+H+-A TP酶第5，6节段的半胱氨酸作用，
形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍，对壁细 胞的选择性更专一。在
肝脏内代谢，但不与细胞色素P450相互作用，所以它不影响其他药物在肝脏内 的代谢。雷
贝拉唑是一个部分可逆的H+K+-ATP酶抑制剂，并在酸性的胃壁细胞内被活化，不象其 他
PPIs有特异性的细胞色素P450同工酶效应，所以与其他药物的相互作用较小。代表药物：奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑
5.抗肿瘤药物及各类作用机制及代表药物
答：（1） 干扰核酸生物合成的药物：A:抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、
硫鸟嘌呤、喷司他丁等 。
B:抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。
C:抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。
D:核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。
E:DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。
（ 2）破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交
叉联结；博莱霉 素靠产生自由基破坏DNA结构。
（3）嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。
（4）影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。
（5）影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。
6.请简述抗生素分类及作用机制
一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发
展，如 硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂
(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等 。
(二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉
素 、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
(四) 大环内酯类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉
素、交沙霉素等、阿奇 霉素。
(五)多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性
及安全性方面均优于前两者。
(六)作用于G- 菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(七)作用于G+细菌的其他抗生素，如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等.
(八)抗真菌抗生 素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇
的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类 。
(九)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
(十二)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
作用机制：作用机制 抗生素杀菌作用主要有4种机制：抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜相互作用、干扰蛋
白质的合成以 及抑制核酸的转录和复制抑制。
杀菌机制的作用过程
抑制细胞壁的合成

抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类
和头孢菌素类，哺 乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。细菌的细胞壁主要是肽
聚糖，而合成肽链的细胞器为核 糖体，核糖体是细菌的唯一细胞器。 但是使用频繁会导致
细菌的抗药性增强。
这一作用的达 成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β
内酰胺类抗生素能和这种蛋 白结合从而抑制细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用
靶点。
与细胞膜相互作用

一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞 具有致命的作用。以
这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。
干扰蛋白质的合成

干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋 白质合成的抗生素包
括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。
抑制核酸的转录和复制抑制

抑制核酸的转录和复制抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和 或所需酶的合成。以这种方
式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。