白衣服发黄怎么洗药剂学——半固体制剂

2020年11月18日发(作者：匡定波)
药剂学——半固体制剂
要点：
1.软膏剂与乳膏剂
2.眼膏剂
3.凝胶剂
4.栓剂

一、软膏剂与乳膏剂
（1）软膏剂的概念、特点与分类
（2）软膏剂的基质
（3）软膏剂的制备及举例
（4）软膏剂的质量检查

（一）软膏剂的概念、特点与分类
软膏剂
药物＋油脂性水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主
乳膏剂：乳剂型基质
糊剂：固体粉末药物＞25%
凝胶剂
眼膏剂
油膏剂:麻油＋蜂蜡

（二）软膏剂的基质
1.油脂性基质


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羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃ ，具有良好的吸水性，
为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用 ，以改善凡士林的吸水性与
渗透性。
2.乳剂型基质
①乳膏剂的分类：OW、WO
②OW乳膏剂的特点
◆加防腐剂
◆加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇
◆不适于：遇水不稳定药物

③软膏剂乳剂型基质的组成
◆油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇
加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度
◆乳化剂

OW：一价皂（钠皂、 三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚
衍生物（平平加O，乳化剂 OP）


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WO：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇十八醇）、脂肪酸山梨坦
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对比——乳剂乳化剂的分类
①表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘
②天然高分子化合物：0W
阿拉伯胶西黄蓍胶明胶杏树胶卵黄
③固体粉末：
硅藻土、氢氧化镁铝、二氧化硅，白陶土 0W
氢氧化钙锌、硬脂酸镁 W0

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3.水溶性基质
◆聚乙二醇（PEG）
片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质
注意：
①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥
②不宜用于：遇水不稳定药物
③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化

适当比例混合可得半 固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液
混合且易洗除，能耐高温 不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱
水干燥感，不宜用于遇水 不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
（三）软膏剂的制备与举例
1.研磨法
2.熔融法
3.乳化法
实例：水杨酸乳膏——OW型乳膏
油相：硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡
乳化剂：硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠

二、眼膏剂


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1.溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂
2.药物：极细
3.基质
黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂（8：1：1）
4.手术、创伤用
灭菌或无菌操作，不添加抑菌剂、抗氧剂


三、凝胶剂
1.药物＋辅料→形成凝胶（稠厚液体半固体）
2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠）
3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝）
4.水性凝胶剂
基质——卡波姆（卡波普）：适于脂溢性皮肤病
——纤维素衍生物（MC、CMC-Na）
制备：药物不溶于水先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。

随堂练习
A1型题：
凡士林基质中加入羊毛脂是为了
A.增加药物的溶解度
B.防腐与抑菌
C.增加药物的稳定性
D.减少基质的吸水性
E.增加基质的吸水性


『正确答案』

E

A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.羧甲基纤维素钠
1.属于烃类的软膏基质是
2.属于类脂类的软膏基质是


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『正确答案』

B 、A

A.单硬脂酸甘油酯 B.甘油
C.凡士林 D.十二烷基硫酸钠
E.对羟基苯甲酸乙酯
上述辅料在软膏中的作用
1.油性基质
型基质的保湿剂
型基质的乳化剂


『正确答案』

C、B、D

连连看：软膏剂基质组成速配

A1型题：下列有关水杨酸乳膏说法错误的是
A.用于糜烂或继发性感染部位
型乳膏，采用混合乳化剂：十二烷基硫酸钠以及单硬脂酸甘油酯
C.加入凡士林克服干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用
D.加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失
E.避免与铁或其他重金属器具接触以防水杨酸变色


『正确答案』

A

水杨酸乳膏——OW
【处方】水杨酸50g 硬脂酸甘油酯70g
硬脂酸 100g 凡士林120g 液状石蜡100g
甘油120g 十二烷基硫酸钠10g 羟苯乙酯 1g
蒸馏水 480ml
油相？
乳化剂？
保湿剂？
防腐剂？



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A1型题：关于眼膏剂的表述不正确的是
A.眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净
B.常用基质是凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：1：1
C.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且需添加抑菌剂或抗氧剂
D.所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避免微生物污染而致眼睛感染的危险
E.眼膏剂较滴眼剂作用持久


A1型题：
有关凝胶剂的错误表述是
A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分
B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统，具有触变性
-Na基质凝胶常用防腐剂为羟苯乙酯
D.卡波姆基质适宜于治疗脂溢性皮肤病
E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降


四、栓剂
（1）栓剂概念、分类与一般质量要求
（2）栓剂处方组成
（3）栓剂的制备与举例
（4）栓剂的治疗作用及临床应用
（5）栓剂的质量评价
『正确答案』B

『正确答案』C


1.概念

（一）栓剂概念、分类与一般质量要求
药物＋基质→具一定形状供腔道给药→固体外用
2.分类：
直肠栓、尿道栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓

3.质量要求
（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑。

（2）常温下为固体，塞入人体腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释


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放出药物，产生局部或全身作用。
（3）应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。
（二）栓剂的处方组成
1.药物：细粉或最细粉
2.栓剂基质
①基质不仅赋予药物成形，且影响药物的作用
②局部作用：释药缓慢、持久
③全身作用：迅速释药
④分类：油脂性基质、水溶性基质
3、油脂性基质
①可可豆脂：同质多晶性β型稳定
可可豆脂有α、β、β’、γ四种晶型，其中以β 型最稳定，熔点为34℃。通常应缓缓升温加热待熔
化至23时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避 免上述异物体的形成。
②半合成全合成脂肪酸甘油酯（椰子山苍子棕榈）

4.水溶性及亲水性基质
①甘油明胶：常用于阴道栓，不融化可软化
②聚乙二醇（PEG）：对黏膜有刺激性

本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入 约20%的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔
道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇 或硬脂醇薄膜。③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（卖泽）
④泊洛沙姆（poloxamer 188）（pluronic F68）
5.添加剂

（三）栓剂的制备与举例
1.制法：挤压成形法、模制成形法
2.润滑剂

①脂肪性基质：软肥皂＋甘油＋95%乙醇（1：1：5）
②水溶性亲水性基质：液状石蜡、植物油
③可可豆脂、PEG：不黏模，不用润滑剂



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3.栓剂制备中基质用量的确定
模型容量固定，栓剂重量不同
置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量的比值
G：空白栓重（纯基质重）
M：含药栓重
W：每个栓剂的平均含药重量
基质量：E＝（G-WDV）×n

（四）栓剂的治疗作用及临床应用
1.全身——速释
①应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。
②要避免或减少肝脏首过效应！
a）栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜（50%～75%药物不经过肝）
b）双层栓剂（抑制栓剂上移）
直肠给药吸收途径：
①直肠上静脉→肝脏→大循环


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②直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环

2.局部——释药慢，吸收少
水溶性基质制成的栓剂溶解速度受限，释药慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

随堂练习
A1型题：下列关于全身作用的栓剂说法错误的是
A.一般要求迅速释放药物
B.应用时塞入距肛门口约2cm处
C.应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质
D.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程
E.脂溶性药物选择水溶性基质，有利于药物吸收


『正确答案』

C



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A1型题：
将脂溶性药物制成速释栓剂应选用
A.可可豆脂
B.聚乙二醇
C.半合成椰子油酯
D.半合成棕榈油酯
E.硬脂酸丙二醇酯


『正确答案』

B

连连看：说明下列物质在栓剂制备中的用途？

A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量23熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质
3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形
4.阴道栓基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物


『正确答案』

B、D、A、C

B型题：
A.半合成脂肪酸甘油酯 B.凡士林
C.月桂醇硫酸钠 D.聚乙二醇 E.司盘
1.栓剂油脂性基质为
2.栓剂水溶性基质为
3.软膏剂油脂性基质为
4.软膏剂OW型乳化剂


『正确答案』

A、D、B、C

B型题
A.山梨酸 B.凡士林 C.羟丙基甲基纤维素
D.微粉硅胶 E.聚乙二醇400
1.液体药剂中的防腐剂
2.片剂助流剂
3.片剂薄膜衣材料
4.脂溶性软膏基质
5.注射剂溶剂
『正确答案』A、D、C、B、E


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