三七的活性成分研究进展

2021年3月3日发(作者：精少)




黄
河
科
技
学
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三七的活性成分研究进展

1.
三七的历史来源
三七是我国的特有药用植物，
且仅产于我国的西南部，
当地民间发掘使用源远流长。
其在国内外久负盛名，自古就有”止血神药”的美称。古代民医对卓有良效的药物均按
秘药家传而不对 外，所以三七的实际运用应比记载要早得多。目前能查证的最早使用记
载为杨清叟
(1378< br>年
)
的
《仙传外科方集》
，
距今已有
600
多年。
自
1578
年著名药物学家
李时珍在其不朽名著《本草纲目》中收载三 七之后，历代若干医书，对其均有记载。李
时珍誉之为

“金不换”
。
清朝前期的医学著作

《本草纲目拾遗》
中说 ：
“人参补气第一，
三七补血第一，味同而功亦等。
”故称“北参南七”
，为 中药之最珍贵者。


三七为多年生草本植物，高达
30
～
60cm
。根茎短，茎直立，光滑无毛。掌状复叶，
具长柄，
3
～
4
片轮生于茎顶；小叶
3
～
7
，椭圆形或长圆状倒卵形，边缘有细锯齿 。伞
形花序顶生，花序梗从茎顶中央抽出，长
20
～
30cm
。花小 ，黄绿色；花萼
5
裂；花瓣、
雄蕊皆为
5
。核果浆果状，近肾形，熟 时红色。种子
1
～
3
，扁球形。花期
6
～
8月，果
期
8
～
10
月。

2.
原植物鉴定




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生于山坡丛林 下。现多栽培于海拔
800
～
1800
米的山上


主要产于云南东部（滇七）及广西西部右江流域的田东、田阳等县（田七）
。



3.
药材鉴别

3.1.
性状鉴别

主根呈圆锥形或短圆柱形，长
1
～
6< br>厘米，直径
l
～
4
厘米；顶端有茎痕，周围有瘤状
突起的支根 痕，形似猴头，习称“猴头三七”
；表面灰褐色或灰黄色；体重，断面呈灰
绿色或黄绿色，木部 微呈放射状排列，习称“铜皮铁骨”
；气微，味苦回甜。筋条呈圆
柱形或圆锥形，长
2
～
6cm
，上端直径约
0.8cm
，下端直径约
0.3cm
。剪口呈不规则的皱缩
块状及条状，表面有数个明显的茎痕及环纹，断面中心灰绿色或白色，边 缘深绿色或灰
色。

三七以夏秋采者，充实饱满，个大，根茎粗壮，颗粒大而圆
(
俗称“猴头”
、
“狮子
头”
、
“田螺笃”
)< br>，表面灰褐色有光泽，肉色黑褐带绿无裂痕
(
俗称“铜皮铁骨”
)
，味
苦回甘浓厚的春七为佳，称为“春七”

；冬采者，形瘦皱缩，质量较差，称为“冬七”
。





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3.2
显微鉴别


根的横切面木栓层为数层细 胞。韧皮部散布树脂道。形成层环常略弯曲。木射线宽
广，木质部导管近形成层处稍多，作径向排列。薄 壁细胞含淀粉粒，并有少数草酸钙簇
晶，射线细胞中淀粉粒尤多。粉末显微：本品粉末灰黄色。淀粉粒甚 多，单粒圆形、半
圆形或圆多角形，直径
4
～
30
微米；复粒由2
～
10
余分粒组成。树脂道碎片含黄色分泌
物。梯纹、网纹及螺纹导管 直径
15
～
55
微米。草酸钙簇晶少见，直径
50
～
80
微米。

3.3
理化鉴别

取本品粉末
0. 5g
，加水
5
滴，搅匀，再加以水饱和的正丁醇
5ml
，密塞，振摇
10
分钟，放置
2
小时，离心，取上清液，加
3
倍量以正丁 醇饱和的水，摇匀，放置使分层
(
必要时离心）
，取正丁醇层，蒸干，残渣加甲醇1ml
使溶解，作为供试品溶液。另取人
参皂苷
Rb
1
对照品、 人参皂苷
Re
对照品、人参皂苷
Rg
1
对照品及三七皂苷
R
1
对照品，加
甲醇制成每
1ml
各含
0.5ml
的 混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上
述两种溶液各
1
μ
l
，分别点于同一硅胶
G
薄层板上，以三氯甲烷
-
乙酸乙酯
-
甲醇
-
水
（
15:40:22:10
）
10
℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以硫酸溶
液（
1
→
10
）
，在
105
℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相 应的位
置上，显相同颜色的斑点；置紫外光灯（
365nm)
下检视，显相同的荧光斑 点。

4.
化学成分

三七主要含有含三类活性成分：皂苷、田七素（田七氨酸）和黄酮类化合物。

4
．
1
三七皂苷

皂苷是三七中多种有效成分中的主要一 种，迄今为止共分离出
24
种
皂苷，全属达玛烷型皂苷，按皂甙元类型又可细分属三种 ：

(1)20(s)
原人参二醇皂苷型共
14
种；

(2)2o(s)
原人参三醇皂苷型共
9
种：

(3)人参一种新皂苷，三七皂苷一
B1
，其皂苷元为达玛
20(
双
)
一稀一
3B
，
1213
、
6
、
25一四醇。三七中不含人参皂苷
R0
，也不含齐敦果酸。

其含量有以下规律：

(1)
三七随生长年龄的长期有效的积累而增加，而且
2
～
3
年生三七的有效成分积累
速度较慢。
3
～< br>5
年生三七有效的积累速度较快，所以采摘三七以
4
～
5
年为 佳。

(2)
留种对三七有效成分的影响，
证明不留种的春三七有效成分优于 留种的冬三七，
可高达
15
％左右。

(3)
不同部位皂苷 含量不同，研究证明在三七的全株中皂苷的含量由高到低依次是
花蕾、剪口、三七头、叶、荆条、侧根、 细根、茎的含量最少，而且抽苔期去花蕾将明
显增加三七的质量及产量。

(4)
三七根部不同组织结构中有效成分的研究证明皮质部与木质部皂苷含量无显著




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差别。

(5)
不同产地三七成分的研究证明。产地是影响三七质量主要因素 ，云南三七花中
的有效成分比广西三七花高
2
．
07
～
2< br>．
79
倍。

4
．
2
三七中氨基酸成分

三七中氨基酸的成分是除皂苷之外最主要的活性成分。


云南三七中 测定含有
16
种以上的氨基酸，总量约占
7
．
73
％左右， 其中有
7
种是人体
必须的氨基酸。

三七止血素的活性功能能显著增 加血小板的数量而发挥良好的止血作用。
与止血芳
酸相比，
100
mg缩短出血时间
30
秒．而止血素
1mg
缩短时间
5rain，效果显著。止血素以
1mg
止血效果最强．
效果随剂量减低而减小。
口 服、
注射均有效，
与半数致死量相差
1000
倍以上，所以使用安全。尤其人 工合成的
D
型化合物其毒副作用比三七提取物更小，对
血小板病有显著疗效。

三七素与氨基酸总量成正比，一般三七素以
80
头春三七含量为优，部位中三七素在< br>三七花中含量最高，而
200
头含量最低。

4
．
3
黄酮类化合物

三七中含黄酮类化合物活性物质，分离鉴定证 明有黄酮
A
及
B2
部
份均为槲皮素黄酮类化合物是一种生理活性广泛 ，毒性较低，药用过程需较长时间才产
生明显临床效果的活性物质．其作用虽较生物碱强，但较强心苷为 弱，但对毛细血管通
透性、消炎、镇静、抗出血低张作用均有效。对三七黄酮类物质的研究证明：三七皂 苷
抗缺氧作用显著，而黄酮部份增加冠脉流量作用显著，二者合用则生理活性最强，若与
三萜类 合用有比单独使用槲皮素更明显的抗动脉粥样硬化作用。
同时槲皮索还有抗肿瘤
发生的抑瘤作用 。除此之外还有一定的抗炎、抗过敏、增强肾上腺素、祛痰、镇咳、平
喘、降压的作用，所以黄酮类的成 分．应当是三七中很重要的活性成分之一，有待认真
研究其临床的开发应用。

4
．
4
多糖成分

所有植物的多糖物质具有不同程度的免疫促进活 性作用。
三七多糖
物质同样可促进巨细胞及抗体分泌细胞的活性，从而提高人体免疫功能。三七 的多糖系
SA
动物试验中可增强网状内皮系统的活性。
从多糖含量比较看西洋参、人参、
三七的含
量依次排名，而西洋参对免疫的作用已被证实，由此可见．三七的总含糖量 ，不如西洋
参及人参，其免疫促性活性作用，在临床中也没有被排在重要位置，应也符合试验研究
的结果。

4
．
5
油脂

三七的油脂成 分为
2
部份．即三七根中的挥发油部分。专家从三七皂苷以
外的化学成分中分离出95
种化合物，其中有
73
种系挥发油成分。其中包括具有抗癌活性
的< br>p
一榄香烯，之外
73
种中有
20
种属萜烯类化合物，之外还 含有酶类及烷烃类之外．云
南三七花中倍半萜类及酯类的含量都比广西三七含量高
2
～
2
．
7
倍左右。三七与人参的
挥发油成分大体相近，其生物功能主要 是对大脑和延髓有一定的抑制作用，临床可用作
镇静、安神的功能。此外，植物的油成分主要储存于种子 仁中，如油脂中含有特殊脂肪
酸时，往往具有特殊的生理活性。三七的种仁油是除挥发油外的另一类脂肪 物。淡黄色
具有特殊的三七香味。含总脂肪酸
73
％。不皂化物约在
1
．
5
％～
2
％范围内。脂肪酸的
90
％系不饱和脂肪酸 ，质量好但含三烯酸量低，所以对血脂影响很小。这与临床应用中
三七对降脂功能影响不明显一致。三七 脂性成分中的不皂化物分含五个单体，其中含
B
一谷甾醇，该物则具有一定的降血脂及抗皮肤溃 疡的功能。另分离出羽扇豆醇，它的存
在证明了三七是一种古老的药材，是人参属植物中较原始类型的证 明。并处于正进化过
程中。其抗癌作用正在研究之中。

4
．
6
微量元素

对三七的研究证明其中含有
26
种无机元素，而其中含量较高的分




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别是
K
、
Na
、
P
、
Ca
。它们 与人体的抗肿瘤、抗菌、抗风湿作用相关，而且在人体内产生
更强的活性作用及协同的抗病意义。三七中
ca
的含量是无机元素中最高的，其钙离子与
三七的止血功能相关联。而
P< br>则与三七中止血活性
ADP
的合成相关。与人参及西洋参比
较．三七中微量元素 除铁之外均比人参及西洋参低。三七中无锶，是一特殊微量元素。
而云南三七中缺铜，除此之外其他元素 均高于广西田七，云三七中钾含量最高，与人参
属相似，由于三七喜阴凉环境生长，其元素与土壤相关但 却无显著的富

集作用。

三七长期以来具有止血及活血的双向特殊功能，临 床上常有“矛盾”理论之称。但
三七化学成分的研究恰恰解决了人们困惑的三七既止血又能活血化瘀的多 功能协调作
用，而且临床证明单用止血素确会出现止血留瘀的问题和神经毒副作用．但整三七入药
则无此毒副作用。

5.
药理作用及临床应用

在数百年临床应用 中，三七被认定为“外伤科的圣药”
，
“治一切血症”
，
“止血之神
药，理血之品”
．被给予了极高评价。其药理作用主要有以下几个方面：

5.1
对心脑血管系统的作用


三七的化学成分中的主体是三七皂 苷，它的主要功能就是对心脑血管的作用，并能
降低血黏度，影响血脂、血糖，消散已凝结的瘀血
(
如血栓
)
。因此，三七的活血化瘀功
效，从其所含的化学成分来看也应是 主要功效。而且除皂苷之外，还有黄酮成分也证明
是对心脑血管有效的重要活性成分。其对心脑血管的作 用主要体现在以下几个方面：

1
．
对心脏的影响：
PNS
能明显改善左室舒张功能，
其机制可能与提高心肌细胞内肌
质网钙泵活性、纠正心肌细胞钙离子
(ca
2+
)
超负荷及减轻左室心肌重量有关。

2
．对心肌细胞的保护作用：钱越洲等利用改良的灌流装置建立离体大鼠心脏缺血
再灌注损伤动 物实验模型，分别用不同剂量的三七有效成分
Rx
和异搏定再灌注缺血离
体心脏。结果 发现三七有效成分
Rx
能增强心肌收缩力，减低心率，增加心排出量，抗
氧自由基的产 生，减轻心肌耗能，减轻心肌损伤程度，降低
LDH
、
CPK
的释放，保护内
皮细胞，且剂量与效应成正比关系，提示三七有效成分
Rx
对离体心脏缺血再灌注损伤
影响具有保护作用。研究进一步发现，三七皂苷能明显减少心肌细胞的损伤，表现为
C
—
MB
释放明显减少，
以及心肌细胞超微结构损伤的减轻，
同时，
三 七皂苷也能明显减少
I
／
R
导致的心肌细胞凋亡，表现在心肌
TUN EL
阳性细胞数明显减少。研究还发现

，三
七皂苷预处理后
Bax
蛋白表达受抑制，
Bcl
一
2
／
Bax
比例明显升 高，
提示
PNS
预处理是
通过抑制
Bax
表达，提高
Bcl
一
2
／
Bax
比例，起到与缺血预处理相似的心肌保护作用
的。

3
．对血压的影响：
PNS
具有直接扩张血 管，降低血压作用。目前普遍认为
PNS
为钙
通道阻滞剂，其扩血管机制可能是
PNS
具有阻断去甲肾上腺素所致的
ca
2+
内流的作用。
还具有 降低动脉压及略减心率的作用，使心脏工作量减低

。

4．抗心律失常作用：三七皂苷对几种实验性心律失常模型
(
氯仿诱发的小鼠心室纤
颤

、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常
)
均有明显对抗作用，其作用机制可能 通过拈抗钙

的作用而产生。三七皂苷能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心率作用，且此减慢心 率作
用不为阿托品抑制，
提示其抗心律失常作用并不是通过竞争性阻断肾上腺素
B
受体或兴
奋
M
胆碱受体所致，而是与心肌的直接抑制有关

。

5
．抗动脉粥样硬化作用：以三七等为主要成分的复方血栓通胶囊具有扩张细动脉




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和细静脉的口径，
改善微循环，
增加组织的血流灌注量，
延长组织缺氧生存时 间。
并且

，

三七既有增加凝血酶、缩短凝血时间，又具有促使血 块溶解、促进纤溶的作用，王美玲
等用其治疗闭塞性周围动脉粥样硬化患者有效率达
88
％。

6
．

耐缺氧及抗休克作用：现代药理学的研 究表明，三七所含的三七皂苷和黄酮苷
有明显扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量的作用，并可减少心耗氧 量，增强心肌的耐缺
氧能力。因此，三七能祛瘀通脉，活血养心。费震字等用缺血性心肌损害模型，发现 三
七皂苷能够减轻心肌细胞缺血性损害时形态的改变和酶的释放，维持
DNA
的形成， 认为
三七能在细胞水平保护心肌细胞缺血性损害。江洪等研究以三七为主的心可舒胶囊，发
现其 可增强心肌对缺氧的耐受性，
对家兔急性心肌缺血有一定的保护作用，
并可降低
TC< br>和
TG
，
因而用于治疗冠心病心绞痛收到较好的疗效。
三七能增加冠脉 血流量，
减少心肌
耗氧的作用，故被广泛应用于心血管疾病的治疗。孙翔应用三七粉合单硝酸异 山梨酯治
疗缺血性心脏病并发心绞痛患者，有效率高达
95.8
％。

7
．对脑缺血的影响：药理研究证实，三七皂苷可扩张血管，增加脑血流量，抑制血小板聚集，降低血液黏度，改善缺血区的血液供应，特别是通过缺血边缘区侧支循环
的开放，使半 暗带的缺血、缺氧得到改善，有利于促进可逆性神经元的恢复。杨华等用
血塞通注射液治疗急性脑梗死患 者，有效率达
97.37
％，且安全可靠

。

8
．对肝脑等脏器缺血再灌注损伤的保护作用：呙登俊等采用线栓法阻断大脑中动
脉制作局灶性 脑缺血模型，缺血
1h
后恢复再灌注，并腹腔注射中药三七。结果局灶性
脑缺血后在 缺血周围区神经元出现结构重塑，
中药三七治疗可加速这过程并促进功能恢
复。元文勇等发现< br>PNS
在大鼠肝脏
IR
早期主要通过直接清除自由基及提高线粒体
SOD
活力

而减轻和预防大鼠
IR
肝细胞线粒体的损伤

。

9
．

对血管平滑肌的作用：
PNS
扩张血管平滑 肌作用具有血管选择性，可能为
钙通道阻滞剂。
PNS
还可以通过抑制血管平滑肌细胞 增生而发挥广泛的抗动脉粥样硬化
的药理作用

和提高机体纤溶能力，预防血栓形成的作用。

5.2
对血液系统的作用

1
．
止血作用

三七能缩短凝血时间及缩短凝血酶原时间
,
并可降低毛细血管通透性。
三七水溶性成分三七素能缩短小鼠的凝血时间
,
并使血小板 数量显著增加。它主要通过
机体代谢
,
诱导血小板释放凝血物质而产生止血作用。三七 中原人参的三醇型皂苷可使
血小板内
cAMP
含量增加
,
减少血栓素
A
(
TXA
)
的生成。
因此
,
三七总皂苷具有明显抗凝

、

抑制血小板聚集作用。

2
．抗血小板聚 集及溶栓作用：
PNS
主要通过改善血管内皮的功能，改善血流状态，
改善血液成分来 达到抑制血小板黏附和聚集，抗血栓形成的目的。研究显示，

三七皂
苷可明显降低实 验性血栓形成，并且以剂量依赖方式抑制凝血酶诱导的血小板聚集，还
可抑制凝血酶诱导的正常血压及肾 性高血压大鼠血小板内游离钙浓度升高。


5.3
对神经系统的作用

1
．对中枢神经的抑制作用：三七地上 部分对中枢神经有抑制作用，表现为镇静、
安定与改善睡眠等功用。三七皂苷、三七单体
G2R bl
均有显著的镇静作用，并能协同中
枢抑制药的抑制作用，这种中枢抑制作用部分是通过减少 突触体谷氨酸含量来实现的。

2
．镇痛作用：三七叶、根、花总皂苷均 有镇痛作用，对醋酸扭体反应法、热板法
和烫尾法致痛小鼠均有不同程度镇痛作用。
PNS、
G2Rbl
化学性和热刺激性引起的疼痛均
有明显的镇痛作用，且
PN S
是一种阿片肽样受体激动剂，不具成瘾不良反应。