浅析子宫平滑肌兴奋药物的作用机制及临床应用

2021年3月3日发(作者：导平治疗仪)

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浅析子宫平滑肌兴奋药物的作用机制及

临床应用

（作者：

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单位：
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邮编：

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）

【关键词】

子宫平滑肌；兴奋药物；作用机制；临床应用

子宫为女性内生殖器官。子宫体壁由三层组织构成，外层为浆膜层，

中
间层为肌层，内层为黏膜层。子宫肌层为子宫壁最厚的一层，肌层

由平
滑肌束及弹性纤维所组成。肌束排列交错，大致可分为三层：外

层多纵
行，内层环行，中层交织。肌层中含血管，子宫收缩时，血管

被压缩，
故能有效地制止产后子宫出血。本文浅析作用于子宫平滑肌

兴奋药物的
作用机制及临床应用。

1
子宫平滑肌兴奋药物种类

子宫平滑肌兴奋药是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，它们

的作
用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子宫产生节律

性收
缩，或产生强直性收缩。如用于催产或引产，则希望发挥近似生

理分娩
的节律性收缩作用；如用于产后止血或子宫复原，则希望引起

强直性收
缩。如使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。

因此，必
须慎重使用和适当掌握剂量。其分类大致包含如下五种。



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1.1
缩宫素

1.1.1
药理（
1
）兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。

小剂
量缩宫素加强子宫（特别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使

收缩振
幅加大，张力稍增加，其收缩的性质与正常分娩相似，即使子

宫底部肌
肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胎儿娩

出。随着剂
量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，

这对胎儿和母
体都是不利的。在非孕期及早、中孕期作用弱，在妊娠

末期尤其在分娩
期作用强。雌激素可提高敏感性，孕激素则降低此敏

感性；在妊娠早
期，孕激素水平高，敏感性低，妊娠后期雌激素水平

高，敏 感性高。在
妊娠
20~39
周，敏感性可增加
8
倍。临产时子宫最< br>
为敏感，分娩后子宫
的敏感性又逐渐降低。临床

资料证明：晚期妊娠应用缩宫素引产者，其中反应快者，血中孕酮

值低
于反应慢者。缩宫素作用迅速，用药后

2
?
3 min
即起作用，但

持续时
间短，仅
20
?
30 min
，对子宫体的作用比对子宫颈作用强。

缩宫素易被
消化液破坏，故口服无效。已证明在人子宫平滑肌有缩宫

素受体，故认
为缩宫素通过与受体结合而发挥作用。

妊娠期间缩宫素

受体数量增加。
钙通道的开放引起

Ca2
啲内流也参与缩宫素的作用

机制。也有认为缩宫
素作用于蜕膜的受体，促进

PGF
N
及
PGF2x
的

代谢物，
13
，
14-
二氢
-15-
酮
PGF2x
（
P GFM
的合成。前列腺素，尤

其
是
PGFM
能兴奋子宫并 使子宫颈变软、展平及扩张。也发现在缩宫

素引
产成功的孕妇血浆中
PGF
和
PGFM
含量明显升高。（
2
）乳腺：对

乳房


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有促使腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，促进排乳。（
3
）

心血
管系统：大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌，引起血压下降。（
4
）

肾
脏：对肾脏一般剂量无影响，但大剂量可有抗利尿作用。

1.1.2
吸收过程口服后在消化道易被破坏，故无效。能经鼻腔及口

腔
黏膜吸收。肌肉注射吸收良好，
3
~
5 min
内生效，可透过胎盘。

大部分
经肝及肾破坏，效果维持

20
?
30 min
。

1.2
垂体后叶素

垂体后叶素
(
pituitrin
)
是从牛、猪的垂体后叶

中提取的粗制品，内含缩宫素和加压素，故对子宫平滑肌的选择性不

高，在作为子宫兴奋药的应用上，已逐渐被缩宫素所代替。它所含的

加
压素能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，

使尿
量明显减少；可用于治疗尿崩症。加压素对未孕子宫有兴奋作用，

但对
妊娠子宫反而作用不强。加压素还能收缩血管
(
特别是毛细血管

和小动
脉
)
，在肺出血时可用来收缩小动脉而止血。它也能收缩冠状

血管，故冠
心病者禁用。此外，加压素尚有升高血压和兴奋胃肠道平

滑肌的作用。

1.3
麦角生物碱

麦角
(
ergot
)
是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干

燥菌
核，在麦穗上突出如角，故名。目前已用人工培养方法生产。麦

角中含
多种作用强大的成分，主要是麦角碱类，此外尚有组胺、酪胺、

胆碱和
乙酰胆碱等。麦角碱类在化学结构上都是麦角酸的衍生物，可

分为两
类。氨基酸麦角碱类和氨基麦角碱类

氨基酸麦角碱类包括麦

角胺
(
ergotamine
)
和麦角毒
(
ergotoxine
)
，后者是三种麦角碱

(
ergocristine, ergokryptine, ergocornine
)
的混合物。口服吸

收不良，且不规则，作用缓慢而持久。氨基麦角碱类以麦角新碱