医疗药品第二十章解热镇痛抗炎药

2021年3月3日发(作者：山东白癜风医院)
第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药

学习要点

一、组胺与抗组胺药

组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质 ，具有扩张小血管、
收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物 学作
用主要通过靶细胞上的组胺
I
型（
H
1
）和组胺
II
型（
H
2
）受体而实现的，中枢神经系统可能
还存在组胺Ⅲ型 受体（
H
3
），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。

抗组胺药是 指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为
H
1
受体阻断药和
H< br>2
受体阻断药。

H
1
受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、 异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏
灵、阿斯咪唑等。药理作用为：
①抗外周组胺
H
1
受体效应：
H
1
受体阻断药可拮抗以下两方
面的效应 ：
H
1
受体被激动通过
G
－蛋白而激活磷脂酶
C
， 产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，
使细胞内
Ca
2
＋
增加，蛋白激酶< br>C
活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放
血管内皮松弛因子和
PGI
2
，使小血管扩张，通透性增加。②中枢作用：治疗量有镇静与嗜
睡作用。③其 他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反
应性疾病、晕动病及呕吐。其 不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。

H
2
受体阻断药临床应用的有西米替丁、
雷尼替丁、
法莫替丁、
尼扎替丁和新型
H
2
受体
阻 断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗
H
2
受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽 胃
泌素、
M
胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食 物和
其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃
疡 、
反流性食道炎等，
及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。
其不良反应较少。
雷尼替丁、
法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。

二、前列腺素

前列腺素包括
PGE
2< br>、
PGE
2
α
和
15
—甲基前列腺素
F2
α
,
具有广泛的生理（药理）和病理
作用。在繁殖和畜牧生产中主要用 其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的
兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月 引产外，前列腺素还用于对早期或中期
妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管 、保护血小板、扩张支
气管、
保护胃粘膜等作用。
常用药物有地诺前列素、
前 列地尔、
地诺前列酮、
米索前列醇、
依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛 等。

三、
热镇痛抗炎药

具有解热、
镇痛、
抗炎 抗风湿作用的药物，
其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，
亦称非甾体抗炎药
(N SAIDs)
。

根据药物的化学结构的不同，该类药可分为：

①

水杨酸类，如阿司匹林等。

②

苯胺类，如 对乙酰氨基酚
(
扑热息痛
)
、乙酰氨基苯乙醚
(
非那西丁< br>)
等。

③

吡唑酮类，如氨基比林
(
匹拉 米洞
)
、保泰松（布他酮）、安乃近等。

④

吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁（痛灭定）、苄达明等。

⑤

丙酸类，如布洛芬、酮洛芬等。

⑥

芬那酸类，如双氯芬酸、甲芬那酸、甲氯芬酸等。

本类药物的共同作用：

①解热作用。降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。

②镇痛作用。
具 有中等程度的镇痛作用。
对临床常见的慢性钝痛，
如头痛、
牙痛、
神经痛、< br>肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。

③抗炎作用。大多数解 热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有
肯定疗效，但不能根治。

其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制
PG
合成所产生的。

阿司 匹林作用与用途为：①解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙
痛、肌肉痛、神经痛 及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速
而确实。②影响血栓形成。使
PG
合成酶
(
环加氧酶
)
活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血< br>小板中
TXA
2
的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，
用于防止血栓形 成。
治疗缺血性心脏病，
包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及 再梗死率。不良反
应：①凝血障碍连用若发生出血倾向，可用维生素
K
治疗；②胃肠道 反应较大剂量口服，
引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，故不宜空腹投药；③过敏反应可诱发哮喘，称为“ 阿司
匹林哮喘”。④水杨酸反应。

试题精选

一、选择题

A
型题

1
．中枢镇静作用最强的药是
()
A< br>．阿司咪唑
B
．苯海拉明
C
．氯苯那敏
D
．布可立嗪
E
．美克洛嗪

2
．
H
1
受体阻断作用时间最长的药物是
()
A
．美克洛嗪
B
．布可立嗪
C
．苯海拉明
D
．苯茚胺
E
．异丙嗪

3
．几乎无中枢抑制作用的
H
1
受体阻断药物是
() A
．苯海拉明
B.
氯苯那敏
C
．特非那定
D
． 异丙嗪
E
．以上都不是

4
．早期妊娠禁用药物是
() < br>A
．苯海拉明
B
．异丙嗪
C
．美克洛嗪
D.
氯苯那敏
E
．以上都不是

5.
用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是
()
A
．组胺
B.
雷尼替丁
C
．苯海拉明
D
．美克洛嗪
E.
异丙嗪< br>
6
．用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是
()
A
．组胺< br>B
．雷尼替丁
C.
苯海拉明
D
．美克洛嗪
E
．异丙嗪

7
．能引起动物畸形的药物是
()
A
．组胺< br>B
．雷尼替丁
C
．苯海拉明
D
．美克洛嗪
E
．异丙嗪

8.
关于前列腺素的作用，叙述正确的是
()
A
．对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别

B
．小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛

C
．对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用

D
．收缩脑血管，减少动脉搏动幅度

E
．有中枢抑制作用和降压作用

9.
解热镇痛药镇痛的主要作用部位是
()
A
．脊髓胶质层
B
．丘脑内侧核团
C
．脑干网状结构

D
．外周
E
．脑室与导水管周围灰质部

10
．解热镇痛药的镇痛原理是
()
A
．激动中枢阿片受体
B
．抑制末梢痛觉感受器
C
．抑制
PG
的生物合成

D
．抑制传入神经冲动的传导
E
．以上都不是

11
．解热镇痛药的解热作用机制是
()
A
．抑制缓激肽的生成< br>B
．抑制内热原的释放
C
．使中枢
PG
合成减少

D
．使外周
PG
合成减少
E
．以上均不是

12
．关于阿司匹林的叙述，正确的是
()
A
．只降低过高体温，不影响正常体温
B
．抗炎作用弱

C
．大剂量可预防血栓形成
D
．解热作用强，无抗炎作用
E
．以上都不 是

13
．胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用
()
A
．双氯芬酸
B
．吲哚美辛
C
．保泰松
D
．美洛昔康
E
．布洛芬

14
．阿司匹林预防血栓形成的机制是
()
A
．使环氧酶失活，减少血小板中
TXA
2
生成
B
．降低 凝血酶活性

C
．激活抗凝血酶
D
．直接对抗血小板聚集
E
．加强维生素
K
的作用

15
．阿司匹林的下述哪一个不良反应最为常见
()
A
．胃肠道反应
B
．凝血障碍
C
．诱发哮喘

D
．水杨酸反应
E
．以上都不是

16
．阿司匹林的抗炎作用是由于
()
A
．抗病原菌作用
B
．减少白介素合成
C
．降低毛细血管的通透性
D
．抑制
C 0X
，减少
PG
合
成
E
．减少花生四烯酸的合成

17
．治疗急性痛风，较好的药物是
()
A
．阿司匹林
B
．甲芬那酸
C
．秋水仙碱
D
．吲哚美辛
E
．舒林酸

18
．阿司匹林适用于
()
A
．

癌症疼痛
B
．胆绞痛
C
．术后剧痛

D
．风湿性关节炎疼痛
E
．胃肠痉挛性痛

B
型题

19
．对乙酰氨基酚引起的不良反应是
()
20
．阿司匹林引起的不良反应是
()
21
．吲哚美辛引起的不良反应是
()
22
．布洛芬引起的不良反应是
()
23
．保泰松引起的不良反应是
()
A
．水、钠潴留，可致水肿< br>B
．凝血障碍
C
．急性胰腺炎

D
．视力模糊及中毒性弱视
E
．急性中毒致肝坏死

24
．可降低正常及发热患者体温的药物是
()
25
．解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是
()
26
．可治疗缺血性心脏病的药物是
()
27
．胃肠道反应较轻的解热镇痛药是
()
A
．阿司匹林
B
．乙酰氨基酚
C
．布洛芬
D
．氯丙嗪
E
．以上都 不是

28
．对
COX-2
有选择性抑制作用的药物是
()