nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法

2021年3月3日发(作者：马血清)





































nexium
胃 药说明书
_
美国胃药
nexium
的用法




NEXIUM
胃药
(
埃索美拉唑
)
它是一种抑酸 保护胃粘膜的药物。
下
面是小编整理的
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胃药说明书，欢迎阅读。




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胃药说明书详细内容
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胃药的说
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胃药商品介绍


【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片



【商品名】耐信



【英文商品名】
Nexium


【英文或拉丁名】
Esomeprazole Magnesium Enteric- coated
Tablets


【汉语拼音】
Aisuomeilazuomei Changrongpian


【主要成分】埃索美拉唑镁



【化学名】
双
-S-5-
甲氧基
-2-{ (4-
甲氧基< br>-3,5-
二甲基
-2-
吡啶基
)
甲基亚磺酰基
}- 1H-
苯并咪唑镁三水合物



【结构式及分子式、
分子 量】
分子式
:C34H36MgN6O6S23H2O
分子量
:767.15


【
nexium
胃药价格】
285.00


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胃药的说明书


【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑

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是奥美拉唑的
S-
异构体，< br>通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，
为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的
R-
异构体和
S-
异构
体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱，
在
壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，
从而抑 制该部
位的
H+/K+-ATP
酶
(
质子泵
)
，对 基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均
产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑
20mg
和
40mg
后，
在一小时内起效。重复给以
20mg
每天一次连续
5
天，在第
5
天服
药后
6~7
小时测量，五肽胃泌 素刺激引起的平均高峰泌酸量降低
90%
。症状性
GERD
患者每天口服埃索 美拉唑
20mg
和
40mg
，
5
天后
24
小时胃内
pH4
的时间平均值分别为
13
小时和
17
小时。 维
持胃内
pH4
的时间至少
8
小时、
12
小时和< br>16
小时的患者比例在埃
索美拉唑
20mg
时分别为
76%< br>、
54%
和
24%;
在
40mg
时分别为
9 7%
、
92%
和
56%
。
用
AUC
参数代 替血浆药物浓度，
可以显示胃酸分泌抑
制与药物暴露之间的量
-
效关系。抑制 胃酸的治疗效果有临床研究表
明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑
40mg
，
4
周的愈合率约为
78%
，
8
周后为
93%
。埃索 美拉唑
20mg
一日二次与适当的抗菌药物联用
治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为
90%
。一周根除治疗后，对
没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合 溃疡和消
除症状的后续治疗。
与抑制胃酸相关的其他效应使用抗酸药物治疗期
间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。
在一些长期使用埃索美拉
唑治疗的患者中，观察到嗜 银细胞
(ECL
细胞
)
的增多可能与血清胃泌
素水平的增加相关。< br>在长期使用抗酸药物治疗期间，
有报道胃腺囊肿

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的发生率有一定程度的增 多。
这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性
反应，其性质为良性，并视为可逆性的。临床前安全 性资料基于常规
的多次用药毒性、
基因毒性和生殖毒性研究，
临床前的相关研究没有< br>显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。
用消旋混合物在大鼠中的致癌
研究发现了胃的ECL
细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是
由于持续、
显著的高胃泌素血 症的结果。
后者继发于胃酸产生的减少，
见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。



【药代动力学】吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠
溶衣颗粒 。体内转化为
R-
异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅
速，口服后约
1~ 2
小时血浆浓度达到高峰。单剂量
40mg
给药后的
绝对生物利用度为
64%
，而每日一次重复给药后的绝对生物利用度
为
89%
。
20 mg
剂量的相应值分别为
50%
和
68%
。
健康受试者稳态
时的表观分布容积约为
0.22L/kg
体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合
率 为
97%
。进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收，但对埃索美拉唑
降低胃内酸度的效应 无显著影响。
代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞
色素
P450
酶系统
(CYP)
代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性
的
CYP2C19
，生 成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分
依靠另一特殊异构体
CYP3A4
代 谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆
中的主要代谢物。以下的参数主要反映
CYP2C19
功能正常的个体，
即快代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为
17L/h
，
多次用药后约为
9L/h
。
血浆消除半衰期在重复每日一次用药< br>后约为
1.3
小时。重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度
-
时间曲线下

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面积
(AUC)
增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非< br>线性的剂量
AUC
关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机
体总清除率 降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和
(
或
)
其代谢物埃索美 拉唑砜抑制了
CYP2C19
。按每日一次给药时，
埃索美拉唑在两次用药期间从血浆 中完全消除，
没有累积的趋势。
埃
索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响。一次口服 剂量的近
80%
的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，
其余的从粪便中排出。
尿中
的原形药物不到
1%
。西方人群中大约
1
～
2%的个体缺乏有活性的
CYP2C19
酶，称为慢代谢者
;
而在亚洲人群， 慢代谢者在人群中所占
的比例约为
13-23%
。这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主 要由
CYP3A4
催化。每日一次埃索美拉唑
40mg
重复给药后，慢代谢者
的平均血药浓度
-
时间曲线下面积
(AUC)
比具有活性
C YP2C19
的个
体
(
快代谢者
)
高出近
100%
，平均血浆峰浓度增加约
60%
。特殊患者
人群埃索美拉唑在老年人
(71
～
80
岁
)
中的代谢没有显著性的变化。
单剂给予埃 索美拉唑
40mg
后，女性的血药浓度
-
时间曲线下面积的
平均值要 超过男性约
30%
。每日一次重复给药后未观察到性别的差
异。
这些发现与埃 索美拉唑的剂量无关联。
在有轻中度肝功能损害的
患者中，
埃索美拉唑的代谢会减弱。
严重肝功能损害的患者代谢率降
低，可使埃索美拉唑的血药浓度
-
时间曲线下 面积
(AUC)
增大一倍。
因此，
严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不 应超过
20mg
。
每
日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋 势。
在肾功
能减退的患者中还没有进行过类似的研究。
由于肾脏只担负埃索美拉

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唑的代谢物而不是原形药物的排泄，
因此肾功能损害的患者预期其埃
索美拉 唑的代谢不会发生变化。



【适应症】
胃食管反流性疾病
(GERD) -
糜烂性反流性食管炎的治疗
-
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗
-
胃食管反流性疾病
(GERD)
的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，
并且< br>-
愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡
-
防止与幽门螺杆
菌相关 的消化性溃疡复发



【不良反应】
在埃索美拉唑的临床试验中已 确定或怀疑有下列不
良反应，这些反应均没有剂量相关性。常见反应

(1/100
，
1/10)
头
痛、
腹痛、
腹泻、
腹胀、
恶心
/
呕吐、
便秘少见反应

(1/1000
，
1/100)
皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干罕见反应

(1/10000
，
1/1000)
过
敏性反应，如血管性水肿， 过敏反应，肝转氨酶升高在消旋体
(
奥美
拉唑
)
的使用中曾观察到下 列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中
也可能发生。中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩 晕。
可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病
患者。内分泌：男子女 性型乳房胃肠道：口腔炎和胃肠道念珠菌病血
液学：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血 细胞减少
症。
肝脏：
脑病
(
先前有严重肝病者
);
黄疸或非黄疸性肝炎
;
肝衰竭肌肉
骨骼：关节痛，肌无力和肌痛。皮肤：皮疹，光过敏 ，多形性红斑，
史蒂文斯
-
约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。其他：不适。过< br>敏反应，如：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视
力模糊，味觉障碍和低钠血症 。


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【禁忌症】
已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品 的
任何其他成份过敏者。



【注意事项】
1.
当出现任何报警症状
(
如显著的非有意识的体重减
轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑 便
)
，怀疑有胃溃疡或已患有胃
溃疡时，
应排除恶性肿瘤，
因为使用 埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻
症状，延误诊断。

2.
长期使用该药治疗的 患者
(
特别是使用
1
年以上
者
)
应定期进行监测。

3.
应告知按需治疗的患者，在其症状特征改变
时与医生联系。
在 按需用药治疗时，
应考虑由于埃索美拉唑血药浓度
的波动而可能产生的药物相互作用
(
见药物相互作用
)
。

4.
当埃索美拉
唑用于根除 幽门螺杆菌的治疗时，
应考虑三联疗法中所有成份的可能
的药物相互作用。克拉霉素是
CYP3A4
的有效抑制剂，因此当三联
疗法的患者同时服用其它也经
CYP3A4< br>代谢的药物，
如西沙必利时，
应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用。

5 .
伴有罕见的遗传性疾病，如
果糖耐受不良，
葡萄糖
-
半乳糖吸收障 碍或蔗糖酶
-
异麦芽糖酶不足的
患者，不可服用本品。

6.
肾功能损害

肾功能损害的患者无需调整剂
量。对于严重肾功能 不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时
应慎重
(
见药代动力学
)。

7.
肝功能损害

轻到中度肝功能损害的患者
无需 调整剂量。
对于严重肝功能损害的患者，
埃索美拉唑镁肠溶片的
剂量不应超过
20mg(
见药代动力学
)
。

8.
对驾驶和使用机器能力的影
响

尚未观察到这方面的影响。



【孕妇及哺乳期妇女用药】
无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料
可供参考。
动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育 有直接或间

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接的损害作用。
用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、
分娩或
出生后发育有直接或间接的有害影响。
但给妊娠期妇女使用埃索美拉
唑应慎重。
尚不 清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。
也未在哺乳期妇
女中进行过埃索美拉唑的研究，
因 此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑
镁肠溶片。



【儿童用药】
儿童不应使用埃索美拉唑，因没有相关的临床研究
数据。



【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。


【药物相互作用】
1.
埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响对
于那些吸收过程 受胃酸影响的药物，
在埃索美拉唑治疗期间，
由于胃
酸下降，
可增加或减少这 些药物的吸收。
与使用其他泌酸抑制剂或抗
酸药一样，
埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依 曲康唑的吸收会降低。
埃
索美拉唑抑制
CYP2C19
，后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此，
当埃索美拉唑与经
CYP2C19
代谢的药物
(
如地西泮、
西酞普兰、
丙米
嗪、氯米帕明、苯妥英等
)
合用时，这些 药物的血浆浓度可被升高，
可能需要降低剂量。
特别是埃索美拉唑用于按需治疗时，
更 应考虑这
一点。
合用埃索美拉唑
30mg
可使经
CYP2C19代谢的地西泮的清除
下降
45%
。合用埃索美拉唑
40mg
，可 使癫痫患者的血浆苯妥英的
谷浓度上升
13%
。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用 埃索美拉
唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明，接受华法林治
疗的患者，
合用埃索美拉唑
40mg
，
凝血时间在可接受范围内。
然而，
上市 后有报道，
二者合用时，
个别病例有临床显著性的国际标准化比

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