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消化系统药物的基本知识
任务四
消化系统药物的基本知识
学习目标
知识目标
(
1
)掌握抑制胃酸分泌药的作用机制、作用特点、不良反应和用药注意;
(
2
)掌握昂丹司琼、格拉司琼、甲氧氯普胺、多潘立酮、硫酸镁作用特点、用途、不 良
反应和用药注意;
(
3
)熟悉胃黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药、 抗肝性脑病药、利胆药、泻药、止泻药的作
用特点和用药注意;
(
4
)了解肝炎辅助用药、助消化药、抗酸药的作用特点及用药注意。
能力目标
(
1
)能为消化性溃疡患者选择合适的药物。
(
2
)使用抗消化性溃疡药、泻药时能识别药物的不良反应,并实施预防和治疗措施。
案例引导
由于现代生活节奏的加快,精神紧张、不规律饮食、吸烟等原因 使得消化性溃疡发病率逐
年增高,由此引发消化道出血、穿孔等。目前,多数患者使用抗消化性溃疡药物 时治疗周
期不规则,容易导致治疗不彻底,复发率高。怎样用药才能使该病的治愈率提高、复发减
少呢?怎样为消化性溃疡患者选择合适的药物呢?
案例分析:某女,
65
岁,上腹痛
7d
,呕血
3h
入院。诊断为消化性溃疡。采取
“
生理盐水
250mL
+氨甲苯酸
0.2g
静脉滴注,生理盐水
25 0mL
+雷尼替丁
50 mg
静脉滴注,硫糖铝
片一次
0.5g,一日三次
”
,治疗后病情好转。
消化性溃疡为常见的消化系统疾病, 治疗不彻底时容易复发,且常导致出血、穿孔等并发
症的发生。一旦发生出血应禁食,运用止血、抑制胃 酸分泌、保护胃黏膜药物进行治疗。
要做到减少和防止该并发症的发生,首先做到生活作息及饮食规律, 不食辛辣刺激饮食,
合理应用抑制胃酸分泌药、胃黏膜保护剂。若合并幽门螺杆菌感染者加用两联抗生素 治
疗。
一、抗消化性溃疡药
(一)概述
胃溃 疡和十二指肠溃疡总称为消化性溃疡,近年来的实验与临床研究表明,胃酸分泌过
多、幽门螺杆菌感染( 攻击因子)和胃黏液、碳酸氢根离子的分泌作用减弱(防御因子)
等因素是引起消化性溃疡的主要环节。 抗消化性溃疡药物主要是减少胃酸、抗幽门螺杆菌
感染等攻击因子的作用,增强胃黏膜的保护功能,修复 胃黏膜或增强胃的防御因子的作
用,以达到止痛、促进溃疡愈合、防止复发及并发症发生的目的。临床上 常用的抗消化性
溃疡药物有抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃黏膜保护药。胃酸分泌的调节机制见图
5
-
4
-
1
。
图
5
-
4
-
1
胃酸分泌的调节机制
(二)基本药理作用
1.
中和胃酸及抑制胃酸分泌
中和胃酸药能中和胃酸,使胃内酸度减少,如 氢氧化铝等;
抑制胃酸分泌药通过阻断
H2
受体、质子泵的抑制从而使胃酸分泌减少, 如西咪替丁、奥
美拉唑等。
2.
胃黏膜保护
形成保护膜,使胃黏膜不受胃酸的直接刺激。
3.
抗幽门螺杆菌感染
各种抗生素,如阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素等。
(三)临床应用
主要用于消化性溃疡的治疗,此外可用于急、慢性胃炎。
(四)不良反应及用药注意事项
1.
中和胃酸及抑制胃酸分泌药物
不良反应较少,长期使用可能致便秘、腹胀、男性乳房
女性化。
2.
胃黏膜保护药物
不良反应较少。米索前列醇而致稀便或腹泻,能引起宫缩而致流产。
3.
抗幽门螺杆菌感染药物
主要为各种抗生素的不良反应,详见本书相关章节。
(五)药物相互作用
抗幽门螺杆菌药物针对幽门螺杆菌感染,主张适当的联合用药,注意耐药菌株;因抗酸药
可以直 接中和胃酸,因此若与酸性药物(如阿司匹林、维生素
C
)合用,会发生中和反
应,二 者药效均降低,故不推荐合用。若与弱碱性药物(如麻黄碱)合用时,弱碱性药物
吸收增加,血药浓度升 高,药效增强。硫糖铝需在胃酸作用下,解离为氢氧化铝和具有高
度极性的硫酸蔗糖阴离子,方可发挥其 作用。
(六)常用抗消化性溃疡药
抗酸药
氢氧化铝(
aluminum hydroxide
)
氢氧化镁(
magnesium hydroxide
)
碳酸钙(
calcium carbonate
)
碳酸氢钠(
sodium bicarbonate
)
【作用与应用】
以上均为弱碱性物质,口服后在胃内直接中和胃酸,提高胃内容物的
pH
值,降低胃蛋白
酶活性,具有缓解消化性溃疡的疼痛等作用。有些抗酸药如氢氧化 铝、硅酸镁等还能形成
胶状保护膜,覆盖于溃疡面和胃黏膜,起保护溃疡面和胃黏膜的作用。常用的抗酸 药有碳
酸钙、氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸氢钠等。常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃酸分泌
过多症。由于抗酸药物仅仅是直接中和已经分泌的胃酸,而不能调节胃酸的分泌,有些甚
至可能造成反跳 性的胃酸分泌增加,所以抗酸药物并不是治疗消化性溃疡的首选药物。通
常用于对症治疗,可缓解疼痛、 反酸等不适症状。抗酸药在胃内容物将近排空或完全排空
后才能充分发挥抗酸作用,故通常应在餐后1
~
1.5h
和晚上临睡前服用。
【不良反应和用药注意】
抗酸药的主要不良反应为排便习惯的改变、中等程度的腹泻 。其他不良反应有如呼吸系统
中严重的高镁血症会引起呼吸麻痹;心血管系统如果服用大量的含镁的抗酸 剂,可导致高
镁血症,出现循环衰竭,服用含钠的抗酸剂也会引起心脏衰竭。
抑制胃酸分泌药
西咪替丁(
cimetidine
,甲氰咪胍)
【作用与应用】
有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌, 也能抑制由组胺、五
肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对化学刺激引起 的腐
蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。临床上可用于
消 化性溃疡、上消化道出血、促胃液素分泌瘤。治疗消化性溃疡的周期为
4
~
6
周。
【不良反应和用药注意】
该药的不良反应较少,表现如下。
(
1
)一般症状:头痛、头晕、腹泻、便秘、脱发等。
(
2
)中枢神经症状:焦虑、定向障碍、幻觉等。
(
3
)内分泌系统症状:抗雄激素、促催乳素分泌作用,男性乳房发育。
(
4
)其他:心动过缓,肝、肾损害,白细胞减少。
用药期间监测肝、肾功能,孕妇禁用,注意反跳现象。
雷尼替丁(
ranitidine
)
雷尼替丁,又名呋喃硝胺,为 强效组胺
H
2
受体拮抗剂。作用比西咪替丁强
4
~
10倍,且
作用时间更长。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸过多、烧心的治疗。
该药的不良反应较西咪替丁少,可有皮疹、头痛、腹泻乏力等。
奥美拉唑(
omeprazole
)
【作用与应用】
< br>奥美拉唑,别名洛赛克,为质子泵抑制剂,即能够选择性地作用于胃黏膜壁细胞,抑制处
于胃壁细 胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的
H
+-
K
+-
AT P
酶的活性,
从而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,是目前作用最强的胃酸抑制药。临床上用 于胃及
十二指肠溃疡,返流性食管炎和胃泌素瘤。
【不良反应和用药注意】
不良反应少见。曾有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐、腹胀等报道,偶见血清氨基
酸转移 酶(
ALT
,
AST
)增高、胆红素增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等反应。 该药具有酶
抑制作用,可延缓经肝脏细胞色素
P450
系统代谢的药物(如双香豆素、 地西泮、苯妥英
钠、华法令、硝苯吡啶)在体内的消除。当本药品与上述药物一起使用时,应酌情减轻后
者用量。治疗消化性溃疡周期为
2
~
4
周。
胃黏膜保护药
米索前列醇(
misoprostol
)
米索前列醇是目前临床上广泛应用的前列腺素制剂,其抗溃疡作用主要基于其对胃酸分泌
的抑制 。治疗消化性溃疡的效果与甲氰咪胍大体相当,主要应用于非类固醇抗炎剂服用
者,可以预防和减少胃溃 疡的发生。
常见的不良反应是腹痛和腹泻,另外,可导致出血和孕妇流产,因此孕妇忌用,该 类药物
不作为消化性溃疡的常规治疗药物。
硫糖铝(
sucralfate
)
硫糖铝是硫酸化二糖和氢氧化铝 的复合物,在酸性胃液中,凝聚成糊状黏稠物,可附着于
胃、十二指肠黏膜表面,与溃疡面附着作用尤为 显著,覆盖于溃疡面上后,阻止胃酸、胃
蛋白酶继续侵袭溃疡面,有利于黏膜上皮细胞的再生和阻止氢离 子向黏膜内逆弥散,从而
促进溃疡的愈合。近年来,从动物实验和人体研究中发现,硫糖铝有保护胃黏膜 的作用,
并具有吸附胃液中胆盐的作用,这些对促进溃疡愈合有一定作用。
该药无明显不良反应,偶见恶心、便秘。
抗幽门螺杆菌(
HP
)药
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本文更新与2021-03-03 16:00,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:http://www.xapfxb.com/yuer/468030.html