执业西药师考试药学专业知识二第4章消化系统疾病用药

2021年3月3日发(作者：隆鼻哪个整形医院好)
第四章

消化系统疾病用药

第一节

抗酸剂与抑酸剂第一亚类

抗酸剂



（
1
）吸收性抗酸剂：
碳酸氢钠
。



（
2
）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸 收——铝、镁制剂，如铝碳酸镁、
氢氧化铝、三硅酸镁。



一、药理作用与临床评价



（一）作用特点

直接中和胃酸
，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面

——
用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状
。



（二）典型不良反应



1.
碳酸氢钠、碳酸钙——释放 二氧化碳
——
呃逆、腹胀和嗳气
，
反跳性胃酸分泌增加
。



2.
氢氧化镁——产生氯化镁——
引起腹泻
；肾功能不 良者可引起血镁过高。



3.
铝、钙剂——便秘
。

4.
铝离子可松弛胃平滑肌，引 起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。



二、用药监护



1.
最佳服用时间：
胃不适症 状出现，或将要出现时，如两餐之间和睡眠前
。



2.
片剂抗酸剂适宜
嚼碎
服用。

3.
增加日服药次数，一日
4
次或更多。

第二亚类

抑酸剂——质子泵抑制剂



抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的
最有效
药物。

◆奥美拉唑

◆泮托拉唑

◆兰索拉唑

◆雷贝拉唑

◆埃索美拉唑



一、药理作用与临床评价



（一）作用特点



特异性地抑制
，酶（质子泵）的活性
，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用 强大。



并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（）感染的根除治疗
——补充：三联疗法。



埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。



兰索拉唑属于第二代。



泮托拉唑属于第三代。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。



雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。



（二）典型不良反应

长期或高剂量使用——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。



极少 发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达
2
个月。



（三）禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。



（四）药物相互作用

抗血小板药
氯吡格雷
可 能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。



奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。



【结论】< br>使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。
二、用药监护


1.
常须制成
肠溶
制
剂，至小肠内溶解再吸收，
以规避酸性的破坏作用
。



2.
服用时应以整片（粒） 吞服，不得咀嚼和压碎（对比：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前
1h
服用
。



3.
不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓
-
艾综合征例外）。



4.
不需要多次给药，一日< br>1
次或
2
次（前后对比：铝碳酸镁一日
4
次）。

第三亚类

抑酸剂
-
组胺
H
2
受体阻断剂



可逆性竞争壁细胞基底膜上的
H
2
受体
，显著抑制胃酸分 泌。



◆西咪替丁

◆雷尼替丁

◆法莫替丁

◆尼扎替丁

◆罗沙替丁乙酸酯



一、药理作用与临床评价



（一）作用特点

抑制胃酸分泌（强度不如），
尤其能抑制夜间基础胃酸分泌
。



用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性 溃疡。



（二）典型不良反应

1.
常见：头晕、嗜睡。

2.
长期用药——
胃内细菌繁殖，诱发感染
。



3.
耐药发生很快（不如）
。

4.
突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加
——慢性消化性溃疡、穿孔。



（三）禁忌证
1.
急性胰腺炎者禁用西咪替丁
（补充——为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。



2.8
岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。



二、用药监护
餐后服用比餐前效果为佳（对比：餐前），因为餐后胃排空 延迟，有更多的缓冲作用
；



鉴于相同的原因，
不宜与促胃肠动力药联合应用
。



司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。


第二节

胃黏膜保护剂一、药理作用与临床评价



（一）作用特点

1
/
8


①增加胃黏膜血流量；②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌；③增加胃黏膜前列腺素合成；



④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质（消化液、药物）的侵袭，起隔离作用。



1.
铋剂——
枸橼酸铋钾
——在酸性环境中能形成高黏 度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。



枸橼酸铋钾、胶体果胶 铋
——还具有
杀灭幽门螺杆菌
的作用；碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。



2.
硫糖铝
——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白 质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。



（二）典型不良反应



铋剂——便秘
。口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色。



硫糖铝——腹胀、腹泻。



（三）禁忌证


严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。



（四）药物相互作用



1.
铋剂



（
1
）不宜两种联用。
剂量过大，有发生铋中毒——神经毒性的危 险
；可能导致
铋性脑病
现象。



（
2
）
舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。



2
2
受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂的吸收，故 不宜合用——
与抑酸剂联合应用时
宜间隔
1h
。


第三节

解痉药与促胃肠动力药第一亚类

解痉药



胆碱
M
受体阻断剂——莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用 品。
1.
阿托品

2.
山莨菪碱

3.
东莨菪碱

4.
颠茄



必要补充：胆碱能神经（
M
、
N
样作用）



N
样作用单独记：骨骼肌收缩（肌肉男，
N
——牛！）



阿托品——
M
受体阻断剂



一、药理作用与临床评价



（一）作用特点



1.
阿托品，用于：



（
1
）
各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状
。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。



（
2
）
全身麻醉前给药
，减少麻醉过程中支气 管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎。
严重盗汗和流涎症
。



（
3
）
缓慢性的心律失常——窦房阻滞、房室阻滞
。



（
4
）
抗休克
。



（
5
）解救有机磷酸酯类农药中毒（导致的
M
样症状）。



（
6
）眼科——睫状肌炎症以及散瞳。



【小结】
阿托品，用于



（
1）“心”：缓慢性心律失常——窦房阻滞、房室阻滞。（
2
）“血”——扩张——抗休克。



（
3
）“腺”——全麻前给药；严重盗汗和流涎症。 （
4
）“平”—内脏绞痛：胃肠绞痛、膀胱刺激症。



（
5
）“瞳”——眼科——睫状肌炎症以及散瞳。（
6
）解救有机磷酸酯类农 药中毒（导致的
M
样症状）。

临床应用有
6
点：



1.
阿托品，救农民，
2.
抑制分泌麻醉前。
3.
散瞳配镜眼底检，

4.
感染休克解痉挛。
5.
房室阻 滞心动缓，
6.
胃肠绞痛效立见。



【总结】阿托品临床应用口诀—（原创）

2.
山莨菪碱

解除平滑肌痉挛、血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环，同时有镇痛作用。



用于：胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克；有机磷中毒。



3.
东莨菪碱

散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。
< br>用于：
内脏平滑肌痉挛
、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药 。



预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。

2
/
8


4.
颠茄

用 于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，
多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。



（三）禁忌证：
青光眼 、前列腺增生
、高热、
幽门梗阻与肠梗阻
、重症肌无力。







二、用药监护



（一）监护用药风险——阿托品：



（
1
）妊娠期——
可使胎儿心动过速
；



（
2
）哺乳期——
抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少
；



（
3
）老年人——
排尿困难、便秘、口干。
夏 天——汗液分泌减少，
体温升高
。



（
4
）
诱发青光眼
。



（二）与促胃肠动力药（甲氧氯普胺）相互拮抗。



胎儿心快妈妈没奶，爷爷便秘尿不出来，口干发烧眼睛憋
坏。



立即回忆——呼吸系统——平喘药——
M
受体阻断剂



1.
异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持
治疗，及轻症患者短期缓解 症状。



2.
噻托溴铵——
长效
，适用于可逆 性气道阻塞的维持治疗和。不适用于缓解急性支气管痉挛。

第二亚类

促胃肠动力药



通过增加胃肠推进性运动，促进胃肠排空——改善功能性消化不良症状。



1.
甲氧氯普胺——阻断中枢和外周多巴胺
D
2
受体
；


2.
多潘立酮——阻断外周多巴胺
D
2
受体
；



3.
伊托必利——阻断多巴胺
D
2
受体活性< br>+
抑制乙酰胆碱酯酶活性
；



4.
莫沙必利——选择性
5
4
受体激动剂
。



一、药理作用与临床评价



（一）作用特点



1.
甲氧氯普胺——阻断中枢性和外 周性多巴胺
D
2
受体——中枢性镇吐、促进胃肠蠕动。



①用于治疗
慢性功能性消化不良
引起的胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐症状；



②肿瘤
化疗、放疗引起的呕吐
；



③改善糖尿病性和特发性
胃轻瘫
的胃排空速率；



④刺激泌乳素释放，可短期用于催乳。



【不良反应——选择性差所导致】



1.
抑制中枢
D
2
受体——锥体外系反应；



2.
尖端扭转型心律失常、心电图间期延长；



3.
泌乳、乳房肿痛、月经失调。



2.
多潘立酮——
外周多巴胺受体阻断剂
。



直接阻断胃肠道多巴胺
D
2
受体——促进胃肠蠕动，促进胃排空；抑制恶心、 呕吐，
防止胆汁反流；增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。优点——对中枢无影响，不易
导致 锥体外系反应。



3.
莫沙必利——
选择性激动上消化 道
5
4
受体
，
促进乙酰胆碱释放
，发挥促胃肠道动力作用， 改善功能性消化不良的胃肠
道症状。优点——
不会引起锥体外系反应等副作用
。



（二）禁忌证



妊娠期及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、分泌泌乳素的垂体肿瘤、乳腺癌、嗜铬细胞瘤。



【用药监护】除莫沙必利外，刺激泌乳素过度分泌，引起女性泌乳——维生素B
6
可减轻。


第四节

泻药与止泻药第一亚类

泻药



（一）作用特点



1.
容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠



口服吸收少（20%
），在肠内形成的
渗透压
使肠内保有大量水分，刺激肠蠕动——导泻。


适合：需快速清洁肠道者。对
粪便干结
效果较好。

3
/
8
2.
渗透性泻药——乳果糖。



人工合成 的
不吸收
性双糖，可使水、电解质保留在肠腔而产生
高渗
效果——治疗慢性功 能性便秘。



治疗：高血氨症——（补充：肝性脑病）。

3.
刺激性泻药——酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油
。



药物在肠道内引起广泛性
结肠蠕动
，产生反射性排便。

适用于：急慢性便秘、习惯性便秘。

4.
润滑性泻药
（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）。



5.
膨胀性泻药
——聚乙二醇
4000
、羧甲基纤维素。



在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，
体积增大
， 反射性增加肠蠕动而刺激排便。



【选择】



（
1
）结肠低张力所致便秘——
睡前
服用
刺激性
泻药。



（
2
）
结肠痉挛
所 致便秘——
膨胀性或润滑性
泻药。

泻药——小结



润滑性（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）


膨胀性：聚乙二醇
4000
、羧甲基纤维素



容
积性：
硫
酸镁、
硫
酸钠——
导泻；快速清洁肠道

渗
透性：
乳
果糖——
功能性便秘；高血氨症（肝脑）



刺激性：酚酞、番泻叶、蓖麻油、比沙可啶


选择：（
1
）结肠
低张力
所致便秘——
刺激性
泻药。< br>
（
2
）结肠
痉挛
所致便秘——
膨胀性或润滑性< br>泻药。



（二）典型不良反应：

泻药
不可长期
使用，连续使用
不宜超过
7
天
，长期用药可引起：



1.
依赖性
2.
低钾
血症。

3.
肠梗阻。


第二亚类

止泻剂



一、药理作用与临床评价



（一）作用特点



1.
吸附药和收敛药——双八面体蒙脱石。
作用：


< br>（
1
）覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、 细菌等对消化道黏膜的侵害。



（
2
）促进消化道黏膜上皮再生。



（
3
）吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。



（
4
）平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。



（
5
）消化道局部止血作用（激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ）。



（
6
）促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。
2.
抗动力药——洛哌丁胺与地芬诺酯
。


直接作用于肠壁的
阿片受体
，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而 抑制肠蠕动，
延长食物在小
肠中的停留时间
，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。



适用于治疗成年人急性腹泻，而
不适用于幼儿
。

（
1
）洛哌丁胺
显著抑制
霍乱
毒素和其他肠毒素引起的肠过 度分泌；增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。



（
2
）地芬诺酯



为人工合成阿片生物碱，无 镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。通过抑制肠黏膜感受
器，减弱肠蠕动，促进肠内水分的 吸收。



具有阿片样的作用
，长期大量服用可产生
欣快 感
，并可能出现药物
依赖
性。短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。



（二）典型不良反应



吸附药和收敛药（双八面体蒙脱石），不进入血液循环，无不良影响。



抗动力药（洛哌丁胺、地芬诺酯）常见：厌食、体温升高、红斑、瘙痒、头痛、心悸。



（三）禁忌证

洛哌丁胺、地芬诺酯
禁用于：2
岁以下儿童
、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细
菌性小肠 结肠炎患者。



二、用药监护



（一）监护由腹泻所致的电解质失衡



口服补液盐（）粉剂。低血钾——补充钾盐。



（二）感染性腹泻



宜联合抗菌药物。

4
/
8