-
精品文档
核准日期：
2008
年
06
月
30
日
修改日期：
2009
年
12
月
10
日
2010
年
09
月
29
日
2011
年
08
月
03
日
处方用药
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）
精品文档
精品文档
英文商品名：Abraxane?
英文名称：
Paclitaxel for Injection
（
Albumin Bound
）
汉语拼音：
Zhusheyong Zishanchun
（
BaidanbaiJiehexing
）
【成份】
每瓶含紫杉醇
100mg
及人血白蛋白约
900 mg
。
紫杉醇是药物活性成分，
人血
白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。
紫杉醇化学名称：5β, 20
-
环氧
-
1,2α, 4,7β,10β, 13α
-
六羟基
紫杉烷
-11-
烯
-9-
酮
-4,10-
二 乙酸酯
-2-
苯甲酸酯
-13-(2R,3S)-N-
苯甲
酰
-3-
苯基异丝氨酸酯。化学结构式：
分子式：
C47H51NO14
分子量：
853.91
【性状】
本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。
【适应症】
精品文档
精品文档
适用于治疗联 合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后
6
个月内复
发的乳腺癌。
除非有临床 禁忌症，
既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
【规格】
100mg
【用法用量】
对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量
260mg/m2
，静脉滴注
30
分钟，每
3周给药一次。
肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对
血胆红素
>1.5mg/dL
的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
肾功能异 常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，
在随机对照试验中，排除了血肌酐
> 2mg/dL
的患者。对有肾功能损害的
患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（
ANC<500/mm3
持续
1
周或
1
周以上）
或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂
量 减到
220mg/m2
。
如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性
则应再将随后的治疗剂量减到
180mg/m2
。对于出现
3
度感觉神经毒性 的
患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续
治疗时需降低剂量。< br>
药物配制和给药注意事项：本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他
有潜在毒性的紫杉醇 类化合物一样，
应小心处理，
建议戴手套进行操作。
如皮肤接触到本品（冻干粉或已溶 解的悬浮液）
，应立即用肥皂和水彻
底冲洗。局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。 如粘膜接触
了本品，应用流动水彻底冲洗。
精品文档
精品文档
建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现
的血管渗漏现象。按照要求，应将滴注时间控制在
30
分钟，以减少与滴
注相关的局部 反应。
（见注意事项：注射部位反应）
预处理：本药给药前不需给予患者抗过敏药预处理。
静脉滴注前药物配制：本品在分 散溶解前是一种无菌冻干块状物或
粉末，为避免发生错误，在分散溶解前请仔细阅读以下药物配制指导：
1.
在无菌操作下，每瓶用
0.9%
氯化钠注射液
20m l
分散溶解。
2.
用无菌注射器将
0.9%
氯化钠注射液
20ml
沿瓶内壁缓慢注入，时间
不应少于
1
分钟。
3.
请勿将
0.9%
氯化钠注射液直接注射到冻干块
/< br>粉上，以免形成泡
沫。
4.
注入完成后，让药瓶静置至少
5
分钟，以保证冻干块
/
粉完全浸透。
精品文档
精品文档
5.
轻轻地摇动药瓶或缓慢地将药瓶上下倒置至少
2分钟，让瓶内所有
冻干块
/
粉完全分散溶解，避免形成泡沫。
6.
如产生泡沫，静止放置
15
分钟，直到泡沫消退。
分 散溶解后瓶内溶液应呈乳白色、无可见微粒的匀质液体。如能观
察到微粒，则应再次轻轻地将药瓶上下倒 置，
以确保滴注前完全分散溶
解，无可见微粒。如发现沉淀应将药液丢弃。
分散溶解后每毫升悬浮液含
5mg
紫杉醇。
准确计算每例患者总给药容积：
总给药容积（
ml
）＝总剂量（< br>mg
）÷5（
mg/ml
）
按计算的给药容积准确抽取所需 的悬浮液，注入到新的、无菌聚氯
乙烯（
PVC
）或非
PVC
输液袋 中进行静脉滴注。丢弃任何未用完的药液。
本品在配制及滴注中不必使用特殊的不含二
-
（
2-
乙基已基）邻苯二
甲酸酯（
DEHP
）的输液装 置，不建议在输液管中接装过滤器。
任何经血管使用的药物，在溶液及容器可观察的条件下， 使用前都
应以肉眼仔细检查溶液中有无可见微粒和颜色改变。
稳定性：本品原包装未 开瓶在20℃~30℃温度范围内储存到标签上所
注明的日期是稳定的。冰冻或冷藏都不会对产品的稳定 性造成不良影
响。分散溶解后瓶中悬浮液的稳定性：本品分散溶解后应立刻使用，但
如有需要而 未能立即使用时，
将含悬浮液的药瓶放回原包装中以避免光
照并放在2°C～8°C
冰 箱内，最长可保存
8
小时。分散溶解后输液袋中
悬浮液的稳定性：
按要求配制 的悬浮液从药瓶中转移到输液袋后应立即
使用。在室温（20°C～25°C）和室内光照条件下输液袋 中悬浮液可保
精品文档
精品文档
存
8
小时。
丢弃任何未用完的药液。
【不良反应】
在欧美及中国转移性乳腺癌患者使用本药或紫杉醇注射液的随机对照临床试验中发生的重要不良事件见表
1
。
表
1
：每三周给药随机对照临床试验中的重要不良事件发生率
a
精品文档
精品文档
精品文档
精品文档
精品文档
精品文档
a
：根据最差情况分析
b:
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）260mg/m2/
静脉
30
分钟给药
c:
紫杉醇注射液
175mg/m2/
静脉
3
小时给药
d:
紫杉醇注射液组给药前使用抗过敏预处理
e:
包括给药当 日发生与治疗相关的过敏反应，如面部潮红、呼吸困
难、胸痛、低血压、皮疹
f:
至少
3
度的严重不良事件
g:
在给药时出现
ND:
无资料
全身各系统出现的不良事件：除特殊指出外，以下讨论均为本 药单
药治疗转移性乳腺癌的随机对照临床试验的安全性资料。
主要不良事件
精品文档< br>
精品文档
的发生频率及严重程度已在表
1
中列出。讨论中 的某些罕见严重不良事
件是引自紫杉醇注射液安全性资料，因在使用本药时也有可能出现。
< br>血液学：中性粒细胞减少是最重要的血液学毒性，与给药剂量相关，
一般很快可恢复正常。在转移 性乳腺癌病人的随机对照临床试验中，注
射用紫杉醇（白蛋白结合型）组给药剂量为
260mg /m2
，每
3
周给药一次；
紫杉醇注射液组给药剂量为
175mg/ m2
，每
3
周给药一次。欧美病人本药
治疗后中性粒细胞计数低于
5 00/mm3
（
4
度减少）发生率为
9%
，紫杉醇注
射液组 治疗后
4
度中性粒细胞减少发生率为
22%
。
中国病人本药治疗后及
紫杉醇注射液治疗后
4
度中性粒细胞减少发生率均为
7%
。
在欧美转移性乳腺癌患者随机对照临床试验中，本药治疗后
24%
患者
发生感 染。
口腔念珠菌感染、
呼吸道感染和肺炎是最常见的感染并发症。
欧美病人本药治疗后 有
2%
患者出现中性粒细胞减少伴发热；
中国患者本
药治疗后出现中性粒细胞 减少伴发热发生率
<1%
。
欧美病人接受本药治疗后出现
3
度血小板减少者
<1%
，中国病人出现
3
度血小板减少者为
5%< br>。
欧美病人本药治疗期间有
33%
出现贫血（血红蛋白
<1 1g/dL
）
，其中
1%
为严重贫血
（血红蛋白
<8g/d L
）
。
中国病人本药治疗期间有
71%
出现贫血，
其中10%
为严重贫血。
在临床试验和本药上市后安全性监测中全血细胞减少罕见。
过敏反应：在欧美病人进 行的随机对照临床试验中，本药给药当天
有患者出现
1
度或
2
度过敏 反应，
表现为呼吸困难
(
发生率
1%)
，
皮肤潮红、
低血压、胸痛和心律不齐（发生率均
<1%
）
。在中国进行的随机对照临床
精品文档
精品文档
试验中，
3%
病人在本药给药当天出 现
1
度或
2
度皮肤过敏反应，表现为皮
肤瘙痒、
皮疹。尚无对紫杉醇或人血白蛋白有过敏史的患者使用本药的
研究资料。
在上市后安全 性资料中，本药严重过敏反应报告罕见。尚无对紫杉
醇或人血白蛋白有过敏史的患者使用本药的研究资料 。
发生严重过敏反
应的患者，不应再使用本药。
心血管系统：在欧美转移性 乳腺癌病人随机对照的临床试验中，
5%
患者在
30
分钟给药期间出现血压下 降，
<1%
患者出现心动过缓。在中国
病人中有
7%
患者在给药过程 中出现血压下降，
<1%
病人出现心动过缓。
这些生命指征的改变通常无症状，
既不需要特殊处理，
也不需要终止治
疗。
在欧美病人中，约
3%
患者出现和本药单药治疗可能相关的严重心血
管不良事件，包括胸痛、心脏骤停、室上性心动过 速、水肿、血栓、肺
血栓栓塞、肺梗塞和高血压。脑血管意外（中风）和短暂性脑缺血发作
则罕 见。中国患者本药治疗后出现严重心血管事件者
<1%
。
欧美病人治疗前心 电图异常者常见。治疗期间的心电图异常通常无
症状，与给药剂量无关，对治疗无影响。全部患者中观察 到的心电图异
常占
60%
。
治疗前心电图正常的病人中，
有
35%
在治疗期间出现心电图改
变。
最常报告的心电图改变为非特异性除极化异常、窦 性心动过缓和窦
性心动过速。
在本药上市后安全性监测中，罕见充血性心力衰竭和左 心室功能障
碍的个例报告，这些病例大部分既往使用过心脏毒性药物，
如蒽环类药
精品 文档
精品文档
物，或有基础心脏病史。
呼吸系统：在 欧美转移性乳腺癌病人随机对照临床试验中，报告出
现呼吸困难者占
12%
、咳嗽者占
7%
、发生气胸者罕见（
<1%
）
。在中国转
移性乳腺癌病 人的随机对照临床试验中，
本药治疗后有
2%
病人出现咳嗽
或呼吸困难。紫杉 醇注射液安全性持续监测中罕见报告的间质性肺炎、
肺纤维化、肺栓塞，也有可能在使用本药的患者中出 现。接受紫杉醇注
射液同时进行放射治疗时，曾有罕见病例出现放射性肺炎。
本药联合放
射治疗的研究尚未进行。
神经系统：神经系统症状出现的频率和严重程度受既往是否使用过
神经毒性药物或是否与神经毒性药物伴随使用影响。
通常情况下，单用本药治疗的患 者出现神经系统症状的频率和严重
性有剂量依赖性。
在欧美转移性乳腺癌病人的随机对照临床试 验中，注
射用紫杉醇
（白蛋白结合型）
组
71%
患者出现感觉神经毒 性，
严重者
10%
；
感觉神经毒性发生率在紫杉醇注射液组为
56%
，严重者
2%
。感觉神经病
变的发生频率与累积给药剂量呈正相关。
由于感觉神经毒性而中止治疗
的病例占全部患者的
3%
（
7/229
）
。在
24
例（
10%
）出现
3
度外周感觉神经< br>毒性患者中，
14
例在
22
天（中位数）后症状改善，其中
1 0
例患者降低剂
量后继续治疗，
2
例退出治疗。在
10
例未 有记录症状改善的患者中，
4
例
因感觉神经病变而终止治疗。
在中 国进行的转移性乳腺癌随机对照临床试验中，
注射用紫杉醇
（白
蛋白结合型）组有76%
患者出现感觉神经毒性，其中
3
度
7%
（
7/1 04
）
。接
受紫杉醇注射液的对照组病人，有
74%
患者出现感觉神 经毒性，
3
度
6%
。
精品文档
-
-
-
-
-
-
-
-
本文更新与2021-03-01 06:17，由作者提供，不代表本网站立场，转载请注明出处：http://www.xapfxb.com/yuer/463498.html