冠心病常用西药及副作用

2021年2月28日发(作者：李浩华)
冠心病常用西药及副作用






冠 心病常用药物一、硝酸酯制剂：主要包括硝酸甘
油、消心痛、
5-
单硝酸山梨醇、长效 硝酸甘油制剂等。




二、肾上腺素能
β
受体 阻滞剂(β
阻滞剂
)
：常用的制剂有
普萘洛尔、氧烯洛尔、烯丙洛尔、吲哚洛 尔、美托洛尔、
阿替洛尔、纳多洛尔。


三、钙通道阻滞剂：常用制剂
有维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓、尼卡地平等。


四、抗血小板药物：如阿斯匹林、双嘧达莫、苯磺唑磺
等。


五、调整血脂药物：如烟酸、普伐他汀、洛伐他
汀、辛伐他汀等。


六、溶血栓药物：如华法令、肝
素、尿激酶、链激酶等。


七、中 医中药：以活血
(
常用
丹参、红花、川芎、蒲黄、郁金等
)
和化瘀< br>(
常用苏合香丸、
苏冰滴丸、宽胸丸、保心丸、麝香保心丸等
)
最为常 用。







一、硝酸酯制剂


1.
硝酸甘油片

别名：速效救心丸

适应症
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血 压或治
疗充血性心力衰竭。

临床研究【功效主治】

用于冠心病
心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心
力衰竭。

【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过
速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死 亡、晕
厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫
痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、 恶心与和呕吐、腹部绞痛
与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

【不良反应】（
1
）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
（
2
）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表
现，尤其在直立、制动的患者。⑶治疗剂量可发生 明显的
低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚
脱。⑷晕厥、面红、药疹和剥脱 性皮炎均有报告。
【禁忌
症】

禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过 速
时）
、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过
敏的患者。还禁用于使用 枸橼酸西地那非（万艾可）的患
者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

注意事项【注意 事
项】
（
1
）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量
可能导 致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。
（
2
）
小剂量可能发生严重低血 压，尤其在直立位时。舌下含服
用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。
（
3
）应
慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
（
4
）诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
（
5
）可使肥厚梗阻
型心肌病引起 的心绞痛恶化。
（
6
）可发生对血管作用和抗
心绞痛作用的耐受性。
（
7
）如果出现视力模糊或口干，应
停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

2
、消心痛





不良反
应 和注意：
1.
可有头痛反应，应由小剂量开始，以后逐渐增
量，此外尚可见面部潮红、 灼热感、恶心、眩晕、出汗甚
至虚脱等反应。
2.
偶发生皮疹，甚至剥脱性皮炎。酒精 常可
增加其不良反应。其它：
1.
青光眼者禁用。
2.
长期应用可发
生耐受性；和其他硝酸酯有交叉耐药性。
3.
舌下含服见效
快、口服用于预防 发作。常与心得安合用。其他同硝酸甘
油。

3
、
5-
单硝酸异山梨醇酯

功能主治：冠心病的治疗，< br>血管痉挛型和混合型心绞痛的预防，心肌梗塞后的治疗及
慢性心功能不全的治疗。
不良反应和注意：
1.
用药初期常
有头痛，多数会在继续服药几日后消失。
2.
偶有面部潮红、
恶心及皮肤过敏等现象。

其它：对硝酸酯类药物过敏 者，
休克状态、严重低血压、急性心梗并发舒张压降低者、青
光眼病人禁用。



4
、长效硝酸甘油




硝酸甘油是冠心
病患者的必备药物，它是通过扩张冠状动脉和静脉血管，
减轻心绞痛的病因，降 低心肌的耗氧量，增加心肌的供血
来达到止痛作用的。但是，如果使用方法不正确，在关键
时刻 可能救不了命。


事不过三


当含服
1
片硝酸甘油
无效时，应隔
5
分钟再服一次，如此重复
3
次。若仍然 无
效，就应考虑发生心肌梗死或其他病症的可能。不要再加
大药量，应立即叫急救车。在急救车 到来之前，给患者喝
少量温水，
20~40ml
即可，以促进血液循环。


快慢结
合


当心绞痛发作时，急救一般选用硝酸甘油片 。如果心
绞痛反复发作，可在发作的同时服用中长效制剂，以预防
再次发作。中长效类药常用的 有消心痛、长效硝酸甘油，
一般药效能持续
4~8
小时。


不要站立


硝酸甘油对脑
血管的扩张作用很明显，服药后立即出现 面色潮红、头
痛，站立时出现直立性低血压而易发生昏厥。老年病人或
初次服药的病人坐着服药 后有头昏头痛的感觉，只要平卧
休息或对症处理，很快就可恢复正常。随着服药时间的延
长，这 种作用逐渐减轻以至消失。


不可“尽量少用，能
熬则熬”
< br>有些患者担心长期含服硝酸甘油会产生耐药性，
因而每次发作时“尽量少用，能熬则熬”。这样是 非常危险
的，因为每次心绞痛发作，患者都要承受一次心脏发生意
外的风险。如不及时含服硝酸 甘油，就有可能进一步发生
心肌梗死，甚至发生猝死。



硝酸甘 油能使脑压和眼压升
高，青光眼、脑出血患者要慎用。二、肾上腺素能
β
受体
阻滞剂(β
阻滞剂
)1
、普萘洛尔

β
受体阻断剂
.
可治疗心律失
常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症，能迅
速控制心动过 速、震颤、体温升高等症状

别名：心得安、
恩特来。

副作用有乏 力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹
胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏
性鼻 炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休
克、低血压症病人忌用。通用名称：普萘洛尔中文别名 ：
恩得来、恩特来、心得安、萘心安、萘氧丙醇胺

【适应
症】
：用 于治疗：①心律失常，纠正室上性快速心律失常、
室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失
常；②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）
；③高血
压，作为第一线用药，单独或 与其他药物合并应用；④肥
厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与
昏厥等症状 ；⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；⑥甲状
腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象< br>或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重
的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治 疗尚未奏效前用
以控制症状。⑦心肌梗塞；作为次级预防；⑧二尖瓣脱垂
综合征。



禁用慎用⑴该品可通过胎盘进入胎儿体内，有
报道妊娠高血压者用后可致 宫内胎儿发育迟缓，分娩时无
力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及
心率减慢 ，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须
权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。⑵可从乳汁分
泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。⑶老年人对该
品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量 。⑷下列情况应禁
用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞（Ⅱ至
Ⅲ度房室传导阻滞）
；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。
⑸下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖
尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥
甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他 周围血管疾病；⑧
肾功能减退。

不良反应由于该品能透入神经系统，故可出
现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏（低
血压所致）
、心率过慢（
&l t;50
次
/
分钟）
；②较少见的有支
气管痉挛及呼吸困难、充血性 心力衰竭、神志模糊（尤见
于老年人）
、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽
痛（粒细胞缺乏）
、皮疹（过敏反应）
、出血倾向（血小板
减小）
；④不良反 应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰
冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异
常疲乏等。应严密观察血压及心律变化，如心律变慢，立
即停药
.
乏力，嗜睡，头晕， 失眠，恶心，皮疹
.
个别病例有
周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，幻视，性 功能
障碍（或性欲下降）
.
剂量过大时引起低血压（血压下降）
，
心 动过缓，惊厥，呕吐
.
可诱发缺血性脑梗塞，可有心源性
休克，甚至死亡。它可引起 哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及
Ⅳ型迟发过敏反应颇似
Lyell
综合征；可出现荨麻疹 、牛皮
癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化
性腹膜炎。此药的停药反应并不 限于心血管，也常见有头
痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。

相互作用⑴与< br>可乐定同用而须停药时，须先停用该品，数天后再逐步减
停可乐定，以免血压波动。⑵与洋地黄苷 类同用，可发生
房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。⑶与肾上腺
素、苯福林或拟交感胺 类同用，可引起显著高血压、心率
过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。⑷可使
非去 极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效
也延长。⑸可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须 调整
后者的剂量。⑹与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两
者疗效减弱。⑺与单胺氧化酶抑制 剂同用，可致极度低血
压，禁用。⑻与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升
高。⑼与利血平 同用，两者作用相加，β
受体阻滞作用增
强，有可能出现心动过缓及低血压。苯巴比妥及异烟肼 使
普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。西咪替
丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可 降低普萘洛尔、拉贝
洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排
泄，导致其血药浓 度明显升高。因而，合并用药时需减少
上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
〖注意要点〗< br>：⑴
除对心脏的
β
受体（β1
受体）有阻断作用外，对支气管及
血管平滑肌的
β
受体（β2
受体）亦有阻断作用，可引起支
气管痉挛及鼻粘 膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性
鼻炎病人。⑵忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、
心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发
于心动过速者除外）
，须等心衰得到 控制后始可用该品。不
宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。⑶有增加洋地黄
毒性的作用，对 已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不
平稳的病人忌用。⑷不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉
林）合用。⑸该品剂量的个体差异较大，宜从小到大试
用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药 。⑹副
作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、
晕厥、低血压、心动过缓等，须 注意。
2
、氧烯洛尔
3
、功
能主治：用于窦性心动过速，阵发性室上 性和室性心动过
速、室性早搏、心绞痛、高血压等。不良反应和注意
1.
个
别 病人有心力衰竭等出现。
2.2.
心脏功能不全、循环衰竭者
忌用，支气管哮喘者慎用 。

俗称
:
心得平，烯丙氧心安，
apsolox
，
trasicor
不良反应与普萘洛尔同，但可偶见血小板
降低。




3
、烯丙洛尔功能主治：用于窦性心动过速，
阵发性室上性和室 性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血
压等。

不良反应和注意：
1.
个别病人有心力衰竭等出现。
2.
心脏功能不全、循环衰竭者忌用，支气管哮喘者慎用。


4
、吲哚洛尔



功能主治：用于窦性心动过速，阵发性 室
上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。

不
良反应和注意：
1.
个别病人有心力衰竭等出现。
2.
心脏功能
不全、循环衰竭者忌 用，支气管嗜喘者慎用。

俗称
:
吲哚心
安，心得静，
vi sken
，
barbloc
可用于高血压、心绞痛、心
律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进等。

注意事 项（
1
）
除对心脏的
β
受体（β1
受体）有阻断作用外，对 支气管及
血管平滑肌的
β
受体（β2
受体）亦有阻断作用，可引起支
气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性
鼻炎病人。
（
2
）忌 用于窦性心动过缓、重度房室传导阻
滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人
（继 发于心动过速者除外）
，须等心衰得到控制后始可用本
品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚） 合用。
（
3
）有增
加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心< br>率又较不平稳的病人忌用。
（
4
）不宜与单胺氧化酶抑制剂
（如帕吉林 ）合用。
（
5
）本品剂量的个体差异较大，宜从
小到大试用，以选择适宜的剂 量。长期用药时不可突然停
药。
（
6
）副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、 恶心、腹
胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。


4
、 美
托洛尔【功能主治】倍他乐克用于治疗高血压心绞痛心肌
梗死肥厚型心肌病主动脉夹层心律失 常甲状腺功能亢进心
脏神经官能症等近年来尚用于心力衰竭的治疗此时应在有
经验的医师指导下 使用【不良反应】不良反应的发生率约
为
%
通常与剂量有关

一般副作用

疲劳头痛头晕

循环系统

肢端发冷心动过缓心悸

胃肠系统

腹痛恶心呕吐腹泻和便秘

少见

一般副作用

胸痛体重增加

循环系统

心力衰竭暂时恶化

神经系统

睡眠障碍感觉异常

呼吸系统

气急支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉
挛

一般副作用

多汗脱发味觉改变可逆性性功能异常

血液系统

血小板减少

循环系统

房室传导时间延长心律失常水肿晕厥

神经系统

梦魇抑郁记忆力损害精神错乱神经质焦虑幻觉

皮肤

皮肤过敏反应银屑病加重光过敏

肝

转氨酶升高

眼

视觉损害眼干和
/
或眼刺激

耳

耳鸣

偶有关节痛肝炎肌肉疼痛性痉挛口干结膜炎样症状鼻炎和
注意力损害以 及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例
报道【注意事项】肾功能损害

肾功能对倍他乐克清除率无明显影响因此肾功能损害患者
无需调整剂量

肝功能损害

通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同
仅在肝 功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑
减少剂量

接受
β
受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米

美托洛尔可能 使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛
行加重对严重的肾功能损害伴代谢性酸中毒的严重急症及合用洋地黄时必须慎重

在没有伴随治疗的情况下倍他乐克不可用于潜在的或有症
状的心功能不全的患者患变异型
(Prinzmetal
氏
)
心绞痛的患者在使用
β
受体阻滞剂后可能会由于
α
受体介导的冠状血
管收缩 而导致心绞痛发作的频度和程度加重因此非选择性
β
受体阻滞剂不能用于此类患者选择性
β
受体阻滞剂在使用
时也必须慎重

对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患 者应同时给予足够
的扩支气管治疗
β
受体激动剂的剂量可能需要增加

美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于
非选择性
β
受体阻滞剂
在罕见的情况下原有的中度房室传导异常可能加重（可能
导致房室阻滞）β
受体 阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应
的治疗常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效
嗜 铬细胞瘤患者若使用倍他乐克应考虑合并使用
α
受体阻
滞剂

倍他乐 克应尽可能逐步撤药整个撤药过程至少用周时间剂
量逐渐减低直至最后减至
mg
（mg
片的半片）在此期间特
别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测在
撤除
β
受体阻滞剂期间可能会使冠状动脉事件包括心脏猝
死的危险增加
< br>在手术前应告知麻醉医师患者正在服用倍他乐克对接受手
术的患者不推荐停用
β
受体阻滞剂

对驾驶汽车和操作机械的影响

在用倍他乐克治疗过程中可能会 发生眩晕和疲劳因此在需
要集中注意力时如驾驶和操作机械时应慎用

运动员慎用




5
、阿替洛尔








阿替洛尔，是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压
病和妊娠期高血压的选择性
β1< br>肾上腺素受体阻滞药。为心
脏选择性
β
-
受体阻断剂，无膜稳定作用， 无内源性拟交感
活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血
压、心绞痛及青光眼。口 服吸收约为
50%
，小剂量可通过血
脑屏障。蛋白结合率
6
－
10%
。服后
2
－
4
小时作用达峰值，
作用持续时间较久 。半衰期为
6-7
小时，主要以原形自尿
排出。在血液透析时可予以清除。通用名称： 阿替洛尔
（氨酰心安）中文别名：阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心
胺、苯氧胺、速降血压灵


编辑本段副作用长期服用阿替
洛尔的副作用对人体的伤害也很大。最让男性头痛 的是可
能导致阳痿。副作用表现
1
、在心肌梗死病人中，阿替洛尔
的作用最常 见为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、
四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血< br>小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干
眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞 。
2
、绝对禁忌：
1.Ⅱ
-
Ⅲ度心脏传导阻滞。
2.
心源性休克者。
3.
病窦综合症及
严重窦性心动过缓。
3
、孕妇及 哺乳期妇女用药：阿替洛尔
可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头
3
个月使用< br>本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间
服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。阿 替洛尔在乳汁中
有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
4
、儿
童 用药：用于儿童应从小剂量开始
0.25~0.5mg/kg
，每日二
次。注意监测心 率、血压。
5
、老年患者用药：所需剂量可
以减少，尤其是肾功能衰退的患者。编辑本 段禁忌严重窦
性心动过缓、房室传导阻滞，心力衰竭患者及孕妇禁用。
编辑本段不良反应①该品 的临床效应与血药浓度可不完全
平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须
减少； ③有心力衰竭症状的患者用该品时，应先给洋地黄
苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用 ；
④该品的停用过程至少

3
天，长可达

2
周， 如有撤药症
状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤
与饮食共进不影响其生物利 用度。该品应用过程中，不能
突然停药，以免发生停药后综合征。
【禁忌症】

1Ⅱ
-
Ⅲ度
心脏传导阻滞。
2
心源性休克者。
3
病窦综合症及严重窦性
心动过缓。

6
、纳多洛尔
[
药品名
]
纳多洛尔
[
别名
](
萘羟心
安，康加多尔，CON-GARD
，
SOLGOL)[
可用于高血压，心
绞痛，心律失常 、甲状腺机能亢进、偏头痛等。
[[
注意事项
]
不良反应及禁忌证与普萘洛尔 相似。肾功能减退者慎用。








三、钙通道阻滞剂



1
、维拉帕米

维拉帕米，一种罂粟碱
的衍生物，在
1962
年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米 又名异
搏定、戊脉安，为钙通道阻滞剂。近年来除用于治疗高血
压、心绞痛、心律失常、脑血管 病、手指血管痉挛、腹
痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。

编辑本段不良反应多与剂量有关，常发生于剂量调整不当
时。⑴心血管：心动过缓（
50次
/
分以下）
，偶尔发展成

Ⅱ
或

Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激或

L-G-L
综
合征伴 心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增
快；心力衰竭；低血压；下肢水肿。⑵神经：头晕或眩
晕，偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。⑶过敏反应：偶可发
生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒 及荨麻疹。⑷内分
泌：偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。眩晕，恶心，呕
吐，便秘，心悸，低 血压（血压下降）
，心动过缓，传导阻
滞，甚至停博
.
个别病例室性期外收 缩，可引起肝损害，恶
梦或多梦，酸中毒，充血性心力衰竭，个别病例皮肤坏
死、局部组织损伤
.
严重过量时个别有大脑血栓形成
.
肾功能
不全者可引起中毒
.
口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩
晕等不良反应。静脉推注可致低血压，偶可致窦性心 动过
缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。编辑本段禁忌症
⑴下列情况应禁用：①心源性休克 ；②充血性心力衰竭，
除非继发于室上性心动过速而对该品有效者；③ Ⅱ至

Ⅲ度< br>房室传导阻滞；④重度低血压，收缩压
<12kPa
（
90mmHg）
；⑤病态窦房结综合征，除非已有人工心脏起
搏；⑥预激或

L-G- L
综合征伴房颤或房扑，除非有人工心
脏起搏。⑵下列情况应慎用：①极度心动过缓；②心力衰
竭，给该品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭，中或
重度心力衰竭
[
即肺 楔嵌压
>2.67kPa
（
20mmHg
）
，喷血
分 数
<20%]
给该品可使病情恶化；③肝功能损害；④轻度
至中度低血压，该品 的周围血管扩张作用加重低血压；⑤
肾功能损害。肾功能不全者可引起中毒
.
支气管哮 喘慎用，
心力衰竭者慎用或禁用
.
传导阻滞及心源性休克
[1]
者禁 用
.
有
低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导
阻滞、病窦综 合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动
过速，特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。支气管哮喘、肝功能不全者慎用。静脉推注速度不宜过快，否则可
致心搏骤停的危险。窦房结功能不全或房室 传导阻滞患者
应用此药，可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、
低血压、休克，甚至心脏 停搏。不要用于异常通路传导伴
有
QRS
增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可 发生
严重传导紊乱。肺高压症患者用此药可发生心脏停搏及粹
死。心衰患者应用，宜小心。2
、硝苯地平硝苯地平是第一
代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是
20
世纪
80
年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，
峰
/
谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该
药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格 上也占据了强有力
的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负
性传导作用。增加冠 心病患者的死亡率。编辑本段功能主
治




硝苯地平是 钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和
周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心
绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，
特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛 。适用于
各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗
效。由于能降低后负荷，对顽固 性充血性心力衰竭亦有良
好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞
性疾病的心绞 痛病人，其疗效优于
β
受体阻滞剂。性状：
片剂，喷雾剂。药品类别：抗心绞痛药原料 药名称：硝苯
地平
CAS
号：
21829-25-4
作用类别：降血 压药



1
、选择
性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋
-
收缩偶
联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止
钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.
抑制血管，支气管和子宫平
滑肌的兴奋
-
收缩偶联，扩张全身血管（包括 肺、肝、肾、
脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制
较复杂。
1）阻止钙内流；
2
）阻碍细胞壁内钙的释放；
3
）
阻断血管膜上
α
-
肾上腺能受体；
4
）抑制磷酸二酯酶的活
性；
5
）与钙调节素相作用；
6
）激活
Na+
，
K+ -ATP
酶；
7
）激活钙离子泵；
3.
抑制血小板聚集
< br>硝苯地平在浓度
50ug/ml
时能抑制
ADP
和胶原诱导的人血小板 聚集。

编辑
本段不良反应




硝苯 地平的不良反应发生频率较高，
（据
5008
名病人统计，副反应发生率
17 %
）但易于耐受，且随
剂量的减小轻，常见的不良反应为头晕及头痛，其次有发
热感， 面朝红，足部水肿及液体潴留等，这些实际上是广
泛性的血管扩张影响。不良反应一般在用药后
1.2
周出现，
以后逐渐消退，一般副作用发生后不需停药。

5Terry
报告
3081
例心绞痛患者因不能耐受副作用而需停药者仅占
5%
。
此外，有低血压（
3.4%
）
，一过性脑缺血发作（
0.3%
）
，低血
压的发生与剂量有关（主要见于
>100mg/
日）
。长期用药
对血象，血沉，肾功能均无影响，少数病人在体力负荷时
有肌酸激酶轻度到中度升 高，但没有心肌缺血的证据。动
物实验有潜在的致畸胎影响，因此育龄妇女在服药阶段宜
避孕。 另外，少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖，因
体外试验它可抑制大鼠胰腺

β的细胞分泌，此外，硝苯地
平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。
[3]
3
、

地尔硫卓

地尔硫商品名合心爽，剂型有片剂、胶囊 剂。本
品为钙离子通道阻滞剂，可以使血管平滑肌松弛，周围血
管阻力下降，血压降低。主要用 于心绞痛、轻中度高血
压、肥厚性心肌病、心动过速等症。


【适

应

症】
1.
冠状
动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
2.
轻中度高血压
3.
肥厚性心肌病
4.
室上性心动过速编 辑本段不良反应常见：
浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

罕见：
1.
心血管
系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性
心衰、心电图异常、低 血压、心悸、晕厥、心动过速、室
性早搏。
2.
神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态 异常、幻
觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
3.
消化系统：厌 食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口
渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
4.
皮肤：瘀点、光敏感、瘙
痒、荨麻疹。
5.
其他：弱视、
CPK< br>升高、口干、呼吸困
难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉
挛、鼻充血 、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、
多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、< br>出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板
减少、剥脱性皮炎。
【药物过量 】药物过量可导致心动过
缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠
道清除本品的 同时根据本品的药理作用和临床经验，可给
予以下治疗：
1.
心动过缓：给予阿托品
0.6-1mg
，如无效
可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2.
高度房 室传导阻滞：治疗
同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治
疗。
3.
心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多
巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。
4.
低血压：应用升压药
（如多巴胺或去甲肾上腺素）
。编辑本段注意事项病态窦房
结综合症未安装起搏器者、
II
或
III
度房室传导阻滞未安装
起 搏器者、收缩压低于
12kPa
（
90mmHg
）
、对本品过敏者、急性心肌梗塞或肺充血者禁用。
1.
本品可延长房室结不
应期，除病态窦房结 综合症外不明显延长窦房结恢复时
间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房
结综 合症患者）或致
II
或
III
度房室传导阻滞。本品与
β
受
体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有
报道一例变异性心绞痛患者口服本品< br>60mg
致心脏停搏
2-5
秒。
2.
本品有负性肌力作用，在 心室功能受损（如充血性心
力衰竭）的患者

单用或与
β
受体阻滞剂 合用的经验有限，
因而这些患者应用本品须谨慎。
3.
使用本品偶可致症状性低
血压。
4.
本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳
酸脱氢酶、谷草转氨酶 、谷丙转氨酶明显增高及其他急性
肝损害征象。停药可恢复。
5.
在肝脏代谢，由肾脏 和胆汁排
泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用
本品应谨慎。
6.< br>反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。
有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和
/< br>或剥脱性皮炎。
如果皮肤反应为持续性应停药。
7.
由于可能与其他药物有协< br>同作用，同时使用对心脏收缩和
/
或传导有影响的药物时应
谨慎，并仔细调整所 用剂量。
8.
在体内经细胞色素
P450
氧
化酶进行生物转化，与经 同一途径进行生物转化的其他药
物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使
用本品 时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数
低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持 合