-
本药是一种精制的、化学合成的胸腺肽
α1
消毒干粉制剂,每一瓶含
1.6 mg
胸腺肽
α1
及
50 mg
甘露醇和用磷酸钠缓冲
剂调
整
到
pH=6.8
。
本
药
是
一个
乙
酰
化
的
多
酞
,
有
如下
的
氨
基
酸
组
合
:
Ac- Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr- Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu- Val-Val-Glu-
Glu-Ala-Glu-Asn-OH
,其分子量是
31 08
,
P
I
是
3.8
。
药理作用
本药治疗慢性乙型肝炎或在增进免疫系统反应性方面的作用机理尚未完全 查明。在多个不同的活体外试验中,本药促使
致有丝分裂原激活后的外周血淋巴细胞的
T
细胞成熟作用,
增加
T
细胞在各种抗原或致有丝分裂原激活后产生各种淋巴
因子例如
α
、
γ
干扰素、白介素
2
和白介素
3的分泌和增加
T
细胞上的淋巴因子受体的水平。它同时通过对
T4
辅助细
胞的激活作用来增强异体和自体的人类混合的淋巴细胞反应。胸腺肽
α1
可能影响NK
前体细胞的募集,该前体细胞在
暴露于干扰素后变得更有细胞毒性。在活体内,胸腺肽
α1
能增强经刀豆球蛋白
A
激活后的小鼠淋巴细胞增加分泌白介
素< br>2
,和增加白介素
2
受体的表达作用。
药代动力学
在
900ug/m2
剂量下,胸腺肽
α
1
皮下注射约
1
小时后血浓度峰值是
25-30 ug/mL< br>。
峰水平持续
6
小时而在随后
18
小时
内回复到基础 水平。连续每周两次注射
15
周后,胸腺肽
α1
的血浆基础值作很轻微地增加 。
适应症
慢性乙型肝炎
本药是用来治疗那些18
岁以上的慢性乙型肝炎患者,且患者的肝病有代偿性和有乙肝病毒复制
(
血清
HBV-DNA
阳性
)
,在那些血清乙肝表面抗原阳性最少
6
个月,
且有血清转氨酶升高的患者所做的研究显示,
本药治疗后
可产生病毒性缓解并 使转氨酶水平恢复正常。在一些作出应答的患者,本药治疗可除去血清表面抗原。临床试验提示当
本药与
α
干扰素联用时可能比单用本药或单用干扰素具有更高的应答率。
作为免疫损害病者的免疫增强剂
免疫系统功能受到抑制者,包括接受慢性血液透析者 和老年病患,本药可增强病者对
病毒性疫苗,例如流感疫苗或乙肝疫苗的免疫应答。对血液透析患者所作 研究显示,在接种流感疫苗后,应用本药作为
佐剂者有
65%
病人产生抗流感病毒抗体 滴度水平增高
4
倍以上,安慰剂组只有
24%
患者作出此反应。
用法用量
本药不应作肌注或静注。应使用随盒的
1.0 mL
注射用水溶解后马上皮注。
慢性乙型肝炎
本药治疗慢性乙肝的推荐量是每针
1.6
mg
,皮下注射,每周二次,两剂 量大约相隔
3-4
日。治疗应连续
6
个月
(52
针
)
期间不得中断。假如本药是与
α
干扰素联合使用,应参考
α
干扰素 处方资料内的剂量和注意事项,在联合
应用的临床经验上,当两药物在同一日使用时,一般上在早上给予 本药而在晚上给予干扰素。
作为免疫损害病者的疫苗增强剂
本药作为病毒性疫苗增强剂使用,推荐剂量是
1.6 mg
皮下注射,每周二次,每次 相隔
3-4
日,疗程应持续
4
周
(
共
8
针
)
,第一针应在疫苗后马上给予。
不良反应
一般来 说,
本药的耐受性良好。在超过
990
例各种年龄患者的临床试验,没有任何由于本药 引起副作用的报告,在一早
期试验使用与目前配方不同的
Tα1
制剂,
3例出现注射处有灼热感和
1
例作短暂性失去肌质。所有
4
病例都是使用同 一
批号药物和当转用另一新批号时所有症状均消失。在一单剂量范围试验
;一例接受
2.4
mg/m2
剂量后出现高热,
2
例接受
4.8
和
9.6 mg/m2
剂量后有恶心。这些剂量都是超过推荐剂量
900 ug/m2
。正如其它 新药一样,某些极稀少发生的
副作用可能在大量商业销售使用后被发现。而这些副作用在小规模临床试验 下均未能观察出。慢乙肝病人接受本药治疗
时,可能
ALT
水平短暂上升到基础值的两 倍
(ALT
波动
)
以上,当
ALT
波动发生时本药通常继续 使用,
除非有肝衰竭的症
状和预兆出现。
禁忌症
禁 用于那些有对
Tα1
或注射液内其它成份有过敏历史的患者。
因为本药治疗是通过增强 患者的免疫功能,
因此在那些行
免疫抑制疗法的病人
(
例如器官移植受者)
是禁用的,除非治疗带来的好处明显地大于危险。
注意事项
当用来治疗慢性乙肝时,
治疗期间定期评估肝功能,
包 括血清
ALT
、
白蛋白和胆红素。
治疗完毕后应检测
HBeAg、
HBsAg
、
HBV-DNA
和
ALT
酶,且应在治 疗完毕后
2
、
4
和
6
个月检测,因为病人可能在治疗完毕后 随访期内出现应答。
致癌、诱变作用及对生育力的损害
目前还没有长期的研究来说明其是否有致癌作用。诱变作用的研究显示本药无此副
-
-
-
-
-
-
-
-
本文更新与2021-02-28 03:10,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:http://www.xapfxb.com/yuer/461058.html
-
上一篇:口腔医学相关词汇
下一篇:口腔颌面外科学试题和标答