第三十四章 性激素类药及避孕药

2021年2月27日发(作者：北海医院)
药

理

学

pharmacology

第三十四章


性激素类药及避孕药




女性转绝经期综合征的性激素替代方法

一、女性围绝经期综合征

女性围绝经期（
peri-menopausal period
）又称更年期（
climacteric period
），是指妇女从
生育期到老年期的一段时间，
亦是妇女从有生殖能力到无生殖能力的过渡阶段，
即从卵 巢功
能开始衰退到完全停止的阶段。围绕着绝经，又分为绝经前期、绝经期和绝经后期。该时期
表现的一系列症状统称为围绝经期综合征（
peri-menopausal syndrome
）或称更年期综合征
（
climacteric syndrome
）。围绝经期综合征典型的
三大症状是：

1
．神经心理症状


如记忆力减退、乏力、失眠、头痛、注意力不 集中、情绪不稳，严
重者出现
围绝经期抑郁症。

2
．
血管舒缩症状


如阵发性潮红、出汗、头晕。

3
．
关节肌肉痛


如关节和腰背痛。

此外，还有
骨质疏松、
性欲
减退、阴道 干燥、性交困难、阴道炎、心悸、尿路感染、张
力性尿失禁、尿频、
尿痛、皮肤干燥、瘙痒、弹 性减退、光泽消失、皱纹增多、眼睛干涩、
口干、皮肤感觉异常（麻木、针刺、蚁爬感）、浮肿、脱发等
，
绝经后妇女易发生动脉粥样
硬化心肌缺血、心肌梗死、高血压和脑出血。

围绝经期综合征用药分为性激素和非性激素两类。
2006
年，中华医学会妇产科学分 会
绝经学组制定了《绝经过渡期和绝经后激素治疗临床应用指南》
，用于指导药物治疗。

二、激素替代疗法用的性激素

激素替代疗法（
hormone replacement therapy, HRT
）用于纠正性激素不足引起的各种变
化，包括应用雌激素、孕激素及其复方。

1
．雌激素


雌激素分为天然和合成两大类，还有植物雌激素，推荐应用天然雌激素进
行替代疗法。

（
1
）天然雌激素


有雌二醇（
estradiol, E
2
）、雌酮（
estrone, E
1
）及其结合物硫酸雌酮（
E
1
S
）、雌三醇（
estrol,
E
3
）。绝大部分雌二醇在血浆中与性激素结合球蛋白结合，游离
的雌二醇分子进入靶细胞，与胞核 雌二醇受体结合，进而在细胞核内调节相关基因的转录，
合成多种活性蛋白，在不同靶细胞发挥不同的生 物效应。

（
2
）合成雌激素


有已烯雌酚
（
diethystilbestrol, DES
）、乙炔雌二醇（
ethinyl estradiol,
EE
）、 乙炔雌三醇环戊醚（尼尔雌醇，维尼安），前两药不适合用于
HRT
。乙炔雌三醇环
戊 醚口服吸收后储存在体内脂肪组织，缓慢释放，故起长效的作用，用于
HRT
，每月一次，口服
5 mg
。亦可用
2 mg
，每二周口服一次。

（
3
）植物雌激素

（
phytoestrogen
）

是一类来源于植物的化合物，在 结构和功能上与
甾体类激素相似，常以糖苷的形式存在，进入体内经肠道细菌糖苷酶水解为有活性的苷元 ，
可与体内雌激素受体结合而发挥雌激素样作用。
本类药物包括异黄酮类
（主要存在于 豆科植
物）、香豆素类（香豆雌醇和

4-
甲氧基香豆雌醇）以及木脂素类（ 广泛分布于谷物、水果
和蔬菜及中药五味子）。

2
．
孕激素


用于
HRT
的孕激素有天 然孕激素和合成孕激素，
常与雌激素合用。
天然孕
激素安琪坦胶囊（
utro gestan
）为天然微粉化黄体酮制剂，每粒含天然微粉黄体酮
100 mg
。合成孕激素有
17
?
羟孕酮的衍生物与
19
去甲睾酮类衍生物，
17
?
羟孕酮的衍生物中醋甲孕
酮（安宫黄体酮）较接近天然孕酮，无明显雄 激素活性；醋酸环丙孕酮有抗雄激素活性。
19
去甲睾酮类衍生物衍生于睾酮类有程度不等的雄 激素活性，常用醋炔诺酮及
18
甲炔诺酮。

3
．
7-
甲基异炔诺酮（替勃龙）


该药是一种 独特的化合物，具有雌、孕和雄激素三种
活性。
因其在子宫内膜处具有足够的孕激素活性，有子宫的绝经后妇女，
应用此药时不必再
加用其他孕激素。与该药相关联的乳房胀痛和触痛 的发生率较低。

三、激素替代疗法

1
．适应证

（
1
）绝经相关症状


尤其是有血管舒缩障碍（潮热、盗 汗等），睡眠障碍（倦；情绪
不振、易激动、烦燥；轻度抑郁）。

（
2
）泌尿生殖道萎缩相关症状


如阴道干涩、疼痛、排 尿困难、反复性阴道炎和肠道
细菌引起的膀胱炎、性交后膀胱炎、夜尿尿频和尿急。

（
3
）有骨质疏松症的危险因素（含低骨量）及绝经后骨质疏松症。在卵巢功能开始减
退并出现相关症状后即可应用。

2
．禁忌证

（
1
）已知或怀疑妊娠。

（
2
）原因不明的阴道出血或子宫内膜增生。

（
3
）已知或怀疑患有乳腺癌。

（
4
）已知或怀疑患有与性激素相关的恶性肿瘤。