伊曲康唑概述

2021年2月26日发(作者：小心眼怎么办)
伊曲康唑：
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伊曲康唑概述

伊曲康唑基本信息：

产品名称

:

伊曲康唑

CAS
号

分子式

分子量

:
84625-61-6
:
C35H38Cl2N8O4
:
705.63
分子结构

:


别名

熔点

标准

外观

用途

贮藏

:

斯皮仁诺
;
依他康唑

:
166
°
C
:
EP7.0
:

类白色粉末

:

广谱抗真菌药

:
2-8
℃避光，凉处密闭保存。

伊曲康唑

性质、用途与生产工艺


广谱抗真菌药：

伊曲康唑为人工合成的三氮唑衍生物，
是一种合成的广谱抗 真菌药，
其抗菌谱和抗菌机制与
克霉唑相似，
但对曲霉有较强的抑菌活性，
通 过改变真菌细胞膜通透性发挥抗菌活性，
对浅
部、
深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性 ，
其抗菌谱较酮康唑更广更强，
可抑制真菌细胞膜
麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效 应。本品对皮肤癣菌
(
毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表
皮癣菌
)
、酵 母菌
[
新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属
(
包括白色念珠菌、光滑念珠菌 和克
柔念珠菌
)]
、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色 真菌属、枝
孢霉属、
皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌有抑制作用。
但伊曲康唑 不能抑制根霉和
毛霉的生长。

伊曲康唑分子中的一个氮原子可与真菌细胞内
P450
分子中亚铁血红素上的亚铁离子相结
合，从而抑制
P450
羟化酶催 化的羊毛甾醇脱
14
α
-
甲基化反应，使羊毛甾醇到麦角甾醇的
转化 受阻，羊毛甾醇等前体积聚，膜化学组成改变，膜联结酶功能紊乱，通透性增加，细胞
内液外溢，从而达 到抑制和杀菌的作用。本品与真菌
P450
系统的结合相当牢固而与哺乳动
物
P450
系统结合较弱，使药物对人的毒性大大降低。临床伊曲康唑主要用于深部真菌所引
起的 系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球
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伊曲康唑：
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孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。


药代动力学：
餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。口服伊曲康唑
200mg
后
(4.6< br>±
1.3)
小时血药浓度
达峰值，
其血药浓度为
(0.32< br>±
0.16)mg/mL
。
本品血浆蛋白结合率为
99.8%
，
全血浓度为血浆
浓度的
60%
，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉 中的药物浓度比相应的血浆浓度
高
2
～
3
倍。在富含角蛋白的组织中 ，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高
4
倍，而药物清除
与表皮再生过程有关。连续用药
4
周后停药，
7
日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药
物仍可保 持治疗浓度达
2
～
4
周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，
3
个
月疗程结束后，
其药物浓度仍至少存在
6
个月时间。< br>本品存在于皮脂中，
汗液中也少量存在。
伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染 的部位。
在阴道组织中治疗浓度持续的时间
是：
200mg
一日一次治疗3
日，可持续
2
天
;200mg
一日
2
次治疗
1
日，则可持续
3
天。伊
曲康唑主要在肝脏中代谢，
产生大 量代谢产物。
其中之一是羟基化伊曲康唑，
体外研究发现
其抗真菌活性与本品相似，< br>生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平
的
3
倍。本品血 浆中清除呈双相性，终末半衰期为
(23.8
±
4.7)
小时。经粪排泄的原 型药约为
所用剂量的
3
～
18%
，经肾排泄的原型药则低于所用药剂 量的
0.03%
，大约
35%
以代谢物形
式在一周内随尿液排泄。< br>

临床应用与适应证：

伊曲康唑适用于治疗以下疾病：

1
，用于全身性真菌感染，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病
(
包括隐球菌性脑 膜炎
)
、组织胞
浆菌病、
孢子丝菌病、
巴西副球孢子菌病、
芽生菌病和其他多种少见的全身性或热带真菌病。

2
，
用于口腔、
咽部
(
国外资料
)
、
食管
(
国外资料
)< br>、
外阴阴道念珠菌感染，
以及真菌性结膜炎、
真菌性角膜炎。

3
，用于浅部真菌感染，如手足癣、体癣、股癣、花斑癣等。

4
，用于皮肤癣菌和
(
或
)
酵母菌所致甲真菌病。


用法用量：

胶囊剂：为达到最佳吸收，伊曲康唑胶囊应餐后立即给药，胶 囊必须整个吞服。
1.
念珠菌性
阴道炎：每次
200mg
，每天二次 ，疗程为
1
天或每次
200mg
，每天一次，疗程为
3
天< br>;2.
花
斑癣：每次
200mg
，每天一次，疗程为
7
天
;3.
皮肤真菌病：每次
100mg
，每天一次，疗程
为
15
天
;
高度角化区
(
如足底部癣、手掌部癣
)
需：延长治疗
15
日，每次
100mg
，每天一次，
程序为
15
天
;4.
口腔念珠菌病：每次
100mg
，每天一次，疗程为
15
天
;5.
真菌性角膜炎：每
次
200mg
，每 天一次，疗程为
21
天
;6.
对于一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器 官移
植病人等，
采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，
伊曲康唑的口服生物利用度可能会 降低，
剂
量可加倍。
7.
甲真菌病：
1)
冲击治疗：每次< br>200mg
，每天二次，连用一周为一个冲击疗程。
对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗 程，每个疗程间隔
3
周
;
对于趾甲感染，推荐采用三个
冲击疗程。每 个疗程间隔
3
周。
2)
或者采用连续治疗：每次
200mg
，每天一次，连用三个
月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2
～
4
周达到最
理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6
～
9
个月达到最理想的临床和真菌学
疗效。

注射剂 ：刚开始
2
天给予伊曲康唑注射液每日
2
次，以后改为每日
1
次。第

1
，
2
天治疗方
法：每日
2
次，每次
1
个小时静滴
200mg
伊曲康唑。从第
3
天起： 每日
1
次，每次
1
个小
时静滴
200mg
伊曲康唑 。静脉用药超过
14
天的安全性尚不清楚。

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