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伊曲康唑胶囊
【药品名称】
通用名:伊曲康唑胶囊
英文名:
Itraconazole Capsules
汉语拼音:
Yiqukangzuo Jiaonang
本
品
主< br>要
成
分
为
伊
曲
康
唑
,
其< br>化
学
名
称
为
顺
-4-[4-[4-[4-[[2-( 2
,
4-
二
氯
苯
基
)-2-(1H-1,2,4-
三氮唑基
-1-
甲基
)-1,3-
二氧环戊基
-4-]-< br>甲氧基
]
苯基
]-1-
哌嗪基
]-
苯
基]-2,4-
二氢
-2-(-1-
甲基丙基
)-3H-1
。
其结构式为:
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。
【药理毒理】
【药代动力学】
餐后立即服 用本品,生物利用度最高。口服本品
200mg
后
4.6
±
1.3< br>小时血
药浓度达峰值,
其血药浓度为
0.32
±
0.16μ
g/ml
。
本品血浆蛋白结合率为
99.8%
,
全血 浓度为血浆浓度的
60%
,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药
物浓度比 相应的血浆浓度高
2
~
3
倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的
浓度比血浆浓度高
4
倍,
而药物清除与表皮再生过程有关。
连续用药
4
周后停药,
7
日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达< br>2
~
4
周。
开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,
3
个月疗程结束后,其药物
浓度仍至少存在
6
个月时间。
本品存在 于皮脂中,
汗液中也少量存在。
伊曲康唑
同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位 。
在阴道组织中治疗浓度持续的时
间是:
200mg
一日一次治疗
3
日,可持续
2
天;
200mg
一日
2
次治疗
1
日,则可
持续
3
天。
本品主要在肝脏中代谢,
产生大量 代谢产物。
其中之一是羟基化伊曲
康唑,
体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平
约为高压液相色谱分析本品水平的
3
倍。
本品血浆中清除呈双相性,
终末半衰期
为
23.8
±
4.7
小时。
经粪排泄的原型药约为所用剂量的
3
~
18%
,
经肾 排泄的原型
药则低于所用药剂量的
0.03%
,大约
35%
以代谢物 形式在一周内随尿液排泄。
【适应症】
伊曲康唑适用于治疗以下疾病:
1.
妇科:外阴阴道念珠菌病。
2.
皮肤科
/
眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3.
由皮肤癣菌和
/
或酵母菌引起的甲真菌病。
4.
系统性真菌感染:
系统性曲霉病及念珠菌病、< br>隐球菌病
(
包括隐球菌性脑膜
炎
)
、组织胞浆菌病、孢子丝菌 病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少
见的系统性或热带真菌病。
【用法用量】
口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。
适应症
念珠菌性阴道炎
剂量
200mg
一日二次
或
200mg
,
一日一次
花斑癣
皮肤癣菌病
200mg
,一日一次
100mg
,一日一次
疗程
1
日
3
日
7
日
15
日
备注
高度角化区,如足底部癣、
手掌部癣 需延长治疗
15
日,
一日
100mg
。
口腔念珠菌病
100mg
,一日一次
15
日
一些免疫缺陷病人如白血
病、爱滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度
可能会降低,因此剂量可加
倍。
真菌性角膜炎
甲真菌病
200mg
,一日一次
200mg
,一日一次
21
日
3
个月
本品从皮肤 和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后
2
~
4
周达到最理 想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后
6
~
9
个月达到最
理想的临床和真菌学疗效。
系统性真菌病
:(
根据不同感染选择不同的剂量用法
)
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本文更新与2021-02-26 14:27,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:http://www.xapfxb.com/yuer/459181.html