【注射用醋酸西曲瑞克说明书】注射用曲普瑞林说明书

2021年2月26日发(作者：西沙比利)
【注射用醋酸西曲瑞克说明书】注射用曲普瑞林说明书








注射用醋酸西曲瑞克采卵及辅助生殖技术用药等等下面是小 编整理的注射用醋酸西曲
瑞克说明书，希望对大家有所帮助。





注射用醋酸西曲瑞克商品介绍




通用名：注射用醋酸西曲瑞克





生产厂家
:
德国
Baxter Oncology GmbH




批准文号：





药品规格：
0.25mg/
支
/
盒





药品价格：￥
463
元





注射用醋酸西曲瑞克说明书




【商品名】思则凯





【通用名】注射用醋酸西曲瑞克





【英文名】
Cetrorelix Acetate powder for Injection




【汉语拼音】
ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe




【化学名】





【分子式】
C70H92N17O14




【分子量】
1431.06




【主要成份】醋酸西曲瑞克





【性状】本品为白色无菌冻干粉。





【适 应症】
对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技
术治疗。在临床试验中，
本品通常与人绝经期促性腺激素
(HMG)
联合使用。
本 品与重组人促
卵泡激素
(r-hFSH)
联合使用的有限经验表明，其疗效与前者相似 。





【用法用量】本品用于腹壁皮下
(< br>脐周较好
)
注射，其处方应由该治疗领域的专科医生开
具。
首次使用本 品必须在医生的监督下进行，
此后患者可进行自我给药，
但应清楚发生超敏
反应的征兆 、症状和后果，及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。





首次给药后，
建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
0.25mg
规格：
每日
1
次，每次
1
瓶，间隔
24
小时，应 于早晨或晚间使用。





早晨用药：自使用尿源性或 重组促性腺激素进行卵巢刺激的第
5
或第
6
天
(
约在卵巢刺
激开始后
96-120
小时
)
开始给与本品，
持续整个促性 腺激素治疗过程至诱发排卵的当日
(
包括
诱发排卵当日
)
。





晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的 第
5
天
(
约在卵巢刺激开始
后
96-108
小时< br>)
开始给与本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前
1
夜。





3mg
规格：可在刺激排卵后的第
7天
(
约在卵巢刺激开始后
132-144
小时
)
，取本 品
1
瓶
与尿源性或重组促性腺激素联合使用。
如果在注射本品后第
5
天卵泡仍未排卵，
可在注射本
品后
96
小时开始注射
0.2 5mg
规格，每天
1
次，直到诱发排卵为止。





【药理毒理】





本 品是黄体激素释放激素
(LHRH)
拮抗剂。
LHRH
可与垂体细胞的膜受体 结合。西曲瑞
克与内源性
LHRH
竞争性地结合这些受体，从而控制促性腺激素的分泌
(LH
和
FSH)
。西曲
瑞克抑制垂体分泌
LH
和
FSH
呈剂量依赖性。本品无起始刺激作用，用药后即产生抑制，
持续治疗可维持此抑 制作用。





用于女性，西曲瑞克可延迟
L H
峰从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，本品的作
用时间呈剂量依赖性。单剂量给予西曲 瑞克
3mg
，估计其抑制作用至少为
4
天，而在第
4
天，抑 制作用约为
70%
。每
24
小时重复给予
0.25mg
西曲 瑞克，也可维持其作用。无论动
物还是人体，本品拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。





【药代动力学】





皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为
85%
。总血浆清除率和肾清除率
1.2mL/
分钟
/
公斤和
0.1mL/
分钟
/< br>公斤。分布容积为
1.1
升
/
公斤。静脉和皮下给药后的平均终末半衰 期分
别约为
12
小时和
30
小时，
证明了药物在注射部位的 吸收效果。
单剂量皮下给药
(0.25mg-3mg
西曲瑞克
)
及每 日给药连续
14
天动力学均为线性。





【不良反应】





注射部位可能有轻微而短 暂的反应，
如红斑、
瘙痒及肿胀。偶有全身性不良反应，
如恶
心和头痛。只有
1
例患者在使用本品时出现瘙痒症。




< br>有
1
例患者使用西曲瑞克
(10mg/
天
)
治疗卵巢 癌，在治疗
7
个月后出现严重过敏反应，
伴随咳嗽、皮疹和低血压。但患者在
20
分钟内完全恢复。目前还不能排除因果关系。





偶有卵巢过度刺激综合征
(OHSS)
发生，这是卵巢刺激过程的内在危险
(
见
”
注意事项
”)
。
如果出现腹痛、腹胀、恶心、呕吐、腹 泻和呼吸困难，可能是
OHSS
的表征，应立即给予
处理。





【注意事项】





在卵巢刺激过程中可能出现卵巢过度刺激综合征。
这是促性腺激素进行卵巢刺激过程中
的内在危险。一旦出现卵巢过度刺激综合症，应进行对症治疗，如：休息、静脉给予电解质
/
胶 体及肝素。黄体支持应根据生殖中心的经验进行。至今为止，本品用于重复卵巢刺激的
经验有限，因此只 有在进行风险
/
效益评估后，才可用于重复刺激周期。





溶解后的药液应立即使用。
对驾驶及操作机器能力的影响：
根据 药理特性，
本品不影响
患者驾驶及操作机器的能力。错过用药：本品理想的用法是间隔
24
小时使用，如果错过好
给药时间，也可以在同一天的其他时间用药。





【禁忌】对醋酸西曲瑞克、外源性肽类激素或甘露醇过敏者
;
妊娠及哺乳期妇女
;
绝经期
妇女
;
中度至重度肝肾功能损伤 者禁用。





【孕妇及哺乳期妇女用】本品不得用于 妊娠及哺乳期妇女
(
见
”
禁忌
”)
。动物实验表明，
西曲瑞克对受孕、
妊娠和生殖能力的影响呈剂量相关性。
本品在妊娠敏感期使用无致畸作用。





【
FDA
妊娠分级】
X
级
:
对动物和人类的药物研究或人类用药的经验表明，药物对胎儿
有危害， 而且孕妇应用这类药物无益，因此禁用于妊娠或可能怀孕的患者。





【药物相互作用】体外研究表明，本品与经细胞色素
p450
代谢的药物及 葡萄糖苷化的
药物既不发生相互作用，
也不以其它方式结合，
但不能完全排除其与常用 药物相互作用的可
能性。西曲瑞克不能与几种常用的肠外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解后使用。< br>




【药物过量】本品过量会导致药物作用时间延长， 但并不会发生急性毒性反应。因此，
过量时无需进行特殊处理。
在啮齿动物急性毒性研究中，< br>腹膜内给予西曲瑞克，
剂量为高于
皮下给药产生药理学效应剂量的
200
倍，未观察到特异性的中毒症状。





【用药须知】





自我注射使用说明：患者在接受医生的适当指导后，
可进行自我注射。
自我用药前请注
意下列事项




◆本品只可用预装于注射器中的注射用水溶解，溶解时轻轻旋动小瓶，
不得猛烈振摇产
生气泡。





◆切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。





◆配制的溶液应立即使用。