全身无力是什么原因六大类常用降压药的特点及临床应用

2021年2月24日发(作者：肚子疼怎么办快速止疼)
六大类常用降压药的特点及临床应用






高血压患者现状

我国人群高血压患病率仍呈增长态势，每
5
个成人 中就有
1
人患高血压；目前全国高血压患者至少
2
亿；

我 国心脑血管死亡占总死亡人数的
40%
以上，
高血压是首位
危险因素，
每年
300
万心血管死亡中至少一半与高血压有关。

高血压患者现状

与没有高血压的患者相比：高血压患者的心力衰竭危险性增
加
6
倍

高血压使中风危险增加
4
倍

高血压使心肌梗死的危险增加
2
倍

高血压患者现状

脑卒中发病率是冠心病事件发病率的
5
倍（

250/10
万

vs
50/10
万）
。
脑卒中
/
心肌梗死发病比值，
在我国高血压人群约
5~8:1
，而 在西方高血压人群约
1:1
脑卒中以每年
8.7%
的速度增长
< br>高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于
50%
，
40%
和
1 0%
一般患者目标血压：
<140/90mmHg
（如果患者可以耐受，
应降到更低水平）糖尿病患者和高危或极度危险患者
(
卒中、
心肌梗死、肾功能不全 蛋白尿
)
目标血压：
<130/80mmHg
老年人目标血压：
<150/90mmHg
为了更容易达到目标血
压，应该在出现明显心血管损伤之前就 开始降压治疗降压治
疗的意义临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。
特别是脑卒中。

国外临床试验：收缩压降低
10
－
14mmHg
和舒张压 降低
5
－
6mmHg
，
脑卒中减少
2/5
，
冠心病减少
1/6
，
总的心血管事件
减少
1/3
。

血压的调节
BP=
心排血量×总外周阻力

心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力

总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁 顺应性、血管舒
缩状态降压药物的种类利尿剂
β
受体阻滞剂血管紧张素转
换酶 抑制剂（
ACEI
）

钙拮抗剂（
CCB
）

血管紧张素Ⅱ受体
拮抗剂（
ARB
）

α
受体阻滞剂



利尿剂作用机制：

促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血容量，从而降低血
压。

由于胞内低 钠，使
Na+-Ca2+
交换减少
Ca2+
内流↓→降低血
管平滑肌 对缩血管物质的敏感性。常用利尿剂氢氯噻嗪

本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端 小管（作用
较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的
Na+-K+
交换 。肾外作用机制也参与降压。
“低上限”利尿作
用：较低剂量就能达到最大效应，
12 .5mg qd
，达到全效的降
压作用最多
6
周时间。
1-2h起效，维持
16-24
小时。
GFR<30ml/min
时失效代 谢紊乱：血脂、血糖、尿酸

吲哒帕胺钠催离
/
寿比山

利 尿、钙离子拮抗作用。
半衰期
14-16
小时，
持续
24
小 时降
压作用。对血脂没有不良影响。对血糖、尿酸、血钾的影响
较氢氯噻嗪为轻。磺胺药过敏者 禁用。

呋噻米速尿与噻嗪类利尿剂相比：相对利尿量较多（



8
：
3


）

相对失钠量较少
（
140
：
150
）
相对失钾量较少
（


10
：
25
）半衰期
1.5
小时，作用持续时 间
4-6
小时急性肺水肿的
初始治疗药物，
5-15min
起效
托拉噻米特苏尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪
类利尿剂作用时间长的特点

利尿作用更强：


10~20mg
特苏尼相当于

40mg
速尿作用
持续时间更长：半衰期
3.5
小时生物利用度高 ：口服生物利
用度

(80~90%)
高于速尿

(40~50%)
。
口服和非肠道给药疗
效几乎相同。排

K+
量明显低于速尿（拮抗醛固酮，相对保
钾）
，对

Mg2+
、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。



利

尿

剂适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压
及高血压合并心力衰竭的患者。禁忌症：高尿酸血症或痛风
患者、肾功能不全，血肌酐大于
2 90?mol/L
副作用：电解质
代谢异常（尤其低钾血症）
、胰岛素抵抗及脂代谢紊 乱、痛
风。


受体阻滞剂作用机制

抑制窦房结和房室结
?
受体，减慢心率抑制心肌
?
受体，减弱
心肌收缩力抑制交感神经节 前
?
受体，
减少去甲肾上腺素的释
放阻断肾小球旁细胞上的
?
受体，抑制肾素分泌，抑制
RAS
系统对血压的影响







-------
减低心率和心肌收缩力，从而降低血压


受体阻滞 剂适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率
较快（
>80
次
/分）或合并心绞痛时。

禁忌症：用药前心率低于
55
次
/分、
II
度或
II
度以上房室传
导阻滞；哮喘和周围血管疾病的 患者禁用
β
受体阻滞剂；心
功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。


受体阻滞
剂副作用：

常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖 代谢、脂质代谢
紊乱。少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及
视觉盲点等。相对罕 见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛
及血浆肌酸激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。常
用
β
受体阻滞剂钙通道阻滞剂降压机制：抑制血管平滑肌细
胞钙离子进入细胞内，细 胞内钙离子浓度下降，血管扩张，
总外周血管阻力降低。

钙通道阻滞剂代表性的药物分
3
大类：

1
、苯烷基胺类
:
维拉帕米

2
、苯噻氮卓类
:
地尔硫卓

3
、二氢
吡啶类
:
“地平”类常用二氢吡啶类钙拮抗剂常用二氢吡啶
类钙拮抗剂拜新同：硝苯地平控释片

30mg
通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放起效
缓慢，
6h
，
维持
24
小时血药浓度稳定不受胃肠道蠕动和

pH
的影响，
谷
/
峰比
1
服药后药片中的非活性成份完整地通过 胃
肠道，并以不溶的外壳随大便排出血液透析不能清除常用二
氢吡啶类钙拮抗剂

络活喜：氨氯地平

作用缓和，谷峰比值
70%
半衰期
35 -50
小时，连服
7
～
10
天
血药浓度达到稳态不被血液透 析清除


降压之外的作用抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛抗颈动脉粥样
硬化作 用（同拜新同）延缓肾功能恶化（效应同缬沙坦，
V
ALUE
研究）

常用二氢吡啶类钙拮抗剂波依定：非洛地平

血管选择性强

1
：
118
心衰？谷峰比
33%-60%
半衰期
25
小
时，
但是。
。
。
美国仅批准于治疗高血压钙通道阻滞 剂
-
适应证
适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较
强.
对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。


几
乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。

无水
钠潴留和不影响糖脂代谢。外周血管疾病

钙通道阻滞剂
-副作用增加心率，
面部潮红体位性低血压，
多
见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，小剂量开
始）头痛：用药时间长会消失，否则停药便秘：发生率高，
可能 与影响胃肠道平滑肌
Ca++
转运有关胫前或踝部水肿皮
疹，牙龈肿胀血管紧张素转换 酶抑制剂作用机制

ACEI
主要的药理作用是抑制
ACE
活性，< br>减少血管紧张素Ⅱ
的生成，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容量减少血压
下降。
“普利”
类血管紧张素转换酶抑制剂常用
ACEI

ACE-I

适
应证

轻、中度及严重的高血压病人高血 压合并左室肥厚高血压伴
有外周血管病左室功能不全或心力衰竭心肌梗死后及心室
重构糖尿病伴 有微量蛋白尿和
/
或糖尿病肾病


ACE-I
禁忌症妊 娠高血压重度血容量减少重度主动脉或二
尖瓣狭窄限制性心包炎肾性高血压尤其是双侧肾血管病变
或孤立肾伴肾动脉狭窄肾功不全，血钾超过
5.5mmol/L
，血
肌酐增加超过< br>50%
或高于
265umol/L

ACE-I
副作用干咳：

缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通
常停药数天后消失。血管神经性水肿：

常发生于首剂及用
药后的
48
小时内，故认为与缓激肽聚集有关。首剂低血压：
肾功能损害：扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过率
减低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚 集、增高。
（对
于
CKD
患者，破坏了代偿机制）高血钾症：

抑制醛固酮释
放所致其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少













血管紧张素
II
受体阻断剂最新一类的降压药物

直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压