北京激光脱毛费用他订类药物探究进展

2021年2月23日发(作者：注射botox多少钱)
他订类药物的研究进展



动脉粥样硬化是心脑血管疾病的死因， 约占心脑血管疾
病死亡率的一半左右。动脉粥样硬化即血管中胆固醇、脂肪
和其他沉淀物在动脉 内壁逐渐沉积，使血管壁增厚失去弹
性，最终导致动脉狭窄或完全阻塞，造成心肌缺血、缺氧，
从而发生一系列的症状（如胸闷、心绞痛等）甚至发生心肌
梗塞而危及生命。血浆中含有胆固醇，甘油三 酯等物质，由
于甘油三酯和胆固醇都是疏水性物质，不能直接在血液中转
运，同时也不能直接进 入组织细胞中。它们必须与血液中的
特殊蛋白质和极性类脂（如磷脂）一起组成一个亲水性的球
状巨分子，才能在血液中被运输，并进入细胞。这种球状巨
分子复合物就称作脂蛋白。脂蛋白绝大多数是 在肝脏和小肠
组织中合成，
并主要经肝脏进行分解代谢。
根据密度的不同，
脂 蛋白分为极低密度脂蛋白
（
VLDL
）
低密度脂蛋白
（
LD L
）
、
中密度脂蛋白
(IDL)
和高密度脂蛋白
(HDL)
等类型。

脂蛋白中的蛋白被称为载脂蛋白，载脂蛋白能介导脂蛋
白与细胞膜 上的脂蛋白受体结合并被摄入细胞内进行分解
代谢，按其组成可分为
ApoA
、
B
、
C
、
D
、
E
。其中
ApoA
是
HDL
的主要载脂蛋白，它可以结合周围组织的游离胆固醇，
促进动脉壁中胆固醇 的清除，缺乏时可出现严重的低密度脂
蛋白血症。所以
HDL
被称为“好的胆固醇”< br>。
ApoB
是低密
度
LDL
的主要载脂蛋白，
能把肝 脏中的血脂运到血管里，
被
称为“坏的胆固醇”
。

高脂血症主要是 指血清总胆固醇
(TC)
或甘油三酯
(TG)
水
平过高和（或）血清
HDL-C
水平过低，胆固醇水平异常是
心脑血管疾病发生及死亡的主要原因，积极治 疗可挽救生
命。高脂血症分为原发性和继发性，继发性者是由于一些全
身性疾病引起血脂异常， 如糖尿病、甲状腺功能减退症、肾
病、某些药物等。在排除继发性后，可诊断为原发性，已知
原 发性高脂血症由先天性基因缺陷所致。

一般把高脂血症分成四类：
（
1）高胆固醇血症：占高脂
血症的
40%
，血清
TC
含量增高，而
TG
含量正常。
（
2
）高

甘油三酯血症：
占高脂血症的
20%
，
血清
TC
含量正常。
（
3
）
混合型高脂血症：
占高脂血症的
40%
，
同时有血清TC
和
TG
含量的增高。
（
4
）低密度脂蛋白血症：血 清
HDL-C
水平降
低，这种类型的高脂血症可以单独存在，也可伴高胆固醇血
症，或伴高甘油三酯血症。

降血脂药物又称血脂调节药，指一类可以调节脂质代谢
的药物，能够降低过高的血清
TC
或
TG,
升高过低的血清
HDL- C
以改善血脂状况。
按来源及化学结构特点，
可将降血
脂药物分为微生物来源 （生物类）合成或半合成来源（化学
类）及具有降血症作用的中草药类。

化学类降血 脂药物按其作用机制可分为以下几类：
（
1
）
阻止胆固醇吸收的药物，
（
2
）抑制胆固醇合成或促进胆固醇
代谢的药物，依据作用于胆固醇生物合成及代谢 过程中不同
的酶，可将该类药物分为
HMG-CoA
还原酶抑制剂，
ACAT
抑制剂及胆固醇生物合成过程中其他非关键酶抑制剂；
（
3
）
降TG
类药物有贝特类和烟酸类。

HMG-CoA
还原酶是胆固醇合成酶 系中的限速酶，因此
抑制该酶的活性，就能有效地减少体内胆固醇的合成。他订
类是该酶抑制剂 的代表药物，由于降脂效果显著，已成为首
选药物，也一直是研究开发的热点。
1987
年，默沙东公司把
洛伐他订（美降之）开发成新的降脂药物，由于疗效显著，
不良反应少，耐 受性好，而受到广泛的好评。随后又有辛伐
他订（舒降之）普伐他订钠，氟伐他订钠等。

药理学研究：

1
调节作用：他订类药物能显著降低
TC
和
LDL
水平。

2
作用于心脑血管系统：他订类药物可改善内皮功能 ，
抗血小板聚集，抑制血栓形成，减轻或消除炎症反应及稳定
动脉硬化斑块，甚至可使斑块变小 。那些无论有无冠心病或
有无高胆固醇血症的病人，他订类药物可使冠状动脉事件的
相对危险性 减少
30%
。

3
抗肿瘤作用：对多种肿瘤细胞有抑制增殖，诱导分 化
或凋亡、抑制血管发生、降低侵袭转移能力等作用。

4
预防老年痴呆作用：

药物不良反应：他订类常见的不良反应有胃肠部不适 、
头痛、皮疹、胀气、头晕、白内障、视觉模糊及味觉障碍。
最主要的不良反应有：

1
肝脏转氨酶升高：表现为用药期间的丙氨酸转氨酶
(ALT)
和天冬氨酸转 氨酶（
AST
）升高。多发生于用药最初
3
个月内，停药后相关酶学指标即可 恢复正常。使用他订类药
的过程中，出现肝脏转氨酶升高并非一定发生毒性。若肝脏
转氨酶升高 如果同时伴有肝肿大、黄疸、直接胆红素升高，
凝血酶原时间延长，提示肝脏毒性发生。
2
肌肉毒性方面
;
临床表现是肌痛、肌触痛、肌无力，通
常伴有肌酸激酶 （
CK
）增高，最严重者为横纹肌溶解症。

3
最新研究证实，他订类药物还会引起轻度蛋白尿。

4
一些少见的 不良反应如：阳痿、血小板减少性紫癜，
精神抑郁，感觉异常和脱发等。













血栓性疾病发病机制及抗血栓药物的研究发展








血栓性疾病是一组因各种原因致使血液在血管内或心
脏中，由 流动的液体变为凝固的固体，致使血液发生不同程
度的受阻后所形成的综合病症。它可发生于动脉，静脉 和微
血管，
从而出现各种症状和体征，
严重者危及生命。
尤其心、
脑 血管的血栓形成是常见病和主要病死原因，有的病势凶险
而危及生命。今年来一冠脉血栓和脑血栓为主的 血栓栓塞性
疾病的发病率呈上升趋势，严重危害人类的健康。据美国统
计，由于血栓栓塞引起死 亡的人数比癌症约高
5
倍。



1
血栓的构成


血栓为非均匀性结构，其主要构成物质为血小板、 白细
胞、红细胞和纤维蛋白，各种成分的比率因血管部位，血流
条件与原发病的类别不同而略有 差异。按血栓的性质与组成
可将其分为六类：血小板血栓、白色血栓、红色血栓、混合
血栓、微 血栓和感染性血栓。仅以血小板聚集组成的血小板
血栓可见于某些微血管血栓，白色血栓由血小板栓子伴 有纤
维蛋白形成而构成，常见于动脉硬化斑块、动脉炎性病灶心
瓣膜病变处。红色血栓主要由纤 维蛋白与红细胞组成，局部
血流停滞是其发生的主要条件，故红色血栓多发生于静脉。
混合血栓 最为常见，
它可出现在动脉、
静脉与心脏各个部位，
形态大小不一，它虽包括了构成血 栓的所有四种成分，但多
种成分组成的形式却不相同。临床上多数是以内皮损害为基
础，首先形 成白色血栓，当血栓突入血管腔内使血流改变并
激活凝活因子后，则使纤维蛋白网形成，并网罗红细胞、 白
细胞与血小板，从而构成混合血栓，当混合血栓增长致使血
流完全受阻时，则下游出现红色血 栓。微血栓出现于全身凝
血功能亢进的情况下，微血栓主要由紧密的纤维蛋白组成，
其中仅夹有 少量血小板，弥漫性血管内凝血的微血栓形成即
属此类。



2
血栓性疾病的发展机制




按血栓在循环系 统内形成的部位可分为动脉血栓、静脉
血栓与微血管血栓，在某些病理情况下，心脏内也可发生血
栓，如瓣膜受损时所致的白色血栓、二尖瓣狭窄伴心房纤颤
事形成的红色血栓等。

动脉血管血栓形成的基础病变主要是动脉粥样硬化，动
脉粥样硬化斑块破溃引起血小板向破溃处粘附聚集 进而启
动凝血过程。动脉血流速高，没有血小板的粘附聚集则在局
部不易蓄积足够浓度的凝血酶 ，因此动脉血栓是白色的。动
脉粥样硬化是一个长期的炎症过程，这一过程可长达数十
年，在粥 样硬化斑块未破溃之前不易形成血栓，一旦动脉血
栓形成即可出现动脉供血部位的缺血和坏死。如心肌梗 死、