盐酸艾司洛尔注射液说明方案

2021年2月20日发(作者：去老年斑)
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盐酸艾司洛尔注射液说明书

【药品名称】

通用名
:
盐酸艾司洛尔注射液

英文名
:Esmolol Hydrochloride Injection
汉语拼音
:Yansua Aisiluo'er Zhusheye
主要成份及化学名称
:4-(3-
异丙氨基
-2-
羟基丙氧基
)
苯丙酸甲酯盐酸盐

分子式
:C16H25NO4
·
HCl
分子量
:331.84
【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体

【药理毒理】

1.
药理作用

盐酸艾司洛尔注射液是一< br>快速起效
的
作用时间短
的
选择性的β
1
肾上腺素受体 阻滞
剂
.
其主要作用于心肌的β
1
肾上腺素受体
,
大剂量时对气管和血管平滑肌的β
2
肾上
腺素受体也有阻滞作用
.
在 治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用
.
它可降低正常
人运动及静息时的心率
,
对抗异丙肾上腺素引起的心率增快
.
其降血压作用与β肾上
腺素受体阻滞 程度呈相关性
.
静脉注射停止后
10
～
20
分钟β肾上腺素 受体阻滞作用
即基本消失

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β
-
肾上腺素受体阻滞剂作用
:
降低
心率
,
降低窦房结自律性
,
延长窦房结恢复时间
,
延长窦性心律及房性心律时的
AH
间
期
,
延长前向的文式传导周期

放射性核素心血池造影提示
:
在
0.2mg/kg/min
的剂量下
,
本品可降低静息态心率 、收
缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数
,
其效果与静脉注射
4mg
普耐洛

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尔
(
心得安
)
相似
.
运动状态下
,
盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似
,< br>均可减慢心率
,
降
低心率血压乘积和心脏指数
,
但对收缩压的 降低作用更明显
.
心血管造影提示
:
在
0.3mg/kg/min< br>的剂量下
,
本品除引起上述作用
,
还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压
的轻度升高
,
停药
30
分钟后血液动力学参数即完全恢复

2.
致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法< br>,
尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究
结果

【药代动力学】本品在 体内代谢迅速
,
主要受红细胞胞浆中的酯酶作用
,
使其酯键水
解而代 谢
.
其在人体的总清除率约
20L/kg/hr,
大于心输出量
,< br>所以本品的代谢不受代
谢组织
(
如肝、肾
)
的血流量影响.
本品的分布半衰期
(t1/2a)
约
2
分钟
,
消除半衰期
(t1/2b)
约
9
分钟
.
经适当的负荷量< br>,
继以
0.05
～
0.3mg/kg/min
的剂量静点,
本品于
5
分钟内即可达到稳态血药浓度
(
如不用负荷量
,
则需
30
分钟达稳态血药浓度
).
超过上
述剂量
,
稳态血药水平呈线性增长
,
但清除与剂量无关
.
本品半衰期短< br>,
通过持续静脉
点滴可维持稳态血药浓度
,
改变静脉点滴速度可很快改 变血药浓度

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇
,
其酸性代谢产物在动物 体内的活性仅为原
形药物的
1/1500,
所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作 用
.
在用药后
24
小时内
,
约
73
～88%
的药物以酸性代谢产物形式由尿排出
,
仅
2%
以原形由尿 排出
.
酸性代谢产
物消除半衰期
(t1/2b)
约
3.7< br>小时
,
肾病患者则约为正常的
10
倍
.
本品约
55%
与血浆蛋
白结合
,
其酸性代谢产物
10%
血浆蛋白 结合

【适应症】

1.
用于心房颤动、心房扑动时控制心室率

2.
围手术期高血压

3.
窦性心动过速