甲状腺癌靶向药物及基因检测意义

2021年2月18日发(作者：山蟹)


甲状腺癌靶向药物及基因检测意义


索拉菲尼

所测基因：
RAF
突变


VEGFR2
表达


PDGFR
表达



RET
表达



KIT
突变

商品名称：多吉美




多种激酶抑制剂，在体外可抑制肿瘤细胞增殖



英文商品名：
Nexavar



英文通用名：
sorafenib



英文名称：
Sorafenib Tosylate Tablets



适应症及用法：
1
、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2
、 治疗无法手术或远处转移的原发肝细
胞癌。
3
、晚期放射性碘甲状腺癌。

【规格】
0.2g
【用法用量】推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次
0.4g
（
2
×
0.2g
）
、每日两次，空腹
或伴 低脂、中脂饮食服用。

【服用方法】

口服，以一杯温开水吞服。

影像学可见的血管侵犯和
/
或肝外播散

临床试验：口服索拉非尼< br>4
个月后，患者肺部转移灶或骨转移灶明显好转。在
50
例可评估
的患 者中，
36%
部分缓解（
PR
）
，
46%
病情稳定 （
SD
）
，临床获益率达
82%
，中位
PFS
为< br>63
周，分化良好者可达
84
周。对
30
例患者随访的中位< br>OS
为
140
周，显示索拉非尼对
131I
治疗不敏感的转移 性甲状腺癌患者有一定的疗效。
晚期放射性碘难治性甲状腺癌终于迎来了
新的治疗药物。
在国际性双盲Ⅲ期
DECISION
研究中，
每日
2
次口服索拉非 尼
(
多吉美
)
使得至
疾病进展中位时间达到
10.8
个月，几乎是安慰剂组
(5.8
个月
)
的
2
倍
[
危险比
(HR)
，
0.587
；
P
＜
0. 0001]
。


舒尼替尼

所测基因：
PDGFRA
表达



PDGFRB
表达


VEGFR2
表达



KIT
突变

商品名称：索坦

英文商品名：
Sunitinib malate capsules
英文通用名：
sunitinib malate
（
Sutent
）

英文名称：
motesanib diphosphate
适应症及用法：

伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（
GIST
）
,
不能手 术的晚期肾
细胞癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肝癌新药。

【规格】
0.2g
【用法用量】每天
4
粒，一次服
4粒，服用
4
周后需停药观察
2
周后继续服用

【服用方法】

口服

临床试验：

一项Ⅱ期临床 研究显示，
13%
的分化型甲状腺癌患者达到部分缓解，
68%
的分化型甲状 腺癌

患者及
83%
的
MTC
患者病情稳定。



莫替沙尼

所测基因：选择性抑制
VEGF
受体
, PDGFR,
和

Kit
受体

英文名称：
motesanib

适应症：晚期甲状腺癌


【规格】
10MG
【服用方法】

口服


临床试验：
抑制甲状腺移 植瘤的生长，
可能是通过对肿瘤细胞中血管再生以及
VEGFR2
和
Ret< br>表达的抑制来发挥作用。

Ⅱ期临床研究显示，该药物可部分缓解晚期分化型甲状腺癌患者
的病情。


阿西替尼

所测基因：
VEGFR1
表达




VEGFR2
表达




VEGFR3
表达

英文商品名：
Inlyta
英文名称：
Axitinib
适应症及用法：晚期甲状腺癌

【规格】
100MG,1G,5G
【用法用量】开始剂量为
5mg
口服每天
2
次。约间隔
12
h
给予
INLYT A
剂量有或无食物。
INLYTA
应与一杯水整片吞服。

【服用方法】

口服


临床试验：
能够抑制VEGF1/2/3
活性，
但对
RET
激酶活性无显著影响，
是 舒尼替尼的下一代
药物。一项Ⅱ期临床

研究显示
,
在接受该药物治疗后
,22%
的晚期甲状腺癌

患者肿瘤有所缩
小
(
持续
1-16
个月
),50%
的患者肿瘤不

再生长，病情达到稳定。


凡德他尼

所测基因：选择性抑制
EGFR
、
VEGF,
和
RET
酪氨酸激酶

英文名称：
vandetanib
适应症
:
甲状腺癌


【规格】
10MG
【服用方法】

口服


临床试验：
一种口服的小分子

多靶点酪氨酸激酶抑制剂，
一方面抑制
RET
激酶活性，

另一
方面抑制
EGFR
和
VEGFR
等。一项Ⅱ期临床研究显

示
,
在接受该药物治疗的
30
例
MTC
患者< br>中
,33%
的患者

达到部分缓解，
63%
患者达到 病情稳定。
2006
年
2
月批准凡德他尼为治疗甲
状腺癌快速通道药 物。




伊马替尼

所测基因：
C-kit (4
项
)
突变、
PDGFR
α
（
2
项）突变、
PDGFR? mRNA
表达水平

商品名称：甲磺酸伊马替尼

英文商品名：
Veenat
英文名称：
Imatinib Mesylate Capsules
适应症及用法 ：本品用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（
CML)
急变期加速期或
α-
干扰素治疗失败后的慢性期患者，
本品用于治疗不能切除和
/
或发生转 移的恶性胃肠道间
质肿瘤（
GIST
）的成人患者。


【规格】每片
.g
片
/
盒

【用法用量】
：
1
、
本品应口服宜在进餐时服药并饮一大杯水通常成人每日一次儿童和青少年
每日一次或分两次服用（早晨和晚上）