糖尿病药物分类

2021年2月18日发(作者：断肢再植)
糖尿病药物的分类


按作用机制分类：

常用口服抗糖尿病药物的分类

1.
促进胰岛
β
细胞分泌胰岛素的制剂


磺脲类降糖药（
SUs
）


餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）

2.
促进外周组织增加葡萄糖利用的药物


双胍类（二甲双胍）

3.
抑制肠道葡萄糖吸收的药物


α
-
糖苷酶抑制剂

4.
胰岛素增敏剂（
TZDs
）


噻唑烷二酮类，双胍类


1. 1
胰岛素促泌剂

?

通过作用于胰岛
β
细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果，

?

SUs
SU
是治疗
T2DM
的主要药物之一。

?

餐时血糖调节剂


新型降糖药
----
那格列奈、瑞格列奈

1.1.1
磺脲类药物
的降糖机制

?

胰腺内作用机制：


促使
β
细胞
ATP
敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺
β
细胞释放胰岛素；

?

胰腺外作用机制：

增加外周葡萄糖利用，第
1
、
2
代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛
素敏感性。



1.1.2
磺脲类药物适应症

?
可作为
非肥胖
2
型糖尿病的一线用药（首选）
；

?
老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；

?
轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；

?
病程较长，空腹血 糖较高的
2
型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格
列齐特、 格列吡嗪控释片）
。

?
FPG
＜
13.9mmol/L< br>、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体
(ICA)
或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)
阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。

1.1.3
禁忌症

?
1
型糖尿病患者；

?
妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病；

?
2
型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；

?
对磺脲类降糖药物过敏者；

?
在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者；

?
在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。

1.1.4
副作用

?
低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。

?
体重增加

?
其他不良反应

：恶心，呕吐， 胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，
血小板减少，皮疹

?
对心血管系统的影响

：影响缺血预适应。


1. 2
餐时血糖调节剂

Repaglinide (
瑞格列奈
) Nateglinide (
那格列奈
)
1.2.1
适应症

?

?

?

?

?

?

?



2.
抑制肝葡萄糖生成的药物：
双胍类药物

2. 1
作用机制

?

?

?

?

抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要 机制，是改善肝脏对胰岛素的抵
抗，抑制糖异生的结果。

改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用；

减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果；

其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血脂异常。

正常体重
2
型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者；

不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者；

不能固定进食时间的患者；


“
进餐服药，不进餐不服药
”。

耐受性良好，对血脂代谢无不良影响；

仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上 呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。
可增加体重；

低血糖发生率较
SU
低，且多在白天发生，而
SU
则趋于晚上发生。

1.2.2
副作用

2. 2
适应症

?
2
型糖尿病病人一线用药，
肥胖者首选
；

?
对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用；

?
在非肥胖型
2
型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；

?
1
型糖尿病患者与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量；

?
在不稳定型（脆型）糖尿病患者中应用，可使血糖波动性下降，有利于血糖的控制。

2. 3
二甲双胍禁忌症

?
糖尿病酮症酸中毒，需用胰岛素治疗；

?
严重肝病（如肝硬化 ）
、肾功能不全、慢性严重肺部疾病、心力衰竭、贫血、缺氧、酗酒；感染、
手术等应激情况。

?
妊娠期妇女；
年龄
>80
岁
；进食过少的患者。

?
有乳酸酸中毒史，明显的视网膜病。

?
由于抑制线粒体的氧化还原能力，二甲双胍不适用于线粒体糖尿病患者。

2. 4
二甲双胍在
T2DM
治疗中的作用


?
控制血糖：不增加体重，不产生低血糖，无高胰岛素血症

?
增加肝脏和肌肉对胰岛素的敏感性


肝脏：降低空腹血糖


肌肉：帮助保持一整天的血糖水平

?
降低多种心血管危险因素：脂质异常，血凝异常，直接血管作用


3.
减少碳水化合物吸收的药物：
糖苷酶抑制剂

?
阿卡 波糖：主要抑制
α
-
淀粉酶，作用于大分子多糖的消化过程；

?
伏格波糖：选择性抑制双糖水解酶（麦芽糖酶、蔗糖酶）

?
米格列醇：同上

3. 1
作用机制

?< br>可逆性（竞争性）抑制小肠上皮细胞刷状缘的
α
-
糖苷酶，延缓其将淀粉、寡糖 、双糖分解为葡
萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。

?
作用部位在小肠上段，持续约
4
～
6
小时。
< br>?
对葡萄糖的吸收过程没有影响。对空腹血糖无直接作用，但可通过降低餐后高血糖、减轻葡萄糖
的毒性作用，改善胰岛素抵抗而轻度降低空腹血糖。

3. 2
适应症

?
空腹血糖在
6.1
～7.8 mmol?L
-1

、餐后血糖升高为主的患者，是单独使用
AGI
最佳适应症

?
空腹、餐后血糖均升高的患者，可与其它口服降糖药或胰岛素合用

?
治疗糖耐量异常，可延缓或减少
T2DM
的发生

3. 3
副作用

?
常见腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等胃肠道副反应，可随治疗 时间的延长而减弱，大多二周后
缓解，极少部患者出现可逆性肝功能异常。

?
单独使用
AGI
不会引起低血糖。
当与其他药物合用时出现低血糖，
只能用 葡萄糖口服或静脉注射，
口服其它糖类或淀粉无效。不宜与助消化的淀粉酶、胰酶合用。



4.
胰岛素增敏剂：
噻唑烷二酮类（
TZDs)

?
TZDs
是
80
年代初研制，统称噻唑烷二酮类，或称格列酮类
(G1itazone s)
?
环格列酮
(Ciglitazone)
?
曲格列酮
(Troglitazone
，
TRG)
?
罗格列酮
(Rosiglitazone
，
RSG)
?
吡格列酮
(Pioglitazone
，
PIO)
4. 1
作用机制

?
降糖作用

：作用于肌肉、脂肪组织的核受 体
-
过氧化物酶体增殖物激活受体
γ
（
PPAR
γ
加众多影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素的作用。

）后，增?
非降糖作用：对心血管疾病的各种危险因子有改善作用，降低血压、增强心肌功能、改善血管内< br>皮细胞功能、增强纤溶活性、抑制血管平滑肌细胞增殖，增加
HDL-C
和
LD L-C
浓度、降低血浆游离
脂酸
(FFA)
、降低尿白蛋白排泄量。


4. 2
适应症

?
适用于肥胖
/
超重的
T2DM
患者。

?
TZD
单独使用的疗效略逊二甲双胍和
SU
，
但与其它降糖药物合 用则表现出其独特的疗效。
加用
TZD
可显著改善
SU
继发失效患者 的血糖。

?
与胰岛素联用治疗肥胖的
T2DM
患者时，
T ZD
在降低血糖的同时，减少外源性胰岛素的用量。

?
虽然同为促进胰岛素 作用的药物，二甲双胍的主要作用部位是肝脏，而
TZD
则是骨骼肌，两者合
用显示良 好的效果。

4. 3
副作用

?
水肿、水潴留和贫血：常见的副作用。

?
体重增加，与水潴留、 脂肪含量增加、改善血糖控制有关。
TZD
导致体内脂肪含量再分布，增加
的脂肪主要 积聚在皮下。

?
TZD
的早期产品曲格列酮曾引起致死性的肝损害，故在< br>TZD
使用前后应定期检查肝功能。

?
罗格列酮可增加上呼吸道感染的发生率，匹格列酮升高肌酸激酶，机理不明。

4. 4
禁忌症

?
慎用或禁用于心功能不全的患者
，尤其和胰岛素合用或使用大剂量时。