无锡男科雷帕霉素

2021年2月13日发(作者：男用壮阳药)
雷帕霉素


雷帕霉素

科技名词定义

中文名称：

雷帕霉素

英文名称：

rapamycin
其他名称：

西罗莫司
(sirolimus)
定义：

一种新型大环内酯类 免疫抑制药物。通过与相应免疫嗜素
RMBP
结合抑制细胞周期
G0
期和G1
期，阻断
G1
进入
S
期而发挥作用，其效应为：①抑制T
和
B
细胞增殖；
②抑制
IL-1
、
IL-2
、
IL-6
和
IFN-
γ
诱导的淋巴细胞增殖；③抑制IgG
和供者特异
性抗体
(
细胞毒抗体
)
产生；④抑制 单核细胞增殖。可用于抗移植排斥反应和治疗类
风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫病。

所属学科：

免疫学
（一级学科）

；应用免疫（二级学科）

；
免疫治疗
（三级学科）

本内容由
全国科学技术名词审定委员会
审定公布

百科名片

雷帕霉素
（
RAPA
）
是一种新型大环 内酯类免疫抑制剂。
雷帕霉素通过不同的细胞
因子受体阻断信号传导，阻断
T
淋巴细胞及其他细胞由
G1
期至
S
期的进程，从
而发挥免疫抑制效应 。

雷帕霉素（
RAPA
）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通


雷帕霉素分子式

过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断
T
淋巴细胞及其他细胞由
G1
期
至
S
期的进程，从而发挥免疫 抑制效应。从临床应用来看，雷帕霉素有很
好的抗排斥作用，且与环孢霉素
A
（
CsA
）和
FK506
等免疫抑制剂有良好的
协同作用，是一种疗效好，低 毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
2010
年
3
月，美国德克萨斯州大学的一 项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海
默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。

雷帕霉素分子式



雷帕霉素（
Ra pamycin
，
RAPA
，
RPM
），又名
Siroli mus
，属
大环内酯类
抗生素
，与
F

雷帕霉素
+
小剂量激素可用于治疗
FSGS
K506
的结构相似。

起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物，< br>1977
年发现雷帕霉素
具有
免疫
抑制作用，
1989
年开始把
RAPA
作为治疗器官移植的排斥反应的新
药进行试用，目前（
2 010
年）
RAPA
的
I
、
II
期临床试验已结束 ，
III
期临
床试验正在进行之中。


在大量的动物实验 证实雷帕霉素是一种安全有效的新型免疫移植剂后，
2000
年以来已进行大量临床观察，目前 （
2010
年）已进行到第Ⅲ期临床试
验，试验采用
RAPA
联合< br>MMF
或
Aza
及类固醇与
CsA
、
FK506等做药效对比，
或者是雷帕霉素联合
CsA
或
FK506
等药物 以探讨联合用药的疗效。



Kahan
教授在一项多中心的Ⅱ 期临床试验中将
149
名肾移植患者随机分
成
6
组，
3组为安慰剂、
1
或
3mg/m2/day
的雷帕霉素联合应用类固醇及全
量
CsA
，
3
组为
1
、
3
或5mg/m2/day
的雷帕霉素联合应用类固醇及目标血浓
度为全量的
50%
的
CsA
，结果显示移植后头
6
个月内，病理证实的急性排斥
反应安慰剂组为
30.0%
，
1
、
3mg/m2/day
，雷帕霉素和全量
CsA
组为
8.5%
（
P=0.028
）
,
应用雷帕霉素及减量的
CsA
治疗的病人的急性排斥反应较低，
各 组中
1
年的病人及移植物的存活率无明显差异，雷帕霉素的应用并未增
加
Cs A
的副作用，但在接受全量
CsA
及
3mg/m2/day
的
RAPA
的病人有肺炎
增高的倾向。



肝移植后在一些病人中出现肝纤维化，这一过程可能是由于抗排斥治
疗所致。有学者应用雷帕霉素进行动物 实验时观察到，雷帕霉素能抑制大
鼠模型的细胞外基质沉积，降低血小板生长因子，从而减少肝脏星型细 胞
的增，但在人体中
RAPA
是否亦能抑制移植肝的纤维化，尚无明确证据。



慢性移植物血管病变（
CGVD
）已被定义为是一种常规移植免 疫治疗过
程中的慢性进行性血管病理变化，对移植物长期存活影响很大。
Poston
应
用雷帕霉素治疗同种心脏移植后的
CGVD
动物模型发现，雷帕霉素能明显抑
制
CD4+T
细胞和巨噬细胞在移植物血管周边的浸润，降低移植物抗供者抗
体的水 平。



雷帕霉素与
CsA
、
FK506、
MMF
等联合应用均有良好的协同作用，
其益处在于①减少了治疗方案中各种免 疫抑制剂的用量，②减少了免疫抑
制剂的副作用，③增强了免疫抑制的效果。

雷帕霉 素有与
FK506
相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有
剂量依赖性，并 且为可逆的，治疗剂量的雷帕霉素尚未发现有明显的肾毒
性，无齿龈增生。



主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。实
验室检查异常包括： 血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯
血症，高胆固醇血症，高血糖，肝酶升高（
SGOT
，
SGPT
），乳酸脱氢酶升
高，低钾，低镁血症等。也有报道称服 用雷帕霉素可产生眼皮
浮肿
，而导
致血浆磷酸盐水平较低的原因被认为是以雷帕霉素为 基础的免疫抑制治疗
延长了磷酸盐自移植肾脏的排泄。与其他免疫抑制剂一样，
RAPA
有增加感
染的机会，有报道称特别有
肺炎
增加的倾向，但其他机会性感染的发生与< br>CsA
无明显差异。



标题：雷帕霉素或能延长人类寿命

发表时间：
2009
年
7
月

内容：


《参考消息》
2009/7/10
，
7
，
[
法新社巴黎
7
月
8
日电
]

研
究
者
今
天
说
，
在
复
活
节
岛
土
壤
中
发
现
的
化
合
物
令
人
惊
奇
地
延
长
了
老
鼠
的
寿
命
，它
使
一
些
老
鼠
按照
人
类
寿
命
概
念
来
说
活了
超
过
100
岁
。


这
种
不
寻
常
的
分
子
名
为
雷
帕
霉
素
。

“
我
已
经
从
事
衰
老
研
究
工
作
长
达
35
年
，这
期
间
有
很
多
所
谓
的
抗
衰
老
方
法
，但
是
都
没
有获
得
成
功
。
我
曾
认
为
，在
我
有
生
之
年
，
我
们
无法
为
人
类
找
到
抗
衰
老
药物
。
但
是
雷
帕
霉
素
带
来了
很
大
的
希
望
。
”

吃
了
在
食
物
中
加
入
雷
帕霉
素
的
雌
性
老
鼠
和
没
有食
用
雷
帕
霉
素
的
雌
性
老鼠
相
比
，平
均
寿
命
延
长
13 %
。被
喂
食
雷
帕
霉
紊
的
雄
性
老
鼠
寿
命
延
长
9
%
。
这
个
变
化
在
寿
命
最
长
的
10%
的
老
鼠
中
更
加
惊
人
。在
这
组
老
鼠
中
，服
用
雷
帕
霉
素
的
雌
性
老
鼠
寿
命
延
长
38%
，
雄
性
老
鼠
延
长
28< br>%
。

该
研
究
还
说
，
雷< br>帕
霉
素
可
能
延
缓
衰
老
过< br>程
，
或
者
延
缓
癌
症
的
发< br>病
率
，
但
是
对
于
死
亡
自< br>身
的
原
因
没
有
影
响
。
（< br>部
分
摘
录
）


据中国军网
200 9
年
12
月
18
日及
19
日援引新华社消息以及《 参考消息》
2009
年
12
月
19
日援引英国广播公司网站
12
月
18
日报道，美国《科学》杂志评选出了
“
年度十大 科
学进展
”
，
其中与生命科学有关的突破性进展有
4
项，< br>分别是迄今为止最古老原始人
“
阿尔迪
”
化石的发现、
雷帕霉 素延长老鼠寿命的研究、
植物抗旱分子脱落酸的受体结构的阐明以及基
因疗法治疗脑病的突破。


雷帕霉素新用途催生市场需求

产量超过环孢素
A
2009
年
04
月
30
日
18:12
作为一只器官移植手术后使用的抗排异药物，
雷帕霉素在我国上市的短短几年时间里，