灰黄霉素片说明书-上海市皮肤病医院
作用机制
抗菌药物
环丝氨酸
磷霉素
作用部位
胞浆内
胞浆内
主要作用环节
抑制丙氨酸消旋酶和合成
酶
抑制
N-
乙酰胞壁酸的形成
酶系
阻断胞壁粘肽多聚酶,< br>与前
体肽聚糖形成复合物,
抑制
细胞壁合成;抑制
RNA
合< br>成
抗菌作用
繁殖期杀菌
繁殖期杀菌
抗菌谱
临床应用
二线抗结核药
严
重
G
+
菌
感
染
(
M RSA
,
MRSE
)
,伪膜性
肠炎
不良反应
万古霉素
胞浆膜
繁殖期杀菌
对
G
+
菌有强大的杀灭作用,
可杀灭
MRSA
和耐多种药
的球菌、厌氧菌,以及白喉
杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆< br>菌。
去甲万古霉素比万古霉
素作用略强
G
+
菌、
G
球菌、螺旋体、
放线菌等
-
毒性较大。
1
、胃肠道反应
2
、过敏反应
3
、
红人综合征
4
、
耳毒性
5
、
肾毒性
1
、抑制细
胞壁合成
杆菌肽
胞浆膜
抑制脂质焦磷酸酶
(脱磷酸
化)
繁殖期杀菌
敏 感菌引起的皮
严重肾毒性,
仅
肤伤口、软组织、
作局部应用
眼、
耳、
鼻、
喉和
口腔等感染
1
、天然青霉素
(青
霉素
G
)
:敏感的
-
G
+
球菌,
G
球菌,
螺旋体感染为首
选(链球菌感染;
脑膜 炎双球菌;
螺
旋体感染;白喉、
破伤风、炭疽)
。
2
、
半合成青霉素:
(
1
)口服耐酸青
霉素:
G
+
球菌引
起的轻度感染,
风
天然青霉素
( 青
霉素
G
)
:
过敏
反
应
;
肌注
疼
痛;
高血钾;
青
霉素脑病;
赫氏
反应
青霉素类
细胞壁
抑制转肽酶
繁殖期杀菌
1
、
天然青霉素
(青霉素
G
)
:
窄谱。
G
+
球菌
“两对半”
(溶
血性 链球菌、
金葡菌
/
草绿色
链球菌、
表葡菌
/
肺炎球 菌)
;
G
+
杆菌(白喉、炭疽、破伤
-
风、肉毒、放线菌)
;
G
球
菌(脑膜炎奈瑟菌、淋球
菌)
;螺旋体(梅毒、钩端
螺旋体、鼠咬热)
。
2
、半合成青霉素:
(< br>1
)口服耐酸青霉素(青
霉素
V
)
:
窄谱,
同青霉素
G
,
1 / 13
耐酸不耐酶。
(
2
)耐酶青霉素(甲氧西
林、苯唑西林、双氯西林、
氯唑西林)
:用于耐青霉素
G
的葡萄球菌,耐酸耐酶
(但甲氧西林不耐酸)
。
(3
)广谱青霉素(氨苄西
林、阿莫西林)
:广谱,对
-
G
杆菌有效,
对产酶金葡菌
和绿脓杆菌无效,
耐酸不耐
酶。
(
4
)抗铜绿假单胞菌广谱
青霉素(羧苄西林、哌拉西
林)
:广谱 ,抗菌谱与氨苄
西林相似,
对绿脓杆菌和变
形杆菌作用强,
不耐酸不耐
酶。
-
(
5
)抗
G
杆菌青霉素(美
西 林、替莫西林)
:窄谱,
对绿脓杆菌无效,抑菌药,
不耐酸,耐酶。
湿热的预防。
(
2
)
耐酶青霉素:
耐青霉素G
的葡
萄球菌所致感染。
(
3
)
广谱青霉素 :
氨苄西林治疗伤
寒、
副伤寒,
尿道、
呼吸道感染;
阿莫< br>西林同氨苄西林,
还治疗肺炎双球
菌和流感嗜血杆
菌引起的慢性支
气管 炎、溃疡。
(
4
)抗铜绿假单
胞菌广谱青霉素:
-
G
菌引起的严重
感染,
其中羧苄西
林可用于烧伤时
绿脓杆菌感染。
-
(
5
)
抗
G
杆菌青
霉素:< br>用于大肠埃
希菌和某些敏感
菌引起的尿路感
染。
(
1
)
第一代头孢:
用于耐青霉素的
葡萄球菌感染,
敏
感菌引 起的呼吸
1
、
过敏反应
(与
青霉素
G
有交
叉反应)
2
、肾毒性(第
头孢菌素类
细胞壁
抑制转肽酶
繁殖期杀菌
(
1
)第一代头孢(< br>头孢噻
吩
、头孢噻啶、头孢氨苄、
头孢唑林
、头孢环己烯、头
孢匹林、头孢羟氨苄等)
:
2 / 13
与青霉素
G
相似,抗G
+
菌
-
强,抗
G
杆菌弱,抗绿脓
杆菌无效, 抗厌氧菌无效。
(
2
)第二代头孢(
头孢孟
多
、
头孢呋辛
、头孢尼西、
头孢克洛等)
:广谱,抗
G
+
-
菌中等,抗
G
杆菌中等,
抗绿脓杆菌无效,
抗厌氧菌
弱 。
(
3
)第三代头孢(
头孢噻
肟
、头孢曲松、< br>头孢他啶
、
头孢哌酮等)
:广谱,抗
G
+
-
菌弱,抗
G
杆菌强,抗绿
脓杆菌较强,抗厌氧菌较
强。
(
4
)第四代头孢(
头孢匹
罗
、头孢吡肟等)
:广谱,
-
抗
G
+
菌中等,抗
G
杆菌很
强,抗绿脓杆菌较 强,抗厌
氧菌较强。
道和尿路感染。
(
2
)< br>第二代头孢:
-
用于
G
杆菌所致
的肺炎、胆道感
染、
菌血症、
尿路
感染和其他组织
器官感染。
(
3< br>)
第三代头孢:
重症耐药菌引起
-
的感染,或以
G
杆 菌为主要致病
菌,
兼有厌氧菌和
G
+
菌
的
混
合
感
染。
用于治疗严重
的绿脓杆菌感染
(
头
孢< br>他
啶
最
强)
,治疗危及生
命的败血症、
脑膜
炎、
肺炎及尿路感
染等。
(
4
)
第四代头孢:< br>用于对第三代头
-
孢耐药的
G
杆菌
引起的重症感染。
一
代
头
孢
大
剂
量
,
第
二
代
亦
可)
3
、
二重感染
(第
三 代和第四代,
由肠球菌、
绿脓
杆
菌
和
念
珠
菌
引起二重感染)
4
、低凝血酶原
血
症
(
头
孢
孟
多、头孢哌酮)
5
、双硫仑样反
应(抑制乙醛脱
氢酶,
服用后不
可饮酒)
6
、大剂量引发
抽搐
2
、影响胞
浆膜通透
性
多粘菌素
制霉菌素
胞浆膜
胞浆膜
碱性肽类,
为阳离子表面活
性剂,
与磷脂中的磷酸根迅
速结合,
破坏脂质双层结构
与固醇类物质结合(真菌)
静止期杀菌
静止期杀菌
3 / 13
只对某些
G
菌(如
铜绿假
单胞菌
)有效
对念珠菌、
隐球菌等真菌有
-
敏感菌引起的眼、
强烈肾毒性,
仅耳、
皮肤、
粘膜及
作局部应用
烧伤感染
抗浅部真菌感染
毒性很大,
只能
效
几乎对所有 真菌有效,
敏感
菌有白色念珠菌、
新生隐球
菌、皮炎芽生菌、组织胞浆
菌、球孢子菌属、孢子丝菌
属等
深部真菌感染为
首选,
用于全身 性
念珠菌病及肺炎、
新生隐球菌病
(隐
球菌性脑膜炎)
、
预 防
AIDS
病人
隐球菌病复发。
口服用于肠道真
菌感染
局部用药用于皮
肤粘膜真菌感染
1
、总体:
立克次
体病、
斑疹伤寒和
恙虫病
;支原体肺
炎,
衣原体引起的
鹦鹉热;
性病性淋
巴肉芽肿,回归< br>热;
霍乱、
布氏菌
病;肠道阿米巴
病。
现在多用半合
成四环素类,
四环
素偶用,
金霉素已
被淘汰,
土霉素基
本不 用
2
、半合成四环素
类:
作
口
服
和
局
部
用药
毒性大。
(
1
)初次使用
会
出
现
流
感
样
毒性反应,
如寒
战、
发热、
头痛、
呕吐、
厌食。
与
药
物
含
致
热
源
或
单
核
巨
噬
细
胞
释
放
细
胞
因
子有关
(
2
)肾损害
1
、总体:
(
1
)胃肠道反
应
(
2
)二重感染
(
真
菌
感
染
和
伪膜性肠炎)
(
3
)对骨、牙
齿生长的影响
(
4
)肝、肾毒
性
(
5
)光毒性
(
6
)脑假瘤
(
7
)前庭反应
2
、半合成四环
素类:
两性霉素
B
胞浆膜
与固醇类物质(麦角固醇)
结合,使胞膜通透性增加
低浓度抑菌
高浓度杀菌
3
、抑制蛋
白质合成
四环素
30s
亚基
1
、抑制蛋白质合成:与核
糖体
30s
亚基结合,
阻止始
动复合物的形成;
阻止氨酰< br>基
tRNA
向
30s
亚基
A
位结
合,阻止肽 链延长
2
、膜通透性增加,使生命
物质外漏
速效抑菌
高浓度杀菌
1
、总体:广谱,抗
G< br>+
菌强
-
于
G
菌。抗
G
+
菌不如青 霉
素
G
,可抗肺炎支原体、立
克次体、螺旋体、放线菌和
阿米巴。< br>
2
、半合成四环素类:
(
1
)
多西环素
(强力霉素)
:
与四环素类似,
作用比四环
素强
2~10< br>倍,已取代四环
素
(
2
)
米诺环素
(美满 霉素)
:
长效,高效,作用最强。对
耐四环素、
青霉素等的金葡
菌、 链球菌、大肠杆菌等都
有效
4 / 13
(
3
)美他环素:对耐四环
素、土霉素的细菌有效
(1
)
多西环素
(强
力霉素)
:用于呼
吸道、
泌 尿道、
胆
道感染等
(
2
)
米诺环素
(美
满霉素)
:用于呼
吸道、
泌尿道、
肠
道感染、
耳鼻 喉等
感染、
痤疮
3
)美他环素:痤
疮
1
、伤寒、副伤寒
及其他沙门菌属
感染为首选,
但有
被喹诺酮类和头
孢曲松取代倾向。
2
、与青霉素合用
治疗严重细菌性
脑膜炎、脑脓肿
3
、敏感菌引起的
眼内炎和全眼球
炎
4
、立克次体感染
引起的
Q
热
(
1)多西环素
(强力霉素)
:
二重感染、
过敏
反应少见,
但有
光毒性
(
2
)米诺环素
(美满霉素)
:肝
、
肾
毒
性
较
小,
能影响前庭
功能< br>
1
、
抑制骨髓造
血系统
,
可致血
细
胞
减
少
(
可
逆)
和再障
(不
可逆)
,具有个
体特异敏感性。
2
、
灰婴综合征
3
、
溶血性贫血
(
G6PD
缺
乏
者)
4
、胃肠道反应
5
、二重感染
6
、
过敏反应
(药
疹)
7
、肝损害
广谱,抗
G
菌强于
G
+菌,
抗
G
+
菌不如青霉素
G
和四
-
环 素,
G
菌可抗伤寒杆菌、
流感嗜血杆菌、副流感杆
菌、百日咳杆菌等,亦可抗
螺旋体、衣原体、立克次体
-
氯霉素
50s
亚基
与核糖体
50s
亚基结合,
抑
制肽酰转移酶等
速效抑菌
大环内酯类
50s
亚基
与 核糖体
50s
亚基的
23s
结
合,
抑制转肽作用和
mRNA
速效抑菌
1
、总体:窄谱(与青霉素
1
、
总体:
呼吸道、
1
、总体:
(
高浓度杀菌
)
G
相似)
,
效较青霉素
G
弱,
皮肤软组织等感(
1
)胃肠道反
5 / 13
的移位
可抗
G
+
菌(金葡菌、肺炎
球菌、溶血性链球菌、白喉
杆菌)
、
G
+
菌
(百日咳杆菌、
军团菌、弯曲杆菌)
、厌氧
菌、支原 体(肺炎支原体)
、
衣原体(肺炎衣原体、沙眼
衣原体)
、军团菌、螺旋体< br>(梅毒)
。
2
、第一代(
红霉素
等)
:窄
谱,基本同总体。不耐酸,
常酯化制成肠溶片等口服
剂型
3
、第二代(罗红霉素、阿
奇霉素、克拉霉素等)
:
(< br>1
)阿奇霉素较红霉素广
谱,强效。可抗螺旋体及鸟
分支杆菌(
AID S
下)
(
2
)克拉霉素对
G
+
菌、嗜< br>肺军团菌、
肺炎衣原体效果
最强。对沙眼衣原体、流感
嗜血杆菌、
厌氧 菌强于红霉
素。
(
3
)罗红霉素抗菌谱与红
霉素相似,对 肺炎支原体、
衣原体的作用较强
4
、第三代(泰利霉素)
:与
红霉素相似
染。
2
、第一代(
红霉
素
等)
:主要用于
耐青霉素的金 葡
菌感染或对青霉
素过敏患者的治
疗。可作为金葡
菌、
肺炎球菌、< br>链
球菌属等
G
+
菌引
起的感染;
亦可用
于支 原体肺炎、
衣
原体尿道炎及回
归热,
沙眼衣原体
引起的感染,
螺杆
菌所致的败血症
或肠炎;
还可用于
治疗军团菌病、
白
喉及白喉带菌者、
百日咳等。
3
、第二代(罗红
霉素、阿奇霉素、
克拉霉素等)
:
(
1
)阿奇霉素用
于呼吸道、泌尿
道、
皮肤、
组织感< br>染,
以及
AIDS
的
鸟分枝杆菌感染
(
2
)克拉霉素用
应
(
2
)
肝 损害
(由
酯
化
大
环
内
酯
类引起,
如罗红
霉素、
阿奇霉素
等)
,长期大量
应
用
可致
阻
塞
性
黄
疸
和
转
氨
酶升高
(
3
)心脏毒性
(
快
速
大
量< br>滴
注
课
引
发
心
律
失常、
昏厥、猝
死)
(
4
)耳毒性
(
5
)过敏反应
(
6
)
局部刺激,
血栓性静脉炎
2
、第一代(
红
霉素
等)
:
(
1
)胃肠道反
应
(
口
服
大
剂
量,
28.5%
)
(
2
)
肝损害
(硬
脂酸、
依托、
乙
琥红霉素)
(
3
)
过敏反应:
药疹
6 / 13
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本文更新与2021-02-13 00:26,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:http://www.xapfxb.com/yuer/448621.html
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