额头有抬头纹怎么办-灭滴灵
氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素知识点归纳
考情分析
(
1
)氨基糖苷类抗生素的共性,抗菌作用、药动学熟练
1.
氨基糖
特点、应用及主要不良反应
三十七、氨基糖苷类与多黏
苷类
菌素类抗生素
2.
多黏菌
素类
一、氨基糖苷类
(一)
分
类
·天然来源
来自链霉菌:链霉素、卡那霉素
来自小单胞菌:庆大霉素
·人工半合成
阿米卡星(丁胺卡那)、奈替米星
(二)氨基糖苷类的共同特点
【抗菌作用机制】
◆
干扰细菌蛋白质合成的全过程——起始、延伸、终止
◆
属静止期杀菌剂
◆有明显
PAE
(抗生素后效应)
【耐药性产生机制】
▲易产生,同类药物之间有交叉过敏。
▲细菌产生修饰或灭活氨基糖苷类抗生素的
——
修饰酶或钝化酶
。
【体内过程】
□
脂溶性小,口服难吸收(用于肠道消毒),需注射给药。
< br>□
吸收后不易透过细胞膜,
主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障
。
□
内耳淋巴液中药物浓度高,肾皮质药物浓度高,为血药浓度的
10
~
50
倍。
□
以原形从尿排泄。
【抗菌谱】
□
抗菌谱广——对
G
菌,某些
G
有杀菌作用。
□
特别是——
对革兰阴性杆菌的抗菌活性显著强于其他类药物
。
如:
铜绿假单胞菌、不动杆菌属等有较好抗菌活性。如:耐甲氧西林金葡 菌(
MRSA
)等有较好抗菌活
性
。
□
部分药物有抗结核杆菌(链霉素)作用,但对厌氧菌无效。
【抗菌作用特点】
□
浓度依赖性
——浓度越高,杀菌速率愈快、时程愈长;
□
具有较长时间的抗生素后效应
;
□
具有
初次接触效应(
PEE
)
——即细菌首次接触氨基糖苷类抗 生素时,即迅速被杀死。而未被杀死的
细菌再次或多次接触同种药物,其杀菌作用明显降低;
□
在碱性环境中,抗菌活性增强
。
【临床应用】
□
需氧
G
杆菌致全身感染
-
-
+
掌握
了解
< br>(
2
)
链霉素、
庆大霉索、
阿米卡星的药理作用特点,
掌握
临床应用和不良反应
多黏菌素
Β
的作用特点、应用及主要不良反应
第
1
页
□
严重感染合用广谱半合成青霉、第三代头孢菌素、喹诺酮类。
□
结核病可选用链霉素
□
非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。
【不良反应】
耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素
(
1
)
耳毒性
:
◇
损害前庭神经功能
:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等。
其发生率依次为:新霉素
>
卡那霉素
>
链霉 素
>
西索米星
>
庆大霉素
>
妥布霉素
>
奈 替米星;
◇
损害耳蜗神经
:耳鸣、听力减退、耳聋。
其发生率依次为:新霉素
>
卡那霉素
>
阿米卡星
>
西索米星
>
庆大霉素
>
妥布霉素
>
链霉素。
孕妇禁用,避免与有耳毒性的高效利尿药合用。
(
2
)
肾毒性
:
▲排序: 新霉素
>
卡那霉素
>
庆大霉素
>
妥布霉素
>
链霉素。
▲防治:
避免合用增加肾毒性药物
(第一代头孢类、万古霉素、多黏菌素、两性霉素
B
等)
(
3
)神经肌肉阻断作用
▲表现:
心肌抑制
,血压下降,肢体瘫痪,呼吸衰竭,与剂量及给药途径有关
▲机制:
阻滞
Ca
引发的
ACh
释放
,阻断神经肌肉接头处传递
▲防治:
葡萄糖酸钙、新斯的明对抗
(
4
)过敏反应:皮疹、血管神经性水肿、发热等,也可引起过敏性休克。
(三)常用药
1.
链霉素
1
)应用:
·首选用于:
土拉菌病(兔热病)和鼠疫
,特别是与四环素联合 用药已成为治疗鼠疫的最有效手段;
·与其他抗结核药联合用于结核病。
·
其他用途多被庆大霉素替代。
2
)
是氨基糖苷类中最易引起变态反应的药物
:
——过敏性休克发生率低,但死亡率高;
3
)前庭神经损害发生早,易恢复;
耳蜗神经损伤发生迟,不可逆。
2.
庆大霉素
1
)
较链霉素——抗 菌谱广、
抗菌活性高、
耐药产生慢,
是目前临床上应用最广泛的氨基糖苷类抗生素;< br>
3
)
治疗
G
杆菌感染的主要药物
:
——尤其是对沙雷菌属,为氨基糖苷类中的首选药
——口服可用于肠道感染或肠道手术准备;
——对绿脓杆菌和金葡菌均有效;
4
)
与青 霉素(氨苄西林)合用
:可治疗肠球菌感染,但应
避免将两药置于同一容器中同时滴注
;
5
)主要的不良反应:耳毒性;肾毒性发生率高(
10%
)
3.
阿米卡星(丁胺卡那)
1
)突出的优点——
不易耐药
。
对许多肠道
G
杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会失去抗菌活性。
用于对其他氨基糖苷类抗生素耐药菌株所引起的感染。
2
)抗菌谱
最广
的氨基糖苷类抗生素
对各种革兰阴性菌、阳性菌、绿脓杆菌等具有较强抗菌作用。
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