虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述

2021年2月7日发(作者：脚痛)














































.












虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述

摘要


虎杖含有多种药理活性成分，其主要有效成分白攀芦醇苷，具有扩血管、抗血栓

艟
休克、降血脂厦抗氧化等作用；另外，虎杖还具有抗茵、抗病毒和保肝等作用，

临床用于
治疗高血压、动脉粥样硬化、高脂血症和各种病毒感染等疾病
.
美键词


虎杖；化学成分；药理作用；临床应用
.
虎杖 为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎。别名：花斑竹、酸筒杆、酸桶笋、酸汤
梗、川筋龙、斑庄 、斑杖根、大叶蛇总管、黄地榆。性状：本品多为圆柱形短段或不规则厚
片，长
1
～< br>7cm
，直径
0
．
5
～

2-5cm
。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木
部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易 分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。
气微，味微苦、涩。性味与归经：微苦，微寒。归肝、胆、肺 经。其主要成分为：游离蒽醌
和葸醌苷、
黄素、
大黄索甲醚、
犬黄酚、
总苷
A
、
慈苷
B
、
芪类化合物
(
白黎芦 醇苷、
糖苷类

氪
基酸、微量元素）等。具有祛风利湿、祛痰止咳

清热解毒、活血化癀等功效

临床用于治疗
湿热黄疸、肺热咳嗽
< br>疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。近年来，
根据化学成分，其药理作用的 研究越来越广，现综述如下。


1
种质资源


虎杖喜温暖湿润生长环境，耐寒，不怕涝，对土壤要求不严，常生于山沟、河旁、溪边、林
[1]下阴湿处。主要分布于陕西、
、
、
、
、
、四川等省
.
[2]
[3]
[4]
RAPD
、
ISSR
和
SRAP
扩增结果表明，
22
个引物中
l7
个引物扩增产物具多态 性。
。
22
个引物
共得到
98
条扩增
DNA
片段，平均每个引物可获得
4
．
45
个
DNA
片段，其中
90
．
8
％

的片段具
有多态性。每个多态性引物 能扩增出
3
—
8
个
DNA
段，平均可扩增出
5．
24
个多态性片段，表
明虎杖种质资源多态性水平较高
(90
．
8
％
)
。说明虎杖种质资源在分子水平上确实存在较大
遗传差异。


2
栽培技术

2. 1
繁殖育苗

在
5
～
6
月份虎杖开花前，选择生长健壮、无病虫害的植株作为母株 ，提前
1 d
浇足水，以确
保植体内水分充足。翌日，剪取地上部粗壮主枝，去除叶片 、叶柄、侧枝及顶部细弱枝条；
将枝条在分枝处剪开，保留
5
～
10
节，作为繁殖用种条。

将准备好的种条，整齐横放，排列成行，行距
10cm
，覆沙
5
～
8 cm
，浇足水，并注意保持土
壤表层湿润，直至萌 芽齐全方可少浇水或不浇水。种条埋人沙中
7
～
10 d
后，自茎节处萌生
新芽，萌芽率约
60
～
70
％

；
15 d
左右自节处生根，生根率达
98
％

以上。

2. 2
移栽定植

2. 2
．
1

选地、整地



选择阳光充足 、
土层深厚、
排水良好、
肥沃的地块，
施人腐熟的饼肥后深翻一次
( 25- 35cm)
，
清除草根及杂物，耙细、整平。

2. 2
．
2

移栽与定植


种条埋人
25 d
左右，长出嫩芽、生根数量较多后，可挖出种条，并从芽点处剪断，每小节即
一株小苗。按株 行距
30 cm
×
60 cm
定植，每穴
1
～
2< br>株，芽点向上斜放，培上细土，浇足定根
水。移栽苗的成活率可达
98
％以上。

2. 3

栽后管理





虎杖幼苗定植后，注意保持土壤湿润，促进根系生长。幼苗期要结合除草，松土。当植株长
高后 ，可转为粗放管理。

.














































.
虎杖性喜湿润，在生长期内，应保证水分供应；多施农家肥，叶面可喷施钾肥
1< br>～
2
次以抑
制茎叶徒长、促进根部膨大；秋季植株枯萎后，将其割下，并在畦面 上加盖
2
cm
厚的腐熟
厩肥。

种植
2
～
3
年后，即可采收。

2. 4
病虫害防治

虎杖的主要病害是斑枯病，此病对虎杖威胁最大，
如控制不住， 虎杖就不会高产。
斑枯病主
要发生在
7
～
9
月，从
6
月开始打药预防，代森锰锌和甲基托布津都可以。每
7
～
1O
天打
1
次，
发病期间可
3
～
5
天打
1
次，打药时一定要把整株打到，药的倍数要略高于说明书所规定。虫
害：主要是蝼蛄和蛴螬。
蝼 蛄用毒谷九号毒杀或敌百虫拌玉米面毒杀；
作床时，还可施甲拌
磷毒杀。


3
虎杖的化学成分

关于虎杖的化学成分，
早年即有人进行过研究 ．
因分离、
提取的方法不同曾得出多种不同的
[5]
成分。解放军
1 73
部队
用乙醇提取法和水提取法从中得出五个结晶，分别叫阴阳莲
(
虎杖< br>)
晶
I
号、晶Ⅱ号、晶Ⅲ

号、晶Ⅳ

号、晶
V
号。

3.1

晶
I
号

为大黄素
(Emodin),
是橙红色针 晶
(
冰醋酸中重结晶
)
，熔点
255
～
257℃

。不溶于水，略溶于
乙醇，微溶于苯，能溶于碳酸钠溶液。具有蒽醌类的特性 反应
(Bomtraber
反应
)
，菲林反应
阴性。结构为
1
，
6
，
8-
三羟基
-3-
甲基蒽醌。

3.2
晶Ⅱ号

为黄酮，是灰白色棱柱状结晶
(
水重结晶
)
，熔点为
245
～
248
℃

。不溶于苯，能溶于水、乙
酸乙酯，易溶于丙酮。

3.3

晶Ⅲ

号

为大黄索葡萄糖忒，
金黄色结晶
(无水乙醇结晶
)
，
熔点
191
～

194
℃

。
不溶子苯，
难溶于水、
乙酸乙酯，能 溶于乙醇。具有蒽醌类特性反应，水解后菲林反应阴性。结构为
1
，
6
，8-
三
羟基
-3-
甲基蒽酯
-8-
单
-
葡萄糖甙。

3.4

晶Ⅳ

号

为白 黎芦醇葡萄糖甙
(Polydatin)
。为无色针晶
(40
％丙酮酸重结晶
)
，熔点
44
—
46
℃

，
235
—
237
℃

。冷水难溶，能溶于乙酸、 乙酸乙酯、丙酮。结构为
3
，
4
，
5-
三羟基
-3 -
β

-D-
单
-
葡萄糖甙。

3.5

晶
V
号

[6]
为葡萄糖欧鼠李 甙，其结构及理化性质未见报道。此外，村上高雄
从虎杖根中分离出一种
多糖类，分子量为60O0
。
Kuznetsoua
等从虎杖中得到
22
个多酚性 化合物，三个为蒽醌，
l9
个黄酮类似物。
Wal1-work
从虎杖中分离 出一种苯二酮类化合物
Plastoquinonec
。
l983
年木
[7]
邑好之等
报告从虎杖根中分离出
9
个已知酚性成分和一个新萘醌：< br>迷人醇
(faUacino1)
、
岳羟
基芦荟．大黄素
(ci t
．
rerosein)
，大黄素
-8-
单甲醚
(ques tin)
、
6-
羟基芦荟大黄素
-8-
单甲醚、
原儿茶酸< br>(pmlocate chno
．
cacid)
、儿茶素
(+)(ca techin)
、
2
，
5-
二甲基
-7-
羟色酮< br>(2
，
5-
二甲
基
-7-
羟基．
chrom one)
、
7-
羟基
-4-
甲基
-5-
甲基香豆素 、决明松
-8-O-D-
葡萄糖萘甙
(torachrysome-8-O-D-gl ucoside)
。
新
萘
醌
为
2-
甲
氧< br>基
-6-
乙
酚
甲
基
胡
桃
醌
(2-method--6
．
acetyImethy Ijuglom)
。

虎杖的化学成分非常复杂。基本可分为四类：二苯乙稀类、酚类、萘醌类和多糖类。其中酚
性化 合物包括有蒽醌和黄酮类。
目前，
对药理作用仅作了初步的研究，
而新萘醌和水溶性多
糖类的研究工作有待进一步入。


.














































.
4
虎杖的临床应用

4.1
内服

4.1
．
1
病毒性肺炎
(
肺热咳嗽
)
< br>该病是由上呼吸道感染向下蔓延所致的肺部炎症。
临床表现主要是发热、
咳嗽、
咯痰、
头痛、
咽痛、全身酸痛等。治疗可用虎杖
60g
，鱼腥草
30 g
，瓜蒌仁
20g
，水煎分服，每日
-N
，一
[8]
般
3
～
6
日即可取得明显疗效
.
4.1
．
2
上消化道出血
(
血证
)
以虎杖配三七等量研细末，冷盐水冲服
10
～
20g
，有确切的止血作用 。

4.1
。
3
湿热黄疸
(
肝炎、胆道感染
)

[9]
用虎杖
20
～
30g
为主药，配茵陈、大黄、金钱草 、苦参等以利湿退黄、清热解毒
。

4.1
．
4
风湿性或类 风湿性关节炎
(
热痹
)

虎杖切片泡酒，药酒比为
1
：
2
，每次饮
10
～
20ml
，日服
2
～
3
次。配入其他抗风湿药，如乌
梢蛇、桑寄生、狗脊，疗效肯定更好。

4.1
．
5
带状疱疹
(
蛇串疮
)
以虎杖、板蓝根、丹皮、赤芍、蝉蜕、紫草、白芷、甘草组方治疗有较好疗效。

4.1
．
6
慢性前列腺炎
(
淋证
)
证属湿热瘀阻，
治宜清热利湿、
通淋散结，
以虎杖
10
～
20g
配蒲公英、
白茅根、
白花蛇舌草、
萆薜、穿山甲、泽兰等煎汤分服。

4.1
．
7
血瘀经闭、痛经

常与当归、丹参、益母草、凌霄花、乳香、没药同用。

4.1
．
8
产后瘀血腹痛、恶露不下

生化汤中配入虎杖、
益母草为主方治疗，
以取活血祛瘀、
散寒止痛之功。微寒之虎杖配入众
多温热 药中，存活血化瘀之功，遏微寒冰凉之性，不忘“产后宜温”之古训。

4.2

外用

4
．
2.1
烧烫伤

用于
I
、
II
度烧伤。
方法一：
单用虎杖根煎浓汁过滤后涂搽创面。方法二：
虎杖
200g
，
黄柏
20g
，
地榆< br>20g
，自芨
lOg
，

冰片
5g
共研为末 ，以
70
％的酒精
500ml
浸泡数日后过滤，用时将药液装入喷雾器内，均 匀向
[10]
创面喷洒，一日数次
。

4.2
．
2
感染伤口

取虎杖
100g
， 枯矾
lOg
，冰片
5g
，加蒸馏水
1000ml
煎煮，制成 的液体过滤后备用。换药时先
对伤口周围常规消毒，用生

理盐水洗净伤口分泌物后覆 以备用虎杖混合液纱布
2
～
3
层，外层再用
2
～
3
层无菌敷料，胶
[11]
布固定。每日
1
～
2
次， 共
7
～
1O
天
o
4.2
．
3
慢性盆腔炎
(
带下
)

取虎杖
30g
，黄芩
15g
，黄柏
15g
，黄连
15g
，丹参
15g
水煎，煎至
lOOml
，药液冷却至
3 8
°
C
时保留灌肠，每日
1
次，
10
次为～疗程。 不能接受灌肠治疗者，用虎杖
lOOg
，苦参
lOOg
煎
汤熏洗会阴 部及下腹部。

4.2
．
4
阴道炎
(
阴痒
)
虎杖
200
～
300g
，苦参
50g
，木槿皮
50g
，加水
1500ml
，煎取
1000ml
，待温先冲洗阴道，后
坐浴
10
～
20min
，每日
1
次，
7
日为一 疗程。

4.2
．
5
外伤出血

虎杖研成极细粉，经灭菌处理后备用。用时以粉末喷涂在创口，有较好的止血作用。

4.2
．
6
疖、痈、丹毒等浅表软组织急性化脓性感染
(
疮疡肿毒< br>)

.














































.
以虎杖
50g
，蒲公英
10g
，紫花地丁
10g
， 冰片
5g
共研细末，灭菌处理后用凡士林调成软膏，
用时涂软膏合剂于患处，每天换药
2
次，

直至痊愈。

4.2
．
7
关节急性扭伤

早期冷敷、抬高患肢，
24h
后以虎杖
200-300g
煎汤热浴。

4.2
．
8
毒蛇咬伤

立即肢体制动，
伤口近心端 绑扎，
拔出毒牙后，
在伤口周围挤压排毒或以拔火罐法吸出毒液，
用虎杖粉以麻油调敷 患处。


5
虎杖的炮制

从实验结果表明，
虎 杖不同炮制品中总蒽醌含量大小依次为盐炙虎杖
>
姜炙虎杖
>
生品炒黄
>
炒焦
>
炒炭
>
醋炙
>
蜜炙。
这一结果 提示，
不同炮制方法。
辅料、温度对虎杖中蒽醌含量有一
定的影响。

采用醇提工艺，
有利于减少由于总蒽醌的分解、
升华所致的损失。
为了降低温度和减 少加热
时间，
应注意在蒸馏蒸发、干燥等后处理工序的加热温度和时间。
盐炙虎杖、姜 炙虎杖的总
蒽醌含量较高，
而醋炙和蜜炙的总蒽醌含量较低。
传统经验认为，
食盐性味咸寒，
有清热凉
血、
软坚散结、
润燥的作用，
虎杖经盐炙后 可引药下行，
增强疗效。
生姜辛温，
能温中止呕，
虎杖性味苦寒，
虎 杖姜炙可制其苦寒之性，免伤脾阴。醋炙后的总蒽醌含量很低，
可能是由
于蒽醌甙在稀醋的作用 下易水解成为游离蒽醌，
降低了总蒽醌的含量。
也增加了成分的复杂
性。炼蜜粘而稠， 蜜炙以后使药物的有效成分难以提取分离。

虎杖生用有腹痛或腹泻副作用，
是因其所 含虎杖苷水解后生成大黄素．
能刺激大肠而致腹泻
[12]

。选用酒炒虎杖 的炮制方法，是因为酒甘辛大热，既能缓和其苦寒之性、又能破坏虎杖
所含结合蒽醌类致泻成份，使其达 到了消除腹痛或腹泻的副作用

同时酒又能协同药物增强
其活血通络的作用，达到炮制的目的。


6
虎杖的药理作用

6
．
1

对心脏功能的影响



动物实验证明，虎杖能增加离体豚鼠心脏的 收缩幅度，小剂量
能升高血压，
而大剂量则有降压作用。
周稀辉等
发现虎杖注 射液可使清醒小鼠心肌营养血
流明显增加。目前认为，冠状动脉有两类肾上腺素能受体。冠状动脉外径在
0.5 m
以上的分
支以
a
受体居多，而外径较小
(25 0
．
500
脚
)
的分支以口受体占优势。虎杖即是通过
< br>β受体而
[14-15]
增加了心肌营养血流。赵克森
的研究表明大面积烧伤的 大鼠早在烧伤
l0
分钟心输出量的
多项指标已经减少
40
％

心室功减少
47
％

，在没有补充血容量的情况下应用虎杖可使减低
的心输出量和心室功恢复到接近正常减低增高的外周阻力。虎杖Ⅳ

号能明显加快培养心肌
[16]
细胞搏动率
，对正常大鼠离体工作心脏有明 显的正性肌力作用，但不加快心率，能拮抗
[17]
苯巴比妥钠所致心力衰竭
。

6
．
2
对微循环血管的影响



动物实验表明，虎杖Ⅳ号具有调节血管口径、改善微循环灌
[18-21]
流、抗休克等功效< br>
。研究表明，注射虎杖可使烧伤休克的大鼠局部皮肤收缩型血管转
为扩张型。
通畅的毛细血管条数较用药前明显增加。
烧伤局部用虎杖喷涂，
微循环也出现类
似的结 果。在观察失血性休克大鼠提睾肌微循环的变化中发现注射虎杖之后第
2
，
3
级细动
脉
(A
2
、
A
3
)
的口径较用药前 明显扩张，用半定量法统计毛细血管开放情况见用药后开放的条
数与对照组相比有非常显著差异。
此外，
虎杖可使大鼠气管微血管条数明显增加；
可使麻醉
犬冠状动脉流量明显增加， 持续时间达
1
小时，而颈动脉血压及中心静脉压无变化。目前认
为，重症休克在治疗后 有一个血压回升而微循环灌流量不全恢复的阶段。微循环能否恢复，
直接关系到抗休克治疗的疗效和动物 生存率。
休克时白细胞的变形力下降，
粘着和嵌塞微循
[13]
.














































.
环血管是灌流量不全恢复的重要原 因之一，
虎杖注射后使血压中度回升，
且脉压差明显增大
[22]
，
甚至超过失血前水平。
不过单纯注射虎杖的作用并不持久，
只有在回输血液后，
其强心 、
升压和改善微循环的作用才能充分地发挥出来。
休克时白细胞的变形力下降，
粘附和 嵌塞微
[23]
血管是灌流量不全恢复的重要原因之一。
罗盛康
认为虎杖提高 了微循环中的驱动压和增加
了壁切变率，
才能使粘附的白细胞得以解脱。
此外，
虎杖还可能对促使白细胞粘附的某些体
液因子起作用。上述作用冲走毛细血管中嵌塞停止的白细胞，促 进停滞的血流恢复。

6
．
3
扩血管作用



据骆苏芳等报道
[24]
，虎杖的有效成分白黎芦醇苷有显著的扩张血管降
压作用。研究结果表明：对麻醉猫静注白黎芦醇苷
50mg
／
kg
，初期血压上升，
3
～
5min
血
压缓慢下降，
15
～
30min
降压达最低点，以后缓慢上升，降压维持
2
—
2.5 h
。给药后平均血
压净降面积为
27.3
％

,
白 黎芦醇苷对动物的冠脉、肺动脉和脑血管等都有扩张作用。犬冠脉
窦插管法试验．静注白黎芦醇苷
l.12
一
I.9mg
／
kg,
可使冠脉血流量增加，冠脉阻力指 数明显
减低，作用时间较氨茶碱缓慢而持久。白黎芦醇苷
1.7lmmol
／
L
可非竞争性抑制去甲肾上腺
素收缩家兔离体肺动脉的作用，使去甲肾上腺素量较曲线右移。< br>4.09mmol
／
L
和
5.12mmol
／
L可舒张兔离体肺动脉，可舒张兔离体颈动脉，

其对肺动脉的舒张作用可披
B
受体阻断剂
普萘洛尔减弱
.
6
．
4

抗血栓作用



王跃 忠等
[25]
采用胰蛋白酶损伤兔颈动脉内皮诱导血栓形成模型，观察
白黎芦醇苷的抗 血栓作用。
发现白黎芦醇苷能显著减少血栓湿重，
抑制血小板聚集，
抑制血
小 板
TXA
2
生成，但不影响人肺静脉内皮细胞生成
PGI
2
。目前认为，血小板膜上存在着
ADP
、
凝血酶和前列腺素等受体，
血小板 聚集与这些受体有关。
虎杖Ⅳ号抑制血小板聚集作用已经
[26-27]
[28]得到证实
，其抑制血小板聚集与增加内皮细胞释放
PcI
2
有关
。虎杖Ⅳ号的抗动脉血管
[29]
内皮细胞损伤性血栓形成作用，
是其抑制血小板聚集 和释放反应，
王怀亮等
研究发现虎杖
水提液中含有能抑制血小板释放功能的成分，能改善冠心病患者血小板功能亢进的状态。
刘
[30]
连璞
等发现虎杖苷 不仅对血小板的变形反应和释放反应有明显的抑制作用，
而且存在着量
效关系：促进内皮细胞释 放
PGI
2
，降低
TXA
2
／
PGI
2< br>比值，舒张血管平滑肌和非竞争性对抗血
管收缩物质的缩血管作用等多重效应相互作用的结果。< br>
6
．
5
降血脂及抗脂质过氧化作用




药理实验已证明，
虎杖根中的白黎芦醇和白黎芦醇葡
萄糖甙均有降血脂的生 理活性。
1972
年淮海制药厂试制的虎杖浸膏片在上海八所医院试用，
对降血脂有一 定疗效。采用白黎芦醇苷
200mg
／
kg
给正常大鼠灌胃．连续
7 d
结果显示：白
[31]
黎芦醇苷可显著降低血清胆固醇、甘油三酯的含量，具有降 血脂作用
。动物实验证明，虎
杖Ⅳ号具有降血脂的活性，给血清胆固醇等指标升高的成人志愿者 ，舌下含化虎杖Ⅳ

号
2.2mg
／
d
，连续
3 d
，可使升高的胆固醇，低密度脂蛋白／高密度脂蛋白比值和红细胞压积
[32]
[3 3]
恢复至正常
。黄巧冰
等在研究虎杖Ⅳ号在多器官衰竭的实验性药物防治的研究中， 实验
表明虎杖Ⅳ号可增加肝肾组织中抗氧化物
GSH
的含量，
肺组织中
SOD
的活性不下降，
同时大
鼠的
MSOF
发生率明显降低，存活 时间长。提示虎杖Ⅳ

号可能还有增强机体抗氧自由基的
[34]
作用。董平
等认为，虎杖Ⅳ

号具有保护肝脏，抑制类脂过氧化物堆积作用。

6
．
6
抗菌、抗病毒作用

6. 6. 1
抗菌作用



樊小容等
研究表明，虎杖对绿脓杆菌、复氏 痢疾杆菌和雷氏普罗维登
菌有良好的抗菌作用，而对金黄色葡萄球菌、克柔念珠菌、
B
群链球菌、大肠杆菌、摩根菌、
[36]
表皮葡萄球菌无抗菌作用。另据张长生等报道
，采用试管内药基法观察复方虎杖液
(
虎杖、
怙矾、冰片等）对耐红色癣菌、石膏样小 孢子菌、白色念珠菌、裴氏着色菌等四种临席致病
[35]
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