失眠药物集合

2021年2月7日发(作者：喝茶叶有什么好处)
失眠给患者心理、
生理带来极大的痛苦，
那么失眠了该怎么办？该吃什么药？本文结合 相关
指南
[1,2]
针对失眠常用治疗药物的优缺点及用法做介绍。
目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类受体激动剂、
褪黑素受体激动剂和具有催眠效
果的抗抑郁药物、非典型抗精神病药物。抗组胺药物
(
如苯海拉明
)
、褪黑素 以及缬草提取物
虽然具有催眠作用，但是现有的临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。酒精
(
乙醇
)
不
能用于治疗失眠。

一、苯二氮卓受体激动剂


1
、苯二氮卓类药物（
BZDs
）


特点：非选择性激动
γ
氨基丁酸受体

A(GABAA)
上 不同的
α
亚基，具有镇静、抗焦虑、肌
松和抗惊厥作用，对焦虑性失眠患者的疗效较好 。
本类药物有依赖性，
长期应用后，停药可
能发生撤药症状。


BZDs
禁用于妊娠或泌乳期的妇女、
肝肾功能损害者、
阻塞性睡眠呼吸暂 停综合征患者以及
重度通气功能缺损者。


主要药物：短效品种有
***
（属于第一类
****
管理，不推荐用于失眠的治疗）、咪哒唑仑等；
中效品种有艾司唑仑、阿普唑仑等；长效品种有氯硝西泮、地西泮等。

阿普唑仑：半衰期为< br>12-15
小时，具有抗焦虑作用，对焦虑性失眠效果好。


艾司唑仑：半衰期为
10-24
小时，主要用于入睡困难和觉醒。


地西泮：半衰期为
20-70
小时，效价较低，对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。


2
、新型非苯二氮卓类药物
(non-BZDs)

特点：新型非苯二氮卓类药物对

GABAA
上的
αl
亚基 更具选择性，具有与
BZDs
类似的催
眠疗效。
由于
non-BZD s
半衰期短，
次日残余效应被最大程度地降低，
一般不产生日间困倦，
产生药 物依赖的风险较传统
BZDs
低。
治疗失眠安全、
有效，
长期使用无 显著药物不良反应，
但有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹。


主要药物：此类药物包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆等。

唑吡坦：血浆消除半衰期大约为
2.4
小时，适用于偶发性和暂时性失眠症。


二、褪黑素受体激动剂

特点：褪黑素参与调节睡眠
-
觉 醒周期，可以改善时差变化引起的症状、睡眠时相延迟综合
征和昼夜节律失调性睡眠障碍，与

BZDs
药物不同，褪黑素受体激动剂可以作为不能耐受
前述催眠药物患者以及已经 发生药物依赖患者的替代治疗。


主要药物：褪黑素受体激动剂包括雷美尔通、阿戈美拉汀、特斯美尔通等。


雷美尔通：
对于合并睡眠呼吸障碍的失眠患者安全有效，
由于没有药物依赖性，
也不 会产生
戒断症状，已被
FDA
批准用于长期失眠的药物治疗。

阿戈 美拉汀：既是褪黑素受体激动剂也是
5-
羟色胺受体拮抗剂，因此具有抗抑郁和催眠双
重作用，能够改善抑郁障碍相关的失眠，缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性。


三、抗抑郁药物

1
、三环类抗抑郁药物：


此 类药物有多塞平、阿米替林，阿米替林由于抗胆碱能作用引起口干、心率加快等副作用，
因此，不作为失 眠的首选药物。


多塞平：小剂量的多塞平
(3-6mg/d)
因 有专一性抗组胺机制可以改善成年和老年慢性失眠患
者的睡眠状况，
具有临床耐受性良好，无戒断效应的特点，
近年来已作为失眠治疗的推荐药
物之一。

2
、选择性
5-
羟色胺再摄取抑制刺
(SSRIs)
：


此类药物有氟伏沙明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，
SSRIs
可以通过治疗抑郁和 焦虑障碍
而改善失眠症状。其中氟伏沙明具有镇静作用，对失眠患者是一个较好的选择。


氟伏沙明：氟伏沙明可以抑制褪黑素的降解，升高内源性褪黑素的浓度
[3]
，是唯一有镇静
作用的五羟色胺再摄取抑制剂，
能改善夜间睡眠质量的同时对白天行为影响小 ，
可改善抑郁
和焦虑患者的睡眠。氟伏沙明与多塞平合用可增加两者的血浆浓度，故两者联用宜 减量。


3
、
5-
羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂< br>(SNRIs)
：


包括文拉法辛和度洛西汀。因可治疗抑郁和焦虑状态而改善失眠。


文拉法辛：可以治疗抑郁症伴发焦虑以改善失眠症。

4
、其他抗抑郁药物：


小剂量米氮平、
曲唑酮能具有镇 静效果，
能缓解失眠症状，
可以用于治疗失眠和催眠药物停
药后的失眠反弹。


米氮平：米氮平能缓解抑郁患者的睡眠障碍症状。


曲唑酮：< br>抗抑郁作用比较弱，
但催眠作用比较强，
可以治疗睡眠障碍或重度睡眠呼吸暂停综
合征患者，也可以用于治疗催眠药物停药后的失眠反弹。


四、中药


常用的药物有酸枣仁、柏子仁、茯苓、远志、五味子、首乌藤、郁金、栀子、半夏、百合、< br>龙眼肉等等。


五、其他
[1,2]

1
、苏沃雷生：食欲素受体拮抗剂苏沃雷生被
FDA
批准用于治疗失眠，其通过高选择性阻断