劲椎病症状-
19
秋学期
(1509
、
1603
、
1609、
1703)
《药物设计学》在线作业
-0002
试卷总分
:100
得分
:100
一、单选题
(
共
25
道试题
,
共
50
分
)
1.
根据
Lipinski
规则，可旋转键的个数应为：
A.
小于
5
B.
小于
15
C.
小于
10
D.
大于
15
E.
大于
10
2.
属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：
A.
降钙素
B.
血管紧张素
C.
胰高血糖素
D.
胰岛素
E.
促肾上腺皮质激素
3.
下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
2
4.
塞来昔布
(celecoxib)
等昔步类药物胃 肠道不良反应低的原因在于：
A.
阻断前列腺素的合成
B.
选择性地抑制
COX-2
C.
选择性地抑制
COX-1
D.
治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
E.
有效地抗炎镇痛
5.
酸类原药修饰成前药时可制成：
A.
醚
B.
酯
C.
磷酸酯
D.
偶氮
E.
亚胺
6.
哪个药物是选择性磷酸二酯酶
V(PDE-5)
抑制剂？
A.
西地那非
B.
茶碱
C.
维拉帕米
D.
己酮可可碱
line
7.20
世纪中叶至今属于：
A.
药物设计时期
B.
天然药物原始发现时期
C.
天然活性物质发现时期
D.
化学合成药物发现时期
8.
噻唑烷二酮类药物
(TZD)
如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类 受体的拮抗剂？
A.
噻唑烷受体
(gamma)
9.
根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？
A.6
类
B.4
类
C.4
类
D.3
类
E.2
类
10.
下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A.
分子折射率
11.
快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶
-
底物复合物结合的抑制剂被称为：
A.
非竞争性抑制剂
B.
竞争性抑制剂
C.
多靶点抑制剂
D.
多底物类似物抑制剂
E.
反竞争抑制剂
的单链长度一般为多少个核苷酸？
A.21
～
23
B.19
～
21
C.17
～
19
D.15
～
17
E.13
～
15
1 3.
组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，
反复以什
么键 合方式装配成不同的组合？
A.
离子键
B.
水合
C.
氢键
D.
分子间作用力
E.
共价键
14.
氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A.
芳环引入疏水性基团
B.
芳环引入亲脂性基团
C.
侧链氨基酯化
D.
上述方法均可
E.2-
位羧基酯化
15.
非共价键结合的酶抑制剂以 不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的
是：
A.
缓慢结合
B.
缓慢
-
紧密结合
C.
紧密结合
D.
快速可逆结合
E.
不可逆结合
16.
下列不属于肽键
(
酰胺键
)
的电子等排体的是：
A.
硫代酰胺
B.
氟代乙烯
C.
亚甲基醚
D.
亚甲基亚砜
E.
乙内酰胺
介导内源性调节物质有：
A.
黄体生成素
B.
降钙素
C.
肾上腺素
D.
甲状腺旁素
E.
乙酰胆碱
18.
分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A.
美国
NIH
B.
美国
FDA
C.
欧洲专利局
D.
中国
SFDA
是一类中药的抗
HIV
感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、
副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A.
结构上各不相同
B.
对
HIV-1
显示较高的特异性
C.
与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，
RT
的非竞争性抑制剂
D.
不易产生耐药性
20.
定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A.
米氏方程
方程
-Wilson
方程
方程
21.
哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
A.
维生素
B.
甾体激素
C.
乙酰胆碱
E.5-
羟色胺
< br>22.
通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测
到具有 所需理化性质和生物活性的结构？
A.
虚拟组合化学库
B.
定向库
C.
天然组合化学库
D.
合成组合化学库
E.
初始库
(alpha)
的天然配基为：
A.
雌二醇
B.
噻唑烷二酮
C.
十六烷基壬二酸基卵磷脂
D.
全反式维甲酸
E.8-
花生四烯酸
24.
药物结构修饰的目的不包括：
A.
提高药物的稳定性
B.
开发新药
C.
延长药物的作用时间
D.
发现新结构类型的药物
E.
减低药物的毒副作用
25.
核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A.
尿嘧啶核苷酸
B.
尿嘧啶核苷二磷酸
C.
尿嘧啶核苷三磷酸
D.
尿嘧啶核苷
E.
尿嘧啶
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