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红霉素
红霉素结构式
红霉素,由
链霉素
Stretomyces
erythreus
所 产生,是一种碱性抗生素。其游离
碱供口服用,乳糖酸盐供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(
琥乙红霉素
)、丙
酸酯的十二烷基硫酸盐(
依托红霉素
)供药用。
目录
注明
别名
简介
性状
药理作用
适应症
不良反应及注意事项
药物相互作用
注明
别名
简介
性状
药理作用
适应症
不良反应及注意事项
药物相互作用
?
作用与用途
?
副作用
?
注意事项
?
红霉素能放大氨茶碱毒性
?
不宜饭后立即服用
?
剂量与用法
?
动物用药
?
参考资料
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注明
“禁止使用此药”口服此药百分之九十,会引起口腔感染,肠道,尿
道,
常见红霉素片
前列腺等念珠菌(真菌)感染,应以它药取缔代替此药,请谨慎用药。
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别名
威霉素;福爱力;新【外文名】
Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate,
Ilotycin
编辑本段
简介
红霉素是由红霉素链霉菌(
Streptomyces erythreus
)所产生 的大环
内酯
(
macrolide
)
系的代表性的抗菌素。
主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。
LD50
为
200―400
毫
红霉素药物粉剂
克/公斤,作用机理在于与细菌的聚
核糖体
结合而抑制肽链的延伸。
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性状
红霉素为白色或类白色的结 晶或粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在
甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。
编辑本段
药理作用
本品为
大环内 酯类抗生素
,
抗菌谱
与青霉素近似,对革兰阳性菌,如
葡萄球菌、化脓性链球 菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性
链球菌、梭状芽孢杆菌
罗红霉素粉剂
、
白喉
杆菌、炭疽杆菌等有较 强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、
螺旋杆菌、
百日咳杆菌
、布氏杆菌、军团菌 、脑膜炎双球菌以及流感嗜血
杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外,< br>对支原体、
放线菌
、螺旋体、立克次体、
衣原体
、奴卡菌、少数分枝杆 菌
和阿米巴原虫有抑制作用。
金黄色葡萄球菌
对本品易耐药。
特点是对青霉素产生
耐药性
的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与
核糖核蛋白体的
50S
亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白
体的移位 过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂
编辑本段
适应症
适用于
支原体肺炎
、沙眼衣原体引起 的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生
殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、
军团菌病
、白 喉(辅助治疗)及
白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、
肺炎球菌
、
溶血性链球菌
、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽
峡炎、李 斯德菌感染、
风湿热
的长期预防及心内膜炎的预防、
空肠弯曲菌
肠炎
,以及淋病、
梅毒
、痤疮等。
临床上主要用于耐青 霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的金
黄色葡萄球菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致 的呼吸道、
军团
菌肺炎
、支原体肺炎、皮
注射用红霉素
肤软组织等感染,此外,对白喉病人,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显
著。
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不良反应及注意事项
胃肠道反应
有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率、反< br>应与剂量大小有关。
过敏反应
可有荨麻疹 及药物热。表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发
生率为
0.5~1%
。
肝脏损害
可引起肝脏损害,如血清丙氨酸氨基转移酶升高,
罗红霉素分散片
出现黄疸等。
注射须知
静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎,静注发生的可能性较
多。肌注局部刺 激性大,可引起疼痛及硬结,因此不宜肌注。
应先以注射用水溶解乳 糖酸红霉素,切不可用生理盐水或其它无机盐
溶液溶解,因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡 萄糖注射液或
生理盐水稀释供静滴,浓度不宜大于
0.1%
,以防血栓性静脉炎产生。
乳糖酸红霉素与
氨茶碱
、辅酶
A
、细胞色素
C
、
万古霉素
、磺胺嘧啶钠、
青霉素、氨苄青霉素钠、< br>头孢噻吩钠
及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀
或降效,故不宜同时静滴。
红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低
pH
的葡萄糖输液 配伍。
在
5%-10%
葡萄糖输液
500ml
中,添加维生素
C
注射液(抗坏血酸
1g
)或
5%
碳酸氢钠注射液
0.5 ml
使
pH
升到
6
左右,
再加红霉素乳糖盐,
则有 助稳定。
其他注意事项
1
、红霉素为抑 菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药
物浓度,利于作用发挥。
2
、本品在酸中不稳定,能被胃酸破坏,若服用药粉,则受胃酸破坏而
发生 降效,故应整片吞服,亦有认为即使吞服片剂也应同时服用抑酸剂碳
酸氢钠,如服用肠溶片则不必。幼儿 可服用对酸稳定的酯化红霉素。
3
、金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
4
、
孕妇
及哺乳期妇女慎用。
编辑本段
药物相互作用
依托红霉素胶囊
本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性 菌如
金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌
等,均有强大抗菌 作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳
杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠 杆菌等有一定作用。特
点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与
核糖< br>核
蛋白体的
50S
亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移< br>位过程,妨碍
肽链
增长,抑制细菌
蛋白质
的合成,系抑菌剂
临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感
染。亦 用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体
肺炎、皮肤软组织等感染,此外,对白 喉病人,以本品及白喉抗毒素联用
则疗效显著。
抗菌谱与红 霉素相近,对金黄色葡萄球菌(
MRSA
除外)、链球菌(包
括肺炎链球菌和
A
、
B
、
C
型链球菌,但
G
型和肠球菌除外)、棒 状杆菌、
李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、
军团菌
等高度敏感或较敏感。
对口
腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌
以及脑炎 弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆
菌、淋球菌、脑膜炎球菌、
百日 咳
杆菌等作用较弱。
口服单剂量
150
m g
,
2
小时血浆浓度达峰,平均
6.6
~
7.g
μ
g
/
ml
,
AUC
为
72.6
~
81
μ
g·h/
ml
(口服红霉素
500mg
则为
6.97
μ
g·h/
ml
)。进食
后服药则吸收减少。但若与
牛奶
同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在
组织和
体液
中分布较红霉素明 显为高。在母乳中含量甚低。
主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出 ,也有部分脱糖代谢物。本品
的半衰期为
8.4
~
15.5
小时,远 比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。
肾功能不足者,
t1/2
延长,
A UC
增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增
加)。严重
酒精
性
肝硬 化
者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。
应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感
染。
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