北京建国医院保列治_百度百科

2021年2月5日发(作者：咽炎药)
保列治
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保列治百科名片

保列治英文名为
“
Finasteride
”
，
参考卫生部药典会编订的
“药名词汇”
，
延用有关中文杂志< br>的命名，将本品中文名定为“非那雄安”
。

目录


基本属性


命名


非那雄胺


国内、外有关该品的研究现状


生产、临床使用情况


国内有关该品的专利及行政检查情况


其它


保列治与保法止


保列治治疗脱发


治疗脱发：保列治的无副作用替代方法


治疗脱发：保列治的无副作用手术疗法


安体舒通的特征基本属性


命名


非那雄胺


国内、外有关该品的研究现状


生产、临床使用情况


国内有关该品的专利及行政检查情况


其它


保列治与保法止


保列治治疗脱发治疗脱发：保列治的无副作用替代方法治疗脱发：保列治的无副作用手
术疗法安体舒通 的特征展开

编辑本段基本属性



非那雄胺


汉语拼音名：
Feinaxiongan

英文名：
Finasteride


中文化学名：
N -
叔丁基
-3-
羰基
-4-
氮杂
-5
α
-
雄甾
-1-
烯
-17
β
-
酰胺



英文化学名：
17
β
-(N-tertbutylam inocarboxide)-4-aza-5
α
-androst-1-ene-3-oxo
保列治分子式：
C23H36N2O2

分子量：
372.55
编辑本段命名



??
本品英文名为
“
Finasteride
”
，
参考卫生部药典会编订的
“药名词汇”
，
延用有关中文
杂志的命名，将本品中文名定为“非那雄安”
。
?

??
编辑本段非那雄胺



??
良 性前列腺增生（
BPH
）是一种
50
岁以上老年男性常见的疾病，且发病率随 着年龄的
增长而增高，
其主要表现为尿路梗阻甚至完全性尿潴留。
BPH
潜伏 期长，
临床诊断多属晚期，
且常出现多种并发症，严重影响患者的生活质量。随着我国工业化水 平的日益提高，动物蛋
白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科 大学泌尿
外科研究所统计，
1989-1992
年间良性前列腺增生发生率
4 1-50
岁为
13.2%
，
51-60
岁为
20%
，
61-70
岁为
50%
，
71-80
岁为
57. 1%
，
81-90
岁为
83.3%
。
因此开发一种治疗良性 前列腺增生的
药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。



??
非那雄安是一种合成
4-
氮甾体激素化合物。由美国默沙东公 司于
90
年代研制开发。
这是新的一类
5
α
-
还原 酶特异抑制剂，
它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢
睾酮。本品用于治疗良性前 列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺
增生带来的症状。非那雄安对雄激素受体 无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，
对正常性生活及性欲无明显影响。



??
我国于
1994
年批准进口此药。


??
编辑本段国内、外有关该品的研究现状


??
本品最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于
1991
年在意大利 获得注册，
1992
年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于本品有着 良好的社会
效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。



??
给发育成熟的雄性
SD
大鼠口服本品
80mg/kg
，连续
24-38
周，发现有
30%-40%
生育能
力下降 ，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能
力好的小鼠作对照试 验，发现交配行为和射精均不受影响。



??
对有生育能力的 雄性小鼠用本品治疗
6-32
周，
在
14
天和
20
天测定受孕的雌鼠数，
在
治疗期间和治疗后
7-11
周进行尸体解剖，发现每 天使用
20-80mg/kg12
周后，幼鼠的生育能
力都有轻至中度下降，
而成年鼠每天给本品
80mg/kg
直到
24
周后才出现生育能力下降的现象 。
生育能力下降与交配次数减少无关。停药后
6
周其交配、器官重量及生育能力均恢复 正常。



??
小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要 代谢物之一分布在血浆和粪便中，另
两个代谢物在尿中。
人口服本品
200mg
后，
血浓度峰值为
1.02
μ
g/ml
，
半衰期为
17.2
小时。



??
用于治疗良性前列腺肥大时 ，
非那雄安的用量为
5mg
，
而用于治疗脱发时的剂量为
1mg，
在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的头发毛囊中含有
II
型
5
α
-
还原酶，而
DHT
生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区 的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使
DHT
水平迅
速下降，从而改善症状。



??
健康男性志愿者进行双盲对照试验
,
每天口服本品
25mg
，
50mg
和
100mg
持续
11
天，
然
后每天口服
0.04mg
、
0.12mg
、
0.2mg
和
1.0mg
持续
14
天，
DHT
均 出现可迅速减少服用本品后
组织的
DHT
和睾酮浓度对照试验，
10
位患者服用本品一周后组织内
DHT
下降至
0.302ng/g
，
服 用对照品组平均为
4.5ng/g
，经外科手术进行睾丸切除术
+
甲地孕酮< br>+
己烯雌酚或与甲地孕
酮合用
+
酮康唑的治疗组为
1.14n g/g
，组织中睾酮浓度分别为
1.18ng/g
，
0.171ng/g，和
0.105ng/g
。

编辑本段生产、临床使用情况



??
本品对血清促性腺激素、游离睾酮和性激素等无明显影响。



??
对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于
50%
的病人尿流
量增加，
当用该品治疗
12
个月后症状改 善。
对减少前列腺外科手术、
急性尿道阻塞或良性前
列腺增生的其它并发症也有作用。 最少治疗六个月才能确定该药是否有效。



??
临床实验采用 双盲
-
安慰剂对照来检测保列治
（非那雄安）
治疗前列腺良性增生症的有效性、安全性及耐受性。病人服用剂量为
5mg
，每日一次，治疗
4
个月 后，治疗组病人前列
腺重量平均减轻
11.3g
，比治疗前减轻
27.8%< br>（与治疗前相比
P<0.01
）
。最大尿流率平均增加
2.5ml/s
，比治疗前增加
21.3%
（与治疗前相比
P<0.01
）
。前列腺症状积分平均减少
4.5
分，
比治疗前减少
31.3%
（与 治疗前相比
P<0.01
）
。血清
PSA
平均下降
1.7n g/ml(
与治疗前相比
0.01。血
AKP
及< br>ACP
治疗前后无明显改变（
P>0.05
）
。血清总蛋白平均增加< br>2.8ng/L
（与治疗前相比
P<0.01
）
。血尿常规及其他生化 指标均无明显改变（
P
值均大于
0.05
）
。治疗
4
个月后安慰剂组病人的前列腺重量、最大尿流率、前列腺症状积分、
PSA
、
AKP
及
ACP
以及
除血肌酐外的其他生化均无明显的改变。



??
总之，经过
4
个月的临床实验表明保列治（非那雄安）可使前 列腺重量减轻负担，增
加最大尿流率，减轻病人的症状，对肝功能及性功能无明显的影响，有很好的安全 性及耐受
性，是治疗前列腺良性增生症理想的药物。
?


??
编辑本段国内有关该品的专利及行政检查情况



??
本 品于
1993
年由美国默沙东制药有限公司在我国申请行政保护，
94
年2
月批准行保，
号码为
B-US94021604
，行政保护即将到期。 有关本品的合成专利见
EP146243
，
US5468860
，
U S4760071
。



性状：片剂。


功能主治：适用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，尿速
改善及良性前列腺增生带来 的症状改善。



用法及用量：口服：建议剂量为每日５ｍｇ
/
１片，饭前、饭后均可服用。老年人尽管药
物动力学多少有点降低，但无需要调整剂量。



规格：
片剂：
每片含５ｍｇ非那甾胺。


生产厂家：
杭州默沙东制药有限公司


是
否医保用药：医保


是否非处方药：处方

编辑本段其它



1.
妊娠妇女及儿童禁忌。


2.
由于本品有效反应不能马上显现，
故对尿潴留量大和尿
速严重 降低的病人，需密切监视，以防发生阻塞性尿道病。



3.
前 列腺癌病人，开始治疗前后，应定期进行直肠指诊作前列腺癌检查。临床上尚未证
实非那甾胺治疗前列腺 癌有何益处。

编辑本段保列治与保法止



保列治广泛 应用于脱发的治疗，应其成分为
5mg
非那雄胺，与治疗脱发的保法止
1mg
非
那雄胺成分接近。



由于保法止的价格相对较高，脱发患者 可以使用保列治代替保法止，将保列治切割成五
份，分五天服用。

编辑本段保列治治疗脱发



【作用机理】非那雄胺是一种合成的 甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮
过程中的细胞内酶Ⅱ型
5
α
-
还原酶的特异性抑制剂。
非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，
也
没有雄激素 样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周
组织中睾酮向雄激素双氢 睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。与安慰剂相
比，可使血循环中睾酮的水平升高约< br>10%-15%
，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双
氢睾酮浓度迅速下降，在给 药后
24
小时内使之显著减少。



【适应症】
保法止适用于治疗男性秃发
（雄激素性秃发）
，
能促进头发生长并防止继续脱
发。


保法止不适用于妇女（参见孕妇和临床研究部分）和儿童。



【用法用量】推荐剂量为每天
1
次，
1
次1
片（
1mg
）
，可与或不与食物同服。



一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加，
头发数目增加和
/
或防止继
续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在
12
个月内发生逆转。



【不良反应】

上市后 报告的不良事件如下：射精异常、乳房触痛和肿大、过敏反应（包
括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀）和 睾丸疼痛。


【禁忌症】保法止禁用于：



•
孕妇或可能怀孕的妇女


•
对本品任何成分过敏者


保法止不适用
于妇女和儿童。



【药物相互作用】临 床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素
P450
有关的药物代谢酶系。< br>已在男性中研究过的药物包括安替比林、
地高辛、
优降糖、
普奈洛尔、
茶碱和华法令，未发现相互作用。



虽然尚未进行专门的相互作用研究 ，但在临床研究中，将
1mg
或大于
1mg
剂量的非那雄