男人医院Trastuzumab_赫赛汀_有效使用说明书及相关价格

2021年2月5日发(作者：头上长红疙瘩)

Trastuzumab
赫赛汀

有效使用说明书及相关价格

是由北京济仁医药公司提供

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及服务介绍

性状



本药每瓶
含浓缩
曲妥珠单抗
粉末
440 mg
，为白色至淡
黄色冻干粉剂，
配制成溶液后
可供静脉输注。溶解后曲妥珠单
抗的浓度为21 mg/mL
。

溶剂



灭菌注射
用水
，含
1.1%
苯乙醇作为防腐剂，为无色液体。赋形剂

：
L-
盐酸组氨酸
，
L-
组氨酸，
α
,
α
-
双羧海藻糖，聚氧
乙烯山梨醇脂肪酸酯
20
。

临床疗效总结
于下表。免疫原性

两个主要试验中，除
2
例 病人外，其它病
人均接受了抗
体的检测。只有
1
例病人体内检
测到曲 妥珠单抗的抗体，但
该病人未产生
过敏症状。

药理作
用



曲妥珠单
抗是一种重组
DNA
衍生的人源化
单 克隆抗体，选择性地作用
于人表皮生长
因子受体
-2(HER2)
的细胞外部 位。此抗体
属
IgGl
型，含人的
框架区，及能
与
HER- 2
结合的鼠抗
-p185 HER2
抗体的互补决定区。



人源化的抗
HER2
抗体是由悬养于无菌培
养基中的
哺乳 动物细胞
(
中
CHO)
产生的，用亲
合色谱法和离子交换法纯化，包
括特殊的病毒灭活的去除程
序。国仓鼠卵
巢细胞


< br>HER2
原癌基因或
C-erbB2
编码一
个单一的受体样跨膜蛋白， 分
子量
185kDa
，其结
构上与表皮生长因子受体相关。
在原发性 乳腺癌患者中观察
到有
25%-30%
的患
者
HER2
过度 表达
。
HER2
基因扩增的结果
是这些
肿瘤
细胞
表 面
HER2
蛋白表达增加，导
致
HER2
受体活化
。



研究表明
，
HER2
过度表达的肿瘤
患 者较无过度表达的无病生存
期短。
HER2
的
过度表达可通过以下方法诊断< br>：对肿瘤组织块以免疫组化为
基础的
评价法，组织
或血浆样品的
ELI SA
法或
荧光原
位杂交
法（
FISH
）。



曲妥珠单
抗在体外及动物实验中均显示可
抑制
HER2
过
度表达的肿瘤细
胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是
抗体依赖的细胞介导的细胞 毒反
应（
ADCC
）
的潜在介质。
在体外研究中，曲妥珠单抗介导< br>的
ADCC
被证明
在
HER2
过度
表达的癌细胞中比
HER2
非过
度表达的癌细胞中更优先产生。

临床疗
效





本药已被
用 于临床试验，
作为单药治疗
HER2
过度表达的转移性乳腺癌
，
这些 患者曾接
受过针对其转移灶
1
个
或
1
个以
上化疗方 案化疗而失败。



本药在临
床试验中还与紫杉醇或蒽环类药< br>物（阿霉素或表阿霉素）加
环磷酰胺合用
作为一线药物，治疗
HER2
过度表达的转移性乳
腺癌。



既往未接
受化疗的转移性乳腺癌用蒽环类
药物（阿霉素
60 mg/m2
或表
阿霉素
75 mg/m2
）加环磷酰胺（
600 mg/m2
）加
（本品
+AC
）或
不加（单
AC
）本品治疗
。



以前接受
过以蒽环类药为基础的辅助化疗
的病人用紫杉醇
（
175
mg/m2
，
3
小时输入）加（本品
+P
）或不加（
单
P
）本药治疗。病人
可用本药治疗直
到病情进展。



临床疗效
总结于下表。



免疫原性

两个主要试验中，除
2
例病人外，其它病人
均接 受了抗体的
检测。只
有
1
例病人体内检测到曲妥珠单抗的
抗体，但该 病人未产生过敏
症状。

药代动
力学



药物清除

对转移性乳腺癌的研究表明
，短时间静脉输入
10
，
50
，
100
，
250
和
500 mg 曲妥珠单抗
每周
1
次的药代动力学呈剂量依
赖性。随剂量水
平的 提高，平
均半衰期延长，清除率下降。在
临床试验中，使用了曲妥珠
单抗
4 mg/kg
的首次负荷量和
2 mg/kg
每周维
持量，观察到其平均半衰期
为
5.8
天（
1-32
天），在
16-32
周之< br>间，曲妥珠单抗的血浆浓度达
到稳定
状态，平均谷
浓度约
75 ug/mL
。



特殊临床
情况下的药物动力学

病人特性（如年龄，血浆肌酐浓度）对
曲妥珠单抗分
布的影响也进行了评价。数据显
示，曲妥珠单抗的体内分布
在不同亚群 病
人中均无变化。

适应症



适用于治
疗
HER2
过度表达
的转移性乳腺癌

： 作为单一药物治疗已接
受过
1
个或多
个化疗方案的转移性乳腺癌

；与紫杉类药物
合用治疗未接受
过化疗的转移
性乳腺癌。

用法用
量



作为单一
药物或与其它化疗药合用 时建议
按下列初次负荷量和维持量
给药。



初次负荷
剂量

：建议初次负荷量
为
4 mg/kg
，
90
分钟
内静脉输入。应
观察病人是否
出现发热，寒战或其它输 注相关
症状。停止输注可控制这些
症状，待症状
消失后可继续输注。





维持剂量

：建议每周用量为
2 mg/kg
。如初次
负荷量可耐受，则此剂
量可于
30
分钟内输完。



请勿静推
或静脉冲入。



疗程

本
药可一直用到疾病进展
。根据国外市场调查资料显示
：接受治
疗的患者平均
约连续使用
24
至
26
周



减量

临
床试验中未减量使用过本药。在可逆的化疗导
致的骨髓抑制过
程中患者仍可
继续使用，是否减少或持续使用
化疗药剂量需特 别指导。



特殊患者

：数据显示不同年龄或血浆肌
酐浓度对本药的分布无影响。
临床试验中，
年老患者并未减量使用。

不良反
应



所有不良
事件的数据均由临床试验 得到，
本药均按推荐剂量单药或与
化疗药（蒽环
类
[
阿霉素或表阿霉素
]
加环磷酰
胺或紫杉醇）合用。

单独使
用赫赛汀



有
HER2
过度表 达的转移
癌患者，已对进行过
1
或多个
方案化疗无效者
单独使用本药
。



213
例患者，下列
不良反应发生率≥

(greater
than
or
equal
to)
5%
：



整体

：腹痛，意外
损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战， 发热，感冒样症
状，头痛，感
染，颈痛，疼痛。



心血管

：血管扩张。



消化

：
厌食，便秘，腹泻，消化不良，
胃肠胀气，呕吐和恶心。



代谢

：
周围水肿，水肿。



肌肉骨骼

：关节痛，肌肉疼痛。



神经系统

：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，
感觉异常，嗜睡。



呼吸

：
哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻
出血 ，肺部疾病，胸腔积液，
咽炎，鼻炎，
鼻窦炎。



皮肤

：
瘙痒，皮疹。



输液相关
症状

：第一次输注本药时，
约
40%
患
者会出现通常包括寒战
和
/
或发热等的症候群。这些症状一般为
轻或 中度，很少需停用，可用解热
镇痛药如
对乙
酰氨基酚
或抗组织胺药如苯海拉< br>明治疗。其它症状和
/
或体征
包括：恶心，
呕吐，疼痛，寒战，头痛， 眩晕
，呼吸困难，低血压，皮疹
和乏力。这些
症状在以后的输入本药过程中很
少出现。



心脏毒性

：临床试验中观察到使用本药 治疗的患者中
有心功能不全的
表现。在单独
使用赫赛汀治疗的患者中，中至
重 度心功能不全（
NTHA
分级
III / IV
）的
发生率为
5%
。