急性盆腔炎的症状阿莫西林简介

2021年2月2日发(作者：bianfu)


阿莫西林分散片




简介






通用名：

阿莫西林
分散片




英文名：

AMOXICILLIN
DISPERSIBLE
TABLETS



拼音名：

AMOXILIN
FENSAN
PIAN



主要成分

阿莫西林




药品类别：

青霉素类




性状：

白色或类白色片。




禁忌症：

对青霉素类药物过敏者禁用。




规格：
（
1
）
0.125g
（按
C16H19N3 O5S
计算）
；
（
2
）
0.25g
（按
C 16H19N3O5S
计算）
。




贮藏：

遮光，密闭，在阴凉干燥处保


有效期

暂定一年。


处方


阿莫西林















6.25g












乳糖
















0.25g
，

L
—
HPC















3
g













甘露醇















0.2g













MCC


















4.5
g












预胶化淀粉











0.5g
十二烷基硫酸钠









0.15g













硬脂酸镁













0.05g
1%
羟丙甲基纤维素乙醇溶液适量。

各成分作用


片剂崩解剂的作用：分散片处方主要由药物与至少一种崩解剂和遇水能形成具有一定
黏性溶液的 溶胀辅料组成。
L
—
HPC
和
MCC
是常用的崩解剂，L
—
HPC
有强吸湿性，遇水能明
显溶胀，产生较大的扩张力，促进片剂 崩解。
MCC
具有海绵状的多孔管状结构，受压时
MCC
的多孔结构由杂乱无 章变成线性排列，
使
MCC
遇水后水分子进入片剂内部，
破坏微晶之间的氢键，
促进片剂崩解。
MCC
可压性较好，
适于直接压片，
但溶 胀性差，
片剂崩解后颗粒较大，
所以结合
MCC
的良好可压性和
L< br>—
HPC
的明显吸湿性，两者合用作为崩解剂，比例为
2
∶
3
时效果最好。


溶胀辅料的作用：预胶化淀粉遇水能迅速溶胀，加 速片剂崩解，并使溶液具有一定黏
性，
使分散片分散后形成的细小颗粒不致下沉，
保持 混悬液具有一定的稳定性，
但预胶化淀
粉用量过大时会阻止水分子的进一步渗入，使崩解时间延 长。


乳糖与甘露醇作用：
处方中的乳糖和甘露醇易溶于水，< br>有吸湿作用，
作为填充剂释放
药物较快，
使药片迅速崩解。且可作为甜味剂，当 在水中崩解形成均匀的混悬液时，可直接
饮用，
或咀嚼，
适合老幼及吞咽困难的患者。
处方的预胶化淀粉性质稳定，
有良好的流动性、
可压性及润滑性，制成片剂具有较好的 硬度，
崩解性好，
释药速度快，
有利于生物利用度的
提高，缓解
MC C
的颗粒较大现象。


表面活性剂的作用：
十二烷基硫 酸钠能改善片剂表面的润滑性，
使水分易透入片剂内
部，
加速分散片的崩解和溶出，< br>但十二烷基硫酸钠的用量不可过多，
超过临界值时用量增加
对分散片的崩解并无显著促进 作用。


片剂硬度的影响：
分散片硬度逐渐增大，
崩解 时间也会随之延长，
硬度不
能过小，虽然崩解时间短，但脆碎度不合格，难于贮存和运输，通过 实验，分散
片硬度在
4kg
时较为适宜。


生产工艺

将阿莫西林和辅料分别研磨，过
100
目筛后混合均匀， 按处方量称取阿莫西林和辅料。
崩解剂采用内外加法：
即半数的崩解剂和主药以及其他辅料采用 湿法制粒，
用羟丙甲基纤维
素
20%
乙醇溶液作为黏合剂制软材，过
20
目筛制粒，
50
℃～
60
℃，干燥
2
～
3h
，用
24
目筛
整粒后，加入另一半的崩解剂和硬脂酸镁，混合均匀后压 片，每片含阿莫西林
0.125g
．

对阿莫西林分散片制备过程中影响较大的因素
，如崩解剂，黏合剂浓度等

阿 莫西林分散片崩解迅速，溶出度高，制备工艺简单，适合于工业化生产，具有
良好的应用前景。

适应症

阿莫西林适用于敏感菌（不产
β
内酰胺酶菌株）所致的下列感染：

1
．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、
咽炎、扁桃体炎 等上呼吸道感染。

2
．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

3
．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

4
．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺
炎等下呼吸道感染。
5
．急性单纯性淋病。

6
．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带 菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉
霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低 消化道溃疡复发率。


临床应用





1
抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但 对
肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强
2
倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显 示，
本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。
这可能因为：
它穿透细胞壁的能力较 强：
它作
用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。







2.
吸收、
分布和排泄本品在人和非反刍 动物胃肠道的良好吸收
(
吸收率为
74-94%)
和在
组织体液中的 浓度高，
使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。
在人医临床上，
口服本品
0.5g
的高峰血清浓度于
1
小时达到，为
10.0μg/ml
，约 为口服同剂量氨芐的
2.5
倍。肌注给
药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同 量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注
0.5g
本品后
5
分钟的血清浓度为42.6μg/ml
，
5
小时后为
1μg/ml
，消除半衰期为
1.08
小时。本
品广泛分布于肝、
肺、
肾、
肌肉、
前列腺、
胆汁、
腹水，
而乳汁、
唾液中含量较少。
当脑
(
脊
)
膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的
10
％～
60%
，可通过胎盘，但
在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为
17%
，服药后
6
小时内尿中排出量为给药
量的
45%
～< br>68%;
部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。



3
临床应用阿莫西林胶囊或悬液
治疗
各种感染的痊愈或显效达
90%
以上。对溶血性链球
菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体 炎、鼻窦炎、中
耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为
80%-94%
。本品治疗慢性支气 管炎的疗效优于氨芐青霉
素。无并发症的淋病，经过本品单次口服
3g
的治愈率达97%
。阿莫西林对皮肤和软组织感
染的治愈率可达
96%
。以本品和庆 大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也
用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒， 或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病
人。



4
阿莫西林与其他一些药物的联合应用



.4.1< br>阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林
3g
与洁 霉素
600mg
和红霉素
2g
血高峰浓度分别可达
27μg/ml< br>、
5.5μg/ml
和
3.1μg/ml
超过了
链球菌和金黄 葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的
MIC
。经单用红霉素治疗失败的患
者，应用 阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。




4 .2
阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑
20mg
与阿莫西林
500mg
合
用，
57
例患者细菌清除率为
82.5%
。刘 氏报道，经胃镜证实胃溃疡病
85
例，两药合用
2
周，停药
4
周后复查，治愈率达
85%
，副反应轻微。



< br>4.3
阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与
活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。
Hentschel
等在使用雷尼替丁的基础上使用 阿莫
西林效果很好。





4.4
阿 莫西林与梭甲半肤氨酸
治疗
慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期，合理的抗
感染治疗 是控制发作的关键。
阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中
的浓度比单用 阿莫西林要高。
这两种药物在药代动力学上具有协同作用，
羧甲半胱氨酸能使
阿莫西林 更易透过血气屏障，
使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加，
有利于短期内消
灭细 菌。




4.5
阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿 道感染
Senior
等用阿莫西林与克拉维酸复合
物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%
。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普
通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性 。




5
各种反应应用本品副作用的发生率为
5-6%
。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多
见，占
3.1%;
次为皮 疹，占
2%
，易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮
喘等。
尿常规和肾功能均正常，
少数病人的血清转氨酶升高，
偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞
降 低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

药理毒理




广谱半合成青霉素，对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素

G
敏感金黄色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形
杆菌等均 有抗菌作用。对产生青霉素酶的金黄色葡萄菌无作用。细菌对本品和氨苄青
霉素有完全交叉耐药性。

药代动力学



阿莫西林口服给药后，
75%
～
90%
由胃肠道迅速吸收，胃内食物的存在不会明显
地影响药物的吸 收。
本品
0.5g
口服血药浓度的达峰时间
(tmax)
约为
(1.28±
0.17)
小时，
血药浓度峰值
(Cmax)
约为
(7.07±1.26)μg/ml
。本品吸收后能很好地渗入脑脊液、中耳
液、唾液 、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水等，并能迅速分布到
肾、肺、肝等重要器官。本品 在组织体液中的浓度大大超过了其在体内的最低抑菌浓
度。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形 自尿中排出，
8
小时尿中排泄可达
50%
～
70%
，另有< br>20%
以青霉噻唑酸自尿中排泄。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。

注意事项



1.
用药前必须进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。




2.
伴有单核细胞增多和淋巴细胞增多的患者，出现皮疹的机会多一些。




3.
与青霉素类和头孢菌素类之间存在交叉过敏性和交叉耐药性。




4.
类似其它广谱抗生素，有可能发生由白念珠菌等非敏感微生物引起的 二重感
染，尤其是慢性病患者和自身免疫功能失调者。

禁忌



青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。




不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一，

一小时后如无不良反应即可
正常服用

如果感到不适尽快到医院就医。




1.
对一 种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过
敏，用药前必须做青霉素皮肤试验 ，阳性者禁用。