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1
.烷化剂
具有活泼的烷化基团,能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用,使之失活,而癌细胞遭
到破坏死亡。主要药物有:氮芥
(HN
。
)
、环磷酰胺
(CTX)
、异环磷酰胺
(IFO)
、氮甲
(NF)
、苯丙氨酸氮芥
(
米尔法
兰
L
—
PAM)
、苯丁酸氮芥
(
瘤可宁
CB
—
1348)
、噻替派
(TSPA)
。亚硝脲类:卡氮芥
(BCNU)
、环已亚硝脲
(CCNU)
、甲环亚硝脲
(Me
—
CCNU)
、嘧啶亚硝脲
(ACNU)
。该类药物亲脂性强,可透过血脑屏障,深入到颅
内杀伤癌细胞。其他还有白消安
(
马利兰
Bus)
、雌二醇氮芥
(
癌腺治
ETM)
等。
2
.抗代谢药
结构上与细胞内某些代谢物相似,常可以假乱真,干扰正常的细胞代谢过程,抑制细胞增殖。
主要药物有甲氨喋呤
(MTX)
、氟尿嘧啶
(5
—
FU)
。其衍生物很多,包括喃氟啶
(FT207)
、优福啶
(UFT)
、卡莫
氟
(
嘧福禄
HCFU)
、脱氧氟尿苷
(
氟铁龙
5
—
DFUR)
、氟尿脱氧核苷
(FUDR)
,临床上可根据病种,肝功能状态
等合理选用。环胞苷
(CC)
、阿糖胞苷
(Ara
—
c)
、双氟胞苷
(
健择
Gemcitabine)
为新的嘧啶类似物。其化学
结构与
Ara
—
c
相似,为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较
乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺
巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。
Ara
—
c
广,对非小细胞肺癌有效,对胰腺癌、
(
克瘤灵
HMM)
对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵
3
.抗生素
作用机制各异:主要作用于遗传信息传递的不同环节,抑制
癌效能。主要药物有:放线菌素
DNA
、
RNA
和蛋白质的合成发挥抗
D(
更生霉素
ACTD)
、丝裂霉素
(MMC)
、博来霉素
(BLM)
、平阳霉素
(PYM)
;
阿霉素类:阿霉素
(ADM)
、吡喃阿霉素
(THP)
、表
—阿毒素
(E
—
ADM)
、去甲氧柔红霉素
(
善维达
IDA)
。阿霉
素自分离产生后,迅速扩大了抗肿瘤适应证,疗效显著,现在阿霉素及其同类药物
成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌
(MTT)
等。
THP
、
E
—
ADM
等均已
4
.植物类
多数药物作用于
M
期,阻止有丝分裂,使有丝分裂停顿,致死癌细胞。主要药物有:长春新碱
(VCR)
、
长春花碱
(VL
、长春地辛
(
长春花碱酰胺,西艾克,
VDS)
、长春瑞宾
(
诺维本
NV
。该四种药作用机
制基本相同
(
至少部分相同
)
,通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期,其中
NVB
是治疗乳腺
癌和非小细胞癌最有效的药物之一,对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤 、食管癌也有较好的疗效。鬼臼
乙叉甙
(
足叶乙甙,
VP
—
16)
。其口服胶囊有威克、拉司太特。
鬼臼噻吩甙
(Vm
—
26)
其特点对颅内恶性肿瘤、
包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱
(HCPT)
、伊立替康
(CTP
—
11)
、托泊替康
(TPT)
,为
DNA
拓朴异
构酶
I
抑制剂,干扰和阻碍
DNA
复制,是抗癌药物作用新的靶点,临床上在不同病种肿瘤取得一定
疗效。紫杉醇
(
泰素
PTX)
、泰素帝
(Taxotere)
,由紫杉醇树皮或针叶中提取,为新型抗微管药物,是目前惟
一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物,对多种肿瘤具有抗癌活性, 临床倍受关注。另外还有三尖杉酯
碱
(
HRT)
等。
5
.激素及内分泌药物
通过改变体内激素水平,对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有:泼尼松
(PDN)
、地塞米松
(DXM)
,是广泛应用的肾上皮质激素,适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍
奇金 病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素
(
雄激
素类
)
、乙烯雌酚
(
乙蔗酚、雌激素类
)
、氟硝丁酰胺
(
缓退瘤
)
为雄激素拮抗剂,用于前列腺癌。孕激素类:
甲孕酮
(MPA)
、甲地孕酮
(MA)
运用于乳腺癌、肾癌治疗,还可改善恶病质,减轻化疗反应。他莫昔芬
(
三苯
氧胺
TAM)
、雌激素受体拮抗剂,用于乳腺癌,也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化
(AG)
、福美司坦
(
兰他隆
(
法乐通,
TOR)
,为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特
道癌等辅助治疗。托瑞米芬
FMT)
、来曲唑分别为第
1
代、第
2
代、第
3
代芳香化酶抑制剂,主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素
治疗。
LH
—
RH
拮抗剂
(
抑那通
)
,治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。
(DDP)
,为铂制剂,可与
6
.杂类
抗癌机制各有特色,主要药物有:门冬酰胺酶
恶性黑色素瘤、霍奇金病,对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂
(L
—
ASP)
、甲基苄肼
(PCZ)
、氮烯咪胺
(DTIC)
,治疗
对于多种肿瘤取得较好的疗效。
DNA
双链或单链交
联,影响
DNA
链合成、
复制,引起癌细胞死亡。
临床上使用范围逐渐扩展,
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