治灰指甲需要多少钱药品使用说明书样稿

2021年2月1日发(作者：姿美堂左旋肉碱)
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．
1

修订的药品说明书样稿


酒石酸托特罗定片使用说明书



【品名和结构式】

正式品名：酒石酸托特罗定片。

英文名：
Tolterodine

Tartrate

Tablets
商品名：特苏安。





本品主要成分为酒石酸托特罗定，化学名
(R)-N
，
N-
二异丙基
-3-
（
2-
羟基
-5-
甲基苯基
) -3-
苯丙胺，
L-
酒石酸盐。化学结构式如下：







【性状】


本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

【药理作用】


本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁

症状，为竞争性
M
胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾

液腺，但尚未得到临床的证实。





本品口 服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物
5-
羟甲基衍生物，其

抗 胆碱活性与本品相近。两者对
M
胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受

体和潜在的细胞靶点
(
如钙通道
)
的作用或亲和力很弱。

【吸收、分布、消除】


本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于
77
％。食物的

摄入，年龄 和性别的差别不需调整剂量。本品口服
1
～
4mg
，最大血药浓度

(Cmax)
和药
时曲线下面积

(AUC)
与剂量呈线 性关系。口服本品
2mg
后，
2
．
5h
左右达到峰

值血药浓度，
Cmax
为
2
．
5
?
g< br>／
L
，
AUC
为
11
．
8
?
g
／
L
·

h
。
5-
羟甲基活性代谢物
(DD01)
的血药浓度与本 品原形极其相似，
Cmax
为
2
．
2
?
g
／
L
，
AUC
为
12.1
?
g/L
·h
。

3-1





本品与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为
3.7
％±
0.13
％。

DD01
与血浆蛋白结合率不高，游离
DD01
的浓度平均 为
36
％±
4.0
％。本品与其代

谢物
DD01
在血液与血浆的比值分别为
0.6
和
0.8
。静脉注射本品
1.28mg
的分布容

积为
113
±
26.7L
。





本品口服给药后经历肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及
5-甲基位的氧

化，此过程由
CYP2D6
参与，形成具有药理活性的5
—羟甲基代谢物
(DD01)
。进

一步的代谢将产生
5-
羧酸和
N-
脱烷基
5-
羧酸代谢物，在尿中回收的这
2
种代谢物

分别为
5l
％±
14
％和
2 9
％±
6
．
3
％。托特罗定消除半衰期
(t
1/2
)
为
2
—
3h
，
DD01
的

t
1/2
为
3
～
4h.
。





给健康志愿者口服
14
C
标记的托特罗定片
5mg
后，尿、粪排泄率分别为
77
％、

17
％ ，原形托特罗定的排泄率不到给药量的
1
％，
5
％—
14
％ 以活性
DD01
回收。在

给药后
24h
内大多数放射活性物自人体内排泄。





【适应症】


本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症

状的治疗。





【用法与用量】



初始的推荐剂量为每次
2mg
，每日二次。根据病人的反应和

耐受 程度，剂量可下调到每次
lmg
，每日二次。对于肝功能不全或正在服用
CYP3A4
抑制剂
(
见药物相互作用
)
的患者，推荐剂量是每次
lmg
，每日二次。





【禁忌症】





1
．尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。





2
．已证实对本品有过敏反应的患者禁用。






3
．重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。





【不良反应】


本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。





本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。





常见








自主神经系统：口干





(>1
／
100)



胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐

















全身性：头痛

















眼：干眼病

皮肤：皮肤干燥


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